Linaclotide cas 851199-59-2

Linaclotide, kemisk formel C21H29N3O5, cas 851199-59-2. dens aminosyresekvens er: h-thr Lys pro ser leu gly leu mødte pal han eu gly leu mødte ven han eu gly leu mødte pal han oh {{6 {} det er en hvid til grå hvid pulver, næsten insolble i vand, opløsning Stabil inden for pH -området fra 1 til 7. Det har en vis opløselighed ved høje pH -værdier, men dens vandopløselighed er stadig meget lav . under fysiologiske pH -betingelser, opløseligheden af produktet i vand er normalt lavere end 1 mg/ml . Det er en syntetisk fourten peptid, der bruges til at behandle de vigtigste typer af kronisk konstipation og irritabel bowelelel. Syndrom . Det kan bruges som et standardstof til kemisk identifikation til at bestemme strukturen og egenskaberne for andre forbindelser . ved at sammenligne spektrale og massespektrometri -data af produktet med andre forbindelser, det kan også hjælpe med at identificere strukturen og egenskaberne af ukendte forbindelser . Derudover kan det også anvendes til at detektere og analysere dens koncentration og fordel i biologiske prøver, der hjælper med at evaluere sin rolle i lægemiddelmetabolisme og farmakodynamik .

Linaclotideer en effektiv og selektiv agonist af guanylatcyklase-C (GC-C), udviklet til behandling af forstoppet irritabelt tarmsyndrom (IBS-C) og kronisk forstoppelse .

 

{{0. og lindre forstoppelsessymptomer .

 

2. Behandling af kronisk forstoppelse (CIC): Kronisk forstoppelse (CIC) er en almindelig fordøjelsessystem, som patienter lider af langvarig forstoppelse . En anden vigtig anvendelse af det er til behandling af voksne patienter med kronisk idiopatisk forstoppelse (CIC) . ved regulering af intestinal funktion, det hjælper med at gendanne normal bowel-kasteleder og alle Kroniske forstoppelsessymptomer .

 

{{0} yld Sygdomme ved at studere deres mekanismer og virkninger, hvilket giver et grundlag for at udvikle mere effektive behandlingsmetoder .

4. Research experiment: As an agonist of guanylate cyclase C (GC-C), it has high selectivity and specificity. It is widely used in scientific research experiments to study the physiological and pathological mechanisms of the intestine, especially in areas such as constipation and irritable bowel syndrome (IBS-C). Through drug administration experiments, researchers kan observere påvirkningen på tarmfunktionen, forstå yderligere dens virkningsmekanisme og potentielle terapeutiske anvendelser .

 

{{0.

 

{{0.

 

{Isse Optimeret .

 

8. Forskning i syntesemetoder: Udforskning af syntesemetoder til produkt hjælper med at forstå dens kemiske struktur og egenskaber, samtidig med at de tilvejebringer pålidelige procesbetingelser for lægemiddelproduktion . kemikere vil undersøge forskellige synteseruter og metoder til at forbedre udbyttet, renheden og stabiliteten af produktet ..

De fælles syntesemetoder tilLinaclotideInddrag flere trin, blandt hvilke følgende er de vigtigste trin:

Vi kan med succes bruge TRT og ACM, to ortogonale beskyttede cysteinbeskyttelsesgrupper, til syntese af linalopid . Brugen af disse beskyttende grupper hjælper med at undgå unødvendige bivirkninger under synteseprocessen, hvilket forbedrer effektiviteten af syntese og renheden af produktet {{1} Bemærk, at phs (o) ph/ch ch/ch -syntese og renheden af produktet₃Sicl₃Har en skarp lugt og bør betjenes under gode ventilationsbetingelser, iført passende personligt beskyttelsesudstyr . Ovenstående trin er kun en mulig metode til at syntetisereLinaclotide, og kan involvere flere detaljer og forholdsregler i faktisk drift . Derudover kræver syntese af peptider eller proteinlægemidler med høj molekylvægt og kompleksitet høje eksperimentelle færdigheder og erfaring, og det anbefales at gøre det under vejledning af professionelle laboratorier og fagfolk .}

Linaclotide er et guanylat-cyclase-C (GC-C) agonist, og dens virkningsmekanisme involverer hovedsageligt flere aspekter . Følgende er en detaljeret introduktion til dig:

Forøg sekretionen af tarmvæske

After Linaclotide binds to the GC-C receptor on the surface of intestinal epithelial cells, it activates the receptor and increases the concentration of cyclic guanosine monophosphate (cGMP) within the cells. cGMP, as an important cellular signaling molecule, can stimulate intestinal epithelial cells to secrete chloride ions and bicarbonate into the intestinal lumen. Meanwhile, cGMP can also inhibit the absorption of sodium ions, resulting in an increase in osmotic pressure within the intestinal lumen. To maintain osmotic pressure balance, water enters the intestinal lumen from the cells, thereby increasing the volume of intestinal contents and the secretion of fluid, making the stool soft and easy to udskilles, forbedrer effektivt forstoppelsessymptomer .

Forbedre tarmperistaltis

Stigningen i CGMP -koncentration påvirker ikke kun sekretionen af tarmvæske, men har også en effekt på tarmsglat muskel . Det kan forbedre sammentrækningen af tarmens glatte muskel, fremme tarmperistaltis, fremskynde bevægelsen af fæces i tarmen, reducere tilbageholdelsestiden for fæces i tarmens, og yderligere lindre bestræbelserne .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}

Reducer visceral overfølsomhed

Patienter med forstoppelse-induceret irritabelt tarmsyndrom har ofte visceral overfølsomhed, der er alt for følsomme over for stimuli, såsom tarmudvidelse og sammentrækning, og er tilbøjelige til ubehagssymptomer, såsom abdominal smerte og abdominal distension . linaClotid lindrer abdominal smerter og ubehag ved at øge koncentrationen af ekstracellular cgmp, reducerende. nerver og nedsættelse af aktiviteten af tarmsmerterne nerver og forbedring af livskvaliteten for patienter .

Forbedre tarmbarrierefunktion

Linaclotid kan øge sekretionen af tarmslimaglaget . Slimlaget er en viskøs væske, der udskilles af tarmepitelceller . Det kan dække overfladen af tarmen, der danner en beskyttende barriere, der skjuler tarmpitelceller fra skadelige stoffer og opretholder titlen og strukturen af intestinen.}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} ene ene to cell sig var sig counter sig sig er dækker sig opretholde God tarmbarrierefunktion hjælper med at reducere forekomsten af tarmbetændelse og forbedre tarmens generelle helbred yderligere . yderligere

Potentiel anti-tumoreffekt

Recent studies have shown that the GC-C receptor may play an important role in the suppression of intestinal tumors. As a GC-C agonist, Linaclotide may have the potential to inhibit intestinal inflammation and prevent tumors by activating GC-C receptors and regulating processes such as proliferation, differentiation and apoptosis of intestinal cells. However, this mechanism Action kræver stadig, at mere forskning yderligere bekræftes .

Linaclotide (produktnavn: Linzess ®) Det er en medicin, der bruges til behandling af forstoppelse, der er overvejende irritabelt tarmsyndrom (IBS-C) og kronisk idiopatisk forstoppelse (CIC) . som en guanylatcyklase C (GC-C) receptoragonist, det forbedrer symptomerne ved at øge udskillelsen af intestinal væsket intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestinal intestal peristalsis. Since obtaining FDA approval in 2012, Linaclotide has become one of the important treatment options in the field of gastroenterology. The mechanism of action of Linaclotide is closely related to its activation of GC-C receptors. GC-C receptor is a transmembrane protein located on the top membrane of intestinal Epitelceller og dens endogene ligander er guanylin og uroguanylin . Disse peptidhormoner aktiverer GC-C-receptorer under fysiologiske forhold, hvilket forårsager en stigning i intracellulær cyclisk guanosinmonophosphat (cGMP) niveau channels, leading to increased secretion of chloride ions and bicarbonate, accompanied by water entering the intestinal lumen, softening feces and promoting intestinal peristalsis. In the 1990s, scientists began studying the physiological functions of GC-C receptors and their roles in gastrointestinal diseases. Research has found that abnormalities in the GC-C signaling pathway are associated with diseases such as constipation and IBS-C, providing a theoretical basis for the development of drugs targeting GC-C receptors. The inspiration for Linaclotide's development was partly derived from bacterial heat stable enterotoxin (STa). STa is a toxin secreted by certain pathogenic Escherichia coli that can Overaktiver GC-C-receptorer, hvilket fører til svær sekretorisk diarré . Forskere har indset, at hvis et syntetisk peptid kan designes til selektivt at aktivere GC-C-receptorer uden at forårsage overdreven stimulering, kan det anvendes til behandling af constipation {{23} Baseret på denne idé, forskere er begyndt til strukturelt at modificere naturlige Gc-C-agonister, sådan som pr. Uridinprotein for at forbedre deres stabilitet og selektivitet .

Populære tags: Linaclotide cas 851199-59-2, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg