Albuterol Sulfate Powder CAS 51022-70-9

Albuterolsulfatpulver, CAS 51022-70-9, molekylær formel C13H23NO7S, hvidt eller næsten hvidt lugtfrit pulver. Meget let opløst i ethanol; Næsten uopløselig i ether. God termisk stabilitet, halveringstid på 4-6 timer. Salbutamol blev opdaget og udviklet af britiske lærde i 1962, der først blev markedsført i 1968, registreret i Kina i 1988 og producerede indenlandske i 1975. I 2012 blev det den eneste nebuliserede inhalationsbronchodilator, der indtastede den nationale Essential Mediciner -liste. Opbevares i en forseglet beholder på et køligt og tørt sted, og sørg for god ventilation eller udstødning i arbejdsområdet. Det bruges generelt til behandling af bronchospasme hos patienter med bronchial astma, astmatisk bronkitis og emfysem. Dette produkt er kun til laboratoriebrug.

1. Start fra P-hydroxyacetophenon syntetiseres det i 8 trin med bromination, hydrolyse, amination, hydrolyse, neutralisering, katalytisk hydrogenering, hydrogenolyse og saltformation med et samlet udbytte på 11% ~ 13%. Desuden er reaktionsbetingelserne for denne metode hårde, forureningen "tre affald" er alvorlige, og omkostningerne er høje.

{{0. Efter kondensation, hydrolyse og saltdannelse i det samme bad blev de omdannet til 5-11-dimethylethyl) amino] acetyl-2-hydroxybenzaldehydhydrochlorid. Derefter blev salbutamolsulfat fremstillet ved kooperativ reduktion af kaliumborhydrid og zinkchlorid ved stuetemperatur og saltdannelse med svovlsyre.

3.. Tager salicylaldehyd og tert butylamin som udgangsmaterialer, 2-chloro -1 - {[(1,1-dimethylethyl) iminomethyl-4-hydroxyphenyl}-ethylketon fremstilles gennem kondensation, esterificering og fries-tanker i tre trin og en potreaktion og derefter omdannet til {{7 {[(1,1-dimethylethyl) aminoacetyl.

Albuterolsulfatpulver, som et repræsentativt lægemiddel af selektive - adrenerg receptoragonister, er blevet et kernemedicin til behandling af respirationssygdomme, fødselslæge og gynækologi, hjerte -kar -sygdomme og speciel populationer siden dens fremkomst i 1960'erne på grund af dens hurtige indtræden, potent bronchodilatoreffekt og multismelsvælgerfunktion.

Farmakologisk mekanisme: molekylær nøgle til præcis regulering af ₂ receptorer

 

Ved selektiv aktivering af ₂ receptorer på bronchial glat muskel, uterus glat muskel og vaskulær glat muskel, udløses adenylatcyklase (AC) aktivering, hvilket fremmer intracellulær cyklisk adenosinmonophosphat (CAMP) syntese og efterfølgende aktiverer proteinkinase A (PKA). Denne signalvej fører til:
Bronchial glat muskelafslapning: PKA phosphorylerer myosin let kæde kinase (MLCK), reducerer dens aktivitet, reducerer myosin -actinbinding og slapper direkte af luftvejsglat muskel; Samtidig inhibering af tilstrømningen af ​​calciumioner og reduktion af intracellulær calciumkoncentration for at lindre bronchospasme gennem en dobbeltmekanisme.

 

Inhibering af frigivelse af inflammatoriske mediatorer: inhibering af mastcelledegranulering gennem lejr/PKA -stien, reducerer frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer såsom histamin og leukotriener og lindrer luftvejsslimhindeødem og slimudskillelse.
Forbedret ciliærbevægelse: fremmer hyppigheden af ​​bronchial ciliær svingning, accelererer funktionen af ​​slimhindeklareringssystemet og forbedrer sputumudladning.
Uterin glat muskelinhibering: aktiverer ₂ receptorer i livmoderen glatte muskelceller, reducerer den intracellulære calciumkoncentration, hæmmer uterus sammentrækningsfrekvens og intensitet og forlænger graviditetscyklus.
Vasodilatorisk virkning: aktiveret af ₂ receptorer fører det til afslapning af vaskulær glat muskel, reducerer perifer vaskulær resistens og forbedrer vævsperfusion.

Kerneindikation: Fuld cyklusstyring af åndedrætssystemer

 

1. akut forværring og forebyggelse af bronchial astma
Akut angrebsbehandling: Det er den foretrukne medicin til akutte angreb, der er anbefalet af det globale initiativ til astma (Gina). Det træder i kraft 5-15 minutter efter inhalation og varer i 4-6 timer. Det kan hurtigt lindre symptomer som hvæsende, brysttæthed og åndedrætsbesvær. For patienter med moderat til svære anfald kan kombinationen af ​​inhalerede kortikosteroider (ICS) reducere indlæggelsesgraden markant.
Forebyggelse af træningsinduceret astma (EIA): Indånding af salbutamolsulfat 15-20 minutter før træning kan hæmme træning induceret luftvejshyperresponsivitet og forhindre VVM-angreb. Forskning har vist, at dens forebyggende virkning er bedre end natrium succinat og orale beta -agonister.
Kronisk varighedskontrol: Selvom ikke en langvarig kontrolmedicin, kan regelmæssig brug reducere luftvejshyperresponsivitet. For patienter med mild vedvarende astma kan brugen af ​​salbutamolsulfat kombineret med lavdosis ICS efter behov reducere hyppigheden af ​​akutte angreb.

2. akut forværring af kronisk obstruktiv lungesygdom (KOLS)
Bronchial Spasm Relief:

 

I det akutte forværringsstadium af KOLS kan forstøvet inhalation af salbutamolsulfat kombineret med ipratropiumbromid (antikolinergisk lægemiddel) forbedre lungefunktionen markant (FEV ₁ steg med 15% -20%) og kortlægningstid.
Håndtering af slimhypersekretion: Ved forbedring af ciliær bevægelse og inhibering af slimudskillelse kan respiratorisk nød forårsaget af sputumobstruktion afhjælpes. For patienter med High Mucus Secretion COPD kan kombinationen af ​​slimløsende lægemidler (såsom ambroxol) forbedre effektiviteten.

3. astmatisk bronkitis og emfysem
Astmatisk bronkitis: Kan hurtigt lindre hvæsende og hostesymptomer, især egnet til pædiatriske patienter. Forskning viser, at dens effektivitet er overlegen end teofyllin -lægemidler, og forekomsten af ​​bivirkninger er lavere.
Akut forværring af emfysem: For patienter med emfysem ledsaget af bronchospasme kan ventilationsfunktion forbedres, arterielt delvis tryk af kuldioxid (Paco ₂) kan reduceres, og respirationssvigt kan forhindres.

Ansøgning om specielle populationer: Præcis indgriben fra obstetrik til pædiatri

 

1. Obstetrics Felt: Forebyggelse og behandling af for tidlig fødsel og føtalbeskyttelse
For tidlig fødselsundertrykkelse: Det er den eneste FDA -godkendte beta -agonist til for tidlig fødselsundertrykkelse. Ved at hæmme uterus glat muskelkontraktion forlænges graviditetscyklussen med 24-48 timer og køber tid til glukokortikoider for at fremme føtal lungemodning. Den anbefalede dosering er 2,4-4,8 mg oralt hver 4-6 time eller 10-20 μg/min. Intravenøst.
Behandling af intrauterin væksthæmning (IUGR): Ved at udvande livmoderens placentale blodkar, øge føtal blodforsyning og forbedre vækstraten for IUGR -fostre. Kombination af lavdosis aspirin kan yderligere forbedre den terapeutiske virkning.

Truet spontanabortforvaltning: Til truet spontanabort forårsaget af cervikal dysfunktion kan livmoderkontraktioner undertrykkes, og kombineres med cervikal cerclage -kirurgi kan succesraten for føtal bevarelse forbedres markant.

 

2. Pædiatrisk felt: Astma og luftvejssyndrom
Akut forværring af astma af børn: Inhalationsmidler er den foretrukne medicin til akut forværring af astma af børn. For børn under 5 år anbefales det at bruge nebuliseret inhalation (dosis 0,15 mg/kg, maksimalt 2,5 mg); Børn i alderen større end eller lig med 5 kan bruge en kvantitativ aerosol (MDI) med en tågeopbevaringsbeholder (dosering 100-200 μg/tid).
Neonatal respiratorisk nødsyndrom (NRDS): For for tidlige spædbørn med NRD'er,Albuterolsulfatpulverkan stimulere sekretionen af ​​lungeoverfladeaktivt middel (PS) og forbedre lungeoverholdelsen. Kombinationen af ​​eksogen PS -erstatningsterapi kan reducere behovet for mekanisk ventilation.
For tidlig spædbarnsapnø: Ved at aktivere beta -receptorerne i hjernestamme -åndedrætscentret reduceres hyppigheden af ​​apnøepisoder. Den anbefalede dosering er 0,2 mg/kg oralt hver 6-8 time.

Kombinationsterapestrategi: Synergistisk forbedring og udligning af bivirkninger

 

1. Kombineret brug med inhalerede kortikosteroider (ICS)
Langsigtet kontrol med astma: Kombination af ICS (såsom budesonid) kan nå det dobbelte mål om "hurtig lettelse+langtidskontrol". Forskning viser, at kombinationsterapegruppen reducerer hyppigheden af ​​akutte angreb med 50% og forbedrer lungefunktionen mere markant.
KOLS-vedligeholdelsesbehandling: For KOLS-patienter med hyppige akutte forværringer kan kombinationen af ​​ICS og langtidsvirkende antikolinergiske lægemidler (LAMA) reducere risikoen for akutte forværringer med 30%.
2. Kombineret brug med antikolinergiske lægemidler
Nebuliseret inhalationsplan: Salbutamolsulfat (2,5 mg) kombineret med ipratropiumbromid (0,5 mg) forstøvet inhalation kan samtidig aktivere ₂ receptorer og blokere M -receptorer, hvilket producerer en synergistisk bronchodilatoreffekt. Velegnet til patienter med moderat til svær astma og akut forværring af KOL.

 

Farmakokinetiske fordele: Antikolinergiske medikamenter kan reducere slimhindeødem induceret af salbutamolsulfat og forlænge dets virkning; ₂ Agonister kan modvirke bivirkninger, såsom tør mund forårsaget af antikolinergiske lægemidler.
3. kombineret brug med teofyllinemedicin
Akut forværring af svær astma: kombineret med intravenøs infusion af aminophylline kan det hurtigt lindre bronchospasme. Men det er nødvendigt at nøje overvåge blodteophyllinkoncentrationen (målområdet 10-20 μg/ml) for at undgå bivirkninger, såsom arytmi.
Nat-astmakontrol: Salbutamol sulfat vedvarende frigivelse-tabletter kombineret med teophyllin-kontrolleret udgivelsestabletter kan dække perioden med nedsat følsomhed af ₂-receptorer om natten og reducere hyppigheden af ​​natvækkelser.

Salbutamol -sulfat, som et kernemedicin til behandling af luftvejssygdomme og specielle populationer, er blevet bredt valideret for sin kliniske værdi. Ved nøjagtigt at regulere ₂ receptorer opnår det ikke kun hurtig og effektiv bronchiectasis, men demonstrerer også unikke fordele ved for tidlig fødselsforebyggelse og føtalbeskyttelse.

1. Metodnavn: Salbutamolsulfatbestemmelse af Salbutamol Sulfat Nonaqueous Opløsning Titrering

Anvendelse: Denne metode bruger ikke-vandig opløsningstitrering til at bestemme indholdet af salbutamolsulfat ((C13H21NO3) 2 · H2SO4).

Denne metode er velegnet til bestemmelse af salbutamolsulfat.

Metodeprincip: Efter at testartiklen er let opløst med iseddikesyre, afkøles den, tilsættes 15 ml eddikesyreanhydrid og 1 dråbe krystalviolet indikatoropløsning og titrere den med perchlorsyre titrant (0,1 mol / l), indtil opløsningen bliver blågrøn. Og titreringsresultaterne blev korrigeret med blank test. Hver 1 ml perchlorsyre titrant (0,1 mol / L) svarer til 57,67 mg (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Reagens: Vand (frisk kogning til stuetemperatur), iseddike, eddikesyreanhydrid, krystalviolet indikatoropløsning, perchlorsyre titrant (0,1 mol/L), reference kaliumhydrogen phthalat

Instrumenter og udstyr:

Prøveforberedelse: 1. krystalviolet indikatoropløsning: Tag 0,5 g krystalviolet og tilsæt 100 ml iseddikesyre for at opløseAlbuterolsulfatpulver.

2. perchlorsyre titrant (0,1 mol/L):

Preparation: take 750ml of water-free glacial acetic acid (5.22ml acetic anhydride per 1g of water, add 8.5ml perchloric acid (70 ~ 72%), shake well, cool down, add an appropriate amount of anhydrous glacial acetic acid to 1000ml, shake well, and leave for 24h. If the tested sample is easy to acetylate, the water content of the solution must be bestemt ved fugtighedsbestemmelsesmetoden og justeres derefter til 0,01% ~ 0,2% med vand og eddikesyreanhydrid.

Kalibrering: Tag ca. 0,16 g benchmark -kaliumhydrogen phthalat tørret til konstant vægt ved 105 grader, vej nøjagtigt, tilsæt 20 ml vandfri glacial eddikesyre for at opløse, tilsættes 1 dråbe krystalviolet indikatoropløsning, titrat langsomt til blå med denne opløsning og korriger titreringsresultatet med blank test. Hver 1 ml perchlorsyre -titrant (0,1 mol/L) svarer til 20,42 mg kaliumhydrogen phthalat. Beregn koncentrationen af ​​væsken i henhold til forbruget af væsken og mængden af ​​kaliumhydrogen phthalat.

3. reference kaliumhydrogen phthalat

Opbevaring: Læg den i en brun glasflaske og hold den tæt.

Betjeningstrin: Tag ca. 0,4 g af dette produkt, vej nøjagtigt, tilsæt 10 ml isedundesyre, opløs den ved mild temperatur, afkøles det, tilsæt 15 ml eddikesyreanhydrid og 1 dråbe krystalviolet indikatoropløsning, titrat med perchlorsyre titrant (0,1 mol / l), indtil opløsningen drejer blågrøn, og titrerer titreringsresultatet med blank. Hver 1 ml perchlorsyre titrant (0,1 mol / L) svarer til 57,67 mg (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Populære tags: Albuterol Sulfate Powder CAS 51022-70-9, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg