Rapamycin pulver, også kendt somSirolimus, er en gul fast krystal med den kemiske formel C51H79INGEN13, lipofil, opløselig i organiske opløsningsmidler såsom methanol, ethanol, acetone, chloroformether, dimethylformamid, meget lidt opløselig i vand, n-hexan petroleumsether, næsten uopløselig i ether, er et nyt og effektivt immunsuppressivt middel. det er et hvidt til mælkehvidt krystallinsk fast stof, normalt i form af nåleformede krystaller eller krystallinske pulvere. Det er uopløseligt i vand ved stuetemperatur, let opløseligt i alkoholer og chloroform og opløseligt i dichlormethan og dimethylsulfoxid. Dets opløselighed er stærkt påvirket af opløsningsmidler og temperatur. Relativt stabil under lys- og varmeforhold, men følsom over for syrer og baser. Under sure forhold vil Rapamycin gradvist nedbrydes, så det er nødvendigt at undgå kontakt med stærkt sure stoffer. Derudover har Rapamycin en lav opløselighed i vand, så det bør holdes tørt under opbevaring. Den molekylære struktur består af en stor indre ring og en mindre ydre ring. Dens indre ring er sammensat af fire fusionerede makrocykler, der danner en struktur svarende til makrolider. I mellemtiden er den ydre ring af Rapamycin sammensat af flere oxygen-heterocykler og sidekæder. Denne molekylære struktur bestemmer Rapamycins biologiske aktivitet og interaktionsmåde. Partikelstørrelsen og det specifikke overfladeareal har vigtige virkninger på dens opløselighed, stabilitet og lægemiddelafgivelse. Ved at kontrollere krystalvækstbetingelserne og opløsningsmiddelvalg under krystallisationsprocessen kan størrelsen og morfologien af Rapamycin-partikler justeres. Det er et naturprodukt, der er meget udbredt inden for medicin og kemi. Det har vist sig at have en række biologiske aktiviteter og kan bruges til behandling af kræft, transplantationsafstødning, autoimmune sygdomme og mere.
|
Kemisk formel |
C51H79NO13 |
|
Præcis masse |
914 |
|
Molekylær vægt |
914 |
|
m/z |
914 (100.0%), 915 (55.2%), 916 (14.9%), 916 (2.7%), 917 (1.8%), 917 (1.5%) |
|
Elementær analyse |
C, 67.01; H, 8.71; N, 1.53; O, 22.75 |
|
|
|
Rapamycin pulverer en ny type makrolidimmunhæmmende middel, som blev isoleret fra en bakterie, der lever på øen Lapanaui. Det blev undersøgt som et lavtoksisk svampedræbende lægemiddel på det tidligste stadie. I 1977 fandt forskere ud af, at rapamycin havde immunsuppressive virkninger.
Rapamycin, også kendt som sirolimus, er et naturprodukt, der oprindeligt er isoleret fra en bakterie Streptomyces hygroscopicus i jorden. Det har rig biologisk aktivitet og er blevet bredt undersøgt og anvendt inden for medicin og kemi.
Immunsuppressiva:
Rapamycin er et effektivt immunsuppressivt middel, der kan bruges til at forhindre afstødning efter organtransplantation. Det opnår immunsuppressive virkninger ved at hæmme spredningen og aktiveringen af T-lymfocytter. Dette gør Rapamycin til et vigtigt lægemiddel i immunsuppressiv behandling efter transplantationskirurgi.
Antitumormidler:
Rapamycin har også potentiale til at hæmme tumorvækst og spredning. Det kan blokere spredningen af tumorceller ved at hæmme aktiveringen af cellesignalvejen mTOR. På grund af dets antitumoregenskaber er Rapamycin og dets derivater blevet fokus for forskning og udvikling af kræftlægemidler.
Immune anti-aldringsmidler:
Forskning har vist, at Rapamycin kan forbedre immunfunktionen hos ældre dyr og forlænge deres levetid. Det opnår disse effekter gennem mekanismer som regulering af immuncellers aktivitet, forbedring af immunrespons og reduktion af kronisk inflammation. Dette har givet Rapamycin stor opmærksomhed i anti-aging forskning.
Lægemiddelleveringssystem:
Rapamycin kan også bruges som en del af et lægemiddelleveringssystem. På grund af dets lave toksicitet og evne til at regulere intracellulære signalveje er Rapamycin blevet brugt til at udvikle bærere såsom nanopartikler og liposomer til effektiv lægemiddellevering til målceller eller væv.
Forskning i biomarkører:
På grund af dets tætte tilknytning til mTOR-signalvejen er Rapamycin meget brugt til at studere de regulatoriske mekanismer for celleproliferation, metabolisme og vækst. Det kan tjene som en biomarkør til at hjælpe videnskabsmænd med bedre at forstå funktionerne og abnormiteterne af cellulære signalveje.
Vi er leverandør afRapamycin pulver.
Bemærkning: BLOOM TECH (Siden 2008), ACHIEVE CHEM-TECH er vores datterselskab.
Den amerikanske patentpublikationsspecifikation us20100029933a1 beskriver oprensningsteknologiskemaet for rapamycin. Renheden af det oprensede produkt fra fermenteringsbouillonen er 98,8%, det totale urenhedsindhold er mindre end 1,2%, og den enkelte urenhed er mindre end 0,15%. Oprensningsskemaet er som følger:
a) Rapamycin i fermenteringsvæsken blev ekstraheret med et hydrofobt opløsningsmiddel og koncentreret;
b) tilsætning af hydrofilt opløsningsmiddel for at adskille urenheder;
c) Produktet opnået i trinnet adsorberes på en inert bærer, vaskes kontinuerligt med alkali og syre og elueres derefter;
d) Opsaml eluenten opnået i trin C, eller brug direkte opløsningen indeholdende rapamycin i trin B, anbring den på en silicagelsøjle og opsaml eluenten;
e) Krystallisering af produktet opnået i trin d);
f) Opløs det krystallinske produkt i trin f og udfør hydrofob virkning eller omvendt fasekromatografi; Og G blev omkrystalliseret for at opnå rapamycin med høj renhed, men oprensningsudbyttet var ikke højt. I et specifikt eksempel kan det ses, at det endelige rene produkt af 11 kg rapamycinfermenteringsbouillon kun var 6G, og 3G rent produkt blev yderligere oprenset og krystalliseret til opnåelse af 2,5G.
Syntese af rapamycin: Kernen i rapamycin-biosyntesen fuldendes af polyketidsyntase type 1 (PKS) kombineret med ikke-ribosomal peptidsyntetase (NRPS). Enzymdomænet for rapamycin lineær polyketidbiosyntese består af tre enzymer, herunder RapA, RapB og RapC, som indeholder 14 moduler. Blandt de tre enzymer fuldførte RapA de første fire polyketidsyntesekædeforlængelser, de sidste seks i RapB og de sidste fire i RapC. Derefter blev lineær polyketidsyntese modificeret med NRPS (RapP), og L-hexahydropyridincarboxylsyre blev tilsat ved polyketidsynteseterminalen. Til sidst genererer den molekylære ringslutning precursorproduktet, prerapamycin.
Kernemakrocyklussen af præ-rapamycin vil til sidst danne rapamycin gennem modifikation af fem enzymer. For det første blev kernemakrocyklussen modificeret af RapI, adenosinmethionin-afhængig oxygenmethylase (MTase), og C39 blev methoxyleret. For det andet ved RapJ, cytochrom P450 modifikation, C9 plus carbonyl. For det tredje en anden methylase, RapM methoxy C16. For det fjerde hydroxyleres en anden P-450, RapN, ved C27, efterfulgt af forskellige methylaser, RapQ methoxylaterer C27 for at danne rapamycin.
Rapamycin pulver(også kendt som "sirolimus") er en sekundær metabolit, der udskilles af jordstreptomyces, som først blev opdaget af videnskabsmænd fra jorden på Påskeøen, Chile i 1975. Dens kemiske struktur tilhører "triene makrolid"-forbindelsen. Rapamycin viste sig at have immunsuppressiv effekt i 1977. I 1989 blev Rapa forsøgt som et nyt lægemiddel til behandling af afstødning af organtransplantation. På grund af det lave fermenteringsudbytte af rapamycin og den komplekse ekstraktionsproces blev produktet først udviklet og markedsført af det amerikanske husholdningskemikalierfirma i 1999. På nuværende tidspunkt (2010) er de kliniske fase I og II forsøg med Rapa afsluttet, og de kliniske fase III forsøg er i gang. Efterfølgende blev det noteret i mere end ti lande i Europa og Amerika.
På det tidspunkt var indikationerne for rapamycin godkendt af US Food and Drug Administration (FDA) ikke antibiotika, men "immunsuppressiva". Dette skyldes, at rapamycin har vist en stærk immunsuppressiv effekt i kliniske forsøg, og det kan erstatte cyclosporin med en klinisk historie på mere end 30 år. Desuden har rapamycin oral væske sammenlignet med cyclosporin en mindre dosis (kun 2-3mg pr. gang), stærkere antiafstødningseffekt og færre bivirkninger. Derfor er rapamycin hurtigt blevet et almindeligt oralt immunsuppressivt middel for organtransplanterede modtagere rundt om i verden siden dets børsnotering.
Rapamycin, et nyt naturprodukt kendt som det sene 20. århundrede, har en historie med videnskabelig udforskning og visdom inden for farmaceutiske anvendelser. Dets fødsel giver ikke kun nye behandlingsmetoder til moderne medicin, men sætter også en ny milepæl for forskning og udvikling af naturlige lægemidler.
Historien begynder i 1964, da professor Stanley Scolina fra McGill University i Canada foretog en jordprøveindsamling på Påskeøen. Denne tilsyneladende almindelige indsamlingsaktivitet lagde grunden til udviklingen af rapamycin. Professor Skolina afleverede de indsamlede jordprøver til laboratoriet hos Wyeth Pharmaceuticals i håb om at opdage nye antibiotika fra dem.
Efter flere års screening og forskning lykkedes det for forskere ved Wyeth Pharmaceuticals at isolere et stof med svampedræbende aktivitet fra jordprøver i 1972. Dette stof var oprindeligt tænkt til behandling af gærinfektioner, men i yderligere cellekulturforsøg fandt forskerne ud af, at det faktisk kan hæmme spredning af immunceller. Denne opdagelse har udløst en stærk interesse blandt videnskabsmænd i den potentielle værdi af dette stof.
I 1980'erne, med den fortsatte udvikling af videnskabelig forskning og teknologi, uddybede videnskabsmænd gradvist deres forskning i rapamycin. De fandt ud af, at rapamycin ikke kun hæmmer spredningen af immunceller, men også har en hæmmende effekt på tumorvækst. Denne opdagelse har åbnet en ny vej for anvendelsen af rapamycin på det farmaceutiske område.
I 1999 godkendte US Food and Drug Administration (FDA) officielt rapamycin som et immunsuppressivt middel til antiafstødningsbehandling efter nyretransplantationskirurgi. Denne milepælsbegivenhed markerer overgangen af rapamycin fra laboratorie til klinisk anvendelse og bringer gode nyheder til utallige patienter.
I det 21. århundrede, med den hurtige udvikling af videnskabelig forskning og teknologi, er der sket nye gennembrud inden for forskningen i rapamycin. Forskere har opdaget, at to derivater af rapamycin, tamoximus og everolimus, har vist et stort potentiale i behandlingen af kræft. Disse to lægemidler er udviklet af henholdsvis Pfizer og Novartis og er blevet anvendt med succes i klinisk praksis.
Der er gjort betydelige fremskridt i undersøgelsen af rapamycin i forlængelse af levetiden. I 2009 rapporterede Randy Strongs laboratorium ved Bashup Institute for Longevity and Aging, David E. Harrisons team ved Jacksons laboratorium og Richard A. Millers laboratorium ved University of Michigan Ann Arbor i fællesskab, at rapamycin kunne forlænge levetiden for mus. Denne opdagelse giver nye ideer til anvendelsen af rapamycin inden for anti-aging.
Med den kontinuerlige uddybning af forskningen i målet og nye farmakologiske virkninger af rapamycin, har forskere fundet ud af, at det også har potentiel værdi i behandlingen af andre sygdomme. For eksempel har forskere fra Xi'an Jiaotong University bekræftet, at rapamycin kan forbedre symptomer hos Graves oftalmopati-patienter (GO) ved at målrette mod CD4+CTL-celler. Denne præstation giver en ny retning for anvendelsen af rapamycin inden for oftalmologi.
Et tilbageblik på udviklingshistorienrapamycin pulver, kan vi se, at den har gennemgået årtiers videnskabelig udforskning og medicinsk anvendelse, fra en simpel jordprøve til at blive en skat af moderne medicin. I løbet af denne proces har den fælles indsats fra utallige videnskabsmænd og farmaceutiske virksomheder bragt os dette magiske lægemiddel. I fremtiden, med den fortsatte udvikling af videnskabelig forskning og teknologi og den dybere udvikling af det farmaceutiske område, vil anvendelsesmulighederne for rapamycin være endnu bredere.
Populære tags: rapamycin pulver cas 53123-88-9, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg