Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af dynorphin a cas 80448-90-4 i Kina. Velkommen til engros bulk dynorphin a cas 80448-90-4 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Dynorphin A, molekylformel C99H155N31O23, CAS 80448-90-4, fremstår som et hvidt pulver. Molekylvægten er 2147,52, og den molekylære struktur er grundlaget for dens fysiske egenskaber. Som et 17 peptid er det sammensat af 17 aminosyrerester forbundet med peptidbindinger, der danner en specifik rumlig konformation. Denne konformation forlener dynorphinA med specifik biologisk aktivitet, hvilket gør det muligt for det at interagere med andre biomolekyler og udøve farmakologiske virkninger såsom smertelindring.
Molekylvægten er relativt lille, hvilket gør det lettere for den at krydse cellemembranen og komme ind i cellens indre for at udøve sine virkninger. I mellemtiden giver dens mindre molekylvægt det også større fleksibilitet i lægemiddeldesign og -udvikling. Dette stof er et morfinlignende aktivt peptid ekstraheret fra hypofysen hos grise med stærk smertestillende virkning. Dette peptid spiller en vigtig rolle i nervesystemet og har tiltrukket sig opmærksomhed på grund af dets unikke biologiske aktivitet.
Vores produkter formular
Dynorphin A COA
 |
||
| Analysecertifikat | ||
| Sammensat navn | Dynorphin A | |
| Grad | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 80448-90-4 | |
| Mængde | 22g | |
| Emballage standard | PE-pose+Al foliepose | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Parti nr. | 202601090088 | |
| MFG | 9 januar 2026 | |
| EXP | 8 januar 2029 | |
| Struktur |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analyse resultat |
| Udseende | Hvidt eller næsten hvidt pulver | Overensstemmende |
| Vandindhold | Mindre end eller lig med 5,0 % | 0.24% |
| Tab ved tørring | Mindre end eller lig med 1,0 % | 0.56% |
| Tungmetaller | Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. |
| Som mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhed (HPLC) | Større end eller lig med 99,0 % | 99.80% |
| Enkelt urenhed | <0.8% | 0.77% |
| Samlet antal mikroorganismer | Mindre end eller lig med 750 cfu/g | 600 |
| E. Coli | Mindre end eller lig med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (af GC) | Mindre end eller lig med 5000 ppm | 710 ppm |
| Opbevaring | Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted under -20 grader | |
|
|
||
|
|
||
| Kemisk formel | C99H155N31O23 |
| Præcis masse | 2146.19 |
| Molekylvægt | 2147.52 |
| m/z | 2147.19 (100.0%), 2146.19 (93.4%), 2148.20 (39.9%), 2149.20 (17.7%), 2148.20 (13.1%), 2148.19 (11.5%), 2147.19 (10.7%), 2149.19 (6.1%), 2150.20 (4.8%), 2149.20 (4.7%), 2148.20 (4.4%), 2150.20 (1.9%), 2148.20 (1.8%), 2147.20 (1.7%), 2150.20 (1.2%) |
| Elementær analyse | C, 55.37; H, 7.28; N, 20.22; O, 17.13 |
Centrale regulatoriske funktioner i centralnervesystemet
Analgetisk virkning
Dynorphin Aer en yderst effektiv agonist af κ-opioidreceptoren (KOR), som hæmmer excitabiliteten af spinale dorsale hornneuroner og blokerer transmissionen af smertesignaler. Dets analgetiske virkning er betydeligt stærkere end enkephalin (ca. 700 gange) og -endorfin (ca. 50 gange), især på rygmarvsniveau. For eksempel kan intraventrikulær injektion af 1 ug peptidet signifikant hæmme vasopressinfrigivelsen i vand-berøvede rotter og lindre smertesensibilisering.
Neurotransmitterregulering
Inhiberende transmission: Ved at aktivere KOR kan det reducere frigivelsen af substans P ved den præsynaptiske membran og mindske frigivelsen af excitatoriske neurotransmittere såsom glutamat, og derved hæmme overdreven neuronal excitation.
Synaptisk plasticitet: I amygdala og hippocampus deltager den i reguleringen af lang-potentiering (LTP) og langtids-depression (LTD), hvilket påvirker indlærings- og hukommelsesprocessen. For eksempel kan det hæmme calciumiontilstrømning ved at blokere NMDA-receptorkanaler og reducere sandsynligheden for neurotransmitterfrigivelse ved den præsynaptiske membran.
Følelser og stressrespons
Angst/depressionsmodstand: Lav-dosis det kan lindre angstadfærd ved at aktivere KOR, mens høje doser kan fremkalde depressive-lignende fænotyper. For eksempel kan intraventrikulær injektion af 500 pmol/5 μL peptidet i 4 dage lindre adfærdsforstyrrelser induceret af stress hos mus og regulere det 5-HTergiske system i hjernen.
Stresstilpasning: Under kroniske stresstilstande opreguleres dets udtryk, og det fremmer kroppens tilpasning til stressmiljøet gennem en synergistisk effekt med corticotropin-releasing hormone (CRH).
Neuroprotektive og skadesmekanismer
Beskyttelse af hjernens iskæmi
Det spiller en dobbelt rolle ved hjerneiskæmi/reperfusionsskade:
Lav koncentrationsbeskyttelse: Ved at aktivere KOR hæmmer det calciumionoverbelastning, reducerer mitokondriel frigivelse af cytochrom c, hvorved caspase-3-aktiviteten reduceres og neuronal apoptose hæmmes. For eksempel kan det reducere området for hjerneinfarkt og forbedre hukommelsessvækkelse efter iskæmi.
Højkoncentrationstoksicitet: Når koncentrationen er større end eller lig med 10 μM, kan den øge intracellulær calciumionkoncentration, inducere mitokondriemembranpotentiale kollaps og udløse neuronal død.
Neuroinflammationsregulering
Det reducerer neuroinflammatorisk skade ved at hæmme mikrogliacelleaktivering, reducerer frigivelsen af pro-inflammatoriske faktorer såsom IL-1 og TNF- . For eksempel i en traumatisk hjerneskademodel, plasma er produktniveauerne negativt korreleret med intensiteten af den inflammatoriske respons.
Fysiologiske virkninger af perifere systemer
Kardiovaskulær regulering
Blodtryksregulering: Peptidet, et centralt endogent opioidpeptid, kan effektivt hæmme sympatisk nervespænding ved specifikt at aktivere kappa-opioidreceptoren (KOR) placeret i den medullære solitære kerne-et vigtigt reguleringscenter i det kardiovaskulære system. Denne hæmning fører til et signifikant fald i blodtrykket, da det sympatiske nervesystem, som normalt fremmer vasokonstriktion og øger hjertefrekvensen, undertrykkes.
Den medullære solitære kerne integrerer kardiovaskulære sensoriske signaler, og aktiveringen af KOR modulerer her frigivelsen af neurotransmittere involveret i blodtrykskontrol og udøver derved en stabil hypotensiv effekt.Hjertefrekvensvariabilitet: I dyremodeller af myokardieiskæmi spiller den en afgørende rolle i reguleringen af den autonome balance i hjertenerverne. Myokardieiskæmi forstyrrer ofte koordinationen mellem det sympatiske og parasympatiske nervesystem, hvilket øger risikoen for arytmi. Det kan normalisere den unormale aktivitet af disse to nervesystemer, reducere uregelmæssigheden af hjertefrekvensen og dermed sænke forekomsten af livstruende arytmier, hvilket giver en beskyttende effekt på iskæmisk myokardium.
Immunregulering
Det udøver en betydelig regulerende effekt på immunsystemet. Det kan øge spredningsreaktionen af miltlymfocytter, som er kernekomponenter i det adaptive immunsystem, og fremme udskillelsen af interleukin-2 (IL-2) - et cytokin, der spiller en nøglerolle i T-celleaktivering og -proliferation. Specifikt kan produktionen af IL-2 øges med 2,3 gange sammenlignet med det normale niveau under påvirkning af det.
Det er vigtigt, at denne immunmodulerende virkning kan blokeres fuldstændigt af naloxon, en ikke-selektiv opioidreceptorantagonist, hvilket indikerer, at den medierer sin regulerende rolle i immunsystemet gennem binding til opioidreceptorer. Derudover kan det stimulere peritoneale makrofager til at øge produktionen af interleukin-1 (IL-1), et pro-inflammatorisk cytokin, der forstærker det medfødte immunrespons ved at aktivere immunceller og fremme kroppens forsvar mod patogener.
Metabolisme og endokrinologi
Glucose metabolisme:Dynorphin Aer involveret i reguleringen af glukosemetabolismen og kan spille en rolle i at forbedre metaboliske lidelser relateret til fedme. Det opnår den ved at aktivere KOR i hypothalamus, en region, der styrer appetit og energibalance. Aktivering af hypothalamus KOR kan hæmme appetitten, reducere fødeindtagelsen og samtidig fremme energiforbruget i kroppen og derved hjælpe med at regulere kropsvægten og lindre metaboliske abnormiteter forbundet med fedme, såsom insulinresistens.
Neuroendokrinologi: Under stressforhold gennemgår kroppens neuroendokrine system betydelige ændringer for at tilpasse sig ydre stimuli. Peptid og corticotropin-releasing hormon (CRH) arbejder sammen om at regulere aktiviteten af hypothalamus-hypofyse-binyreaksen (HPA-aksen)-kernen af kroppens stressresponssystem. Denne fælles regulering påvirker frigivelsesrytmen af kortisol, et centralt stresshormon, og sikrer, at kroppens stressreaktion aktiveres og afsluttes korrekt, og derved opretholder stabiliteten i det indre miljø.
Patologiske foreninger og terapeutisk potentiale
Neurologiske lidelser
Parkinsons sygdom: Produktets ekspression i substantia nigra pars compacta er nedreguleret, hvilket kan deltage i sygdommens progression ved at påvirke overlevelsen af dopaminerge neuroner.
Alzheimers sygdom: Faldet i dets niveauer i hippocampus er forbundet med kognitivt fald, og supplering af eksogene det kan forbedre den synaptiske plasticitet.
Narkotikaafhængighed: Det frembringer en afersiv effekt ved at aktivere KOR, som kan blive et potentielt mål for behandling af opioidafhængighed.
Smertebehandling
Produktet og dets fragmenter har et betydeligt potentiale i smertebehandling. Amidet af Dynorphin A (1-13), en modificeret form af peptidet, er blevet klinisk anvendt til behandling af fremskreden cancersmerte. Dets smertestillende effekt kan sammenlignes med morfins, et klassisk stærkt smertestillende middel, men det har et lavere potentiale for afhængighed og færre bivirkninger, hvilket gør det til en sikrere mulighed for langvarig- smertelindring hos cancerpatienter. Desuden udøver det trunkerede fragment Dynorphin A (1-8) analgetiske virkninger gennem ikke-opioidmekanismer, såsom blokering af N-methyl-D-aspartat (NMDA)-receptorer - en type glutamatreceptor, der er tæt forbundet med transmissionen af smertesignaler.
Denne ikke-opioidanalgetiske vej undgår risikoen for afhængighed forbundet med opioidreceptorer, hvilket giver en ny retning for udviklingen af nye, ikke-vanedannende smertestillende lægemidler.
Psykiske lidelser
Depression er en almindelig psykisk lidelse karakteriseret ved vedvarende lavt humør, anhedoni (manglende fornøjelse) og andre symptomer. I dyremodeller af depression, forhøjede niveauer afDynorphin Ai hjernen er tæt forbundet med anhedonia-fænotypen.
Den almindelige syntesemetode for dynorphinA er en kompleks og delikat proces, der involverer flere trin og professionelle kemiske teknikker. Som et 17 peptid kræver syntesen af dynorphinA præcis kontrol af rækkefølgen og forbindelsen af hver aminosyre for at sikre den biologiske aktivitet og stabilitet af slutproduktet.
1. Endogen biosyntetisk vej
In vivo dannes produktet ved enzymatisk spaltning af prodynorphin. Efter at være blevet syntetiseret i neuroner, spaltes prodynorphin specifikt af proprotein convertase 2 (PC2), hvilket frigiver aktive peptidfragmenter, herunder det og Dynorphin B.
Disse peptider lagres i synaptiske vesikler og frigives ved neuronal depolariseringsstimulering for at deltage i reguleringen af neural signalering. Denne proces udviser vævsspecificitet og forekommer hovedsageligt i centralnervesystemet og hypofysen.
2. Kemisk faststof-fasesyntese (mainstream-fremstillingsmetode)
Fmoc fast-fase peptidsyntese (SPPS) er almindeligt anvendt til laboratorieforskning og industriel produktion.
Harpikspåfyldning: Rinkamidharpiks bruges som den faste støtte for at sikre C-terminal amidering og forbedre molekylær stabilitet.
Trinvis kobling: I henhold til aminosyresekvensen af produktet (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys{{10}1}mocLys{10}1}Leu{2} aminosyrer kobles sekventielt fra C-terminalen til N-terminalen. Hver cyklus involverer Fmoc-afbeskyttelse med piperidin, carboxylgruppeaktivering med kondenseringsmidler og peptidbindingsdannelse; ninhydrinreaktionen anvendes til at overvåge fuldførelsen af hver reaktion.
Spaltning og afbeskyttelse: Harpiksen behandles med trifluoreddikesyre (TFA) spaltningsopløsning (TFA: Vand: Triisopropylsilan=95: 2,5: 2,5) for at frigive det rå peptid og fjerne side-kædebeskyttelsesgrupper.
Purification and Identification: The crude product is precipitated with cold diethyl ether, followed by purification via reversed-phase HPLC. LC-MS is used to confirm molecular weight and purity (>98 %), med et samlet syntetisk udbytte på ca. 50 %-60 %.
3. Syntetisk optimering og derivater
Produktet har en kort-halveringstid på 3-5 minutter og er modtagelig for enzymatisk hydrolyse. Strukturelle modifikationer såsom D-aminosyresubstitution, N-methylering og C-terminal amidering kan forbedre dets metaboliske stabilitet og receptoraffinitet, hvilket giver kandidatmolekyler til forskning og udvikling af analgetiske lægemidler.
FAQ
Hvad er dynorphin A?
+
-
Dynorphin A eren meget potent kappa opioid receptor (KOR) agonistog er også en agonist for andre opioidreceptorer, såsom mu (MOR) og delta (DOR). Dynorphin A kan inducere neuronal død og kan bruges til forskning i neurologiske sygdomme.
Populære tags: dynorphin a cas 80448-90-4, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg