Eptifibatider en antiplateletforbindelse, der hører til kategorien glycoprotein IIB/IIIa -hæmmere. Det er en lille molekyleforbindelse med relativt lav molekylvægt og relativt lille molekylær volumen. Det er et hvidt eller næsten hvidt pulver eller krystallinsk fast stof. Molekylær formel C35H49N11O9S2, CAS 188627-80-7. Udstiller forskellige elektriske ledningsevne under forskellige forhold. Efter opløsning i vand kan dens ledningsevne stige. Det bruges også til patienter med ST -segmentforhøjelsesmyokardieinfarkt (STEMI). Det kan bruges i kombination med thrombolytiske lægemidler (såsom rekombinant vævsplasminogenaktivator) til at forbedre thrombolyse og gendanne koronar blodgennemstrømning. Det kan bruges til behandling af patienter med ikke -segmentforhøjelseshyokardieinfarkt (NSTEMI) og ustabil angina (UA). Det reducerer eller forhindrer myokardisk iskæmi ved at blokere blodpladeaggregering og reducere dannelsen af blodpropper.
|
Tilpassede flaskehætter og korker:
|
|
|
Kemisk formel |
C35H49N11O9S2 |
|
Nøjagtig masse |
831 |
|
Molekylvægt |
832 |
|
m/z |
831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
|
Elementær analyse |
C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Eptifibatider en IIB/IIIa -receptorantagonist, der specifikt binder til IIb/IIIa -receptorer på overfladen af blodplader, hvilket blokerer bindingen af fibrinogen til disse receptorer.
1. Inhibering af blodpladeaggregering: blodpladeaggregering er et af de vigtigste trin i dannelsen af blodpropper. IIB/IIIa -receptorer er nøglemolekyler i blodpladeaggregering, og deres aktivering kan formidle dannelsen af tværgående brodannende forbindelser mellem blodplader og derved fremme blodpladeaggregering og trombose. Ved konkurrerende bindende til IIB/IIIa -receptorer forhindrer det blodpladeaggregering og dannelse af thrombus.
3. Farmakokinetik: Halveringstiden i kroppen er ca. 2,5 timer, hovedsageligt gennem nyremetabolisme og udskillelse. På grund af dets kortvarige effekter administreres det normalt intravenøst snarere end mundtligt.
2. reversibilitet: Antiplatelet -effekten er reversibel. Når lægemidlet er ophørt, metaboliseres og udskilles lægemidlet, og blodpladefunktionen vender gradvist tilbage til det normale. Denne reversibilitet gør Eptiibati meget nyttig i situationer, hvor der er behov for kortvarig antiplateletterapi, såsom hos patienter med myokardieinfarkt, der gennemgår koronar intervention (PCI).
4. Antithrombotisk effekt: Antithrombotisk effekt gør det nyttigt i forskellige kliniske situationer. Det er vidt brugt hos patienter med akut koronarsyndrom (ACS), myokardieinfarkt (MI) og patienter, der gennemgår koronar intervention (PCI) for at reducere risikoen for trombose og kardiovaskulære begivenheder.
5. Sikkerhed: Selvom epifiibatid effektivt kan forhindre trombose, øger det også risikoen for blødning. Derfor skal medicinsk personale under brugen af epifiibatid nøje overvåge patientens koagulationsfunktion, være opmærksom på enhver mulig blødning og træffe tilsvarende foranstaltninger. Derudover er det muligvis ikke anvendeligt i visse specifikke situationer, såsom aktiv blødning, ukontrolleret hypertension, svær koagulationsdysfunktion osv.
6. Lægemiddelinteraktioner: Kan interagere med andre lægemidler, især dem, der påvirker blodpladefunktionen og koagulationsprocesser. Når man bruger epifiibatid, skal medicinsk personale være opmærksom på andre medicin, som patienten bruger og justerer doseringen eller overvågeren efter behov.
Laboratoriesyntesemetoden tilEptifibatidinvolverer normalt flere trin, herunder valg af råvarer, kontrol af reaktionsbetingelser og oprensning. Giv en mulig laboratoriesyntesemetode til epitibatid:
Vælg først passende råvarer, såsom TRT MPA OH, H-LYS (FMOC) OME, og andre basiske aminosyrer og reagenser, der kræves til dipeptidsyntese. Sørg for, at de købte råvarer opfylder de kemiske renhedsstandarder for at sikre glat syntese.
TRT MPA OH og H-LYS (FMOC) OME bruges som udgangsmaterialer til at syntetisere dipeptider gennem væskefasesyntese. Dette trin involverer normalt reaktioner såsom indstillingen af beskyttelsesgrupper, afbeskyttelse og dannelse af peptidbindinger. I synteseprocessen er det nødvendigt at kontrollere reaktionsbetingelserne strengt, såsom temperatur, pH -værdi, råmaterialeforhold osv., For at sikre reaktionens glatte fremskridt og stabiliteten af produktet.
Det syntetiserede dipeptid kondenseres med H -GLY ASP (OTBU) - TRP (BOC) - pro cys (P1) - NH2 -fragment. Dette trin involverer typisk reaktioner såsom fjernelse af FMOC -beskyttelsesgrupper, dannelse af peptidbindinger og opsætning af beskyttelsesgrupper med sidekæde. Kondensationsreaktionen skal udføres under specifikke betingelser for at sikre rigtigheden af produktstrukturen og forbedring af udbyttet.
Det syntetiserede dipeptid er knyttet til det produkt, der er opnået ved fragmentkondensation til dannelse af den fulde beskyttende peptid TRT MPA HAR (BOC) 2 -GLY ASP (OTBU) - TRP (BOC) - Pro Cys (P1) - NH2. Reaktionsbetingelserne og operationen i dette trin ligner kondensationen af dipeptider og fragmenter, og streng kontrol af reaktionsbetingelserne er påkrævet for at sikre stabiliteten og korrektionen af produktet.
I fuldt beskyttede peptider skal de beskyttende grupper på hver sidekæde fjernes og gennemgå en oxidationsreaktion for at opnå den endelige rå eptiibatid. Dette trin involverer normalt anvendelse af sure eller alkaliske opløsninger til afbeskyttelse og anvendelse af oxidanter såsom H2O2 til oxidationsreaktioner. I processen med afbeskyttelse og oxidation er det nødvendigt at kontrollere reaktionsbetingelserne for at undgå produkttab og kvalitetsnedbrydning forårsaget af overdreven eller ufuldstændig oxidation.
Rens det rå ettifabatidprodukt for at fjerne urenheder og biprodukter. Oprensningsmetoden kan vælges i henhold til den faktiske situation, såsom gelfiltrering, omvendt fase højtydende væskekromatografi osv. Gennem rensning kan eptifiatid med høj renhed opnås, hvilket lægger grundlaget for efterfølgende biologisk aktivitetsbestemmelse og lægemiddeludvikling.
Foretag biologisk aktivitetstest på oprenset eptiibatid for at evaluere dets forventede biologiske virkninger. Metoden til bestemmelse af aktivitetsbestemmelsesmetoden kan vælges i henhold til faktiske behov, såsom bestemmelse af blodplade glycoprotein GP IIB/IIIa -receptorantagonistisk aktivitet. Ved at udføre aktivitetsassays kan de farmakologiske egenskaber ved epifiibatid evalueres foreløbigt, hvilket giver et grundlag for efterfølgende lægemiddeludvikling og klinisk forskning.
Farmakodynamik er den videnskabelige undersøgelse af absorptions-, distributions-, stofskiftet og udskillelsen (ADME) processer af medikamenter i levende organismer og deres tidsmæssige variationer. Det er vigtigt for at forstå medikamentmekanismer, optimere doseringsregimer, forudsige lægemiddelinteraktioner og evaluere lægemiddelsikkerhed. Etriptide er et blodplade glycoprotein IIb/IIIa -receptorantagonist, der er vidt anvendt i akut koronarsyndrom (ACS) og perkutan koronar intervention (PCI) for at reducere risikoen for trombose og hjerte -kar -begivenheder. Dens unikke farmakokinetiske egenskaber spiller en afgørende rolle i at sikre dens effektivitet og sikkerhed i klinisk praksis.
Etriptide administreres hovedsageligt gennem intravenøs injektion, så dens absorptionsproces involverer ikke den traditionelle gastrointestinale absorptionsbarriere. Efter intravenøs injektion kommer medikamentet direkte ind i blodbanen, undgår den første pasningseffekt og lader koncentrationen af blodmedicinen hurtigt nå det terapeutiske niveau. Inden for kun 5 minutter efter intravenøs injektion kan den maksimale blodkoncentration af eptibatid nås, og denne hurtige begyndelsesegenskab er især kritisk for nødsituationer, der kræver hurtig inhibering af blodpladeaggregering.
Efter at have kommet ind i blodbanen vil lægemidler hurtigt distribuere til forskellige væv i hele kroppen. Distributionsvolumenet af eptipatid er ca. 185 ml/kg, hvilket afspejler den udbredte fordeling af lægemidlet i kroppen, men indgår ikke signifikant celler eller tæt binder med andre væv. Dens distributionshalveringstid er kun 5 minutter, hvilket indikerer, at lægemidlets distributionsproces i kroppen er meget hurtig og kan nå den effektive koncentration af hvert målorgan i en kort periode. Det er værd at bemærke, at den samlede proteinbindingshastighed for eptibatid er 25%, hvilket betyder, at de fleste lægemidler findes i fri form i blodet, hvilket letter hurtig binding og virkning af medikamenter med mål, såsom glycoprotein IIB/IIIa -receptorer på blodplader.
Metabolismen af eptifibatid i kroppen er relativt enkel, hovedsageligt gennem deamineringsreaktion for at generere deamination eptifibatid og polære metabolitter. Disse metabolitter har ikke biologisk aktivitet, så de vil ikke forstyrre de farmakologiske virkninger af det originale lægemiddel. Hovedstedet for medikamentmetabolisme er leveren, men den metaboliske hastighed af eptifibatid er ikke høj, hvilket hjælper med at bevare sin langvarige effektivitet. På grund af metabolitternes inaktivitet er der desuden ingen grund til at bekymre sig om deres potentielle toksicitet eller lægemiddelinteraktioner.
Udskillelsesveje for eptibatid er forskellige, hovedsageligt inklusive renal udskillelse, respiratorisk udskillelse og fækal udskillelse. Blandt dem er renal udskillelse den vigtigste udskillelsesvej, der tegner sig for ca. 71,4% af den samlede mængde lægemidler. Denne høje renal clearance -hastighed (3,79L/H) sikrer, at lægemidlet ikke akkumuleres overdrevent i kroppen, hvilket hjælper med at opretholde stabiliteten af blodkoncentration. I modsætning hertil er mængden af medikamenter, der udskilles gennem respiration og fæces, ekstremt lille, mindre end 1% og 1,5%, hvilket indikerer, at disse to udskillelsesveje har begrænset effekter på clearanceprocessen for eptipatid.
Eliminationshalveringstiden er den tid, der kræves for, at et lægemiddel fjernes med halvdelen i kroppen, og er en vigtig indikator for evaluering af varigheden af lægemiddelhandlingen. Eliminationshalveringstiden for eptipatid er 1,13-2,5 timer, hvilket indikerer, at lægemidlet har en hurtigere clearance-hastighed i kroppen. Denne karakteristik gør det muligt for eptibatid at opnå terapeutiske virkninger på kort tid og hurtigt ryddes fra kroppen efter at have afsluttet sine farmakologiske virkninger, hvilket reducerer den potentielle byrde på kroppen.
For patienter med nedsat nyrefunktion er hæmodialyse en effektiv medicinsklareringsmetode. Etriptid kan ryddes gennem hæmodialyse, hvilket giver en sikker garanti for patienter med nyreinsufficiens til at bruge etriptid. Under hæmodialyse filtreres medikamenter ud af kroppen gennem dialysemembranen og reducerer derved blodkoncentration og undgår overdreven ophobning af medikamenter i kroppen.
Som en effektiv blodplade glycoprotein IIB/IIIA receptorantagonist, de unikke farmakokinetiske egenskaber afeptifibatidGiv stærk støtte til dens udbredte kliniske anvendelse. Fremtidig forskning kan yderligere undersøge de farmakokinetiske forskelle i eptipatid i forskellige patientpopulationer såvel som dets interaktionsmekanismer med andre lægemidler for at optimere doseringsregimer, forbedre behandlingseffektiviteten og reducere risikoen for bivirkninger. I mellemtiden vil forskningen og udviklingen af nye blodpladeinhibitorer også med den kontinuerlige fremme af lægemiddeludviklingsteknologi også give flere valg til forebyggelse og behandling af hjerte -kar -sygdomme.
Populære tags: Eptifibatide CAS 188627-80-7, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg