Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af pramlintide acetat cas 196078-30-5 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets pramlintide acetat cas 196078-30-5 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Pramlintide acetater en kunstigt syntetiseret peptidforbindelse. Farven varierer fra hvid til næsten hvid, hvilket bestemmes af den fysiske tilstand af dets faste pulver. Molekylformlen er C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, med en molekylvægt på ca. 3951,41000. Opløselig i eddikesyre (en lille mængde) og DMSO (en lille mængde). I vand er dets opløselighed relativt lav. Det er en peptidforbindelse, og dets viskositet kan være relateret til dets molekylvægt og intermolekylære interaktioner. Under fysiologiske forhold kan dets viskositet påvirke dets fordeling og farmakokinetiske egenskaber in vivo. Overfladespænding er tiltrækningen mellem overflademolekyler, når et stof kommer i kontakt med en gas eller væske. For peptidforbindelser kan deres overfladespænding være relateret til molekylær polaritet og opløsningsmiddelinteraktioner. Termisk stabilitet er relateret til dens kemiske struktur og miljøforhold. Ved høje temperaturer kan nogle kemiske bindinger brydes, eller forbindelser kan undergå nedbrydning.
|
Tilpassede flaskehætter og propper:
|
|
|
Kemisk formel |
C98H138N24O33 |
|
Præcis masse |
2179 |
|
Molekylvægt |
2180 |
|
m/z |
2180 (100.0%), 2179 (94.3%), 2181 (40.3%), 2182 (17.5%), 2181 (12.1%), 2181 (8.9%), 2180 (8.4%), 2182 (6.8%), 2181 (6.4%), 2182 (4.7%), 2183 (4.6%), 2183 (2.7%), 2181 (1.6%), 2180 (1.5%), 2181 (1.3%), 2180 (1.2%), 2184 (1.2%) |
|
Elementær analyse |
C, 53.99; H, 6.38; N, 15.42; O, 24.22 |
Pramlintide acetater en syntetisk polypeptidforbindelse, som hovedsageligt anvendes til behandling af diabetes og relaterede komplikationer.
Anvendelsen af insulin i behandlingen af diabetes
Type 1-diabetes skyldes ødelæggelsen af bugspytkirtlens ø-beta-celler, hvilket resulterer i absolut insulinmangel. Patienter skal stole på eksogen insulinbehandling, men insulinbehandling fører ofte til udsving i postprandial hyperglykæmi og hypoglykæmi før måltid. Pramlintideacetat, som en adjuverende terapi for insulin, kan effektivt forbedre denne tilstand. Mange randomiserede kontrollerede forsøg har vist, at kombinationen af Pramlintide-acetat og insulin hos patienter med type 1-diabetes kan reducere postprandiale blodsukkerniveauer signifikant, reducere blodsukkerudsving og ikke øge risikoen for hypoglykæmi.
For eksempel viste en undersøgelse, at kombinationen af Pramlintide-acetat kan reducere den postprandiale blodsukkertop med omkring 50 mg/dL og signifikant lavere HbA1c-niveauer sammenlignet med at bruge insulin alene. Startdosis af Pramlintide-acetat er sædvanligvis 15 µg, administreret før måltider og gradvist justeret til 30 µg eller 60 µg afhængig af blodsukkerkontrol.
Behandling af type 2 diabetes
Type 2-diabetes er en relativ insulinmangel forårsaget af insulinresistens og betacelledysfunktion i bugspytkirtlen. Patienter starter normalt med livsstilsinterventioner og oral hypoglykæmisk medicinbehandling, men efterhånden som tilstanden skrider frem, kan insulinbehandling være nødvendig. Pramlintideacetat er også velegnet til insulinadjuverende behandling af type 2-diabetespatienter. Hos type 2-diabetespatienter kan Pramlintide-acetat signifikant reducere HbA1c-niveauet, reducere vægtøgning og forbedre blodlipidprofilen.
Et 26 ugers multicenter, randomiseret, dobbelt-blindt, placebo-kontrolleret forsøg viste, at sammenlignet med placebogruppen havde patienter i Pramlintide-acetat-behandlingsgruppen en 0,6 % reduktion i HbA1c-niveauer, et vægttab på 1,6 kg og et signifikant fald i triglyceridniveauer. I lighed med type 1-diabetespatienter bør type 2-diabetespatienter også være opmærksomme på risikoen for hypoglykæmi, når de bruger Pramlintide-acetat, men den generelle sikkerhed er god. Almindelige bivirkninger omfatter gastrointestinale reaktioner såsom kvalme, opkastning og diarré, men de er normalt milde til moderate og afhjælpes med længere behandlingstid.
Ansøgning i grundforskning
Det regulerer blodsukkerniveauet ved at forsinke mavetømning, hæmme glukagonsekretion og øge mætheden. I grundforskningen kan Pramlintide-acetat bruges som et værktøjslægemiddel til at studere de molekylære mekanismer og signalveje for blodsukkerregulering. For eksempel vil at observere virkningerne af Pramlintide-acetat på øens beta-cellefunktion, insulinfølsomhed og leverglukoseoutput hjælpe os med at forstå patogenesen og behandlingsstrategierne for diabetes. Det kan også øge mætheden, reducere fødeindtaget og hjælpe med vægtkontrol. I grundforskningen kan Pramlintide-acetat bruges til at studere de neuroendokrine mekanismer for vægtregulering.
For eksempel kan observation af virkningerne af Pramlintide-acetat på hypothalamus appetitreguleringscenter, leptinsignalvej og fedtvævsmetabolisme give nye ideer til behandling af fedme. Pramlintideacetat kan forbedre blodlipidprofilen, reducere triglyceridniveauer og øge-højdensitetslipoproteinkolesterolniveauer. I grundforskningen kan Pramlintide-acetat bruges til at studere lipidmetabolismens molekylære mekanismer og regulatoriske veje. For eksempel kan observation af virkningerne af Pramlintide-acetat på lipoproteinmetabolisme, kolesterol omvendt transport og adipocytdifferentiering hjælpe med at få en dybere forståelse af patogenesen og behandlingsstrategierne for metabolisk syndrom.
Anvendelse i neurobeskyttende forskning
I grundforskningen kan Pramlintide-acetat bruges til at studere patogenesen og behandlingsstrategierne for neurodegenerative sygdomme. For eksempel kan observation af virkningerne af Pramlintide-acetat på neuronal apoptose, nerveregeneration, synaptisk plasticitet og neuroinflammation give nye lægemiddelmål til behandling af neurodegenerative sygdomme. Det kan have neurobeskyttende virkninger, reducere neuronal apoptose og fremme nerveregenerering. I grundforskning kan Pramlintide-acetat bruges til at studere de molekylære mekanismer og regulatoriske veje for reparation af nerveskade.
For eksempel kan observation af virkningerne af Pramlintide-acetat på neural stamcelledifferentiering, axonal vækst, myelindannelse og gendannelse af neurale funktioner give nye ideer til behandling af neurologiske lidelser såsom rygmarvsskade og slagtilfælde. I dyremodeller kan amygdalinanaloger forbedre kognitiv funktion og indlærings- og hukommelsesevner. I grundforskningen kan Pramlintide-acetat bruges til at undersøge de neurale mekanismer og signalveje, der ligger til grund for forbedring af kognitiv funktion. For eksempel kan observation af virkningerne af Pramlintide-acetat på neuronal plasticitet, synaptisk transmission, neurotransmitterfrigivelse og neuroinflammation i hippocampus give nye lægemiddelmål til behandling af kognitiv dysfunktion.
Virkningsmekanismen for acetatplanin involverer hovedsageligt følgende aspekter:
Hæmning af glukagonudskillelse: Eddikesyrepralinpeptid kan hæmme udskillelsen af glukagon og derved reducere leverglukoseproduktionen og sænke blodsukkerniveauet.
Fremme insulinsekretion: Eddikesyrepropranolol kan stimulere insulinsekretion, øge insulins biologiske aktivitet og dermed forbedre kroppens udnyttelseseffektivitet af glukose.
Hæmning af gastrisk tømning: Propranololacetat kan sænke hastigheden af gastrisk tømning og derved forlænge opholdstiden for mad i maven og sænke absorptionshastigheden af glucose.
Appetitundertrykkelse: Propranololacetat kan undertrykke appetitten, reducere fødeindtagelsen og dermed sænke kropsvægt og blodsukkerniveauer.
Praninacetat er et lægemiddel med mange anvendelsesmuligheder. Det bruges ikke kun til at behandle diabetes og relaterede komplikationer, men har også antioxidante, anti-inflammatoriske og immunmodulerende virkninger. Dets virkningsmekanisme involverer flere aspekter såsom hæmning af glukagon-sekretion, fremme af insulinsekretion, hæmning af mavetømning og appetit.
Acetylpristinamycin IIA er et peptidlignende antibiotikum, der almindeligvis anvendes til behandling af infektionssygdomme. Dens struktur er kompleks og indeholder to polycykliske aromatiske forbindelser og en peptidkæde, der indeholder 12 aminosyrer. På grund af involvering af faglige områder, laboratoriesyntesemetodenPramlintide acetatkræver præcis teknisk og udstyrsstøtte. Det følgende er kun en kort introduktion til synteseruten.
Laboratoriesyntesen af acetatplanin kan opdeles i to dele, nemlig syntesen af polycykliske aromatiske forbindelser og syntesen af peptidkæder. Blandt dem opnås polycykliske aromatiske forbindelser hovedsageligt gennem naturlig produktekstraktion eller semisyntetiske metoder, mens peptidkæder kan opnås gennem kemisk syntese eller genteknologiske teknikker.
Syntesen af acetatplanin involverer flere kemiske reaktionstrin, og følgende er eksempler på kemiske ligninger for nogle af nøgletrinene:
1. Syntese af polycykliske aromatiske forbindelser:
-Natriumhydroxid nedbryder prækursoren:
C30H31INGEN3+NaOH → C13H12O2+C17H19INGEN2+NaNO3+H2O
-Acetoneacetyleringsreaktion:
C13H12O2+CH3COCH3 → C15H14O4
-Dimethylcarbonatreduktion:
C15H14O4+CH3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+CH3OH+HCl
2. Peptidkædesyntese (kemisk syntesemetode):
-Kobling af L-alanin med 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
-Peptidkædeforlængelse:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
-Fjern beskyttende base:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C4H10+ HF
-Peptidkæder binder til syregrupper af polycykliske aromatiske forbindelser:
H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
Syntese af polycykliske aromatiske forbindelser
På nuværende tidspunkt opnås de polycykliske aromatiske forbindelser af acetatplaninpeptid hovedsageligt gennem naturlig produktekstraktion eller semisyntetiske metoder. De specifikke trin er som følger:
(1) Naturproduktekstraktionsmetode: Ekstraher fermenteringsbouillon eller bakterielegemer indeholdende forbindelsen fra mikroorganismer såsom Streptomyces pristinaespiralis, der producerer acetaminophen.
(2) Semisyntetisk metode: Forstadiet til eddikesyreplanin ekstraheret fra mikroorganismer omdannes til eddikesyreplanin gennem en række kemiske reaktioner. De vigtigste trin omfatter:
-Precursoren nedbrydes af natriumhydroxid for at opnå polycykliske aromatiske forbindelser.
-Acetyleringsreaktion af polycykliske aromatiske forbindelser med acetone giver mellemprodukter i form af acetat.
-Mellemproduktet blev reduceret med dimethylcarbonat og ferrochlorid for at opnå procyanidinacetat.
Syntetiske peptidkæder
Peptidkæden af acetatplanin er sammensat af 12 aminosyrer og kan opnås gennem kemisk syntese eller genteknologi.
(1) Kemisk syntesemetode: Fmoc fast-fasesyntesemetoden blev brugt til at syntetisere acetatplanin-peptidkæden. De specifikke trin omfatter:
-For det første vil L-alanin ved C-terminalen blive koblet med 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH og derefter gradvist forlænget mod N-terminalen, indtil en komplet acetatkæde er syntetiseret.
-Fjern beskyttelsesgrupper gennem reagenser såsom flussyre eller trifluoreddikesyre for at opnå blottede peptidkæder.
-Bind den eksponerede peptidkæde med en syregruppe i en polycyklisk aromatisk forbindelse for at opnå acetatplaninpeptid.
(2) Genteknologi: Ved at indsætte genet af acetatplanin i en passende ekspressionsvektor og bruge mikroorganismer såsom Escherichia coli til ekspression og oprensning, kan en stor mængde acetatplanin opnås. Denne metode kan ikke kun øge produktionen, men også reducere forurening og omkostninger.
Ofte stillede spørgsmål
Hvor meget sænker pramlintid A1C?
+
-
Pramlintide, en syntetisk analog af amylin, reducerer 2-timers postprandial blodsukker mellem 3,4 og 5 mmol/L, reducerer A1C med0,2 % til 0,7 %og har ingen effekt på fastende glukoseniveauer.
Hvad er spidsbelastningstiden for pramlintide?
+
-
Selvom markedsførte insulinformuleringer generelt udviser en maksimal virkning på 60-90 minutter, fremkalder pramlintid sin maksimale koncentration ved ca.20-30 minutter efter administration.
Kan pramlintid forårsage vægttab?
+
-
Pramlintide ved 120 ug tid og 360 ug bid og tid opnåede statistisk signifikante reduktioner i absolut kropsvægt versus placebo ved 4. måned(evaluerbar og ITT-LOCF P < 0,05). Inden for disse arme opnåede 44-47 % af forsøgspersonerne (evaluerbare) et vægttab på mere end eller lig med 5 % i forhold til 28 % af de personer, der fik placebo-.
Populære tags: pramlintide acetate cas 196078-30-5, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg