Goserelin Acetater et hormonbaseret lægemiddel, der er et hvidt til gråt hvidt pulver, lugtfrit og smagløst. Dens molekylære formel er C61H88N18O16, CAS 145781-92-6, og molekylvægt er 1329,49. Opløseligheden i vand er 20 mg\/ml, og det er klart og farveløst. Derudover er det også opløseligt i organiske opløsningsmidler, såsom methanol, ethanol, acetone osv. Det er en syntetisk decapeptidforbindelse med en kompleks kemisk struktur. Dens molekyle indeholder flere funktionelle grupper, såsom aminosyrerester og estergrupper, som har en vis indflydelse på dens stabilitet, opløselighed og andre egenskaber. Det er et hormonmiddel med flere anvendelser og er vidt brugt til behandling af prostatacancer, endometriose, brystkræft og andre felter.
|
Tilpassede flaskehætter og korker:
|
|
|
Kemisk formel |
C61H88N18O16 |
|
Nøjagtig masse |
1329 |
|
Molekylvægt |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Elementær analyse |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
Inden for kemi har det nogle specifikke anvendelser. Følgende er en detaljeret beskrivelse af dens anvendelse inden for kemiområdet:
Syntetisk forskning og lægemiddelforskning og udvikling
- Det er en gonadotropin-frigivende hormon (GNRH) -antagonist, der kan bruges til at undersøge virkningsmekanismen og signaltransduktionsveje for GnRH-receptorer. Ved at brugeGoserelin Acetat, den lovgivningsmæssige virkning af GnRH på gonadal hormonsekretion kan undersøges, hvilket yderligere forstår de hormonreguleringsmekanismer i reproduktionssystemet.
- Det er en vigtig forbindelse i lægemiddelforskning og -udvikling, der bruges til at udvikle medikamenter til behandling af hormonafhængige sygdomme, såsom prostatacancer, endometriose og brystkræft. At studere sin virkningsmekanisme og effektivitet kan hjælpe med at opdage nye terapeutiske mål og metoder og fremme fremskridt inden for lægemiddelforskning og udvikling.
Kemisk syntese og biologisk analyse
- Syntese involverer flere kemiske reaktioner og trin, der kræver omhyggeligt designede synteseruter og præcise operationer. Ved at studere og forbedre dens syntesemetoder er det nyttigt at forbedre synteseffektiviteten og udbyttet, hvilket giver støtte til udviklingen af kemisk synteseteknologi.
- anvendt i biologisk analyse til at detektere ekspressionen og funktionen af gonadotropin-frigivende hormonreceptorer. Ved at bruge dette stof som en sonde kan biologisk adfærd såsom lokalisering, ekspressionsniveauer og signaltransduktion af GnRH -receptorer i celler undersøges.
5. Farmakologisk forskning
anvendt i farmakologisk forskning til at undersøge virkningerne og virkningerne af lægemidler på det reproduktive system. Ved at bruge dette stof kan virkningerne af lægemidlet på gonadal hormonsekretion og reproduktiv organfunktion observeres, hvorved man evalueres effektiviteten og sikkerheden af lægemidlet.
(1) Farmakologisk forskning fokuserer hovedsageligt på følgende aspekter:
Hormonregulering: Det er en antagonist af gonadotropin-frigivende hormon (GNRH), der kan hæmme frigivelsen af luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH). Ved at regulere niveauerne af disse hormoner er det muligt at påvirke funktionen af reproduktionssystemet, såsom hæmning af ægløsning og testosteronsyntese.
(2) Tumorbehandling: Med hensyn til tumorbehandling bruges det hovedsageligt til hormonafhængige sygdomme, såsom prostatacancer, endometriose og brystkræft. Ved at hæmme frigivelsen af LH og FSH kan serumtestosteron- eller estradiolniveauer reduceres og derved reducere tumorvolumen, forbedre symptomerne og forlænge overlevelsestiden.
(3) Endometriose og livmoderfibroider: endometriose og livmoderfibroider er almindelige gynækologiske sygdomme. Ved at hæmme frigivelsen af LH og reducere serum -østradiolniveauer kan symptomer på endometriose og livmoderfibroider afhjælpes.
(4) Behandling af infertilitet: Ved behandling af kvindelig infertilitet kan den bruges til at kontrollere frigivelsen af gonadotropiner og derved fremme ægløsning. Ved at regulere niveauerne af gonadotropiner kan det hjælpe med at forbedre fertiliteten og øge chancerne for vellykket graviditet.
(5) Assisteret reproduktionsteknologi: I assisteret reproduktionsteknologi bruges den til at kontrollere frigivelsen af gonadotropiner for at hjælpe infertile par med at opnå fertilitet. Ved at regulere niveauerne af LH og FSH kan ægløsning fremmes, og succesraten for assisterede reproduktionsteknologier, såsom in vitro -befrugtning, kan forbedres.
Princippet om handling afGoserelin Acetatinvolverer hovedsageligt regulering af hormoner. Det er en syntetisk analog af luteiniserende hormon, der frigiver hormon (GNRH), der, når det bruges i lang tid, kan hæmme sekretionen af luteiniserende hormon i hypofysen, hvilket fører til et fald i han serumtestosteron og kvindelig serumestradiol. Denne inhiberende virkning kan få de fleste prostatatumorer til at regressere og forbedre symptomerne. For kvindelige patienter reducerer det serumøstradiolniveauer ved at hæmme LH -frigivelse og derved lindre symptomer på endometriose og livmoderfibroider.
Handlingsmekanismen involverer hovedsageligt følgende aspekter:
1. hormonforordning
Ved at simulere det hormonregulerende system i kroppen frigøres et kemisk stof, der ligner gonadotropin-frigivende hormon (GnRH). Dette kan føre til vedvarende stimulering af GnRH -receptorerne i hypofysen og derved reducere sekretionen af gonadotropiner (LH og FSH). Ved at regulere niveauerne af disse hormoner kan de påvirke funktionen af reproduktionssystemet og kan bruges til behandling af hormonrelaterede sygdomme.
2. tumorbehandling
Ved behandling af hormonafhængige sygdomme, såsom prostatacancer, opnås den terapeutiske virkning ved at reducere serumtestosteronniveauet. Ved at hæmme frigivelsen af LH og reducere produktionen af testosteron hjælper det med at reducere tumorvolumen og forbedre symptomerne. For andre hormonafhængige sygdomme, såsom brystkræft, involverer virkningsmekanismen også reguleringen af beslægtede hormoner, hvilket hæmmer væksten og spredningen af tumorer.
3. Behandling af endometriose og livmoderfibroider
Endometriose og livmoderfibroider er almindelige gynækologiske sygdomme. Ved at hæmme frigivelsen af LH og reducere serum -østradiolniveauer kan symptomer på endometriose og livmoderfibroider afhjælpes. Denne virkningsmekanisme hjælper med at forbedre smerter og ubehagssymptomer på patienter og forbedre deres livskvalitet.
4. graviditetsbehandling og assisteret reproduktionsteknologi
Ved behandling af kvindelig infertilitet og assisteret reproduktionsteknologi involverer virkningsmekanismen kontrol af frigivelsen af gonadotropiner og derved fremme ægløsning. Ved at regulere niveauerne af gonadotropiner kan det hjælpe med at forbedre fertiliteten og øge chancerne for vellykket graviditet.
Toksikologiske effekter
1. Karcinogenicitet:
I en 1- år og 23 ugers genoprettelsesperiode dyreundersøgelse, subkutan implantation af ca. 80 mg\/kg\/dag og 150 mg\/kg\/dag (mandlige rotter) eller 50 mcg\/kg\/dag og 100 mg\/kg\/dag (hunrotter) hver 4 uge resulterede i en øget forekomst af adenomer i kroppen. I en undersøgelse af mandlige rotter ved 72 uger eller mandlige rotter ved 101 uger resulterede subkutan implantation af lignende doser af dette produkt også i en øget forekomst af hypofyse adenomer. Korrelationen mellem rotte -hypofyse adenom og menneskelig krop er endnu ikke klar. I musestudier kan subkutan implantation af dette produkt (dosering: 2400 mcg\/kg\/dag, en gang hver 3. uge i 2 år) føre til en stigning i forekomsten af rygmarvs- og lårvævsceller. Det er endnu ikke muligt at beregne multiparen af eksponering for human dosis baseret på de opnåede dyreforskningsdata. Hos mus resulterede langvarig gentagen brug af doser flere gange højere end dem, der blev anvendt af mennesker, resulterede i ændringer i vævsstruktur i fordøjelseskanalen, manifesteret som godartet proliferation af den pyloriske region i maven og proliferation af insulinceller (også rapporteret som spontan skade). Forholdet mellem disse fænomener og klinisk praksis er stadig uklart.
En reel sag om brugen af goserelinacetat til behandling af brystkræft:
1. medicinsk historie og diagnose:
Ms. Zhang blev diagnosticeret med duktalt invasivt karcinom af højre bryst i 2015 og gennemgik modificeret radikal kirurgi. Postoperative patologiresultater viste PT4N2M1 med lymfeknude -metastase. Efter kemoterapi og strålebehandling har Ms. Wang taget oral tamoxifen til adjuvansbehandling. I 2018 fandt hun imidlertid en masse med hævelse på højre brystvæg og hævelse og begrænset bevægelse af højre øvre lem. Efter yderligere undersøgelse blev hun diagnosticeret med postoperativ lokal tilbagefald af højre brystkræft med knoglemetastase.
2. Behandlingsproces:
Indledende kemoterapi:
Ms. Wang blev først behandlet med kemoterapiregime (epirubicinhydrochlorid + cyclophosphamid + paclitaxel liposom) + tamoxifen + zoledronsyre. Efter tre cykler med kemoterapi forblev tilstanden stabil, men bryst -ultralyd viste stadig en tumorigen læsion.
Justering af kemoterapiregime:
Derefter blev hendes behandlingsregime justeret til kemoterapi (paclitaxel liposom + lopressor) + letrozol + goserelinacetat + zoledronsyre. I slutningen af den 6. cyklus af kemoterapi udviklede hun feber og andre bivirkninger. Efter anti-infektion, leukocyt, blodplade og hæmoglobinforstærkende behandlinger, vendte blodrutinerne indekser tilbage til det normale.
Opfølgning kemoterapi og vedligeholdelsesbehandling:
Det næste kemoterapiregime var kemoterapi (paclitaxel) + trastuzumab + letrozol + goserelinacetat + zoledronsyre. Efter at have afsluttet kemoterapi modtog fru Zhang vedligeholdelsesbehandling baseret på trastuzumab (intravenøs) + capecitabin -tabletter (oral) + letrozol + goserelinacetat + zoledroninsyre.
3. goserelinacetat blev anvendt:
Goserelinacetat blev anvendt i hendes behandlingsregime som et vigtigt endokrin terapimedicin. Det virker for at hæmme væksten af brystkræft ved at hæmme frigivelsen af gonadotropiner fra hypothalamus og reducere æggestokkens produktion af østrogen. Goserelinacetat blev administreret subkutant hver 28. dag i form af 3,6 mg injicerbare implantater.
4. Terapeutisk effektivitetsevaluering:
Efter implementeringen af ovenstående behandlingsprogram var Ms. Zhangs tilstand markant lettet. Breast -ultralydsresultater viste, at det hypoechoiske område på højre brystvæg gradvist faldt, og til sidst blev der ikke set nogen bestemt unormale ekko. Dette indikerer, at goserelinacetat har betydelig effektivitet i behandlingen af brystkræft.
5. Konklusion:
Denne sag demonstrerer effektiv anvendelse af goserelinacetat til behandling af brystkræft. Ved at kombinere med andre kemoterapeutiske lægemidler og endokrine terapeutiske lægemidler kan goserelinacetat signifikant reducere patientens østrogenniveau og hæmme væksten og spredningen af brystkræftceller, hvilket forbedrer den terapeutiske effektivitet og forlænger patientens overlevelse.
Bemærk, at ovenstående tilfælde kun er eksempler og betyder ikke, at alle brystkræftpatienter kan opnå den samme behandlingseffekt. Behandlingsplanen skal personaliseres i henhold til patientens specifikke situation og under vejledning af lægen.
Populære tags: Goserelin Acetate CAS 145781-92-6, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg