Abarelix, molekylformel C72H95ClN14O14, relativ molekylvægt 1416,52 g/mol. Et hvidt eller næsten hvidt krystallinsk pulver. Det har lav opløselighed og god opløselighed i organiske opløsningsmidler. Det har visse optiske egenskaber, herunder smeltepunkt, pKa-værdi, stabilitet og opbevaringsbetingelser. Det er et kunstigt syntetiseret peptidlægemiddel, der hovedsageligt anvendes til behandling af prostatacancer. Det er en peptidforbindelse med vigtig biologisk aktivitet, der er meget udbredt i lægemiddeludvikling og biomedicinsk forskning. Anvendes til behandling af hormonfølsom fremskreden prostatacancer. Det tilhører kategorien af lægemidler kaldet GnRH-antagonister. GnRH (gonadotropin--frigivende hormon)-antagonister kan hæmme produktionen af gonadotropiner (inklusive luteiniserende hormon og follikelstimulerende hormon) i kroppen og derved reducere syntesen og sekretionen af androgener i testiklerne og bremse væksten af prostatacancer. Bemærk venligst, at Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. producerer primære kemikalier til videnskabelige forskningsformål, ikke kliniske lægemidler.
|
Tilpassede flaskehætter og propper:
|
|
|
Kemisk formel |
C80H112ClN17O13 |
|
Præcis masse |
1554 |
|
Molekylvægt |
1555 |
|
m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
|
Elementær analyse |
C, 61,78; H, 7,26; Cl, 2,28; N, 15,31; O, 13,37 |
Det er en gonadotropin-releasing hormon (GnRH)-receptorantagonist, der bruges til at behandle hormonfølsom fremskreden prostatacancer. Det følgende er en detaljeret forklaring af de farmakologiske egenskaber vedAbarelix:
1. GnRH-receptor antagonistisk virkning
Ved at binde til og blokere aktiviteten af GnRH-receptorer i hypofyseforreste celler, hæmmes GnRH-signalvejen. Dette fører til hæmning af hypothalamus-hypofysens testikelakse, hvilket reducerer sekretionen af luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH). På den måde reduceres produktionen af testosteron og andre androgener i testiklerne.
2. Reduktion af androgener
På grund af dette stofs hæmning af GnRH-receptoraktivitet kan det reducere syntesen og sekretionen af androgener i testiklerne. Under normale omstændigheder stimulerer frigivelsen af GnRH frigivelsen af LH og FSH fra forreste hypofyseceller og fremmer derved testikelsyntese og frigivelse af testosteron. Imidlertid hæmmer produktets virkning denne proces, hvilket fører til et fald i testosteronniveauet.
3. Langvarig effekt
Fordelen ved at have-langvarige og vedvarende virkninger. Efter en enkelt injektion kan det opretholde en stabil lægemiddelkoncentration i blodet i kroppen, kontinuerligt hæmme GnRH-receptorer og reducere testosteronniveauet. Denne vedvarende effekt kan give en langvarig-terapeutisk effekt på prostatacancer.
4. Reducer hurtigt testosteronniveauet
Sammenlignet med andre GnRH-antagonister har det karakteristikken af hurtigt at reducere testosteronniveauet. Det kan hurtigt hæmme aktiviteten af GnRH-receptorer og derved hurtigt reducere testosteronniveauet efter behandlingsstart. Dette er afgørende for at kontrollere væksten af prostatacancer og lindre relaterede symptomer.
5. Den terapeutiske virkning af prostatacancer
Reduktion af testosteronniveauer kan hæmme vækst og progression af prostatacancer. Prostatacancer er normalt følsom over for androgener, som kan stimulere spredningen af kræftceller. Effekten kan reducere testosteronniveauet og derved hæmme væksten af kræftceller. Denne behandlingsmetode hjælper med at kontrollere udviklingen af sygdommen og lindre relaterede symptomer.
Sammenligning af Abarek og andre lægemidler til behandling af prostatakræft
(1) LHRH-agonist:
LHRH-agonist er en af de almindeligt anvendte terapeutiske lægemidler til prostatacancer, som stimulerer hypofysen til at udskille LH og FSH og derved stimulerer testiklerne til at udskille testosteron. Imidlertid kan LHRH-agonister forårsage en kort stigning i testosteronniveauet i de tidlige stadier, hvilket kan forværre tilstanden. I modsætning hertil kan Abarek, som en GnRH-antagonist, direkte hæmme sekretionen af LH og FSH og undgå en stigning i testosteronniveauet.
(2) Anti androgen medicin:
Anti androgen lægemidler hæmmer virkningen af androgener ved at hæmme androgen receptorer eller blokere bindingen af androgener til receptorer. Anti androgen lægemidler skal dog normalt bruges i kombination med LHRH-agonister for at opnå optimale effekter. Abarek kan som en selvstændig GnRH-antagonist opnå kastrationseffekter.
(3) Kemoterapimedicin:
Kemoterapimedicin dræber eller hæmmer tumorceller ved at hæmme deres vækst og deling. Kemoterapi har dog typisk betydelig toksicitet og bivirkninger. I modsætning hertil har Abaruk, som et lægemiddel til målrettet terapi, højere selektivitet og lavere bivirkninger.
Undersøg fremskridt og fremtidsudsigter
Selvom Abarek er blevet trukket tilbage fra markedet af FDA, har den stadig betydelig forskningsværdi som den første GnRH-antagonist godkendt til behandling af fremskreden prostatacancer. I fremtiden vil behandlingen af prostatacancer blive mere diversificeret og personliggjort med-dybdegående forskning i Abaruks virkningsmekanisme og bivirkninger samt udvikling og anvendelse af nye GnRH-antagonister.
(1) Aktionsforskningsmekanisme:
I fremtiden vil der blive udført yderligere forskning i Abaruks virkningsmekanisme, herunder dets interaktion med LHRH-receptorer og dets hæmmende virkninger på LH- og FSH-sekretion. Dette vil hjælpe med at opnå en dybere forståelse af de farmakologiske virkninger af Abaruk og give et teoretisk grundlag for udviklingen af nye GnRH-antagonister.
(4) Individuel behandling:
Med dybdegående-forskning i patogenesen af prostatacancer vil der blive opnået personlig behandling af prostatacancer i fremtiden. Ved at bruge genetisk testning, molekylær typning og andre metoder kan der udvikles personlige behandlingsplaner for patienter for at forbedre behandlingens effektivitet og livskvalitet.
(2) Bivirkningsforskning:
I fremtiden vil der blive udført yderligere forskning i Abaruks bivirkninger, herunder allergiske reaktioner, forlængelse af QT-intervallet osv. Dette vil hjælpe med at udvikle en mere rationel medicinplan og reducere forekomsten af bivirkninger.
(3) Forskning og udvikling af nye GnRH-antagonister:
Baseret på forskningsgrundlaget for Abarek vil der i fremtiden blive udviklet flere nye GnRH-antagonister. Disse nye lægemidler vil have højere selektivitet og lavere bivirkninger, hvilket giver bedre behandlingsmuligheder for prostatacancerpatienter.
En effektiv vej til syntetiseringAbarelixsikrer produktets renhed og udbytte gennem omhyggeligt designede reaktionstrin.
1.Den beskyttede D-Ala gennemgår en koblingsreaktion med aminogruppen i aminoharpiksen vist i formel 1 under påvirkning af kondensations- og aktiveringsreagenser for at opnå peptidharpiks 1. I dette trin er det afgørende at vælge passende kondensations- og aktiveringsreagenser for at sikre en jævn fremgang af koblingsreaktionen. Almindelige kondensations- og aktiveringsreagenser omfatter, men er ikke begrænset til, EDC, DCC, HBTU osv. Dette trin skal udføres under passende temperatur- og pH-betingelser for at lette reaktionen.
2.Startende fra peptidharpiks 1, beskyttet Pro, beskyttet Lys (ipr, Z), beskyttet Leu, beskyttet D-Asn, beskyttet N-Me Tyr, beskyttet Ser, beskyttet D-Pal, beskyttet D-Cpa og Ac-D-Nal blev forlænget og kondenseret sekventielt aktivering og kondensering af aktivering og reagens. efter sekvensen fra C-terminalen til N-terminus af Abarek-aminosyresekvensen for at opnå Abarek-peptidharpiks. I dette trin er det afgørende at sikre, at hver aminosyre er koblet i den rigtige rækkefølge og position. Dette trin skal også udføres under specifikke temperatur- og pH-betingelser, og reaktionstiden og koncentrationen skal kontrolleres for at opnå den bedste reaktionseffekt.
3.Abareck peptidharpiks hydrolyseres af et surt hydrolysemiddel for at opnå rå Abareck. Udvælgelsen af syrehydrolysemidler har en væsentlig indflydelse på produkternes kvalitet og udbytte. Vælg passende syrehydrolysemidler baseret på specifikke situationer, og kontroller betingelserne for syrehydrolyse (såsom temperatur, tid, koncentration osv.) for at opnå den bedste syrehydrolyseeffekt.
4.Rens rå Abareck og omdan det til salt for at opnå ren Abareck. Oprensningstrinnet er et afgørende trin for at sikre renheden af det endelige produkt. Forskellige separations- og oprensningsteknikker, såsom kromatografi, udfældning osv., kan anvendes til yderligere at oprense det rå Abarek-produkt. Saltkonverteringstrinnet er at omdanne det rå Abarec-produkt til en form, der er egnet til yderligere oprensning og krystallisation, hvorved produktets renhed og stabilitet forbedres.
Denne metode har fordelene ved enkel betjening, milde forhold og høj produktrenhed. Gennem omhyggeligt designede koblingsreaktionssekvenser og -betingelser samt effektive oprensnings- og saltkonverteringstrin, høj-renhedAbarelixblev syntetiseret med succes. Derudover undgår denne metode brugen af giftige og skadelige organiske opløsningsmidler og er i overensstemmelse med principperne for grøn kemi.
Omfang af salgskanaler
Hospitaler og klinikker
Hospitaler og klinikker er en af hovedkanalerne for Abareks salg. Disse institutioner er normalt udstyret med professionelle medicinske teams, herunder urologer, onkologer osv., som har kvalifikationerne og evnen til at ordinere Abaruk. Apotekerne på store omfattende hospitaler og onkologiske hospitaler lagerfører normalt lægemidler til behandling af prostatacancer såsom Abaruk for at imødekomme behovene hos indlagte og ambulante patienter. Nogle klinikker, der specialiserer sig i urologi eller onkologi, leverer også receptpligtig medicin som Abaruk, hvilket gør det bekvemt for patienter at købe medicin i nærheden.
Detailapoteker
Selvom Abarek er et receptpligtigt lægemiddel, kan detailapoteker, der opfylder visse betingelser, også sælge det i nogle lande og regioner. Disse apoteker kræver normalt professionelle farmaceuter, som kan gennemgå og udlevere patienternes recepter. Nogle store kædeapoteker kan samarbejde med farmaceutiske virksomheder eller distributører om at sælge receptpligtig medicin, herunder Abaruk. Disse apoteker har normalt en vel-etableret lægemiddelforsyningskæde og et distributionssystem, som kan tilbyde bekvemme lægemiddelindkøbstjenester til patienter. Nogle uafhængige apoteker sælger muligvis også receptpligtig medicin såsom Abaruk, men deres salgsomfang og variation kan være relativt begrænset.
Ofte stillede spørgsmål
Hvad bruges Abarelix til?
+
-
Det bruges primært i onkologi til at reducere mængden af testosteron fremstillet hos patienter med fremskreden symptomatisk prostatacancer, som ingen andre behandlingsmuligheder er tilgængelige for.
Populære tags: abarelix cas 183552-38-7, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg