Nortropinonhydrochlorid CAS 25602-68-0

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af ​​de mest erfarne producenter og leverandører af nortropinonhydrochlorid cas 25602-68-0 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets nortropinonhydrochlorid cas 25602-68-0 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.

Nortropinon hydrochlorider et vigtigt derivat af alkaloider af tropan-type, karakteriseret ved dets unikke bicykliske heterocykliske nitrogenstruktur. Som den strukturelle kerne af nøglefarmakoforer i naturlige produkter som atropin og kokain, har den en grundlæggende position inden for lægemiddelkemi og neurofarmakologisk forskning. Hydrochloridformen af ​​denne forbindelse forbedrer dens vandopløselighed og krystallisationsstabilitet betydeligt, hvilket i høj grad letter laboratorieoperationer og potentielle lægemiddeludviklingsprocesser.

Den kemiske information om det er vist i følgende tabel:

Dens farmakologiske mekanisme stammer hovedsageligt fra præcis indgriben i det centrale og perifere cholinerge nervesystem og kan effektivt blokere muskarine acetylcholin-receptorer som en konkurrerende antagonist, og derved bruges i forskning til at udforske fysiologiske og patologiske processer såsom glatmuskelspasmer, kirtelsekretion og avancerede hjernefunktioner. I øjeblikket er det ikke kun et uundværligt værktøjsmolekyle til at belyse struktur-aktivitetsforholdet af forbindelser af tropan-type, men også et vigtigt udgangsmateriale og strukturel skabelon til at designe og syntetisere nye antispasmodika, anti-lægemidler til Parkinsons sygdom og relaterede terapeutiske forbindelser i centralnerveprocessen, der kontinuerligt driver neurovidenskab, og relaterede innovationsprocesser.

Nortropinon hydrochlorid(CAS-nummer: 25602-68-0) er et biokemisk reagens med en unik kemisk struktur, med molekylformlen C ₇ H ₁ ClNO og en molekylvægt på 161,63. Denne forbindelse har vist omfattende anvendelsesværdi inden for biovidenskab, lægemiddeludvikling og kemisk forskning. Følgende er en detaljeret beskrivelse af dets anvendelser:

Det kan tjene som en modificerende komponent af den ekstracellulære matrix, der simulerer specifikke fysiologiske eller patologiske miljøer ved at regulere celleadhæsion, proliferation og differentieringsprocesser. For eksempel i neuronal kultur kan denne forbindelse inducere synaptiske plasticitetsændringer i neuroner, hvilket giver en model til at studere patogenesen af ​​neurodegenerative sygdomme såsom Alzheimers sygdom. Derudover kan nitrogenatomer og carbonylfunktionelle grupper i dens struktur gennemgå ikke-kovalente interaktioner med biomolekyler såsom proteiner og nukleinsyrer, som bruges til at studere intermolekylære genkendelses- og bindingsmekanismer.

 

Udvikling af nye bioaktive molekyler som organiske syntesemellemprodukter

Det er et nøglemellemprodukt til syntesen af ​​forskellige bioaktive derivater. Ved at modificere dets nitrogenatom eller kulstofskelet kan forskellige funktionelle grupper introduceres for at opnå forbindelser med anti-tumor, anti-inflammatorisk eller antibakteriel aktivitet. For eksempel forskning og udvikling af anti-tumorlægemidler: forbindelser med tubulinhæmmende aktivitet kan syntetiseres ved at indføre atomer eller fluorineringer med det.

Anvendelser i neurovidenskabsforskning:

Den kemiske struktur af dette lægemiddel deler ligheder med visse neurotransmittere såsom acetylcholin, hvilket gør det velegnet til at studere neurale signalmekanismer. I neuronale elektrofysiologiske eksperimenter binder denne forbindelse sig kompetitivt til nikotiniske acetylcholin-receptorer og afslører det receptor-medierede ionkanalåbningsmønster ved at registrere membranpotentialeændringer. Derudover kan dens derivater også tjene som fluorescerende prober til overvågning af-realtid af calciumionkoncentrationsdynamikken i levende celler, hvilket giver teknisk support til at studere neuronal excitabilitet.

Forskning i antiepileptiske lægemidler: Ved at introducere svovlatomer eller cyclopropangrupper kan den hæmmende virkning af forbindelser på spændingsregulerede-natriumkanaler forbedres og derved reducere neuronal hyperexcitabilitet. Dyreforsøg har vist, at sådanne derivater signifikant kan reducere hyppigheden af ​​epileptiske anfald uden væsentlig kognitiv svækkelse.

Potentiale i udvikling af flere-lægemidler:

Med en dybere forståelse af sygdommenes kompleksitet er udviklingen af ​​lægemidler til flere-mål blevet et aktuelt varmt emne. Dette kan på grund af dets mange modificerbare websteder i dens struktur samtidigt virke på flere sygdomsrelaterede-mål.

For eksempel anti-tumorkombinationsterapi: Ved at koble dette lægemiddel med paclitaxel, kan en bifunktionel forbindelse, der retter sig mod både mikrotubulusprotein og epidermal vækstfaktorreceptor (EGFR), syntetiseres. Denne type forbindelse har vist synergistisk dræbende effekt på ikke--småcellet lungecancercellelinje A549 in vitro-eksperimenter og kan overvinde problemet med enkelt lægemiddelresistens.

Behandling af metabolisk syndrom:-Ved at introducere peroxisomproliferatoraktiverede receptor (PPAR)-agoniststrukturelle fragmenter kan der opnås forbindelser, der samtidig regulerer glucose- og lipidmetabolismen og har anti-inflammatoriske virkninger. Dyreforsøg har vist, at sådanne derivater signifikant kan forbedre insulinfølsomheden hos overvægtige mus og reducere serumniveauer af inflammatoriske faktorer.

Anvendelse i lægemiddelleveringssystemer:

Nortropinon hydrochloridkan også bruges til at konstruere målrettede lægemiddelleveringssystemer. Ved at kombinere det med polymermaterialer såsom polymælkesyrehydroxyeddikesyrecopolymer (PLGA), kan nanopartikelbærere dannes for at opnå præcis lægemiddellevering.

For eksempel hjernemålrettet levering: Ved at udnytte Nortropin Hydrochlorides evne til at trænge ind i blod-hjernebarrieren kan det modificeres på overfladen af ​​nanopartikler for at opnå effektiv levering af lægemidler mod Alzheimers sygdom (såsom donepezil) i hjernen. Dyreforsøg har vist, at sådanne leveringssystemer kan øge koncentrationen af ​​lægemidler i hjernevæv med mere end 5 gange og forbedre kognitiv dysfunktion væsentligt. Tumormålrettet terapi: Ved at koble Nortropinone Hydrolide med folatmolekyler kan der konstrueres et målrettet leveringssystem til tumorer med høj ekspression af folatreceptorer (såsom brystkræft og ovariecancer). Denne type system kan opnå specifik ophobning af lægemidler i tumorvæv og reducere toksicitet for normalt væv.

Deltage i syntetiske reaktioner som et kemisk reagens&Standardiseret anvendelse i videnskabelige eksperimenter:

Det har betydelig værdi i organisk syntese. Nitrogenatomerne og carbonylfunktionelle grupper i dens struktur kan deltage i forskellige reaktioner, såsom nukleofile substitutionsreaktioner: reagerer med alkoholforbindelser for at danne etherderivater, som almindeligvis anvendes i lægemiddelsyntese til at konstruere chirale centre.

Tilsætningsreaktion: Reagerer med Grignard-reagens for at producere alkoholforbindelser, som spiller en afgørende rolle i den totale syntese af naturlige produkter. Redoxreaktion: Under påvirkning af en katalysator kan den reduceres til demethylpyrrolidon eller oxideres til de tilsvarende carboxylsyrederivater, hvilket giver forskellige veje til strukturel modifikation. Dette bruges ofte som en standardforbindelse eller referencestof til kalibrering af eksperimentelle instrumenter, validering af eksperimentelle metoder eller tjener som en eksperimentel kontrol.

For eksempel høj-væskekromatografi (HPLC)-analyse: bruges som en retentionstidsreference til at bestemme toppositionen af ​​målforbindelsen i prøven. Massespektrometri (MS) analyse: bruges som en molekylvægtsstandard til at verificere massespektrometres kalibreringsnøjagtighed. Cellelevedygtighedsassay: bruges som en positiv eller negativ kontrol til at evaluere den biologiske aktivitet af andre forbindelser.

Demonstrativ rolle i kemiundervisningen:

Dens unikke struktur og egenskaber gør den til en ideel sag til kemiundervisning.

Ved at guide eleverne til at deltage i eksperimentelle aktiviteter såsom syntese, ejendomsforskning eller applikationsudforskning, kan det stimulere deres interesse for organisk kemi og medicinsk kemi.

For eksempel et strukturel modifikationseksperiment: Eleverne skal syntetisere derivater af dette gennem esterificerings- eller amideringsreaktioner og sammenligne deres ændringer i fysiske og kemiske egenskaber.

Biologisk aktivitetsscreeningseksperiment: Ved hjælp af cellekulturteknikker får eleverne lov til at evaluere de hæmmende virkninger af forskellige derivater på tumorcelleproliferation og udvikle deres eksperimentelle design og dataanalyseevner.

Fremstilling af methylethylketon (keton A):

Tilsæt acetone (90 g) i bægerglasset, tilsæt derefter methylacetat (80 ml), svovlsyre (4 ml), og omrør ved høj hastighed. Tilsæt aluminiumoxid (35 g) igen, fortsæt med at omrøre ved høj hastighed for at undgå agglomerering, og fortsæt derefter med omrøring med en magnetomrører i 30 minutter. Aluminiumoxid blev filtreret fra, og 160 ml iseddike blev tilsat til den filtrerede opløsning. Den opnåede methylethylketon (keton A) blev tørret og afkølet i en nitrogenstrøm til opnåelse af 70 g hvide krystaller med et udbytte på 82,5%.

Syntese af 3,4,5-methoxybenzaldehyd (vanillin B):

3,4,5-trimethoxybenzoesyre (10 g) blev tilsat til formaldehyd (2 ml), natriumhydroxidopløsning (3,6 g NaOH i 8 ml H2O) blev tilsat og omrørt i 30 min. Opløsningen blev overført til en tilbagesvalingsanordning, omrørt under tilbagesvaling i 2 timer, derefter blev den blandede væske forsuret, og HCI (6N, i isvand) blev tilsat til pH=1.0, og et hvidt bundfald blev dannet. Efter separation, vask og filtrering blev 3,4,5-methoxybenzaldehyd (Vanillin B) opnået med et udbytte på 86.3%.

Fremstilling af forbindelse K og andre mellemprodukter:

Bland methylethylketon (keton A, 8,19 g), 3,4,5-methoxybenzaldehyd (Vanillin B, 15 g) og butanon (25 ml), tilsæt chromoxid (VI) (6,8 g). Blandingen blev opvarmet fra isbadet til stuetemperatur, og reaktionstiden var 2 timer. Efter at reaktionsblandingen var ensartet blandet med vand (75 ml) og formaldehyd (25 ml), blev natriumhydroxid (3,7 g) og saltsyre Cl (6N, i isvand) successivt tilsat indtil pH=5.5, og et pulveragtigt hvidt bundfald (forbindelse K). Bundfaldet blev vasket og tørret for at give 98% renhed i 62% udbytte. Forbindelse K (2,13 g) og aldehyd (2,47 g) blev blandet, og ethanol (50 ml) blev tilsat, og natriumpersulfit (Na2S03, 1,29 g) blev tilsat for at reducere aldehydet, og reaktionstiden var 0,5 time. Eddikesyre (1,8 g) blev tilsat for at fjerne urenheder for at give lyserøde krystaller (mellemprodukt).

Fremstilling af Nortropinone Hydrochlorid:

Det opnåede mellemprodukt, eddikesyre (3 ml) og 10% HCI (10 ml) blev blandet i en reaktionstid på 2 timer, filtreret, ekstraheret og tørret for at opnå det med et udbytte på 78%.

Samlet set er syntesen af ​​dette opdelt i fire trin, fremstillingen af ​​forbindelse K og andre mellemprodukter er mere kompliceret, men det samlede udbytte kan nå et højere niveau.

Sammenfattende er det ikke kun et strukturelt karakteristisk tropanalkaloidderivat, men også en afgørende bro, der forbinder naturlig produktkemi, receptorfarmakologi og innovativ lægemiddeludvikling. Dens unikke bicykliske heterocykliske nitrogenstruktur, fremragende fysisk-kemiske egenskaber og klare cholinerge reguleringsmekanisme gør den uerstattelig i både fundamental forskning og farmaceutisk udforskning. Som et kerneværktøjsmolekyle og alsidig syntetisk forløber understøtter det fortsat-dybdegående undersøgelser af det cholinerge system og patogenesen af ​​relaterede sygdomme. Fremadrettet vil dette forblive et centralt stillads til at designe sikrere og mere selektive neuroaktive midler, der giver vedvarende teoretisk og materiel støtte til opdagelsen af ​​nye terapier inden for spasmolyse, neurodegenerative lidelser og sygdomme i centralnervesystemet.

Populære tags: nortropinone hydrochloride cas 25602-68-0, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg