Chlorpromazinhydrochloridpulver CAS 69-09-0

Chlorpromazinhydrochlorid, molekylær formel C17H19CLN2S · HCI, CAS 69-09-0, hvidt eller mælkehvidt krystallinsk pulver. Smeltningspunkt 179-180 grad (194-196 grad) Det er let opløseligt i vand, ethanol og chloroform, men ikke i ether og benzen. Det har hygroskopicitet med en pH-værdi på 5% i vandig opløsning og 4-5. Det er lidt ildelugtende, meget bittert. Under konventionelle forhold udviser den vandige opløsning af chlrpromazinhydrochlorid svag surhed (pH ca. 3-4). Dette produkt er tilbøjeligt til oxidation og vil gradvist blive rødbrun i luft eller sollys. Det opbevares på et køligt sted. Shaanxi opnår Chem Tech Co., Ltd. producerer dette produkt til laboratoriebrug og er forbudt for andre anvendelser.

Syntese afChlorpromazinhydrochlorid:

1. Hovedringen fremstilles ved Ullmann-reaktion med O - chloroanilin som råmateriale, opvarmning af tilbagesvalingskondens til fremstilling af 2-carboxyl-3-diphenylamin; Efter decarboxylering ved høj temperatur smeltes det sammen med svovl til cyklisk syntetisere 2-chlorophenylthiazin.

2. Sidekæden fremstilles ved opvarmning af propylenalkohol med dimethylamin i nærvær af granulært natriumhydroxid, og den genererede 3-dimethylaminopropanol reagerer med tør hydrogenchloridgas for at opnå 1-chlor-3-dimethylaminopropanhydrochlorid.

3. Kondensation af hovedringen og sidekæden udføres med natriumhydroxid som kondensationsmiddel, og det opnåede chlorpromazin er salificeret med hydrogengasgas for at opnå chlorpromazinhydrochlorid.

Det er et antipsykotisk stof. Her er de detaljerede trin og kemiske ligninger af en fælles laboratoriesyntesemetode:

Trin 1: Fremstilling af dimethylanilin

1. Reager nitroxylen med zinkpulver og koncentreret saltsyre.

C₆H₄(Kap₃)₂(INGEN₂) + 6 hcl + 6 Zn → C₆H₄(Kap₃)₂NH₂ + 2H₂O + 6 Zncl₂

2. Filtrer reaktionsblandingen og opsamle den resulterende dimethylanilin.

Trin 2: Fremstilling af dimethylaminomethyl - phenothiazin

1. reagerer dimethylanilin med 2,3-dibromopropan.

C₆H₄(Kap₃)₂NH₂ + (Kap₂)₂Br₂ → C₆H₄(Kap₃)₂N (kap₂)₂Br₂

2. Destill for at opnå dimethylaminomethyl - phenothiazin.

Trin 3: Forberedelse af produkt

1. Reager dimethylaminomethyl - phenothiazin med chloraceton.

C₆H₄(Kap₃)₂N (kap₂)₂Br₂ + Ch₃Coch₂Cl → c₆H₄(Kap₃)₂N (kap₂)₂CH₂Coch₃ + HBR

2. Tilsæt natriumhydroxidopløsning og filtrer for at fjerne urenheder fra opløsningen.

3. forsuringsproduktet omdannes til chlorpromazinhydrochlorid under anvendelse af saltsyre.

C₆H₄(Kap₃)₂N (kap₂)₂CH₂Coch₃+HCL → C.₆H₄(Kap₃)₂N (kap₂)₂CH₂Coch₃· HCL

Endelig blev chlorpromazinhydrochlorid opnået.

Det skal bemærkes, at ovennævnte syntesemetode kun er et almindeligt laboratoriesynteseskema, og faktisk drift kan variere på grund af eksperimentelle forhold eller andre faktorer. Når man udfører eksperimenter, skal du strengt overholde laboratoriesikkerhedsbestemmelserne og designe og optimere eksperimenter baseret på specifikke omstændigheder.

Det som en repræsentant for phenothiazin -antipsykotiske lægemidler er blevet en uundværlig medicin i psykiatrisk og intern medicinsk klinisk praksis siden dens fremkomst i 1950'erne. Det udviser en lang række farmakologiske virkninger ved at blokere dopaminreceptorer, serotoninreceptorer, M - type acetylcholinreceptorer og alfa -adrenergiske receptorer.

Kerneindikationer: Præcis behandling af skizofreni og mani

 

1. Positiv symptomkontrol af skizofreni
Det har betydelige terapeutiske virkninger på positive symptomer såsom spænding, rastløshed, hallucinationer, vrangforestillinger, tænkelige lidelser og adfærdstab i skizofreni. Dens virkningsmekanisme er at blokere dopamin D ₂ -receptorer i det midtbane limbiske system og midbrain cortex -veje, hvilket reducerer dopaminoverproduktion. Kliniske undersøgelser har vist, at oral dosering fra 25-50 mg pr. Dag ved behandlingen af ​​akut fasesskizofreni, der starter fra 25-50 mg pr. Dag, stiger med 25-50 mg hver 2-3 dage, indtil den terapeutiske dosis når 400-600 mg/dag, kan hurtigt kontrollere symptomer med en effektiv hastighed på 70% -80%. For ildfaste patienter kan intramuskulær eller intravenøs injektion opnå en hurtigere stigning i koncentration af blodlægemidler. For eksempel, efter intravenøs infusion af 25-50 mg, kan patienter opleve beroligende effekter inden for 30 minutter.

 

2. følelsesmæssig stabilitet i manisk lidelse
I den maniske fase af bipolar lidelse ved at hæmme dopaminerg neurotransmission reduceres patientens overdrevent ophidsede følelsesmæssige tilstand. En multicenterundersøgelse, der involverede 200 patienter med bipolar lidelse, viste, at kombinationen afChlorpromazinhydrochlorid(300-400 mg pr. Dag) og lithiumsalt reducerede score for bipolar lidelse (BRMS) fra baseline 28 point til 12 point, markant bedre end Lithium Salt Group alene (P<0.01). Its sedative effect can help patients restore their sleep rhythm and create conditions for subsequent psychological treatment.

 

3. Adjuvansbehandling for andre psykiatriske lidelser
For organiske psykiske lidelser (såsom mentale abnormiteter efter traumatisk hjerneskade), giftige psykiske lidelser (såsom tilbagetrækningsperiode for alkoholafhængighed) og skizofreni fra børn, kan de bruges som supplerende stoffer. For eksempel kan dosischlorpromazin HCl (50-100 mg pr. Dag) kombineret med benzodiazepiner forkorte varigheden af ​​delirium med 2-100 mg pr. Dag) kombineret med benzodiazepiner, hos patienter med delirium efter traumatisk hjerneskade) kombineret med benzodiazepiner.

Særlige terapeutiske scenarier: forskellige anvendelser fra antiemetisk til kunstig dvaletilstand

 

Den ultimative løsning til stædig opkast
Dens antiemetiske virkning opnås gennem en dobbeltmekanisme: ved lave doser (12,5-25 mg/dag), hæmmer det dopaminreceptorer i den medullære emetiske kemosensoriske zone (CTZ), og ved høje doser (50-100 mg/dag) hæmmer det direkte vomitningscentret. Det har betydelige terapeutiske effekter på følgende typer opkast:
Lægemiddelinduceret opkast: Akut opkast forårsaget af kemoterapi-lægemidler (såsom cisplatin) kan forbedres fra 60% til 85% i fuldstændig remission, når det kombineres med 5-HT3-receptorantagonister (såsom OndanSetron).

Uremisk opkast: Hos patienter med kronisk nyresvigt kan chlorpromazin HCI reducere hyppigheden af ​​opkast fra 5-8 gange om dagen til 1-2 gange om dagen, hvilket forbedrer næringsstofindtagelsen.

 

Graviditetsopkast: For stædig præeklampsi, der er ineffektiv med traditionelle antiemetiske medikamenter, kan det reducere risikoen for elektrolytubalance hos gravide kvinder, men streng overvågning af føtal sikkerhed er nødvendig.
Opmærksomhed: Opkast på grund af bevægelsessygdom er ikke effektiv, da det involverer det vestibulære system.

2. Gennembrudets behandling af stædige hikke
Hik, der varer i mere end 48 timer, defineres som ildfast hik, der ofte ses i patienter efter postoperativ, slagtilfælde eller gastrointestinal sygdom. Ved at blokere Hiccup Center i Medulla Oblongata nåede hikkophastigheden 80% inden for 30 minutter efter intramuskulær injektion af 25-50 mg.

 

En undersøgelse af 50 postoperative Hiccup -patienter viste, at tilbagefaldshastigheden inden for 24 timer efter en enkelt injektion kun var 15%, signifikant lavere end for chlorpromazin (35% tilbagefaldshastighed).

3. den synergistiske virkning af lav - temperaturanæstesi og kunstig dvale
Ved hjertekirurgi danner chlorpromazin HCI (1 mg/kg) kombineret med pethidin (1 mg/kg) og promethazin (0,5 mg/kg) en "kunstig dvaletilstand", der kan nedre kropstemperatur til 32-34 grad og reducere vævets iltforbrug ved at hæmme det hypothalamiske termernestyringscenter. For eksempel i kirurgi til aorta -dissektion kan kunstig dvaletilstand reducere myokardie -iltforbruget med 30% og forbedre operationens succes.

Kombinationsterapestrategi: Præcis balance fra forbedring af effektiviteten til reduktion af toksicitet

 

1. synergistisk effekt med smertestillende midler
Kan forbedre den smertestillende virkning af opioidlægemidler, især egnet til patienter med alvorlig smerte i kræft i det sene fase. Mekanismen inkluderer:
Blokering af dopaminreceptorer reducerer bivirkningerne af kvalme og opkast forårsaget af opioidlægemidler.
Inhiberer excitabiliteten af ​​rygmarvsinuroner og øger smertetærsklen.
Klinisk praksis har vist, at kombinationen afChlorpromazinhydrochlorid(25-50 mg/dag) og morfin (30-60 mg/dag) kan øge smertelindringshastigheden fra 70%til 90%, samtidig med at de reducerer doseringen af ​​morfin med 30%.

3. forsigtig kombination med antihypertensive stoffer
Dens alfa -adrenerg receptorblokade kan føre til ortostatisk hypotension, og doseringen skal justeres, når de kombineres med antihypertensive lægemidler, såsom diuretika og ACE -hæmmere.

 

For eksempel skal dosis af antihypertensive lægemidler reduceres hos patienter med hypertensiv krise, hvis det er nødvendigt at bruge den samtidig til at kontrollere psykiatriske symptomer, med 25% -50%, og ændringer i blodtrykket skal overvåges nøje.
4. interaktion med antikolinergiske lægemidler
De antikolinergiske virkninger af chlorpromazin HCI (såsom tør mund og forstoppelse) kan forbedres af antikolinergiske medikamenter, såsom atropin, hvilket fører til alvorlige bivirkninger. Hos ældre patienter kræver kombinationsterapien evaluering af risikoafkastforholdet og overvågningsændringer i hjerterytme og tarmlyde om nødvendigt.
 

Den molekylære strukturanalyse afChlorpromazinhydrochlorider et meget vigtigt kemisk forskningsarbejde. Ved at analysere sin molekylære struktur kan man forstå dens fysiske og kemiske egenskaber såvel som dens virkningsmekanisme på den menneskelige krop.
1. molekylær formel og molekylvægt af chlorpromazinhydrochlorid
Den molekylære formel af chlorpromazinhydrochlorid er C17H19CLN2S · HCI, med en relativ molekylvægt på 355,33 DA. Blandt dem repræsenterer C carbon, H repræsenterer brint, CL repræsenterer chlor, N repræsenterer nitrogen, S repræsenterer svovl, og HCI repræsenterer saltsyre.

2. molekylstruktur af chlorpromazinhydrochlorid
Den molekylære struktur af chlorpromazinhydrochlorid er sammensat af flere atomer, herunder to benzenringe, en pyrimidinring og en thiophenylmethylgruppe. Disse grupper er tæt arrangeret i deres molekylstruktur og forbundet sammen med kovalente bindinger.
3. Kemiske egenskaber af chlorpromazinhydrochlorid:
Chlorpromazinhydrochlorid er et lægemiddel med forskellige effekter, såsom sedation, antipsykotiske og anti -allergiske effekter. Det har en høj opløselighed i vand og kan gennemgå nedbrydning og transformation med ændringer i pH -værdi i opløsningen. For eksempel kan chlorpromazin under sure forhold protoneres til dannelse af kationisk chlorpromazinhydrochlorid. Under alkaliske forhold afprotoneres chlorpromazin i form af frie radikaler. Derudover har chlorpromazin også visse toksicitet og irritation, og det skal bruges under vejledning af medicinske fagfolk.
4. struktur og virkning af chlorpromazinhydrochlorid:
På grund af tilstedeværelsen af ​​forskellige funktionelle grupper i molekylstrukturen af ​​chlorpromazinhydrochlorid har det komplekse kemiske egenskaber og flere effekter. Det antages generelt, at den antipsykotiske virkning af chlorpromazinhydrochlorid hovedsageligt opnås ved at hæmme aktiviteten af ​​dopaminreceptorer i centralnervesystemet. Det binder til neurotransmitteren dopamin og lindrer derved symptomer hos patienter med psykiske lidelser. I mellemtiden kan chlorpromazin også påvirke metabolismen og frigivelse af andre neurotransmittere, såsom serotonin og acetylcholin.

Populære tags: Chlorpromazinhydrochloridpulver CAS 69-09-0, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg