Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af sildenafilcitratpulver cas 171599-83-0 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets sildenafilcitratpulver cas 171599-83-0 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
Sildenafil citrat pulver, også kendt som sildenafilcitrat, har molekylformlen C28H38N6O11S, en molekylvægt på 666.700 og CAS 171599-83-0. Det er et hvidt eller næsten hvidt krystallinsk pulver med ekstrem høj renhed. Tætheden er ca. 1,445g/cm³ (Der er også data ved 1,447g/cm)³), Denne tæthedsværdi er relativt høj, hvilket indikerer stærke intermolekylære kræfter og tæt molekylært arrangement. Denne egenskab har en vis indflydelse på opløseligheden og den farmakologiske frigivelse af lægemidler. Med hensyn til sikkerhed er det klassificeret som et farligt gods-symbol Xi, hvilket betyder, at man skal være opmærksom på dets potentielle irritation og ætsning ved brug. Derudover er opløselighed i vand også en vigtig fysisk egenskab, der bestemmer absorption og fordeling af lægemidler i kroppen.
|
|
|
|
Kemisk formel |
C28H38N6O11S |
|
Præcis masse |
666 |
|
Molekylvægt |
667 |
|
m/z |
666 (100.0%), 667 (30.3%), 668 (4.5%), 668 (2.7%), 668 (2.3%), 667 (2.2%), 668 (1.7%), 669 (1.4%) |
|
Elementær analyse |
C, 50.44; H, 5.75; N, 12.61; O, 26.40; S, 4.81 |
Sildenafilcitrat (handelsnavn Viagra), som verdens første godkendte phosphodiesterase 5 (PDE5) hæmmer, er blevet et kernelægemiddel til behandling af mandlig erektil dysfunktion (ED) siden det blev lanceret i 1998. Dets virkningsmekanisme involverer hæmning af PDE5-enzymaktivitet, hvilket reducerer nedbrydningen af det monocykliske guphaanoG-enzym, som fremmer monocyklisk guphaanoG, afslapning af glat muskulatur i corpus cavernosum i penis, øger lokal blodgennemstrømning perfusion og hjælper dermed patienter med at opnå og vedligeholde erektion. Ud over ED-behandling har dette lægemiddel også vist betydelig effektivitet inden for områderne pulmonal arteriel hypertension, kardiovaskulær beskyttelse og specifikke psykologiske lidelser.
1. Behandling af organisk ED
For organisk ED forårsaget af kroniske sygdomme som diabetes, hypertension og åreforkalkning er sildenafilcitrat blevet en første-behandlingsplan ved direkte at forbedre blodgennemstrømningen i den hule penis. Undersøgelsen viser, at blandt ED-patienter med diabetes kan 50 mg få 63 % af patienterne til at opnå succesfuldt samleje, hvilket er væsentligt højere end 25 % af placebogruppen. Dets effektivitet påvirkes ikke af blodsukkerkontrolniveauer, men man bør være opmærksom på risikoen for hypotension, når det bruges i kombination med antihypertensiva.
2. Intervention for psykologisk ED
For ED-patienter forårsaget af psykologiske faktorer såsom angst og depression, kan medicin bryde den onde cirkel af "angstsvigt" ved hurtigt at forbedre den fysiologiske funktion.
Et dobbelt-blindt forsøg, der involverede 120 patienter med psykogen erektil dysfunktion, viste, at efter 8 ugers kontinuerlig brug af 50 mg sildenafil steg patienternes seksuelle selvtillidsscore med 42 %, og partnertilfredsheden steg med 38 %. Denne dobbelte forbedring af fysiologi og psykologi gør det til en vigtig del af omfattende behandling af psykologisk ED.
3. Omfattende håndtering af blandet ED
For blandet ED med både organiske og psykologiske faktorer kan lægemiddel kombineret med adfærdsterapi (såsom seksuel koncentrationstræning) forbedre effektiviteten betydeligt. Kliniske data viser, at International Erectile Function Index (IIEF)-score for medicin+adfærdsterapi-gruppen steg med 5,2 point efter 6 måneder, hvilket er bedre end 3,8 point for gruppen med kun medicin. Denne multimodale interventionsstrategi er særligt velegnet til patienter med moderat til svær ED.
1. Målrettet terapi for pulmonal arteriel hypertension
Højdosis sildenafilcitrat (20-80 mg/dag) er godkendt til behandling af pulmonal arteriel hypertension (PAH), og dets virkningsmekanisme ligner ED-behandling: ved at hæmme PDE5-enzym i pulmonal vaskulær glat muskulatur, reducere cGMP-nedbrydning og fremme vasodilatation. Forskning viser, at efter 12 ugers behandling steg patienternes 6-minutters gåafstand med 46 meter, pulmonal vaskulær modstand faldt med 22%, og forekomsten af bivirkninger var lavere end for traditionelle prostacyclinlægemidler.
2. Indirekte beskyttelse af det kardiovaskulære system
Lav dosissildenafil citrat pulver(25 mg hver anden dag) viste effekten af at forbedre endotelfunktionen og hæmme dannelsen af aterosklerotisk plak i dyreforsøg.
En observationsundersøgelse af stabile angina-patienter med koronar hjertesygdom tyder på, at langvarig-brug af sildenafil kan reducere risikoen for større kardiovaskulære hændelser (HR=0.72, 95 % CI 0,54-0,96), men dets kliniske værdi skal stadig valideres gennem storstilede randomiserede kontrollerede forsøg.
3. Forebyggende anvendelse af højdesyge
I områder over 5000 meter over havets overflade kan sildenafil forhindre lungeødem i-højde højder ved at forbedre lungecirkulationen. En undersøgelse af bjergbestigere viste, at profylaktisk brug af 50 mg sildenafil reducerede forekomsten af lungeødem i høj højde fra 12 % til 3 % uden at øge risikoen for akut bjergsyge. Mekanismen kan være relateret til at reducere pulmonalarterietrykket og forbedre iltningen.
1. Seksuel funktionsrehabilitering til patienter med rygmarvsskade
For patienter med neurogen ED efter rygmarvsskade kan sildenafil kombineret med penisvibrationsstimuleringsterapi forbedre succesraten for erektion markant. Et forsøg med 45 patienter viste, at succesraten for erektion i kombinationsterapigruppen var 67 % efter 6 måneder, højere end succesraten på 40 % i medicingruppen alene. Denne multimodale interventionsstrategi giver nye ideer til seksuel rehabilitering af patienter med rygmarvsskade.
2. Adjuverende terapi til postoperativ beskyttelse af seksuel funktion
Efter radikal prostatektomi kan sildenafil fremme regenereringen af neurovaskulære bundter gennem tidlig intervention (startende 2 uger efter operationen).
Forskning har vist, at patienter, der bruger sildenafil 6 måneder efter operationen, har en 28 % højere grad af restitution af erektil funktion sammenlignet med kontrolgruppen (54 % vs. 26 %), og det påvirker ikke tumorkontrolfrekvensen. Denne 'neurobeskyttende' effekt gør det til et vigtigt middel til at styre seksuel funktion efter prostatacancerkirurgi.
3. Seksuel terapi med partnerdeltagelse
Under vejledning af en seksualterapeut kan sildenafil bruges som et hjælpeværktøj for partnere til at deltage i behandlingen sammen. Ved at forbedre mænds fysiologiske funktion, reducere seksuel angst hos begge partnere og fremme intim adfærd. En undersøgelse, der involverede 80 par, viste, at efter 6 måneders medicin kombineret med partnerstøtteterapi steg partnertilfredsheden med 35 %, og hyppigheden af seksuel kommunikation steg med 2,1 gange om måneden.
Sildenafilcitrat er gradvist udvidet fra ED-behandling til flere områder såsom pulmonal hypertension, kardiovaskulær beskyttelse og seksuel rehabilitering. Mangfoldigheden af dets terapeutiske effektivitet stammer fra præcis hæmning af PDE5-enzymet, mens garantien for medicinsikkerhed er afhængig af streng kontraindikation og personlig dosisjustering.
Sildenafil citrat pulver(også kendt som Viagra) er et almindeligt lægemiddel, der bruges til at behandle impotens og erektil dysfunktion. Dets kemiske navn er sildenafil, og det er en 5-phosphatasehæmmer. Syntesen af denne forbindelse involverer typisk flere trin, herunder følgende hovedtrin:
1. Syntese af glutaraldehyd: glutaraldehyd syntetiseres ved hydrogenering af m-nitrobenzaldehyd.
2. Syntese af glutarylimid: Glutaraldehyd og urinstof reagerer under sure forhold og danner glutarylimid.
3. Syntese af glutarylhydrazid: Reager glutarylimin med ammoniak for at danne glutarylhydrazid.
4. Syntese af glutarylimindiacetat: omsætning af glutarylhydrazid med diacetatanhydrid til fremstilling af glutarylimindiacetat.
5. Syntese af sildenafil: Det sidste trin er at reagere glutarylimid-diacetat med ethylendiamin (1,2-ethylendiamin) i et alkalisk miljø for at danne sildenafil.
Disse trin er en kort beskrivelse af en syntesemetode for sildenafil, men selve synteseprocessen kan variere på grund af faktorer såsom medicinalvirksomheder og patenter. Det er værd at bemærke, at syntesen af kemikalier kræver strenge laboratorieforhold og faglig viden og bør udføres af fagfolk i et kontrolleret miljø.
Sildenafilcitrat, også kendt som sildenafilcitrat, er et lægemiddel med betydelig indvirkning på det farmaceutiske område, hovedsagelig brugt til behandling af mandlig erektil dysfunktion (ED). Dernæst vil vi give en detaljeret introduktion til sildenafilcitrat ud fra farmakologiske egenskabers perspektiv.
For det første
Fra et farmakologisk perspektiv er sildenafilcitrat en selektiv hæmmer af cyklisk guanosinphosphat (cGMP) specifik type 5-phosphodiesterase (PDE5). Den fysiologiske mekanisme for penis erektion involverer frigivelse af nitrogenoxid (NO) i penissvampen under seksuel stimulering. NO aktiverer guanylatcyclase, hvilket fører til en stigning i cGMP-niveauer, hvilket forårsager afslapning af glat muskulatur i svampens krop og blodfyldning. Sildenafilcitrat hæmmer selektivt PDE5, øger NO cGMP-vejen og øger cGMP-niveauer, hvilket fører til afslapning af penile corpus cavernosum glat muskulatur og naturlig erektil respons hos patienter med erektil dysfunktion på seksuel stimulering.
Med hensyn til farmakokinetik Med hensyn til farmakokinetik,
Sildenafilcitrat absorberes hurtigt efter oral administration med en absolut biotilgængelighed på ca. 40 %. Dets farmakokinetiske parametre er proportionale med det anbefalede dosisområde. Lægemidlet metaboliseres hovedsageligt gennem leveren (cytochrom P450 isoenzym 3A4 pathway), hvilket genererer en aktiv metabolit med egenskaber svarende til sildenafil. Stærke hæmmere af cytochrom P450 isoenzym 3A4 (CYP4503A4) såsom erythromycin, ketoconazol og itraconazol, såvel som ikke-specifikke hæmmere af cytochrom P450 (CYP450), såsom cimetidin, kan i kombination med plasmaniveauer af sildenafilde føre til en stigning i sildenafilde. Eliminationshalveringstiden- for sildenafil og dets metabolitter er ca. 4 timer. Når det gives 25-100 mg på tom mave, nås den maksimale plasmakoncentration (Cmax) på 127-560 ng/ml inden for ca. 1 time. Ved den maksimale plasmakoncentration af total sildenafil er Cmax for fri sildenafil 22 ng/ml.
Med hensyn til varighed af virkning
Eksperimenter har vist, at effekten af sildenafilcitrat kan vare op til 4 timer, men responsen er svagere end ved 2 timer. Dette indikerer, at patienter efter at have taget sildenafilcitrat kan nyde fordelene af det i en relativt lang periode.
Ud over dens indvirkning på penis erektion funktion
Sildenafil citrat pulverhar også visse farmakologiske egenskaber i sin reaktion på myokardieskade. På grund af fraværet af PDE5 i normalt eller sygt hjerteledningsvæv, myokardieceller, endotelceller og lymfoidt væv, har sildenafil (PDE5-hæmmer) ingen positiv inotrop effekt og kan ikke direkte påvirke myokardiets kontraktile funktion. Hos normale mandlige frivillige forårsagede en enkelt oral dosis på 100 mg sildenafil ikke klinisk signifikante elektrokardiogramændringer. Derudover er effekten af sildenafilcitrat på blodtrykket også værd at være opmærksom på. Efter en enkelt oral dosis på 100 mg sildenafil faldt blodtrykket hos raske mandlige patienter i liggende stilling, men der var ingen forskel sammenlignet med placebogruppen 8 timer efter indtagelse af medicinen. Dette indikerer, at virkningen af sildenafilcitrat på blodtrykket ved en rimelig dosis er midlertidig og kan genvindes.
Opdagelseshistorien for sildenafilcitrat er en videnskabelig rejse fuld af udforskning og innovation, som har bragt revolutionerende ændringer til menneskers sundhed. Dernæst vil vi i detaljer gennemgå opdagelsesprocessen for sildenafilcitrat.
I begyndelsen af 1980'erne begyndte Pfizer at fokusere på at forske i lægemidler til behandling af hjerte-kar- og cerebrovaskulære sygdomme. På det tidspunkt troede videnskabsmænd generelt, at hjerte-kar- og cerebrovaskulære sygdomme var relateret til visse nøgleenzymer i kredsløbssystemet. I denne sammenhæng har Pfizer etableret et dedikeret forskerhold til at screene og undersøge forskellige mulige enzymhæmmere.
Blandt talrige forskningsretninger har forskerholdet især fokuseret på et enzym kaldet phosphodiesterase 5 (PDE5). Dette enzym spiller en rolle i reguleringen af vaskulær glat muskelspænding i den menneskelige krop og er afgørende for sundheden i det kardiovaskulære system. Forskere har fundet ud af, at hæmning af aktiviteten af PDE5 effektivt kan fremme vasodilatation, sænke blodtrykket og forbedre symptomer på kardiovaskulære og cerebrovaskulære sygdomme.
Men i den indledende forskningsproces associerede forskere ikke direkte PDE5-hæmmere med erektil dysfunktion (ED). Faktisk var deres oprindelige mål at udvikle et lægemiddel til behandling af angina og hypertension. I tidlige kliniske undersøgelser fandt forskerne uventet ud, at denne PDE5-hæmmer også har betydelige virkninger ved behandling af ED.
Denne opdagelse har vakt stor interesse blandt videnskabsmænd. De begyndte at dykke ned i den mekanisme, hvormed dette lægemiddel påvirker erektil funktion. Efter en række eksperimenter og kliniske undersøgelser har forskere fundet ud af, at sildenafilcitrat effektivt kan øge koncentrationen af nitrogenoxid (NO) i penissvampen ved at hæmme aktiviteten af PDE5 og derved fremme penis vaskulær dilatation, øge blodgennemstrømningen og opnå forbedring af erektil funktion.
I opdagelsen af sildenafilcitrat demonstrerede forskere ikke kun fremragende videnskabelig forskningsevne og innovativ ånd, men afslørede også tilfældigheden og usikkerheden i videnskabelig forskning for os. Deres oprindelige mål var at udvikle et lægemiddel til behandling af kardiovaskulære og cerebrovaskulære sygdomme, men til sidst opdagede de uventet et effektivt lægemiddel til behandling af ED. Opdagelsen af denne form for "yin og yang fejl" bringer ikke kun nye behandlingsmuligheder for patienterne, men åbner også nye veje for udviklingen af det medicinske område.
Kort sagt opdagelseshistorien omsildenafil citrat pulverer en udfordrende og innovativ videnskabelig rejse. Det afslører ikke kun tilfældigheden og usikkerheden i videnskabelig forskning, men viser også ånden af kontinuerlig udforskning og innovation blandt videnskabsmænd. I fremtiden tror vi på, at med den fortsatte udvikling og udvikling af videnskab og teknologi, vil menneskeheden opdage mere revolutionerende lægemidler og behandlingsmetoder, der yder større bidrag til menneskers sundhed.
Populære tags: sildenafilcitratpulver cas 171599-83-0, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg