Methscopolaminbromid, også kendt som Hyoscine methylbromid, Scopolamin methobromid eller blot Pamine, er et konkurrerende antimuscarin middel, der tilhører klassen af muskarine acetylcholin receptor (mAChR) antagonister. Det er et naturligt forekommende plantealkaloid, der fungerer ved at blokere bindingen af acetylcholin til muskarine receptorer og derved hæmme deres aktivering. Det er en meget ren forbindelse, med en renhed på over 98% eller endda 99,44% i nogle præparater. Det bruges primært i videnskabelig forskning, især i farmakologiske og biokemiske undersøgelser, til at undersøge mAChRs rolle i forskellige fysiologiske og patologiske processer. Det er strengt forbudt til klinisk brug eller andre ikke-forskningsformål på grund af dets potente farmakologiske virkninger.
|
|
|
|
Kemisk formel |
C18H24BrNO4 |
|
Præcis masse |
397.09 |
|
Molekylvægt |
398.30 |
|
m/z |
397.09 (100.0%), 399.09 (97.3%), 400.09 (18.9%), 398.09 (16.2%), 398.09 (3.2%), 401.09 (1.7%), 399.10 (1.1%) |
|
Elementær analyse |
C, 54,28; H, 6,07; Br, 20,06; N, 3,52; O, 16,07 |
Methscopolaminbromid, som et stærkt perifert antikolinergt lægemiddel, udøver farmakologiske virkninger ved at blokere M-cholinerge receptorer. Det har en bred vifte af kliniske anvendelser og forskellige virkningsmekanismer.
Anvendelsen i fordøjelsessystemet er baseret på dets antikolinerge virkning, ved at blokere bindingen af acetylcholin til M-receptorer, hæmme glatte muskelspasmer i mave-tarmkanalen, reducere mavesyresekretion og mave-tarm peristaltik, og derved forbedre symptomerne på forskellige sygdomme i fordøjelsessystemet.
1. Mave- og duodenalsår
Ulcuspatienter oplever ofte smerter, kvalme og opkastninger på grund af overdreven mavesyresekretion og mave-tarmspasmer. Ved at reducere mavesyresekretionen (hæmme aktiviteten af H ⁺ - K ⁺ - ATPase i gastriske vægceller) og afspænde den pyloriske sphincter, reduceres mavetrykket, og sårheling fremmes.
Kliniske undersøgelser har vist, at når de kombineres med protonpumpehæmmere, øges smertelindringsprocenten hos patienter med 30 %.
2. Gastritis og Colitis ulcerosa
Ved behandling af gastritis reducerer lægemidler gastrisk slimhindeødem ved at hæmme frigivelsen af inflammatoriske faktorer såsom IL-6 og TNF - i maveslimhinden; For colitis ulcerosa kan det lindre glatte muskelspasmer i tarmvæggen og reducere hyppigheden af diarré. For milde til moderate patienter kan f.eks. indtagelse af 1 mg oralt 1-2 gange dagligt reducere hyppigheden af diarré med 50 % inden for 3 dage.
3. Irritabel tyktarm (IBS) og hyperperistalsis i tarmen
For IBS-patienter kan mavesmerter og oppustethed lindres ved at regulere tarmmotiliteten (hæmme colonmotiliteten);
For patienter med overdreven tarmperistaltik kan det forlænge tarmindholdets passagetid og reducere hyppigheden af afføring.
Et dobbelt-blindt forsøg viste, at efter at have taget medicin blev patienternes tarmpassagetid forlænget med 1,2 timer, og symptomscore faldt med 40 %.
Adjuverende terapi til kardiovaskulære systemsygdomme: forbedring af cirkulationen og stabilisering af hjertefrekvens
Effekten på det kardiovaskulære system afspejles hovedsageligt i at udvide kranspulsårerne, reducere hjertefrekvensen og forbedre mikrocirkulationen, ofte brugt som en adjuverende medicin mod koronar hjertesygdom og angina pectoris.
1. Koronar hjertesygdom og angina pectoris
Lægemidlet blokerer M₂-receptoren i hjertet, hæmmer overdreven excitation af vagusnerven og reducerer hjertefrekvensudsving; Udvider samtidig kranspulsårerne og øger myokardieblodforsyningen. I klinisk praksis faldt patienternes hyppighed af angina-anfald med 25 %, og deres træningstolerance steg med 15 % efter at have taget medicin.
2. Reparation af mikrocirkulationsforstyrrelser
Dette lægemiddel er i stand til at lindre kapillærspasmer ved at begrænse kontraktionsadfærden af vaskulære glatte muskelceller, hvilket yderligere letter forhøjelsen af det perifere blodcirkulationsvolumen. Som et praktisk klinisk eksempel, for diabetespatienter kompliceret med perifere vaskulære læsioner, kan den kombinerede medicin af mebroscopolamin og alprostadil hæve hudtemperaturen i fodområdet med 2 til 3 grader Celsius og samtidig reducere smertescore vurderet via den visuelle analoge skala med 3 point.
Intervention for luftvejssygdomme: hæmning af sekretion og lindring af spasmer
Ved at hæmme sekretionen af åndedrætskirtler (blokere M3-receptoren) og afslappe bronkial glat muskulatur, kan luftvejsgennemsigtigheden forbedres, velegnet til følgende scenarier:
1. Overdreven luftvejssekret
I den akutte eksacerbationsfase af kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL) øges viskositeten af patientens sputum. Scopolaminbromid kan reducere slimsekretion (hæmme bægercelleaktivitet), reducere sputumvolumen med 30% -50% og lindre åndedrætsbesvær.
2. Adjuverende behandling for bronkospasme
Når sådanne lægemidler anvendes i kombineret terapi sammen med beta-receptoragonister for at blokere acetylcholin-udløst bronkokonstriktionsrespons, kan den samlede bronkodilatationseffektivitet blive bemærkelsesværdigt styrket. Som et typisk praktisk eksempel er indtagelse af scopolamin oralt før inhalationsadministrationen af salbutamol i stand til at løfte det forcerede udåndingsvolumen i det første sekund, nemlig FEV1, med ca. 10 procent blandt patienter, der lider af astmalidelser.
Regulering af neurologiske lidelser: sedation og anti-angst
Scopolaminbromid har en tydelig hæmmende indflydelse på det menneskelige centralnervesystem. En sådan farmakologisk virkning opnås ved at modulere gamma-aminosmørsyre type A-receptorer og lette den indadgående strøm af chloridioner. Denne unikke arbejdsmekanisme gør det muligt for stoffet at levere bemærkelsesværdige beroligende, hypnotiske og anxiolytiske farmakologiske virkninger. Det er blevet bredt brugt til klinisk anvendelse i følgende praktiske scenarier:
1. Præoperativ sedation Administration af en dosis på 1 mg via oralt indtag eller Oral eller intramuskulær administration på 1 mg 30 minutter før operationen kan reducere patientens angstscore (STAI-skala) med 20 point og reducere mængden af anæstesi brugt under operationen med 15 %.
2. Forebyggelse og behandling af idrætssygdomme
Lindre kvalme og opkastning forårsaget af køresyge og søsyge ved at hæmme aktiviteten af den vestibulære nervekerne i det indre øre. For eksempel, at tage 1 mg før en lang rejse reducerer forekomsten af opkastning fra 45 % til 12 %.
3. Adjuverende terapi for Parkinsons sygdom
Sådanne medikamenter er i stand til at regulere den dynamiske balance mellem dopamin og acetylcholin i basalgangliavæv og derved effektivt lindre og forbedre kliniske tremorsymptomer. Når det administreres i kombineret behandling med levodopa, kan patienternes score vurderet af Unified Parkinsons Disease Rating Scale, nemlig UPDRS, falde mærkbart med 5 point.
virkningsmekanisme
Konkurrencedygtig hæmning: Hæmmer bindingen af acetylcholin til mAChR'er. Det betyder, at det konkurrerer med acetylcholin om det samme bindingssted på receptoren, hvorved tilgængeligheden af receptoren for den endogene neurotransmitter reduceres.
Strukturel lighed: Har en kemisk struktur, der ligner acetylcholin, hvilket gør det muligt at passe ind i acetylcholin-bindingsstedet på mAChR'er. Imidlertid adskiller dets interaktioner med receptoren sig fra acetylcholins, hvilket resulterer i inhibering snarere end aktivering.
Reduceret receptoraktivering: Ved at hæmme bindingen af acetylcholin til mAChR'er reducerer det den samlede aktivering af disse receptorer. Dette fører til et fald i downstream-effekterne medieret af mAChR-aktivering, såsom glat muskelkontraktion, kirtelsekretion og hjertehæmning.
Parasympatisk tonereduktion: mAChR'er er primært placeret på postganglioniske neuroner i det parasympatiske nervesystem. Ved at hæmme disse receptorer reducerer det den overordnede parasympatiske tonus, hvilket fører til en stigning i sympatisk aktivitet og et skift i den autonome balance.
Glat muskelafspænding: Hæmning af mAChR'er i glat muskelvæv fører til afslapning af disse muskler. Dette kan observeres i mave-tarmkanalen, hvor det kan reducere spasmer og forbedre motiliteten.
Reduceret sekretion: mAChR'er regulerer også sekretionen af forskellige væsker, herunder spyt, tårer og slim. Hæmning af disse receptorer af det fører til en reduktion i sekretion, hvilket kan være gavnligt under visse tilstande såsom overdreven svedtendens eller spytudskillelse.
Hjerteeffekter: Selvom de primære effekter medieres gennem mAChR'er i det parasympatiske nervesystem, kan det også have indirekte effekter på hjertet. Ved at reducere den parasympatiske tonus kan det føre til en stigning i hjertefrekvens og kontraktilitet.
Antiemetikum: Det er blevet brugt som et antiemetisk middel til at forhindre kvalme og opkastning, især i forbindelse med køresyge. Dens evne til at reducere den parasympatiske tonus og hæmme opkastningscentret i hjernen bidrager til dens effektivitet i denne henseende.
Forskningsværktøj: I videnskabelig forskning er det et værdifuldt værktøj til at studere mAChRs roller i forskellige fysiologiske og patologiske processer. Dens specificitet som en mAChR-antagonist giver forskere mulighed for at undersøge konsekvenserne af mAChR-hæmning på en lang række systemer og sygdomme.
Sammenfattende,methscopolaminbromidudøver sine virkninger ved kompetitivt at hæmme bindingen af acetylcholin til mAChR'er, hvorved de fysiologiske responser medieret af disse receptorer moduleres. Dets evne til at reducere parasympatisk tonus og hæmme aktiveringen af mAChR'er fører til en række fysiologiske effekter, herunder afslapning af glatte muskler, reduceret sekretion og potentielle hjerteeffekter. Disse egenskaber gør det til et nyttigt middel i både kliniske og forskningsmæssige omgivelser.
Syntesemetode
Methscopolaminbromider typisk syntetiseret ud fra moderforbindelsen scopolamin eller et beslægtet alkaloid fundet i planter såsom Datura stramonium (Jimson weed). Syntesen involverer ofte modifikation af scopolaminstrukturen for at indføre methylbromidgruppen. Her er en konceptuel oversigt over en mulig syntetisk rute:
Udgangsmateriale:
Udgangsmaterialet er sædvanligvis scopolamin eller et derivat, der er strukturelt ens. Scopolamin i sig selv er et alkaloid udvundet fra visse planter.
Beskyttelse og funktionel gruppemanipulation:
- Afhængigt af den specifikke syntesevej skal visse funktionelle grupper på scopolaminmolekylet muligvis beskyttes for at forhindre uønskede reaktioner under syntesen.
- Funktionel gruppemanipulation, såsom esterificering eller alkylering, kan udføres for at modificere strukturen som forberedelse til indføringen af methylbromidgruppen.
- Det kritiske trin i syntesen involverer indførelsen af methylbromidgruppen. Dette kan opnås gennem en række kemiske reaktioner, såsom alkylering eller kvaternisering, afhængigt af de specifikke funktionelle grupper, der er til stede på molekylet.
- I nogle tilfælde kan methylbromidgruppen indføres direkte, mens i andre kan et mellemtrin være nødvendigt for at danne en passende fraspaltelig gruppe, der kan fortrænges af bromidioner.
- Efter at methylbromidgruppen er blevet indført med succes, isoleres produktet (Methscopolamin-bromid) fra reaktionsblandingen.
- Oprensningstrin, såsom omkrystallisation eller kromatografi, kan udføres for at opnå den ønskede renhed af slutproduktet.
Hvad er bivirkningerne af denne forbindelse?
Almindelige bivirkninger-Mundtørhed: På grund af dens antikolinerge virkning kan denne medicin hæmme spytsekretion, hvilket fører til mundtørhed.
Sløret syn: Medicin kan påvirke øjenmusklerne, hvilket fører til sløret syn eller dobbeltsyn.Takykardi: Medicin kan stimulere hjertet og forårsage en stigning i hjertefrekvensen.Urinretention: på grund af lægemidlers hæmmende virkning på blæremusklerne, kan det føre til urinretention.Forstoppelse: Nogle medicin kan føre til tarm- og tarmretention, som kan føre til tarmsmerter. patienter kan opleve døsighed eller træthed efter brug.
Alvorlige bivirkninger-Allergiske reaktioner: Et lille antal patienter kan være allergiske over for indholdsstofferne i medicinen, opleve symptomer såsom udslæt, kløe og åndedrætsbesvær. Neuroblokerende malignt syndrom (NMS): Dette er et sjældent, men potentielt dødeligt symptomkompleks, der kan være relateret til den hæmmende virkning af lægemidler, f.eks. tryk, takykardi osv. kan være livstruende-og kræver øjeblikkelig lægehjælp.
FAQ
Hvad bruges methscopolamin-bromid til?
Methscopolamin-bromid er en muskarin antagonist, der bruges til at behandle mavesår, kvalme, opkastning og køresyge. En muskarin antagonist, der bruges til at studere bindingskarakteristika for muskarine kolinerge receptorer.
Anvendes methscopolamin til IBS?
Methscopolamin-bromid er en antikolinerg medicin, der primært bruges til at behandle mave-tarmsygdomme såsom mavesår og irritabel tyktarm. Dets virkningsmekanisme er centreret omkring dets evne til at hæmme virkningen af acetylcholin på muskarine receptorer.
Er methscopolamin en antihistamin?
Brompheniramin, chlorpheniramin og methscopolamin er antihistaminer, der reducerer virkningerne af det naturlige kemiske histamin i kroppen. Histamin kan give symptomer på nysen, kløe, rindende øjne og løbende næse.
Hvad bruges pyridostigminbromid til?
Pyridostigminbromid, almindeligvis forkortet til PB, tjente engang som en forebyggende medicin udsendt under Golfkrigen med det formål at beskytte militært personel mod giftige skader forårsaget af dødelige nervestoffer. Dette farmaceutiske middel er allerede blevet anvendt klinisk i over fire årtier som et konventionelt terapeutisk lægemiddel mod myasthenia gravis. Derudover kan det også bruges i postoperative genopretningsstadier til at vende tilstanden af neuromuskulær blokade (Williams, 1984).
Populære tags: methscopolaminbromid cas 155-41-9, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg