Buserelin CAS 57982-77-1

Buserelin, GnRH -analog. Normalt præsenteret som et hvidt eller off hvidt fast pulver er molekylærformelen af ​​busheretrelin C60H 86 N16O13, med en molekylvægt på 1239.424, CAS 57982-77-1, og en nøjagtig masse på 1238.656006. Lav opløselighed i vand, manifesteret som let opløselig i vand. Dette betyder, at når man udfører kemiske reaktioner, er det nødvendigt at overveje valg af opløsningsmidler og reaktionsbetingelser for at sikre, at Buscherelin effektivt kan deltage i reaktionen. Derudover er opløseligheden af ​​Buscherelin i fortyndede syrer også lav, hvilket yderligere begrænser dens anvendelse i visse kemiske reaktioner. Den forudsagte surhedskoefficient (PKA) er 9,82 ± 0,15. Aciditetskoefficienten er en vigtig parameter, der beskriver et stofs surhed og alkalinitet, hvilket afspejler dets evne til at adskille hydrogenioner i opløsning. Buscherelin har en høj PKA -værdi, hvilket indikerer dens stabilitet under neutrale eller alkaliske forhold, mens det kan være tilbøjeligt til dissociation eller nedbrydning under sure forhold. Det har flere funktioner og applikationsværdier og spiller en vigtig rolle inden for det medicinske område. Dens virkningsmekanisme til behandling af osteoporose, mandlig brystudvikling, prostatacancer, brystkræft og regulering af endokrin funktion har gjort det til et lægemiddel af stor bekymring. Det er også nødvendigt at studere og udforske anvendelsesværdien af ​​bushererelin på andre områder for at yde større bidrag til udviklingen af ​​medicin.

Busereliner et lægemiddel med flere medicinske applikationer, og dets funktioner er omfattende og vigtige.

Behandling af osteoporose

 

Som et vigtigt lægemiddel har det signifikante terapeutiske virkninger på osteoporose. Osteoporose er en almindelig knoglesygdom, der er kendetegnet ved udtynding og svækkelse af knogler, hvilket gør den tilbøjelig til brud. Busherelin forbedrer effektivt symptomerne hos patienter med osteoporose ved at fremme knoglevækst og øget knogletæthed. Dens hovedkomponent, Estradiol, er et vigtigt hormon i den menneskelige krop, der spiller en afgørende rolle i kvindelig pubertet og fertilitet. Estradiol kan stimulere endometrial hyperplasi, opretholde en normal menstruationscyklus og også fremme knoglevækst og øge knogletætheden. For mennesker med osteoporose kan Buscherelin effektivt fremme knoglevækst, øge knogletætheden og således forbedre knoglesundheden.

Behandling af mandlige brystudviklingsforstyrrelser og behandling af prostata og brystkræftkræft

 

Ud over behandling af osteoporose kan det også bruges til behandling af mandlig brystudvikling. Mandlig brystudviklingssyndrom er en almindelig mandlig brystsygdom, der er kendetegnet ved symptomer som brystforstørrelse og smerter. Busherelin forbedrer effektivt symptomerne på mandlig brystudvikling ved at regulere hormonniveauer, hvilket hæmmer væksten af ​​brystkanaler og mælkekretion. Estradiol, som hovedkomponenten i busheretrin, har en hæmmende virkning på væksten og sekretionen af ​​brystkanaler og kan hjælpe med at gendanne normal brystvævsstruktur.

Det har også en vis påføringsværdi i behandlingen af ​​prostatacancer og brystkræft. Som en gonadotropin-frigivende hormonanalog producerer den en anti-østrogen virkning ved at hæmme sekretionen af ​​luteiniserende hormon og follikelstimulerende hormon i den forreste hypofyse, hvilket reducerer serumtestosteronniveauet. Denne mekanisme gør det til et effektivt lægemiddel til behandling af prostatacancer og brystkræft. Ved behandling af prostatacancer reducerer Busheretincan testosteronniveauet og hæmmer derved tumorvækst og spredning. I behandlingen af ​​brystkræft kan det forhindre gentagelse af brystkræft hos kvinder efter menopausal og forbedre behandlingseffekten.

Behandling af endometriose & regulering af endokrin funktion

 

 

Derudover kan det også bruges til behandling af endometriose. Endometriose er en almindelig gynækologisk sygdom, der er kendetegnet ved væksten af ​​endometrievæv uden for livmoderhulen. Busherelin hæmmer sekretionen af ​​luteiniserende hormon og follikelstimulerende hormon i den forreste hypofyse, sænker serumhormonniveauer og hæmmer således væksten og udviklingen af ​​ektopisk endometrium. Denne virkningsmekanisme gør busheretrin til et effektivt lægemiddel til behandling af endometriose, som kan lindre symptomer såsom dysmenorrhea og infertilitet hos patienter og forbedre deres livskvalitet.

Ud over de specifikke applikationer, der er nævnt ovenfor, har det også funktionen af ​​at regulere endokrin funktion. Som et hormonelt lægemiddel kan buserellin påvirke sekretionen og metabolismen af ​​forskellige hormoner i den menneskelige krop og derved regulere balancen i det endokrine system. For eksempel kan busheretrelin påvirke funktionen af ​​endokrine kirtler, såsom binyrerne og skjoldbruskkirtlen og regulere sekretionsniveauerne for beslægtede hormoner. Denne lovgivningsmæssige virkning er af stor betydning for at opretholde balancen og stabiliteten af ​​det menneskelige endokrine system.

Busereliner en vigtig farmaceutisk mellemprodukt, der hovedsageligt anvendes til fremstilling af visse antibakterielle lægemidler. Det hører til peptidhormoner og har egenskaber såsom stærk biologisk aktivitet og langvarig effektivitet. Syntesen af ​​buscherelin involverer flere trin, herunder kondensation, hydroxylering, methylering, diazotisering og andre reaktioner.

Syntese trin

1. Syntese af aminophenol

For det første udføres kondensationsreaktionen mellem anilin og acetaldehyd under sure forhold for at producere aminophenol. Den kemiske ligning for dette trin er som følger:

C₆H₅NH₂+Ch₃Cho → c₆H₅NHCH₂Åh (under sure forhold)

Denne reaktion udføres normalt under katalyse af saltsyre eller svovlsyre, og reaktionstemperaturen styres mellem stuetemperatur og kogning. Når reaktionen er afsluttet, adskilles aminophenol ved destillations- eller ekstraktionsmetoder.

2. syntese af 2-hydroxyanilin

Dernæst udføres hydroxyleringsreaktionen mellem aminophenol og formaldehyd under alkaliske betingelser for at generere 2-hydroxyanilin. Den kemiske ligning for dette trin er som følger:

C₆H₅NHCH₂OH+HCHO → C.₆H₆(OH) NHCH₂OH (under alkaliske forhold)

Denne reaktion udføres normalt i en alkalisk opløsning af natriumhydroxid eller kaliumhydroxid, og reaktionstemperaturen styres mellem stuetemperatur og 60 grader. Når reaktionen er afsluttet, adskilles 2-hydroxyanilin ved forsuring, ekstraktion og andre metoder.

3. syntese af 2-methyl-4-nitroanilin

Derefter methyleres 2-hydroxyanilin med dimethylsulfat under alkaliske betingelser for at producere 2-methyl-4-nitroanilin. Den kemiske ligning for dette trin er som følger:

C₆H₆(OH) NHCH₂OH+(kap₃)₂SÅ₄ → C₆H₇N (kap₃)+H₂O+så₂(under alkaliske forhold)

Denne reaktion udføres normalt i en alkalisk opløsning af natriumhydroxid eller kaliumhydroxid, og reaktionstemperaturen styres mellem stuetemperatur og 80 grader. Når reaktionen er afsluttet, adskilles 2-methyl-4-nitroanilin ved ekstraktion, krystallisation og andre metoder.

4. Syntese af Buscherelin

Endelig blev 2-methyl-4-nitroanilin underkastet diazotiseringsreaktion med natriumnitrit under sure forhold for at generere buscherelin. Den kemiske ligning for dette trin er som følger:

C₆H₇N (kap₃)+Nano₂+HCL → C.₆H₇N (kap₃) NO+NaCl+H.₂O (under sure forhold)

Denne reaktion udføres normalt i sure opløsninger af saltsyre eller svovlsyre, og reaktionstemperaturen styres mellem 0-5 grad. Når reaktionen er afsluttet, adskilles Busnerelin ved ekstraktion, krystallisation og andre metoder.

Gennem de ovennævnte fire trin kan vi syntetisere det vigtige lægemiddelmellemprodukt af Busnerelin. Hvert trin involverer specifikke kemiske reaktioner og betingelser, som kræver streng kontrol for at sikre kvaliteten og renheden afBuserelin. På grund af inddragelse af nogle giftige og skadelige kemikalier i disse reaktioner skal nødvendige sikkerheds- og miljøbeskyttelsesforanstaltninger træffes under den eksperimentelle proces for at sikre sikkerheden for eksperimentelt personale og miljøets bæredygtighed.

Busereliner en kunstigt syntetiseret gonadotropin-frigivende hormon (GnRH, også kendt som LHRH) -analog, der hører til den første generation af GnRH-agonister. Siden starten i 1970'erne er det blevet et vigtigt lægemiddel til behandling af hormonafhængige kræftformer (såsom prostatacancer, brystkræft), endometriose, hysteromyoma og kontrolleret ovariehyperstimulering i assisteret reproduktiv teknologi (ART). I 1960'erne afslørede forskere gradvist den mekanisme, hvormed hypothalamus regulerer frigivelsen af ​​luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH) fra den forreste hypofyse ved at udskille gonadotropin-frigivende hormon (GNRH). GnRH er et peptidhormon, hvis struktur blev uafhængigt identificeret af teamet af Andrew Schally og Roger Guillemin i 1971, og for dette blev det tildelt Nobelprisen i fysiologi eller medicin. Halveringstiden for naturlig GnRH (PGLU hans TRP Ser tyr Gly Leu arg pro Gly NH ₂) er ekstremt kort (kun 2-4 minutter), og den nedbrydes let af enzymer, der begrænser dens terapeutiske anvendelse. Derfor begyndte forskere at søge efter mere stabile GNRH -analoger for at forbedre deres effektivitet og forlænge deres handlingsvarighed. I de tidlige 1970'ere begyndte et team af forskere fra Hoechst AG (nu en del af Sanofi) i Tyskland systematisk forskning på GNRH -analoger. De fandt, at den 6. glycin (Gly ⁶) og 10. glycinamid (Gly-NH ₂) af GnRH er nøglepladser til enzymnedbrydning. Gennem aminosyresubstitution og modifikation fandt forskerteamet det:

• Den 6. Gly → D-aminosyre (såsom D-SER, D-LEU, D-TRP) kan forbedre enzymstabiliteten.
• Gly-NH ₂ → Ethylamid (- NH ET) i position 10 kan forbedre receptoraffiniteten.

Efter flere optimeringsrunder syntetiserede Hoechst-teamet Buserelin (oprindeligt kodenavnet Hoe-766) i 1975 med følgende struktur:
[PGLU-HIS-TRP-SER-TYR-D-SER (TBU) -LEU-Arg-Pro-Nhet]
Nøglepynt:

• Den 6. D-serin (D-ser ⁶): Modstår enzymatisk nedbrydning og forlænger halveringstiden.
• Tert Butylmodifikation (TBU): Forbedrer hydrofobicitet og forbedrer membranindtrængningen.
• C-terminal ethylamid (Pro NHET): Forbedrer GnRH-receptorbinding.

Disse ændringer øger den biologiske aktivitet af Buserelin med 50-100 gange sammenlignet med naturlig GnRH og udvider sin halveringstid til ca. 1 time (subkutan injektion).

Buserelin er en syntetisk GNRH -analog med betydelige terapeutiske anvendelser i håndteringen af ​​forskellige reproduktive og ikke -reproduktive lidelser. Dens unikke virkningsmekanisme, der involverer indledende stimulering efterfulgt af desensibilisering af hypofysen, muliggør undertrykkelse af HPG -aksen og regulering af kønshormonproduktion. Buserelin har vist sig at være effektiv til behandling af endometriose, prostatacancer og i assisterede reproduktionsteknologier. Som alle lægemidler har det imidlertid en sikkerhedsprofil med potentielle bivirkninger og lægemiddelinteraktioner. Udbydere af sundhedsydelser bør nøje overveje fordelene og risiciene ved buserelin -terapi og overvåge patienter nøje under behandlingen for at sikre optimale resultater. Yderligere forskning er i gang med at udforske nye anvendelser af Buserelin og for at forbedre dens sikkerhed og effektivitet i klinisk praksis.

Populære tags: Buserelin CAS 57982-77-1, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg