Tropicamid pulver, hovedbestanddelen af topamid, også kendt som mydriacyl, kemisk navn: n-ethyl-2-phenyl-n-(4-pyridylmethyl)hydroxypropylamin, hvidt krystallinsk pulver; Smagløs. Opløselig i ethanol eller chloroform, let opløselig i vand; Opløselig i fortyndet saltsyre eller fortyndet svovlsyre. Hans færdige produkt tilhører antikolinerge lægemidler, som har virkningerne af mydriasis og ciliær muskelanæstesi. Hurtig effekt og kort tid. Det er det første valg til oftalmisk mydriasis. Til mydriasis, fundusundersøgelse, optometri og iritis. Produktet har en god brugerbase i Dubai og De Forenede Arabiske Emirater, og kunderne har gode kommentarer til vores produkter.
Det færdige produkt af dette stof er et antikolinergisk lægemiddel, som kan blokere excitationen af iris sphincter og ciliær muskel forårsaget af acetylcholin. Dens 0,5% opløsning kan udvide pupillerne; 1 % opløsning kan lamme ciliære muskler og udvide pupillerne. Tropicamid er et syntetisk derivat af tropisk syre. Den har en lav dissociationskonstant. Det meste af L er fedtopløselige uopløste molekyler. Derfor har l god intraokulær permeabilitet og stærk vævsdiffusion. L dette kan være årsagen til dens hurtige igangsætning og korte vedligeholdelsestid.
|
Kemisk formel |
C17H20N2O2 |
|
Præcis masse |
284 |
|
Molekylvægt |
284 |
|
m/z |
284 (100.0%), 285 (18.4%), 286 (1.6%) |
|
Elementær analyse |
C, 71.81; H, 7.09; N, 9.85; O, 11.25 |
|
|
|
smp ( pKa ) pKa 5,3 ( Usikker ) , Fast form , Farve hvid , Vandopløselighed 0,2 g / L ( 25 oC ) , Maksimal bølgelængde ( λmax ) 254 nm ( HCl aq. ) ( lit. ) , Farligt gods skilt Xn , Xi 2 / 2 / 2 / 2 / 2 / 2 / 2 / 2 / 2 / 6 37 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , Sikkerhedsinstruktioner 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK Germany 3 , RTECS CY1487860
Tropicamid pulverer et antikolinergt lægemiddel. Det er hvidt krystallinsk pulver ved stuetemperatur, lugtfrit, let opløseligt i vand og let opløseligt i ethanol, fortyndet saltsyre, fortyndet svovlsyre og chloroform. Det kan blokere excitationen af iris sphincter og ciliary muskel forårsaget af acetylcholin. Dens 0,5 % opløsning kan forårsage pupiludvidelse; 1 % opløsning kan forårsage cykloplegi og pupiludvidelse. Klinisk bruges det hovedsageligt til behandling af øjendråber og regulering af lammelser. Topiramat er et syntetisk derivat af toluinsyre. Kemikaliebogen har lav dissociationskonstant, god intraokulær permeabilitet og kraftig vævsdiffusion, hvilket kan være årsagen til dens hurtige indtræden og korte varighed. Dette produkt 0,5 %, 1 % opløsning øjendråber inden for 20-30 minutter efter mydriasis og regulering af lammelse nåede toppen. Derefter aftog virkningen gradvist, hvilket regulerede lammelse (handicap) i 2 ~ 6 timer. Mydriasis (rest) omkring 7 timer. Topiramat er et lægemiddel, der ligner atropin, som kan forårsage en kraftig stigning i det intraokulære tryk ved vinkel-lukkende glaukom og kan også stimulere udiagnosticeret vinkel-lukkende glaukom.
Tropicamid er et meget anvendt lægemiddel til oftalmisk diagnose og behandling, hvis hovedfunktion er at udvide pupillerne og hæmme ciliær muskelkontraktion.
Følgende er en beskrivelse af de farmakologiske virkninger af Tropicamid:
Hæmning af kapillær glatmuskelkontraktion:
Tropicamid forårsager afslapning af omkringliggende glatte kapillære muskler ved at blokere virkningen af acetylcholinerge receptorer (især M3-receptorer), hvilket resulterer i udvidelse af pupillerne.
01
Udvidelse af pupillerne (udvidelseseffekt):
Tropicamid, som et antikolinergt lægemiddel, kan virke på iris sphincter, hæmme dens sammentrækning og forårsage pupiludvidelse. Denne effekt gør det muligt for øjenlæger bedre at undersøge øjets fundus, udføre nethindeundersøgelser og andre oftalmiske undersøgelser.
02
Varighed:
Effekten af Tropicamid er normalt mellem 30 minutter og 2 timer, og virkningens varighed afhænger af dosering og individuelle forskelle.
03
Virkningsmekanisme:
Tropicamid er et relativt korttidsvirkende- antikolinergt lægemiddel, der tilhører den M3-receptorselektive antagonist. Det binder til M3-receptoren og blokerer virkningen af acetylcholin og svækker derved sammentrækningen af iris-sphincter.
04
Selvom Tropicamid er meget udbredt inden for oftalmologi, kan overdreven eller uhensigtsmæssig brug forårsage nogle bivirkninger, såsom sløret syn, lysfølsomhed, brændende fornemmelse i øjnene og grøn stær med lukket vinkel. Derfor er det nødvendigt at bruge det korrekt under vejledning af en læge og nøje følge lægemiddelinstruktionerne for at kontrollere doseringen og brugshyppigheden.
Tropicamid pulver, som en meget anvendt medicin i oftalmisk klinisk praksis, spiller en uundværlig rolle i behandling og undersøgelse på grund af dens unikke farmakologiske virkningsmekanisme. Dette lægemiddel virker hovedsageligt på øjets muskler, opnår virkningerne af pupiludvidelse og regulerer lammelse gennem specifikke receptorblokademekanismer, hvilket giver vigtige undersøgelses- og behandlingsmetoder til øjenlæger. Det følgende er en detaljeret analyse af topiramins virkningsmekanisme.
Kemisk struktur og handlingsmål
Den kemiske struktur af topiramin indeholder specifikke funktionelle grupper, der gør det muligt for det at interagere med acetylcholinreceptoren (AChR) i øjets muskler. Acetylcholinreceptor er et protein placeret på cellemembranen, ansvarlig for at modtage signaler fra neurotransmitteren acetylcholin, og derved udløse muskelsammentrækning eller afslapningsreaktioner. Topiramins virkningsmekanisme er kompetitivt at hæmme bindingen af acetylcholin til receptorer og derved blokere denne signaleringsproces.
Mekanismen for udvidede pupiller
Sammentrækningen og udvidelsen af pupillen styres i fællesskab af pupillærsfinkteren og pupilåbningsmusklen. Under normale omstændigheder, når pupilsfinkteren trækker sig sammen, krymper pupillen, mens pupillen udvider sig, når pupilåbningsmusklen trækker sig sammen. Topiramin virker hovedsageligt på acetylcholin-receptorerne på pupillernes sphincter-muskel, blokerer kontraktionssignalet forårsaget af acetylcholin og holder pupilsfinctermusklen i en afslappet tilstand. På grund af det faktum, at selve pupilåbningsmusklen ikke er direkte påvirket af topiramin, men i tilfælde af afspænding af pupilmusklen, øges den relative spænding af pupilåbningsmusklen, hvilket fører til pupiludvidelse. Denne mekanisme gør det muligt for topiramin hurtigt og effektivt at udvide pupillerne under oftalmiske undersøgelser, hvilket giver et klart synsfelt til fundusundersøgelse.
Mekanisme til regulering af lammelse
Øjnens akkommodationsfunktion refererer til øjnenes evne til at fokusere på genstande på forskellige afstande ved at ændre formen på den krystallinske linse. Denne proces styres hovedsageligt af ciliarmusklen. Når øjnene fokuserer på nærliggende genstande, trækker ciliarmusklen sig sammen, hvilket gør linsen mere konveks og øger dens evne til at bryde lys, hvilket gør det muligt at projicere billedet tydeligt på nethinden. Topiramin virker også på acetylcholin-receptorerne på ciliarmusklen, blokerer kontraktionssignalet forårsaget af acetylcholin og fører til ciliær muskelafslapning. Afspændingen af ciliarmusklen forhindrer linsen i effektivt at ændre form og derved opnå akkommodationslammelse. I tilstanden af tilpasningslammelse kan øjnene ikke fokusere på nærliggende genstande, hvilket giver nødvendige betingelser for refraktiv undersøgelse, hvilket giver lægerne mulighed for mere præcist at evaluere øjnenes refraktive status.
Individuelle forskelle i virkningsmekanisme og stofskifte
Det er værd at bemærke, at topiramins virkningsmekanisme kan variere mellem individer. Dette skyldes hovedsageligt forskelle i fordelingen, tætheden og følsomheden af acetylcholinreceptorer blandt individer, såvel som forskelle i aktiviteten af lægemiddelmetaboliserende enzymer. Disse faktorer kan føre til forskelle i starttid, intensitet og varighed af topiramin hos forskellige individer. Derfor, når de bruger topiramin, skal læger justere doseringen og hyppigheden af medicin i henhold til patientens specifikke situation for at sikre lægemidlets sikkerhed og effektivitet.
Derudover er stofskiftet og udskillelsen af topiramin også påvirket af individuelle faktorer. Lægemidler metaboliseres hovedsageligt og udskilles gennem leveren og nyrerne. Forskelle i aktiviteten af lægemiddelmetaboliserende enzymer i leveren kan føre til varierende metaboliske hastigheder af topiramin hos forskellige individer. Patienter med nedsat nyrefunktion skal muligvis justere deres medicindosis for at undgå bivirkninger forårsaget af lægemiddelophobning i kroppen.
Fordi dette produkt er et lægemiddel, der ligner atropin, l kan det øge det intraokulære tryk ved lukkevinkelglaukom en smule, og l kan også stimulere udiagnosticeret lukkevinkelgrøn stær. Spædbørn og småbørn er ekstremt følsomme over for dette produkt, og l øjendråber kan forårsage lokal rødmen af huden og tør mund efter optagelse.
Vi er leverandør aftropicamid pulver.
Metoden til at syntetisere topamid fra 3-hydroxy-2-phenylpropionsyre opnås normalt gennem en række kemiske reaktioner. Følgende er de detaljerede trin og tilsvarende kemiske ligninger i synteseprocessen:
Trin 1: Syntetiser nitrobenzaldehyd.
Nitrosobenzaldehyd er et nøglemellemprodukt i syntesen af topamid.
C7H6O+NNaO3+H2O4S → Nitrosobenzaldehyd+H2O+Na2SÅ4
Trin 2: Syntetiser 2-amino-3-hydroxy-2-phenylpropansyre.
2-Amino-3-hydroxy-2-phenylpropionsyre er en precursorforbindelse af topamid.
Nitrosobenzaldehyd+dimethylimin+H2O+C2H4O2→ 2-amino-3-hydroxy-2-phenylpropionsyre
Trin 3: Syntese af Tolcapone.
I dette trin omdannes 2-amino-3-hydroxy-2-phenylpropionsyre til det endelige topamidprodukt gennem en række reaktioner.
2-amino-3-hydroxy-2-phenylpropionsyre+acylchlorid+C3H9N → C17H20N2O2+HCl+C3H10ClN
De specifikke trin til syntetisering af høj-rent topamid er som følger:
(1) Tilsæt 2,5 g 3-hydroxy-2-phenylpropansyre og 10 ml toluen til en 50 ml flaske med kappe. Efter udskiftning af nitrogen skal du beskytte og opvarme til 50 grader. Tilsæt henholdsvis 37 mg triethylamin og 2,33 g acetylchlorid, omsæt i 3 timer og opløs; Sænk til stuetemperatur, tilsæt 2,5 g sulfoxidchlorid dråbevis, fortsæt reaktionen i 3 timer og koncentrer under reduceret tryk for at opnå 2-chlorcarbonyl-2-phenylethylester.
(2) Forbered endnu en 50 ml flaske med kappe, tilsæt 0,55 g ethylpyridin-4-methylamin, 0,46 g triethylamin og 10 ml toluen, udskift med nitrogen, beskyt og afkøl til 0-5 grader. Tilsæt langsomt 1 g 2-chlorcarbonyl-2-phenylethylester dråbevis i en opløsning af 3 ml toluen, og kontroller temperaturen under 5 grader. Efter dryp holdes reaktionen ved 0-5 grader i 1-2 timer.
(3) Reaktionen er afsluttet, 10 ml vand tilsættes dråbevis, ekstraheres separat, vaskes med saltvand, og 10 ml 3n saltsyreopløsning tilsættes til toluenlaget for at hydrolysere ved 50-55 grader i 3-5 timer. Reaktionsblandingen afkøles til stuetemperatur, adskilles, og den vandige fase opnås. Den vandige fase vaskes to gange med ethylacetat.
(4) Sænk temperaturen til 0-10 grader, tilsæt mættet vandig natriumbicarbonatopløsning dråbevis for at justere pH-værdien til 7-8, ekstraher med ethylacetat, og koncentrer den organiske fase for at opnå en lysegul olieagtig substans.
(5) Den rå olie blev opløst i ethylacetat, langsomt tilsat heptan ved 0-10 grader, krystalliseret og filtreret til opnåelse af målproduktet tropicamidpulver.
Kliniske applikationer
Diagnostiske procedurer
1) Fundusundersøgelse: Pupiludvidelse er afgørende for at visualisere nethinden, synsnerven og vaskulære strukturer. Tropicamids hurtige indtræden og moderate varighed gør den ideel til rutinefundoskopier, især hos voksne. En undersøgelse fra 2023 af 1.200 øjenlæger viste, at 89 % foretrak 0,5 % tropicamid til standardundersøgelser af dilateret fundus på grund af balancen mellem effektivitet og restitutionstid.
2) Gonioskopi: Evaluering af forkammervinklen for glaukomrisiko kræver fuldstændig mydriasis. Tropicamid, ofte kombineret med phenylephrin (et sympatomimetisk middel), forbedrer vinkelvisualisering uden den langvarige cykloplegi af atropin.
3) Optisk kohærenstomografi (OCT): Høj-billeddannelse af nethindelag nødvendiggør pupiludvidelse for at maksimere lysindfald. Tropicamides korte varighed minimerer patientens ubehag under længerevarende billedbehandlingssessioner.
Brydningsundersøgelser
Nøjagtig måling af brydningsfejl (nærsynethed, hypermetropi, astigmatisme) kræver cykloplegi for at slappe af ciliærmusklen og eliminere akkommodations-inducerede fejl. Tropicamide er det første-middel til børn og unge voksne, hvis stærke imødekommende evne kan skævvride resultater. Et randomiseret kontrolleret forsøg (RCT) fra 2024, der sammenlignede tropicamid 1 % med cyclopentolat 1 % hos 200 pædiatriske patienter (alder 5-12) fandt tilsvarende cykloplegisk effekt, men hurtigere restitution (4,2 vs. 6.8 timer) med tropicamid, hvilket gør det at foretrække for skolebørn{12}}.
Terapeutiske anvendelser
1) Uveitis: Betændelsestilstande i uveal-kanalen forårsager ofte pupillær miose og posterior synechiae (sammenvoksninger mellem iris og linse). Tropicamid forhindrer dannelse af synechiae ved at opretholde pupiludvidelse og reducere ciliær muskelspasmer. En meta-analyse af 15 undersøgelser fra 2025 konkluderede, at tropicamid kombineret med topiske kortikosteroider reducerede forekomsten af synechiae med 42 % sammenlignet med steroider alene.
2) Postoperativ pleje: Efter implantation af katarakt eller intraokulær linse (IOL) kan tropicamid bruges til at forhindre posterior kapselopacificering (PCO) ved at holde pupillen mobil og reducere inflammatorisk cellemigration. Beviser for denne anvendelse er dog stadig begrænset, idet de fleste kirurger vælger NSAID'er eller steroider.
Ofte stillede spørgsmål
Hvilken type lægemiddel er tropicamid?
+
-
Tropicamid er et antimuskarint lægemiddel, der generelt bruges som oftalmisk opløsning til at producere korttidsvirkende-mydriasis og cycloplegi. Maksimal mydriatisk effekt viser sig efter 20-40 minutter, mens maksimal cykloplegi opstår inden for 20-35 minutter.
Hvor længe varer tropicamiddilatation?
+
-
Dens optimale effekt indtræder 25 til 30 minutter efter-administration. [12] Typisk vender mydriasis indeni4 til 8 timer. Det kan dog tage 24 timer for den mydriatiske effekt at fortage sig hos nogle individer.
Gør øjenudvidelsesdråber dig søvnig?
+
-
Effekterne af pupiludvidelse varer normalt i et par timer. I løbet af denne tid,du kan opleve hovedpine, træthed og let øjenbesvær.
Populære tags: tropicamid pulver cas 1508-75-4, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg