Bekendtgørelse
Vi sælger ikke disse kemikalier, her kun for at kontrollere de grundlæggende oplysninger om denne kemiske forbindelse.
31. mar. 2025
Dexmedetomidinhydrochlorid(Dexmedetomidin HCI) er en organisk forbindelse med den molekylære formel af C13H17CLN2, en farveløs eller næsten farveløs klar væske. Ja 2 adrenalinreceptoragonist med smertestillende og beroligende aktivitet. Dextretomidinhydrochlorid er en meget selektiv adrenerg receptoragonist, der hovedsageligt bruges til sedation under trakeal intubation og mekanisk ventilation i patienter, der gennemgår generel anæstesi og til sedation hos patienter, der gennemgår tracheal intubation og mekanisk ventilation under intensivplejebehandling. Dextretomidinhydrochlorid er det eneste beroligende lægemiddel, der kan vækkes under operationen. Det har både anti-angst, smertestillende og vanddrivende virkning. Det har fordelene ved lav respiratorisk inhibering, lav forekomst af delirium og beskyttelse af hjerte/nyre/hjerne og andre organer.
|
|
|
It has been approved by the "Guidelines for Analgesic and Sedative Treatment in Chinese Adult ICU (2018)", "Expert Consensus on Dextretomidine in Cardiovascular Anesthesia and Perioperative Application (2018)" Clinical Practice Guide: Management of Pain, Agitation/Sedation, Delirium, Fixation and Sleep Interruption in Adult Patients in ICU (2018) and other domestic and foreign authoritative guidelines and expert consensus are Videligt anbefalet til operation, anæstesi, ICU, oftalmologi, pædiatri og andre afdelinger. Dextretomidinhydrochloridinjektion er et nationalt medicinsk forsikringskatalog i 2020 med et salgsvolumen på 3,6 milliarder yuan i 2019. På nuværende tidspunkt, tre nye produkter af anæstesi og analgesi, nemlig paroxyxib -natrium til injektion, Produktinjektion og propofol -medium/lang kæde fedtemulsionsinjektion er blevet godkendt, og der er dannet en foreløbig produktklynge på dette felt. Det skal dog bemærkes, at vores produkter kun bruges til laboratorieeksperimenter.
|
Kemisk formel |
C13H16N2 |
|
Nøjagtig masse |
200 |
|
Molekylvægt |
200 |
|
m/z |
200 (100.0%), 201 (14.1%) |
|
Elementær analyse |
C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99 |
Molekylstrukturen afDexmedetomidinhydrochloridbestår af fenethylamin, imidazolring og andre funktionelle grupper.
Imidazolring: Imidazol -ringen er den kerne strukturelle enhed i molekylet. Det består af to nitrogenatomer og tre carbonatomer, der danner en fem medlemmet heterocyklisk ring. Tilstedeværelsen af imidazolring giver den en specifik effekt på 2- adrenergiske receptorer. Indførelsen af denne struktur giver lægemidler til selektiv terapeutisk effektivitet og specifik aktivitet.
Phenylethylamin: Phenylethylamin er en anden vigtig strukturel enhed af det. Den indeholder en benzenring og en ethylamino -gruppe fastgjort til et carbonatom på imidazolringen. Benzenringen tilvejebringer molekylær stabilitet og tredimensionel struktur, mens ethylaminegruppen interagerer med adrenergiske receptorer for at regulere frigivelse af neurotransmitter.
Hydrogenbinding: Dens molekyle indeholder flere brintbindinger. Disse hydrogenbindinger er kemiske bindinger dannet mellem funktionelle grupper inden for lægemiddelmolekyler. Hydrogenbinding er afgørende for stabilitet, opløselighed og interaktion med andre molekyler af et molekyle.
Hydrochlorsyre: Det findes i form af saltsalt. Hydrochlorsyre danner ioniske forbindelser ved binding med frie anioner i lægemiddelmolekyler. Denne hydrochloridform gør det mere opløseligt i vand, hvilket gør det lettere at administrere via oral, injektion eller intravenøs infusionsruter.
Sammenfattende giver dets molekylære strukturelle egenskaber det en høj grad af selektiv bindingsevne til 2- adrenergiske receptorer såvel som farmakologiske egenskaber, såsom sedation, hypnose og analgesi. Design og sammensætning af strukturer spiller en vigtig rolle i aktiviteten og effektiviteten af medikamenter, hvilket bidrager til deres effektivitet og sikkerhed i kliniske anvendelser.
Farmakologisk handling:
Dexmedetomidinhydrochlorider en relativt selektiv a 2- adrenoceptor -agonist med beroligende virkning. Den selektive effekt på en 2- adrenoceptor kan ses, når dyrene langsomt tilføres med 10 ~ 300ug/kg dexmedetomidin intravenøst, men ved en højere dosis (1000 mg/kg) har effekter på både A1 og A2 -receptorer under langsom intravenøs infusion eller hurtig intravenøs injektion.
Genetisk toksicitet:
The results of Ames test and mammalian cell positive gene mutation test were negative: the results of chromosome aberration test of human lymphocytes in vitro under the condition of S9 metabolic activation in rats and the micronucleus test in vivo of NMRI mice were positive, but the results of chromosome aberration test of human lymphocytes in vitro with or without S9 metabolic activation and the Micronucleus -test in vivo af CD1 -mus var negative.
Reproduktiv toksicitet:
For han- eller hunrotter var den daglige dosis af dexmedetomidin, der blev administreret ved subkutan injektion, op til 54 ug/kg (baseret på Mg/M2, lavere end den maksimale anbefalede dosis til intravenøs injektion i menneskekroppen) 10 og 3 uger før parring og indtil parringsperioden, uden nogen effekt på frugtbarhed.
Dosis af dexmedetomidin var så høj som 200ug/kg til subkutan injektion den 5. til 16. graviditetsdag hos rotter og 96ug/kg til subkutan injektion den 6. til 18. graviditet dag i kaniner. Der blev ikke observeret nogen teratogen virkning. I henhold til beregningen af Mg/M2 er dosis af rotter lig med 2 gange af den maksimale anbefalede dosis til intravenøs administration i menneskelig krop; I henhold til AUC -værdien af plasmamedicin svarer eksponeringsbeløbet af kaniner til eksponeringsbeløbet under den maksimale anbefalede humane intravenøse dosis. Foster -toksicitet kan ses hos rotter i en dosis på 200ug/kg, hvilket er kendetegnet ved øget tab efter implantation og nedsat antal overlevende afkom. Den ikke-påvirkede dosis er 20ug/kg (beregnet baseret på mg/m2, lavere end den maksimale anbefalede dosis til human intravenøs injektion).
Rotterne fik dexmedetomidin subkutant fra den 16. graviditetsdag til amningsperioden. Når dosis var 8, 32 ug/kg (beregnet i henhold til Mg/M2, lavere end den maksimale anbefalede dosis til intravenøs administration i menneskelig krop), blev vægten af de unge reduceret. De unge i dosisgruppen på 32 ug/kg viste forsinket motorisk funktionsudvikling. Toksiciteten af embryoner og fostre kan også ses i F2 -generation af 32 ug/kg dosisgruppe. Ovenstående toksicitet blev ikke fundet i dosis af 2ug/kg.
Gravide rotter blev subkutant injiceret med radiomærket dexmedetomidin, som viste placentaltransport.
Metabolisme:
Dextrmetomidin er næsten fuldstændigt biotransformeret og udskilles sjældent fra urin og afføring i sin oprindelige form. Biotransformation inkluderer direkte glukosylering og cytochrome p 450- medieret metabolisme. Den vigtigste metaboliske vej for dexmedetomidin er: direkte N-glucosylering i inaktive metabolitter; Hydroxyleringen af fedt (hovedsageligt medieret af CYP2A6) producerer 3- hydroxy dextrometomidin, 3- hydroxy dextrometomidin glucosid og 3- carboxy dextrometomidin; N-methylering af dextrometomidin producerer 3- hydroxy N-methyldextrometomidin, 3- carboxy N-methyldextrometomidin og N-methyl O-glucosid dextrometomidin.
Fjern:
Den terminale clearance-halveringstid (T1/2) af dexmedetomidin er ca. 2 timer, og clearancehastigheden er ca. 39 l/h. Massebalanceundersøgelsen bekræftede, at 95% af de radioaktive stoffer blev udvundet fra urinen og 4% i fæces efter 9 dage med intravenøs infusion af radiomærket dexmedetomidin. Dextrmetomidin -prototype kan påvises i urin. Cirka 85% af de radioaktive aktive stoffer udledes fra urinen inden for 24 timer efter infusionen af dette produkt. De radioaktive aktive stoffer, der blev udskrevet fra urin, blev adskilt af sektioner og bekræftet at være N-glucosyleringsprodukter, der tegner sig for 34%. Derudover er ca. 14% af de fedtholdige hydroxyleringsprodukter 3- hydroxy -dextrometomidin, 3- hydroxy dextrometomidin glukosid og 3- carboxylisk dextrometomidin. Cirka 18% af 3- hydroxy N-methyldextrometomidin, 3- carboxy N-methyldextrometomidin og N-methyl O-glucosid dextrometomidin produceret ved N-methylering af dextrometomidin. N-methylmetabolit i sig selv er en sekundær cirkulerende komponent, som ikke detekteres i urin. Cirka 28% af urinmetabolitterne identificeres ikke.
Farmakokinetik
I henhold til udenlandske forskningsdata, i studiet af raske frivillige (n {{0}}), når den intravenøse infusionsdosisområde er 0. 2 ~ 0,7ug/kg/t, forbliver den respiratoriske hastighed og iltmætning inden for det normale interval uden respiratorisk depression.
Efter intravenøs infusion var de farmakokinetiske parametre for dexmedetomidin som følger: Distributionens halveringstid (T1/2) i den hurtige distributionsfase var ca. 6 minutter; Halveringstiden for terminal clearance (T1/2) er ca. 2 timer; Den stabile statsdistributionsvolumen (VSS) er omkring 118 liter. Clearance -hastigheden er ca. 39L/h. Den gennemsnitlige kropsvægt til evaluering af clearancehastighed var 72 kg.
Efter intravenøs infusion af {{0}}. 2 ~ 0,7ug/kg/t viste dextrometomidin lineær dynamik indtil 24 timer. Tabel 4 viser de vigtigste farmakokinetiske parametre forDexmedetomidinhydrochlorid({{0}. 1,25ng/ml) efter kontinuerlig infusion i 12 og 24 timer (efter at have modtaget passende belastningsdosis).
Hvad er bivirkningerne af denne forbindelse?
1.Cardiovascular System Response
Hypotension
Det er en af dens mest almindelige bivirkninger, og dens forekomst kan være høje. Dette kan skyldes den direkte virkning af medikamenter på vaskulær glat muskel eller deres regulering af hjerte -kar -funktion ved at påvirke centralnervesystemet.
Bradycardia
Det kan hæmme hjerteledningssystemet, hvilket fører til et fald i hjerterytmen. Denne bivirkning kan være mere markant hos ældre patienter eller dem med dårlig hjertefunktion.
sinus arrest
I nogle tilfælde kan det forårsage sinusrytmearrest, som er en alvorlig arytmi.
Forbigående hypertension
Selvom det ikke er så almindeligt som hypotension, er der også rapporter, der indikerer, at det hos nogle patienter kan forårsage en stigning i blodtrykket.
2.Neurologisk respons
- Tørmund: Det er en af dens almindelige neurologiske bivirkninger, som kan være relateret til inhibering af oral spytsekretion af medikamenter.
- Neuromuskulær blokade: Selvom det er usandsynligt, at det forårsager signifikant neuromuskulær blokade ved regelmæssige doser, bør der stadig tages opmærksomhed på dens potentielle neuromuskulære blokadeeffekter, når de administreres i høje koncentrationer eller hurtigt.
3. Andre reaktioner
Gastrointestinale reaktioner
Kvalme, opkast osv. Kan være relateret til deres direkte indflydelse på de glatte muskler i mave -tarmkanalen.
Luftvejsdepression
I nogle tilfælde kan dexmedetomidinhydrochlorid forårsage et fald i respirationshastighed og dybde, især når lægemiddeldoseringen er for høj, eller patienten har underliggende luftvejssygdomme.
Allergisk reaktion
Patienter, der er allergiske over for det eller dets komponenter, kan opleve allergiske reaktioner såsom udslæt, kløe, åndedrætsbesvær osv. Derfor bør patientens allergihistorie føres omhyggeligt før brug.
4. Specielle befolkningsreaktioner
Patienter med nyredysfunktion
På grund af det faktum, at forbindelsen hovedsageligt udskilles gennem nyrerne, kan lægemidlet akkumuleres i kroppen hos patienter med nedsat nyrefunktion, hvilket øger risikoen for bivirkninger.
Ældre patienter
Det kardiovaskulære system hos ældre patienter er mere følsomt over for medikamenter, så der bør lægges særlig vægt på at overvåge deres kardiovaskulære systemrespons, når de bruger det.
5. Forstyrrelser
- Det skal bruges af fagfolk med medicinsk overvågningsudstyr.
- Kontinuerlig overvågning, især af det kardiovaskulære system, bør udføres under brug.
- Hvis der opstår bivirkninger, skal medicinen stoppes med det samme, og de nødvendige behandlingsforanstaltninger skal træffes.
Populære tags: Dexmedetomidinhydrochlorid Cas 145108-58-3, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg