Ziconotide cas 107452-89-1

ZiconotidAcetat er et peptidlægemiddel sammensat af D-phenylalanin-Ala, Gly, L-kornithin, L-tryptophan og Cys, i alt seks aminosyrer, blev syntetiseret ved fastfase-peptidsyntesemetode og derefter modificeret, skåret, renset og frysetørret til produkter. Dens molekylære formel er C50H64N10O12S2, molekylvægt er 1033,25, CAS 107452-89-1. Det er en hvid eller næsten hvid løs blok eller pulver. Stabil under sure til neutrale forhold, men kan være ustabil under alkaliske forhold. Let at opløse i vand og methanol, let opløselig i ethanol, næsten uopløselig i ether eller chloroform. Almindeligt anvendt inden for biokemi og medicin. Det er et antibakterielt lægemiddel, der har hæmmende virkninger på forskellige bakterier. Derudover kan det også bruges til in vivo strukturel og funktionel forskning, farmakologisk forskning og andre aspekter.

Den kemiske laboratoriesyntesemetode til eddikesyre zekonomid involverer normalt flere trin, herunder aminosyrekondensation, modifikation, spaltning og oprensning. På grund af de komplekse kemiske reaktioner og præcise eksperimentelle tilstande, der er involveret i peptidsyntese, er det nødvendigt at have visse organiske synteseoplevelser og faglige færdigheder. Følgende er en mulig kemisk laboratoriesyntesemetode tilZiconotidAcetat:

1. Materialer og reagenser

Aminosyrer: D-phenylalanin-Ala, Gly, L -ornithin, L-tryptophan og Cys (eller deres thiolderivater).

Reagenser: eddikesyreanhydrid, DCC, NMM, TFA, HPLC -kvalitet methanol og acetonitril, TLC silica gelplade, søjlekromatografisilica gel, aktivt carbon.

Udstyr: Rotary fordamper, søjlekromatografisystem, dialysepose, højtydende væskekromatografi.

2. syntese trin

(1) Syntese af peptidkæder: D-phenylalanin-Ala, Gly, L-kornithin, L-tryptophan og Cys er sekventielt forbundet til dannelse af peptidkæder. Den klassiske fastfasede peptidsyntesemetode (SPP'er) kan bruges til at beskytte aminogrupperne af aminosyrer med 9- fluororenylmethoxycarbonyl (FMOC) beskyttelsesgrupper og forbinder dem derefter til den faste fase-bærer. Derefter blev andre aminosyrerester sekventielt tilsat til hver aminogruppe, og FMOC -beskyttelsesgrupper blev fjernet under anvendelse af afbeskyttelsesreagenser, såsom piperidin.

(2) Skæring og oprensning: Efter at have afsluttet peptidkædesyntese, er peptidet afskåret fra fastfaset bærer ved hjælp af et skærereagent (såsom TFA) og oprenset. Oprensningsmetoder kan omfatte gelfiltreringskromatografi (GFC), omvendt fase højtydende væskekromatografi (RP-HPLC) eller kapillær elektroforese.

(3) Ændring og afbeskyttelse: Modificer peptidkæden efter behov, såsom at tilføje estergrupper eller udføre andre kemiske reaktioner. Efter modifikation skal du bruge passende afbeskyttelsesreagenser til at fjerne resterende kemiske beskyttelsesgrupper og opnå den frie form af ziconotidacetat.

)

(5) Krystallisation og opbevaring: Krystalliser det syntetiserede zecanopeptidacetat for at forbedre dets stabilitet og renhed. Efter krystallisation skal du opbevare krystallerne under passende betingelser for at opretholde deres stabilitet og renhed.

I synteseprocessen afZiconotidAcetat, reaktionen af ​​ziconotidacetat med eddikesyreanhydrid for at opnå ziconotidacetat er et centralt trin. Her er de detaljerede trin og tilsvarende kemiske ligninger.

Reaktionsligningen mellem ziconotid og eddikesyreanhydrid:

(CNH₂N+2O₂NH₂+(n +1) ch₃COOH → CNH₂N+2O₂Nch₃COOH+(n +1) h₂O)

Blandt dem (CNH2N +2 O2NH2) repræsenterer ziconotid.

Reaktionsligningen til fjernelse af overskydende eddikesyreanhydrid:

(CNH₂n+2O₂Nch₃COOH+H.₂O → CNH₂N+2O₂NH₂+Ch₃COOH)

Denne reaktion er en hydrolysereaktion, der fremmer hydrolyse ved at justere pH -værdien gennem saltsyre eller natriumhydroxidopløsning.

1. Eksperimentelt udstyr og reagenser

Udstyr: Magnetisk omrører, kondensatorrør, dryptragt, rundbundskolbe, roterende fordamper.

Reagenser: eddikesyreanhydrid, vandfri pyridin, toluen, saltsyre, natriumhydroxid.

2. eksperimentelle trin

(1) Tilsæt ziconotid og en passende mængde vandfri pyridin til en rundbundskolbe, der indeholder en magnetisk omrører, og omrør jævnt.

(2) Tilsæt langsomt eddikesyreanhydrid til reaktionsblandingen, mens temperaturen kontrolleres under 30 grader.

(3) Rør kontinuerligt med magnetisk kraft under reaktionsprocessen og observer nøje reaktionens fremskridt. Når reaktionsblandingen bliver viskøs, kan temperaturen øges passende for at fremme reaktionen.

(4) Når reaktionen er afsluttet, hældes reaktionsblandingen i isvandsblandingen for at afslutte reaktionen.

(5) Fjern opløsningsmidlet og overskydende eddikesyreanhydrid gennem en roterende fordamper for at opnå det rå produkt.

(6) Rens det rå produkt ved søjlekromatografi for yderligere at rense ziconolacetat.

(7) Renhed blev påvist ved højprestansieringsvæskekromatografi for at indsamle målproduktet.

Den molekylære strukturanalyse af acetidid kan udføres fra følgende aspekter:
1. Grundlæggende strukturanalyse

ZiconotidAcetat er et peptidlægemiddel sammensat af flere aminosyrer forbundet med peptidbindinger. Baseret på den kendte molekylære formel og molekylvægt kan den grundlæggende struktur af ziconotidacetat analyseres.
Aminosyresekvensanalyse: Baseret på molekylær formel og molekylvægt kan aminosyresekvensen af ​​eddikesyre zekonomid udledes. På grund af tilstedeværelsen af ​​D-phenylalanin er ziconotidacetat-Ala, Gly, L-kornithin, L-tryptophan og Cys sammensat af seks aminosyrer, så forbindelsesordren og tilstanden for hver aminosyre kan beregnes.
Rumlig strukturanalyse: Ziconotidacetat har en specifik rumlig struktur, som er tæt knyttet til dets farmakologiske virkninger og biologiske aktiviteter. Røntgenkrystallografi, nuklear magnetisk resonans (NMR) og andre teknikker kan bruges til at analysere den rumlige struktur af ziconotidacetat. Gennem disse teknikker kan den tredimensionelle konformation af eddikesyre zekonomid på atomniveau opnås, og dets biologiske aktivitet kan undersøges.
2. stereokemisk analyse
Stereokemisk analyse er videnskaben om at studere den tredimensionelle struktur af molekyler. Stereokemisk analyse hjælper med at forstå den biologiske aktivitet og den farmakologiske virkningsmekanisme for zeconomidacetat i dets molekylstrukturanalyse. F.eks. Kan analysen af ​​aminosyrekonfiguration (D-type eller L-type) påvirke lægemidlets aktivitet.

Ziconotid, Også kendt som prialt eller intratekalt ziconotid (ITZ), det er en effektiv og meget selektiv N-type calciumkanalantagonist afledt af conus magus-toksin. Det udviser et stort potentiale i kronisk smertehåndtering ved specifikt at virke på disse kanaler, hvilket effektivt reducerer synaptisk transmission. Følgende er en detaljeret analyse af dens udviklingsmuligheder:

Markedspotentiale

Med den kontinuerlige udvikling af smertehåndtering øges patienternes efterspørgsel efter effektiv og lav bivirkning smertestillende lægemidler. Som et nyt og effektivt smertestillende lægemiddel har denne forbindelse enormt markedspotentiale. Følgende er en detaljeret analyse af sit markedspotentiale:

• Øget efterspørgsel efter patienten: Med den aldrende befolkning og den kontinuerlige stigning i antallet af patienter med kronisk smerte fortsætter efterspørgslen efter yderst effektive smertestillende midler med at vokse. Som et smertestillende lægemiddel med en unik virkningsmekanisme kan det imødekomme behovene hos denne gruppe patienter og har derfor brede markedsudsigter.
• Meget brugt i klinisk praksis: Det kan ikke kun bruges til at lindre kronisk smerte, såsom neuropatisk smerte og kræftsmerter, men også til andre former for smertehåndtering. Denne brede vifte af applikationer gør det mere konkurrencedygtigt på markedet.
• Politikstøtte: Regeringer over hele verden øger kontinuerligt deres støtte til området for smertehåndtering og har indført en række relevante politikker for at fremme dens udvikling. Dette giver stærk politisk støtte til udvikling og fremme af sådanne smertestillende medicin.
• Forsknings- og udviklingsfremskridt: Med den dybdegående undersøgelse af dens virkningsmekanisme er dens forsknings- og udviklingsfremskridt også konstant fremskridt. I fremtiden forventes det at gøre gennembrud i behandlingen af ​​flere typer smerter og derved udvide sit markedsplads yderligere.

Forskningsfremskridt og fremtidige forskningsretninger

I de senere år har der været kontinuerlig videnskabelig forskning i dette stof, der lægger et solidt fundament for dets fremtidige udviklingsmuligheder. Følgende er en detaljeret analyse af dens videnskabelige forskningsfremskridt og fremtidige forskningsretninger:

• I dybdegående undersøgelse af handlingsmekanismen: Forskere har udført en dybdegående undersøgelse af bindingsmekanismen mellem ziconomid og N-type calciumkanaler, hvilket afslører dens unikke smertestillende mekanisme. Dette hjælper os ikke kun med bedre at forstå dens smertestillende virkning, men giver også et teoretisk grundlag for dets fremtidige lægemiddeludvikling.
• Undersøgelse af nye indikationer: Ud over kronisk smertehåndtering undersøger forskere også anvendelsen af ​​dette stof i andre indikationer. For eksempel har undersøgelser vist, at det kan have potentielle effekter, såsom antiepileptiske og antidepressive virkninger. Undersøgelsen af ​​disse nye indikationer vil yderligere udvide sit anvendelsesomfang.
• Optimering af lægemiddelafgivelsessystem: For at forbedre den smertestillende virkning og patientens overholdelse af denne forbindelse studerer forskere, hvordan man optimerer sit lægemiddelafgivelsessystem. For eksempel ved at udvikle nye lægemiddelafgivelsesenheder eller forbedre eksisterende lægemiddelafgivelsesmetoder, kan det mere præcist målrette mod det smertefulde område og derved forbedre dets smertestillende virkning.
• Kombinationsterapiforskning: For at forbedre den smertestillende virkning og reducere bivirkninger undersøger forskere kombinationsterapien af ​​dette stof med andre lægemidler. Ved rimelige lægemiddelkombinationer og doseringsjusteringer kan dens smertestillende virkning forbedres yderligere, og risikoen for bivirkninger kan reduceres.

Populære tags: Ziconotide cas 107452-89-1, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg