Etelcalcetide cas 1262780-97-1

Etelcalcetideer et hvidt eller næsten hvidt krystallinsk pulver, nogle gange også en lysegul farve. Det er normalt lugtfrit og opløseligt i vand. Den kemiske formel er C26H27N5O2 med en relativ molekylvægt på 445,531 g/mol. Det er et antidepressivt lægemiddel, der er en selektiv serotonin genoptagelsesinhibitor (SSRI) og en delvis agonist af serotonin -receptoren. Det har optisk rotation med en rotationsvinkel på +30 grad til +35 grad (10 mg/ml, i vand). Det er et chiralt molekyle, der kan danne forskellige enantiomerer under kemisk syntese. På grund af tilstedeværelsen af ​​enantiomerer kan der være forskelle i deres optiske rotation og andre optiske egenskaber. Det infrarøde spektrum viser karakteristiske absorptionstoppe, og den strækende vibrationsabsorptionstop af NH kan observeres ved ca. 3400 cm -1; En strækende vibrationsabsorptionstop af CH3 kan observeres ved ca. 2920 cm -1; En strækende vibrationsabsorptionstop af CO kan observeres ved ca. 1650 cm -1; En strækende vibrationsabsorptionstop af den aromatiske ring kan observeres ved ca. 1500 cm -1.

Etelcalcetideer en effektiv oral dipeptidylpeptidase 4 (DPP -4) inhibitor, hovedsageligt brugt til behandling af type 2 -diabetes. Som en ny type anti -diabetesmedicin har det mange funktioner, som er af stor betydning for at forbedre blodsukkerkontrollen og livskvaliteten for diabetespatienter.

1. Reducer blodsukkerniveauet

Hovedfunktionen er at sænke blodsukkerniveauet. Det reducerer nedbrydningen af ​​glucagon som peptid -1 (GLP -1) og glukoseafhængig insulinotropisk peptider (GIP) i kroppen ved at hæmme aktiviteten af ​​DPP -4 enzym, hvilket øger den fysiologiske aktivitet af disse tarmpro-insulins. Glp -1 og GIP kan fremme insulinsekretion, hæmme frigivelsen af ​​glucagon og derved sænke blodsukkerniveauet. Denne virkning af veracatid er nyttig til at forbedre blodsukkerkontrollen hos diabetespatienter og reducere forekomsten af ​​komplikationer.

2. Forbedre insulinresistens

Insulinresistens er en af ​​de vigtige patofysiologiske egenskaber ved type 2 -diabetes. Dets stof forbedrer insulinresistensen ved at øge insulinfølsomheden. Det kan fremme optagelse og anvendelse af insulin ved hjælp af adipocytter og muskelceller, forbedre den biologiske aktivitet af insulin og dermed forøge kroppens følsomhed over for insulin. Denne effekt hjælper med at reducere blodsukkerniveauet og reducere behovet for insulin hos patienter med diabetes.

3. forfremmelsescellefornyelse og funktionel opsving

Det har også funktionen af ​​at fremme bugspytkirteløerne rollen som celle regenerering og funktionel bedring. Ved at hæmme aktiviteten af ​​DPP -4 enzym kan beskyttelse opnås celler beskyttes mod skadefaktorer, såsom højt blodsukker og oxidativ stress, hvilket fremmer overlevelse og spredning af celler. Derudover kan det også øge syntesen og sekretionen af ​​intracellulært insulin, hvilket forbedrer cellernes funktionelle aktivitet. Disse effekter er nyttige til at forbedre holmfunktionen hos patienter med diabetes og øge niveauet af insulinsekretion.

4. Reducer vægt og fedtakkumulering

Det har også effekten af ​​at reducere vægt og fedtakkumulering af fedt. Det kan reducere appetit- og fødeindtag og lavere energiindtag. På samme tid kan Veracalide også fremme nedbrydningen og metabolismen af ​​fedt, hvilket reducerer ophobningen af ​​fedt i kroppen. Denne effekt kan hjælpe med at forbedre fedme hos diabetespatienter og reducere risikoen for hjerte -kar -sygdomme og andre komplikationer.

5. Forbedre blodlipidmetabolismen

Det kan også forbedre blodlipidmetabolismen og nedre blodlipidniveauer. Det kan øge syntesen og sekretionen af ​​lipoprotein med høj densitet (HDL) og reducere niveauerne af lipoprotein med lav densitet (LDL) og total kolesterol (TC). Derudover kan det også hæmme syntese og akkumulering af triglycerider og reducere niveauet af triglycerider i plasma. Disse effekter hjælper med at reducere risikoen for hjerte -kar -sygdom hos patienter med diabetes.

6. Beskyttelse af det kardiovaskulære system

Det har også en beskyttende effekt på det kardiovaskulære system. Det kan sænke blodtrykket, reducere forekomsten af ​​hjerte -kar -sygdomme, såsom hjertehypertrofi og myokardial skade. Derudover kan det også hæmme de inflammatoriske og oxidative stressresponser fra endotelceller, der beskytter helbredet og integriteten af ​​blodkarvæggene. Disse effekter hjælper med at reducere risikoen for hjerte -kar -sygdom hos patienter med diabetes og forbedre livskvaliteten.

7. Forbedre kognitiv funktion

Nylige undersøgelser har vist, at det også har effekten af ​​at forbedre den kognitive funktion. Det kan øge indholdet og aktiviteten af ​​neurotransmittere i hjernen, såsom acetylcholin og dopamin, og forbedre excitabiliteten og informationsoverførselseffektiviteten af ​​neuroner. Derudover kan det også hæmme betændelse og oxidative stressreaktioner i hjernen og beskytte neurons sundhed og overlevelse. Disse effekter er nyttige til at forbedre den kognitive dysfunktion hos diabetespatienter og forbedre livskvaliteten.

8. Forbedre livskvalitet

Sammenfattende ved at reducere blodsukkerniveauet, forbedre insulinresistensen og fremme cellegenerering og funktionel genvinding, vægttab og fedtophobning, lipidmetabolismforbedring, beskyttelse af hjerte -kar -system, kognitiv funktionsforbedring og andre effekter giver en omfattende og effektiv behandling for diabetespatienter. Anserheden af ​​disse funktioner vil hjælpe med at forbedre blodsukkerkontrollen og livskvaliteten hos patienter med diabetes, reducere risikoen for komplikationer og forbedre overlevelsesraten og sundhedsniveauet for patienter. Derfor har Veracatid vigtig klinisk værdi og anvendelse udsigt til behandling af diabetes.

Etelcalcetideer en dipeptidylpeptidase 4 (DPP -4) inhibitor, som hovedsageligt bruges til behandling af type 2 -diabetes. Dens syntese involverer flere trin, og følgende vil give en detaljeret introduktion til dets almindelige laboratoriesyntesemetoder og tilsvarende kemiske ligninger.

Syntese trin:

1. aktivering af aminosyrer

For det første er det nødvendigt at vælge passende aminosyrer til aktivering. Den almindeligt anvendte aktiveringsmetode er at aktivere carboxylgrupper under anvendelse af N-hydroxysuccinimid (NHS) og N, N '- Dicyclohexylcarbodiimid (DCC).

Kemisk ligning (ved hjælp af L-alanin som et eksempel):

C₃H₇INGEN₂+C₄H₅INGEN₃+C₁₃H₂₂N₂ → C₃H₇INGEN₂NHS+c₁₃H₂₄N₂O

Blandt dem er DCU N, N '- Dicyclohexylurea, som er et biprodukt af reaktionen.

2. Kondensationsreaktion

Den aktiverede aminosyre gennemgår en kondensationsreaktion med aminogruppen af ​​den næste aminosyre for at danne en peptidbinding. Dette trin udføres normalt under alkaliske forhold, såsom anvendelse af triethylamin som base.

Kemisk ligning (ved hjælp af L-alanin og l-leucin som eksempler):

C₃H₇INGEN₂-Nhs+c₆H₁₃INGEN₂+C₆H₁₅N → C₃H₇INGEN₂-L-C₆H₁₃INGEN₂+H₂O+NHS - Triethylamin salt

3. Udvidelse af peptidkæder

Ved at gentage kondensationsreaktionen skal du gradvist forbinde de krævede aminosyrer til peptidkæden, indtil den komplette sekvens af veracalid er opnået.

4. cykliseringsreaktion

Veracapeptidmolekyler indeholder en specifik cyklisk struktur, der skal dannes gennem cykliseringsreaktioner. Dette involverer normalt en reaktion mellem den ene sidekædegruppe og en anden gruppe på peptidkæden.

Kemisk ligning (ved hjælp af et forenklet fragment af veracalid som et eksempel):

H₂N peptidkæde co-r 1+ peptidkæde co-R2 → [H₂N peptidkæde co-r1]-peptidkæde co-r 2+ h₂O

R1 og R2 repræsenterer forskellige funktionelle grupper på peptidkæden og danner en cyklisk struktur gennem reaktion.

5. Oprensning og krystallisation

Efter afslutningen af ​​cykliseringsreaktionen skal produktet renses og krystalliseres for at opnå veracalid med høj renhed. Dette involverer normalt trin såsom søjlekromatografi, tyndlagskromatografi og omkrystallisation.

Udviklingsmulighederne forEtelcalcetideer meget brede, hovedsageligt baseret på dets betydelige terapeutiske virkninger og unikke virkningsmekanisme inden for det medicinske område. Følgende er en detaljeret analyse af dens udviklingsmuligheder:

Populære tags: etelcalcetide cas 1262780-97-1, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg