Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af procaine pulver cas 59-46-1 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets procaine pulver cas 59-46-1 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
Procain pulverkan bruges som råmateriale, kemisk materiale i laboratoriet. Disse fysiske egenskaber hjælper med at karakterisere dens renhed og faste-struktur. Den elektriske ladning er neutral, så den har ikke fordelene ved elektrostatisk kraft og frastødende kraft. Dette begrænser dets potentiale i teknologiske anvendelser. Det er en chiral forbindelse med både venstre-- og højrehånds-egenskaber. Denne optiske aktivitet skyldes det chirale center i dets molekyle. Rotationen af venstre rotation er -14,3 grader, og rotationen af højre rotation er +13.9 grader. Det har lav toksicitet. Når det bruges i den korrekte dosis, er det normalt et sikkert bedøvelsesmiddel. Imidlertid kan overdreven brug eller misbrug føre til toksiske reaktioner, herunder død. Som et anæstetisk lægemiddel er studiet af dets fysiske egenskaber alt i alt afgørende for dets anvendelse og produktion, og disse egenskaber vil også spille en vigtig rolle inden for teknologi og medicin.
|
|
|
|
Kemisk formel |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Smeltepunkt | 61 grader |
| Kogepunkt | 378,78 grader (groft skøn) |
| Tæthed | 1,0604 (groft skøn) |
| Brydningsindeks | 1.5430 (estimat) |
Procain virker primært ved at hæmme den indadgående strøm af natriumioner fra spændingsregulerede-natriumkanaler i cellemembranerne af neuroner i perifere nerver. Når den indadgående strøm af natriumioner afbrydes, kan aktionspotentialer ikke opstå, og signalering hæmmes dermed. Receptorstedet menes at være lokaliseret i den cytoplasmatiske (indre) del af natriumkanalen. Prokain er også i stand til at binde til eller modvirke funktionen af N-methyl-D-aspartat (NMDA)-receptorer samt nikotin-type acetylcholinkanal{1}-kanal{1}-{1}-hydroxytamin-kanalreceptorer{1}} komplekser.Procain er en hæmmer af calcium- og koffein-induceret calciumfrigivelse i forskellige typer muskelpræparater.0,5 mMProcain blokerer sarkoplasmatisk reticulum Ca i individuelle lipid-dobbeltlag.Procain kan bruges som et DNA-demethyleringsmiddel med hæmmende virkning på human cancercellevækst.
0,5 mMProcaine var i stand til at reducere 5-methylcytosin-DNA med 40 % i MCF-7 brystcancercellelinjen. Procaine er også i stand til at binde til CpG-beriget DNA og demethylere tæt hypermethylerede CpG-sekvenser, hvilket resulterer i genoprettelse af genekspression af genekspression af 5 progenetisk. mM) øget cellulært i M-fase mitotisk indeks. Prokainbehandling (1 mM) reducerede celleproliferation med ~40%. Prokain påvirker formen og deformerbarheden af erytrocytter. 45 mMProcain forhindrer næsten fuldstændig den discoidale-piggede erytrocytovergang forbundet med ATP-udtømning. Lignende koncentrationer af Procaine normaliserede ATP-depleteret celleadhæsion og filtrering, men havde ingen effekt på cellevolumen, osmotisk skrøbelighed eller monovalent kationsammensætning.
Syntesemetode
Procain pulver, kemisk navn er 4-aminobenzoesyre 2-(diethylamino)ethylesterhydrochlorid. Syntesen af Procaine involverer typisk flere trin, primært ved anvendelse af p-nitrobenzoesyre som udgangsmateriale. Nedenfor er en detaljeret synteserute:
Trin 1: Fremstilling af nitrocain
- Råvarer: p-nitrobenzoesyre, diethylaminoethanol, xylen (som opløsningsmiddel og katalysator) og et antiskummiddel.
- Procedure:
Tilsæt p-nitrobenzoesyre, diethylaminoethanol, xylen og antiskummidlet i en tre-halset kolbe udstyret med et termometer, vandudskiller og tilbagesvaler.
Opvarm blandingen under tilbagesvalingsbetingelser (oliebadstemperatur omkring 180 grader, indre temperatur omkring 145 grader) i en periode (typisk 6 timer) for at tillade, at esterificeringsreaktionen finder sted.
Fjern løbende vandet dannet under esterificeringen (en reversibel reaktion) ved azeotropisk destillation med xylen.
Efter reaktionen afkøles blandingen og hældes i en konisk kolbe for at muliggøre adskillelse af fast stof.
Afdestiller det overskydende xylen under reduceret tryk, opløs remanensen i 3 % saltsyre og filtrer for at fjerne uomsat p-nitrobenzoesyre. Filtratet indeholdende nitrocain tilbageholdes til videre brug.
Trin 2: Reduktion af nitrocain til aminoester
- Råvarer: Nitrocainopløsning, jernpulver, natriumhydroxid og saltsyre.
- Procedure:
Overfør nitrocainopløsningen til en tre-halset kolbe under omrøring og temperaturkontrol.
Juster pH til 4,0-4,2 med 20% natriumhydroxidopløsning.
Tilsæt gradvist jernpulver i små portioner, mens temperaturen holdes under 70 grader (køling kan være nødvendig).
Lad reduktionsreaktionen fortsætte i 2 timer ved 40-45 grader.
Forsur opløsningen med saltsyre til pH 5, juster derefter pH til 7,8-8,0 med mættet natriumsulfidopløsning for at udfælde jernsalte.
Filtrer blandingen, vask bundfaldet, og forsure filtratet igen til pH 6.
Behandl opløsningen med aktivt kul, filtrer og alkalisér med 20% natriumhydroxid til pH 9,5-10,5 for at udfælde aminoesteren (procainbase).
Trin 3: Dannelse af procainhydrochlorid
- Råvarer: Procainbase, koncentreret saltsyre og eventuelle rekrystallisationsopløsningsmidler.
- Procedure:
Opløs procainbasen i vand og tilsæt koncentreret saltsyre dråbevis, indtil pH når 5,5.
Opvarm opløsningen til 60 grader og tilsæt mættet salt. Tilsæt eventuelt en antioxidant såsom natriumhydrosulfit og opvarm til 65-70 grader for varm filtrering.
Afkøl filtratet til krystallisationstemperatur, filtrer krystallerne og vask med kold ethanol.
Tør krystallerne for at opnå procainhydrochlorid.
For yderligere oprensning opløs råproduktet i destilleret vand, tilsæt aktivt kul, filtrer varmt og afkøl for at tillade krystallisation. Vask krystallerne og tør for at opnå det endelige produkt.
Ren API (aktiv farmaceutisk ingrediens) kun til videnskabsforskning, standardstof til analyse, farmakokinetisk undersøgelse, receptorresistenstest osv. Også kendt som "novokain", er almindeligt anvendt i klinisk praksis. Hvidt krystallinsk eller krystallinsk pulver, opløseligt i vand. Debrug af prokainerprokain injektion, prokain terapi,osv. Tilføjelse af en lille mængde adrenalin i injektionen kan forlænge virkningstiden.
Prokain er ikke kun et lokalbedøvelsesmiddel, men er også meget brugt i behandlingen af mange sygdomme på kliniske afdelinger. Klinisk anvendelse i pædiatri: behandling af kighoste. Klinisk anvendelse i dermatologi: behandling af herpes zoster, behandling af allergisk purpura, pruritus, neurodermatitis. Klinisk anvendelse i obstetrik og gynækologi: behandling af cervikal dystoci, behandling af cervikal ødem, oxytocineffekt. Klinisk anvendelse i gastroenterologi (behandling af pancreatitis). Klinisk anvendelse i respiratorisk afdeling: behandling af hæmoptyse.
Kvalitet & Analyse
termisk stabilitet
Den termiske stabilitet er relativt gennemsnitlig, med en termisk nedbrydningstemperatur på omkring 350 grader C. Dette kan føre til let nedbrydning og frigivelse af giftige gasser under opvarmningsprocessen.
Termisk nedbrydning refererer til den kemiske reaktion af lægemidler under høje temperaturforhold på grund af virkningen af termisk energi, som nedbrydes til monomerer eller andre stoffer, hvilket resulterer i et fald i lægemiddelkvaliteten. Den termiske nedbrydningsmekanisme er hovedsageligt decarboxylering af carboxylgrupper og brud på epoxyringe.
Carboxylgruppen i Procaine er meget tilbøjelig til decarboxylering, som er forårsaget af surt miljø. Under høje temperaturforhold vil epoxyringen også bryde, og to endegrupper vil undslippe, mens en enkelt methylgruppe reagerer med en hydroxylgruppe, hvilket resulterer i molekylære urenheder.
Bestemmelsen af termisk stabilitet kan udføres ved hjælp af termogravimetrisk analyse. Denne metode er egnet til at bestemme den termiske stabilitet af lægemidler og kan bestemme parametre såsom nedbrydningstemperatur, vægttabshastighed og nedbrydningskinetiske parametre for lægemidler. Sædvanligvis anbringes lægemiddelprøven i en vejet aluminiumsmåleplade og opvarmes derefter med en konstant opvarmningshastighed, konstant strømningshastighed og en stabil strømningshastighed af inert gas. Nedbrydningstemperaturen måles ved at registrere det massetab, der genereres under processen.
Derudover kan termisk stabilitet også evalueres ved at påvirke dens effektivitet. Generelt har lægemidler med god termisk stabilitet meget bedre effektivitet. Derfor kan den termiske stabilitet af et lægemiddel evalueres ved at undersøge dets farmakologiske ændringer efter høj-temperaturbehandling.
Den termiske stabilitet påvirkes af forskellige faktorer. For eksempel er det let at gennemgå decarboxylering under sure forhold; Ved høje temperaturer kan epoxyringen også knække, hvilket fører til pyrolyse af lægemidler. Derudover kan faktorer som ilt, vand og sollys også påvirke den termiske stabilitet under lang-opbevaring.
Der er flere metoder til at forbedre den termiske stabilitet:
(1) Undgå at bruge for høje temperaturer.
(2) Brug nogle tilsætningsstoffer, såsom calciumhydroxid, for at øge den termiske stabilitet.
(3) Styrk beskyttelsen under opbevaring, såsom at opbevare lægemidler under kølige og tørre forhold.
(4) Brug formuleringer indeholdende stabilisatorer for at forbedre stabiliteten af lægemiddelkvaliteten.
Opløselighed
Procain er let opløseligt i vand og methanol, let opløseligt i ethanol og chloroform, men ikke i benzen eller dichlormethan. Opløseligheden af dette lægemiddel i vand er 1 g og kan opløses i 100 ml vand.
Opløseligheden er afgørende for at studere stoffets kemiske og fysiske egenskaber. Det er et svagt surt lægemiddel med en pKa-værdi på 8,9. Opløseligheden i vand er temperaturafhængig, og jo højere temperatur, desto højere er dens opløselighed. Vandopløseligheden er 1 g/ml ved 20 grader, men den er omkring 7 g/ml ved 40 grader, hvilket kan beskrives med en opløselighedskurve.
Procains opløselighed påvirkes også af andre faktorer, såsom opløsningsmidlets pH-værdi, ionstyrke og koncentration. Under sure forhold er procain lettere opløseligt. Ved fremstilling af procainhydrochlorid kan procain derfor først opløses i vandig saltsyreopløsning, og derefter kan hydrochloridet udfældes.
Udover vand kan det også opløses i andre gængse opløsningsmidler. Organiske opløsningsmidler såsom acetone, methanol og chloroform kan også bruges til at opløse procain. Ikke desto mindre varierer opløseligheden i forskellige opløsningsmidler. For eksempel har det en højere opløselighed i acetone og en lavere opløselighed i vand. I visse situationer kan forskellige opløsningsmidler vælges efter behov for at lette brugen.
Fordiprokain pulverer et lægemiddel, er dets opløselighed også afgørende i den farmaceutiske industri og kliniske anvendelser. Under produktionsprocessen er det nødvendigt at opløse lægemidlet i en passende bærer for at fremstille forskellige doseringsformer, såsom injektioner, orale formuleringer, sukkerovertrukne formuleringer osv. Samtidig inkluderer de faktorer, der påvirker opløseligheden af Procaine, også partikelstørrelse, morfologi og krystaldefekter. Disse faktorer skal også tage hensyn til produktionsfaktorer såsom opløselighed og udbytte for at sikre effektiviteten af produktion og anvendelse.
bivirkning
Procaine Powder, som et klassisk lokalbedøvelsesmiddel, er meget udbredt i medicinske omgivelser såsom tandkirurgi, mindre operation, sårbehandling og nerveblokering. Det opnår lokalbedøvelse ved at blokere natriumionkanaler på nervecellemembranen, hvilket hæmmer overførslen af nerveimpulser. Men som alle lægemidler kan procainpulver også forårsage en række uønskede reaktioner under brug, som kan involvere flere systemer og udgøre en potentiel trussel mod patienternes sundhed.
Typer og mekanismer for bivirkninger
Allergiske reaktioner
Hudmanifestationer: Nogle patienter kan opleve allergiske reaktioner over for procain eller dets hjælpestoffer, manifesteret som hudkløe, erytem eller nældefeber. Disse symptomer opstår normalt inden for minutter til timer efter lægemiddeleksponering og kan lindres med antihistaminer.
Lokalt ødem: Allergiske reaktioner kan forårsage ødem på injektionsstedet eller omkringliggende væv, hvilket kan være relateret til øget vaskulær permeabilitet.
Kliniske manifestationer: I sjældne tilfælde kan patienter opleve alvorlige allergiske reaktioner, nemlig anafylaktisk shock. Dette viser sig som åndedrætsbesvær, larynxødem, hurtigt blodtryksfald og endda bevidsthedstab. Allergisk shock kræver øjeblikkelig akut behandling, herunder adrenalininjektion og opretholdelse af åbenhed i luftvejene.
Forekomstmekanisme: Allergisk shock er forårsaget af kroppens IgE-medierede type I overfølsomhedsreaktion over for procain eller dets metabolitter. Når de udsættes for det samme antigen igen, degranulerer mastceller og eosinofiler og frigiver inflammatoriske mediatorer såsom histamin og leukotriener, hvilket fører til alvorlige symptomer såsom systemisk vasodilatation, øget permeabilitet og bronkospasme.
Centralnervesystemets reaktion
Svimmelhed og hovedpine: Disse er almindelige milde reaktioner i centralnervesystemet efter brug af procainpulver. Medicin kan komme ind i blodbanen gennem lokal absorption, påvirke hjernefunktionen og forårsage symptomer som svimmelhed og hovedpine. Disse reaktioner opstår sædvanligvis i de tidlige stadier af lægemidlets virkning og afhjælpes gradvist med lægemiddelmetabolismen.
Tinnitus og sløret syn: Nogle patienter kan rapportere om tinnitus eller sløret syn, som kan være relateret til de indirekte virkninger af medicin på høre- og synsnerverne. Disse symptomer er normalt milde og forbigående.
Kramper: Når koncentrationen af procain er for høj eller absorberes for hurtigt, kan det udløse anfald. Dette skyldes den overdrevne hæmning af centralnervesystemet af lægemidler, hvilket fører til unormal affyring af neuroner. Kramper kan vise sig som systemiske kramper ledsaget af tab af bevidsthed og kan i alvorlige tilfælde være livstruende-.
Angst og irritabilitet: Nogle patienter kan opleve psykiske symptomer som angst og irritabilitet efter brug af procain. Dette kan være relateret til lægemidlers direkte virkning på centralnervesystemet eller patientens frygt for operation.
Kardiovaskulær system respons
Blodtryksfald: Procaine kan forårsage et fald i blodtrykket ved at udvide blodkarrene eller hæmme myokardiekontraktiliteten. Denne reaktion er særlig almindelig under anæstesi-induktion, muligvis på grund af lægemidlets direkte virkning på vaskulær glat muskulatur eller hæmning af det sympatiske nervesystem. Et fald i blodtrykket kan føre til svimmelhed, træthed og endda besvimelse.
Forhøjet blodtryk: I sjældne tilfælde kan procain forårsage en stigning i blodtrykket. Dette kan være relateret til den direkte stimulering af blodkar med lægemidler eller patientens stressreaktion på operation.
Typer af arytmi: Nogle patienter kan opleve arytmi efter brug af procain, herunder takykardi, bradykardi eller arytmi. Dette kan være relateret til lægemidlers direkte indvirkning på hjerteledningssystemet eller gennem refleksmekanismer såsom kompenserende hjertefrekvensacceleration forårsaget af et fald i blodtrykket.
Alvorlig arytmi: I ekstreme tilfælde kan procain forårsage alvorlige arytmier såsom ventrikulær takykardi eller ventrikulær fibrillering. Disse arytmier kan være livstruende-og kræver akut behandling.
Lokale vævsreaktioner
Årsag til forekomsten: Procainpulver kan forårsage smerte på injektionsstedet under injektion, hvilket kan være relateret til lægemidlets stimulering af lokalt væv eller injektionsteknikker. Graden af smerte varierer fra person til person og kan normalt lindres ved at sænke injektionshastigheden eller bruge en tyndere nål.
Varighed: Smerter på injektionsstedet er normalt forbigående og aftager gradvist, efterhånden som lægemidlet spredes gennem det lokale væv.
Forekomstmekanisme: I sjældne tilfælde kan procain forårsage betændelse eller nekrose af lokalt væv. Dette kan være relateret til høj lægemiddelkoncentration, forkerte injektionsteknikker eller patientens særlige følsomhed over for lægemidlet.
Kliniske manifestationer: Lokal inflammation viser sig som rødme, hævelse og termiske smerter, mens nekrose kan føre til vævssår og ardannelse. Disse reaktioner skal behandles omgående for at undgå alvorlige konsekvenser.
Populære tags: procaine pulver cas 59-46-1, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg