Letrozol pulver CAS 112809-51-5

Letrozolpulver, kernekomponenten i letrozol, det kemiske navn er 1- [bis (4-cyanophenyl) methyl] -1,2,4-triazol, hvidt eller næsten hvidt krystallinsk pulver, som let er opløseligt i vand for at danne tropicamidopløsning. Det er en ikke -steroidal østrogensynthaseinhibitor, der optræder som et hvidt krystallinsk fast stof. Den molekylære formel er C17H11N5, og den tilsvarende molekylvægt er 285,3 g/mol. Der er ingen klar pH -værdi i den rene tilstand, fordi den ikke er opløselig i vand. I farmaceutiske formuleringer kan pH påvirkes af andre komponenter. Det er et brændbart stof, der kan forbrænde under åbne flammer, der producerer kuldioxid, vand og organiske gasser. Det er en ny generation af aromataseinhibitorer og et syntetisk derivat af benzotriazol. Letrozol inhiberer aromatase og reducerer østrogenniveauer og eliminerer derved den stimulerende virkning af østrogen på tumorvækst og påfører endokrin terapi til brystkræft.

Smeltepunkt 181 - 183 grad C, kogepunkt 563,5 ± 60,0 grad (forudsagt), densitet 1,21 ± 0,1 g / cm3 (forudsagt), opbevaringsbetingelser 2 - 8 grad C, opløselighed af DMSO:> 50 mg / ml, surhedsskoeffektiv (PKA) 1 Farve hvid til off - hvid, farlige varer tegn XI, farekategori kode 36/37/38, sikkerhedsinstruktioner 26-36, WGK Tyskland 3, RTECS DI4957000, InchikeyHPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N.

Letrozolpulver, også kendt som 1 [Bis (4-cyanophenyl) methyl] -1,2,4-triazol, er et kunstigt syntetiseret derivat af triphenyltriazol og hører til klassen af ​​ikke-steroide aromataseinhibitorer. Det blev udviklet af det schweiziske selskab CIBA og først lanceret i Storbritannien i 1996 og i USA i 1997 og er blevet certificeret af US Food and Drug Administration (FDA). Letrozol inhiberer aromatasens aktivitet, blokerer omdannelsen af ​​androstenedion og testosteron til østrogen og påvirker derved biosyntesen af ​​østrogen og reduktion af østrogenniveauer i kroppen.

1. antitumoreffekt

 

Letrozol er vidt brugt inden for anti - tumor, især i behandlingen af ​​brystkræft. Brystkræft er en af ​​de mest almindelige ondartede tumorer hos kvinder. Endokrin terapi er en vigtig del af omfattende behandling af brystkræft. Som en aromataseinhibitor reducerer letrozol østrogenniveauer ved at hæmme aromatase og derved eliminere den stimulerende virkning af østrogen på tumorvækst. Forskning har vist, at to - tredjedele af brysttumorer hos postmenopausale kvinder er østrogenreceptorpositive, og letrozol har en signifikant terapeutisk effekt på disse østrogenreceptor -positive tumorer. Derfor er letrozol i vid udstrækning brugt i endokrin terapi af brystkræft, især hos kvinder efter menopausal.

 

Foruden brystkræft bruges letrozol også til behandling af andre østrogenafhængige sygdomme, såsom endometriose, hysteromyom, endometriecancer og æggestokersvulster. Forekomsten og udviklingen af ​​disse sygdomme er tæt knyttet til østrogenniveauer, og letrozol kan hæmme udviklingen af ​​disse sygdomme ved at reducere østrogenniveauer.

2. ægløsning induktionseffekt

 

Letrozol har også vigtige anvendelser inden for assisteret reproduktion. Det kan lindre den negative feedbackregulering af østrogen på den hypothalamiske hypofyse gonadale akse og fremme æggestokk til æggestokkene. Til ægløsningsforstyrrelser, såsom polycystisk æggestokkesyndrom (PCOS), kan letrozol bruges som en første - linjemedicin til ægløsningsinduktion. Forskning har vist, at letrozol kan forbedre ægløsningen markant hos PCOS -patienter, øge kliniske graviditetsrater og levende fødselsrater. Derudover kan letrozol fremme dannelsen af ​​mandlig sæd og har en vis terapeutisk effekt på mandlig infertilitet.

1. Behandling af brystkræft

 

Anvendelsen af ​​letrozol i behandlingen af ​​brystkræft er blevet bredt anerkendt. En undersøgelse af postmenopausale kvinder med brystkræft viste, at letrozol signifikant forlængede den progressionsfri overlevelse (PFS) og den samlede overlevelse (OS) af patienter sammenlignet med placebo. Derudover kan letrozol reducere risikoen for tilbagefald og metastase af tumor og forbedre livskvaliteten for patienter.

I praksis bruges letrozol normalt som en første - line endokrin terapimedicin til postmenopausale kvinder med østrogenreceptor positive brystkræftpatienter. For patienter efter neoadjuvant kemoterapi kan letrozol også bruges som et adjuvansterapimedicin for at reducere risikoen for tilbagefald og metastase.

2. Behandling af endometriose

 

Letrozolpulverer en almindelig gynækologisk sygdom, der er tæt knyttet til østrogenniveauer. Letrozol kan hæmme vækst og spredning af ektopisk endometrium ved at reducere østrogenniveauer og derved lindre symptomer hos patienter. En undersøgelse af patienter med endometriose viste, at letrozol markant kan lindre deres smerte og ubehag og forbedre deres livskvalitet.

I praktiske anvendelser anvendes letrozol ofte som en lang - udtryk terapeutisk medikament til patienter med endometriose til at kontrollere sygdomsprogression og lindre symptomer. For patienter med alvorlige symptomer kan letrozol også kombineres med kirurgi for at forbedre behandlingseffektiviteten.

3. Behandling af livmoderfibroider

 

Uterinfibroider er en almindelig godartet tumor, og deres forekomst er tæt knyttet til østrogenniveauer. Letrozol kan hæmme vækst og spredning af fibroider ved at reducere østrogenniveauer. En undersøgelse af patienter med livmoderfibroider viste, at letrozol kan reducere mængden af ​​fibroider markant og lindre patienters symptomer.

I praktiske anvendelser bruges letrozol normalt som en konservativ behandling af patienter med livmoderfibroider, især for dem med milde symptomer eller dem, der ikke er villige til at gennemgå kirurgisk behandling. Langvarig brug af letrozol kan kontrollere væksten af ​​fibroider, lindre symptomer og forbedre patienters livskvalitet.

4. ægløsning induktionsterapi

 

Anvendelsen af ​​letrozol i ægløsningsinduktionsterapi er blevet bredt anerkendt. Især til patienter med ægløsningsforstyrrelser, såsom PCOS, kan letrozol bruges som den foretrukne ægløsning, der inducerer lægemiddel. En undersøgelse af PCOS -patienter viste, at letrozol sammenlignet med Clomiphenene har fordele ved forbedring af ægløsning, stigende kliniske graviditetsrater og levende fødselsrater.

I praktiske anvendelser bruges letrozol ofte som første - linie ægløsningsinduktionsterapi til PCOS -patienter. Ved at overvåge follikeludvikling og ægløsning, justere doseringen og rettet af letrozol for at opnå den bedste ægløsningsinduktionseffekt. For patienter med mandlige infertilitet kan letrozol også fremme sæddannelse og forbedre sædparametre.

 

5. Andre applikationer

Ud over de førnævnte applikationer bruges letrozol også til behandling af andre østrogenafhængige sygdomme, såsom ovarie -tumorer og mandlig brystudvikling. Derudover kan letrozol også bruges til behandling af patienter med knoglemetastaser fra brystkræft. Ved at reducere østrogenniveauet kan letrozol hæmme vækst og spredning af knoglemetastaser.

Vi er leverandør af natrium letrozolpulver.

Bemærkning: Bloom Tech (siden 2008), opnå kem - Tech er vores datterselskab af os.

Letrozol er en ikke -steroid østrogensynthaseinhibitor, der ofte bruges til behandling af brystkræft. Følgende er beskrivelser af flere syntesemetoder til letrozol:

Syntese trin:

Den enzymatiske syntesemetode til letrozol bruger normalt enzymer som katalysatorer, som syntetiseres gennem specifikke substratkonverteringstrin. Følgende er korte trin og tilsvarende kemiske ligninger for enzymatisk syntese af letrozol:

Substrat+enzym → c₁₇H₁₁N₅+biprodukter

● Forskning om nye indikationer

Løbende forskning undersøger potentialet for letrozolpulver i behandlingen af ​​andre typer kræftformer. Nogle undersøgelser undersøger dens anvendelse i endometriecancer, kræft i æggestokkene og prostatacancer, hvor hormonregulering også spiller en afgørende rolle. Hvis det lykkes, kunne letrozol udvide sine terapeutiske anvendelser og gavne en bredere vifte af kræftpatienter.

● Udvikling af forbedrede formuleringer

Forskere arbejder også på at udvikle forbedrede formuleringer af letrozol for at forbedre dens biotilgængelighed og reducere bivirkninger. F.eks. Kan Nano - formuleringer eller vedvarende - frigivelsesformuleringer potentielt forbedre lægemidlets levering til målvævet og reducere frekvensen af ​​dosering. Dette kan føre til bedre patientoverholdelse og forbedrede behandlingsresultater.

Letrozolpulver er en værdifuld farmaceutisk forbindelse med betydelige medicinske anvendelser, især i behandling af brystkræft og styring af infertilitet. Dens unikke kemiske egenskaber og virkningsmekanisme gør det til en effektiv aromataseinhibitor. Som alle medicin er det imidlertid forbundet med bivirkninger og kræver nøje overvejelse i specielle populationer. Fremstillingsprocessen for letrozolpulver er kompleks og kræver streng kvalitetskontrol for at sikre produktionen af ​​et højt - kvalitetsprodukt. Med løbende forskning har Letrozole potentialet til at udvide sine terapeutiske indikationer og forbedre sine formuleringer og tilbyde nyt håb for patienter i fremtiden.

Populære tags: letrozol pulver CAS 112809-51-5, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg