5-chlorouraciler en organisk forbindelse, der er en hvid til næsten hvidt fast pulver, der typisk udviser en let krystallinsk struktur. Molekylvægten er 146,53, CAS 1820-81-1, og molekylformlen er C4H3CLN2O2. Opløseligheden i vand er 1M NH4OH: opløselig ved 50 mg/ml, og surhedskoefficienten (PKA) er 6,77 ± 0,10 (forudsagt). Det er en pyrimidin -analog, der hovedsageligt bruges til behandling af tumorer. Det er en type anti -metabolisk medikament. Ofte brugt i kombination med leucovorin. Efter at have reageret med uracil producerer Xenon difluorid 5-fluorouracil. Det kan også bruges til at syntetisere capecitabin, som absorberes oralt og omdannes til 5-FU i væv for at udøve antitumorvirkninger. Som et antitumorlægemiddel har fluorouracil også påføringsværdi i syntesen af andre pyrimidinderivater. Disse forbindelser har en bred vifte af anvendelser inden for livsvidenskabelig forskning, såsom at blive brugt som biomaterialer eller organiske forbindelser til at undersøge biologiske processer, såsom DNA -syntese og metabolisme, enzymaktivitet osv. Derudover kan disse forbindelser også bruges til at fremstille materialer, såsom fluorescerende dyes, pigmenter og overfladeaktiver.
|
|
|
|
Kemisk formel |
C4H3CLN2O2 |
|
Nøjagtig masse |
146 |
|
Molekylvægt |
147 |
|
m/z |
146 (100.0%), 148 (32.0%), 147 (4.3%), 149 (1.4%) |
|
Elementær analyse |
C, 32,79; H, 2,06; CL, 24.19; N, 19.12; O, 21.84 |
5-chlorouraciler en organisk forbindelse, der primært bruges til syntese af andre lægemidler og kemikalier med forskellige anvendelser.
1. Syntetisk antitumorlægemiddel: Det er en organisk forbindelse med de strukturelle egenskaber ved pyrimidin. Det er vidt anvendt til syntese af antitumorlægemidler, hovedsageligt ved at hæmme thymidin-nukleotidsynthase for at forstyrre DNA-syntese. Dette enzym er en af de vigtigste enzymer i processen med cellereplikation, der er ansvarlig for at syntetisere thymidin -nukleotider, der kræves til DNA. Ved at hæmme aktiviteten af dette enzym forhindres DNA -syntese, hvilket hæmmer vækst og spredning af tumorceller.
Med hensyn til behandling bruges det hovedsageligt til behandling af kolorektal kræft, brystkræft, gastrisk kræft og andre ondartede tumorer. Disse kræftformer har typisk en stor efterspørgsel efter DNA -syntese, hvilket således kan hæmme tumorcellevækst ved at blande sig med DNA -syntese. Kombinationsanvendelsen med andre lægemidler kan forbedre deres drabseffekt på tumorceller og forbedre den terapeutiske virkning yderligere.
2. Syntetisk fluorouracil:
spiller en vigtig rolle i processen med at syntetisere fluorouracil. Fluorouracil er et vidt anvendt antitumorlægemiddel, hvis virkningsmekanisme er at hæmme vækst og spredning af tumorceller ved at blande sig med DNA-syntese. Denne proces er afgørende for at kontrollere og behandle tumorer.
I processen med at syntetisere fluorouracil er det nødvendigt at kombinere 5Colouracil med fluorelementer. Denne reaktion skal normalt udføres under specifikke kemiske forhold for at sikre den glatte fremskridt i reaktionen og produktets renhed. Ved at kombinere med fluor gennemgår strukturen en ændring og danner en ny forbindelse kaldet fluorouracil.
Fluorouracil har antitumoraktivitet og kan bruges til behandling af en række ondartede tumorer, såsom kolorektal kræft, brystkræft og gastrisk kræft. Dens effektivitet er valideret i et stort antal kliniske forsøg og vidt anvendt i klinisk behandling. Kombinationsanvendelsen med andre lægemidler kan yderligere forbedre deres drabseffekt på tumorceller og forbedre den terapeutiske virkning.
3. Syntetisk capecitabin: Capecitabin er et oralt antitumorlægemiddel, der fungerer ved at omdanne det til 5-fluorouracil i kroppen . 5 chlorouracil er et nøgleforråd i syntesen af capecitabin, som kan fremstilles ved at kombinere det med passende kemikalier. Capecitabin bruges hovedsageligt til behandling af kolorektal kræft, brystkræft, gastrisk kræft og andre ondartede tumorer.
Hvad er bivirkningerne af dette stof?
1. fordøjelsessystemets bivirkninger
- Kvalme og opkast: Dette er de mest almindelige fordøjelsessystembivirkninger, som regel mere udtalt i de tidlige stadier af medicin, og kan gradvist afhjælpe, når behandlingen skrider frem.
- Nedsat appetit: Patienter kan opleve tab af appetit på grund af påvirkningen af medicin.
- Abdominal smerte og diarré: Nogle patienter kan føle ubehag eller diarré i maven, og i alvorlige tilfælde kan blodige diarré eller rektal blødning forekomme. På dette tidspunkt skal medicinen stoppes med det samme, og der bør gives symptomatisk behandling.
2. bivirkninger
- Knoglemarvsundertrykkelse: Denne forbindelse kan hæmme den hæmatopoietiske funktion af knoglemarven, hvilket fører til et fald i antallet af hvide blodlegemer, røde blodlegemer og blodplader. Dette kan øge risikoen for infektion, anæmi og blødning.
- Nedsatte hvide blodlegemer: Dette er en af de vigtigste manifestationer af bivirkninger af blodsystemer, der normalt når sit laveste punkt inden for 2-3 uger efter behandlingsstart og kan vende tilbage til det normale efter 3-4 uger.
3. Oral slimhinde og hudbivirkninger
- Oral slimhinde eller ulceration: En af de specifikke bivirkninger af denne forbindelse er oral slimhinde, hvilket kan føre til ulceration i alvorlige tilfælde.
- Hudpigmentering: Patienter kan opleve hudpigmentering i ansigtet, negle og andre områder efter brug.
- Hårtab og dermatitis: Langvarig brug kan føre til hudproblemer såsom hårtab og dermatitis.
4. lever toksicitet
Leverfunktionsnedsættelse: Det metaboliseres i leveren og kan forårsage reversibel leverskade. Derfor er regelmæssig overvågning af leverfunktion nødvendig under brug.
5. Kardiotoksicitet
Kardiovaskulære reaktioner: I sjældne tilfælde kan denne forbindelse forårsage hjerte -kar -reaktioner, såsom arytmi, angina eller ændringer i elektrokardiogram. Når disse reaktioner forekommer, skal brugen af fluorouracil straks stoppes, og der skal træffes passende behandlingsforanstaltninger.
6. Neurotoksicitet
- Perifer neuropati: Det kan påvirke nervesystemet, hvilket fører til perifer neuropati. Nogle patienter kan opleve symptomer såsom unormale fornemmelser, følelsesløshed i deres hænder og fødder og neuralgi.
- Langvarig neurotoksicitet: Langvarig brug af fluorouracil kan føre til øget toksicitet i nervesystemet.
7. Lokale bivirkninger
Venøs betændelse: Ved injektion af dette stof kan lokal venøs betændelse forekomme.
8. Andre bivirkninger
- Forbedret kardiotoksicitet: For patienter med underliggende sygdomme som koronar hjertesygdom kan dens kardiotoksicitet være mere udtalt.
- Lægemiddelakkumulering: På grund af dets langsomme stofskifte er dette stof tilbøjelig til ophobning i kroppen, og langvarig og overdreven anvendelse kan føre til øget toksicitet.
Hvad er salgskanalerne for dette stof?
Leverandør af kemisk reagens
Mange professionelle kemiske reagensleverandører leverer salgstjenester til5-chlorouracil. Disse leverandører har typisk en bred opgørelse af kemiske reagenser, herunder forskellige farmaceutiske mellemprodukter, aktive farmaceutiske ingredienser og fine kemikalie. Formindelser, såsom Gaide Chemical Network, DingxiangTong og Booker Chemical Network har et stort antal kemiske reagenseleverandører, der lægger produktinformation. Du kan søge efter stoffet på disse platforme og kontakte leverandøren til konsultation og køb.
Direkte kontakt med leverandører: Nogle leverandører vil offentliggøre produktoplysninger på deres officielle websteder, og du kan direkte besøge disse websteder for at kontakte leverandører til konsultation og køb.
Farmaceutiske virksomheder
Farmaceutiske virksomheder, der er specialiseret i produktion og handel med farmaceutiske mellemprodukter og aktive farmaceutiske ingredienser, er også vigtige kanaler til køb af denne forbindelse. Disse virksomheder har normalt en veletableret produktion, kvalitetsinspektion og salgssystem, der kan give kunderne produkter og tjenester af høj kvalitet.
Officielle websteder: Nogle farmaceutiske virksomheder vil offentliggøre produktoplysninger på deres officielle websteder, og du kan direkte besøge disse websteder og kontakte virksomheden for konsultation og køb.
Farmaceutiske virksomheder
Brancheudstillinger: Den farmaceutiske industri har ofte forskellige udstillinger, som er gode muligheder for at lære om branchen tendenser, møde leverandører og købe produkter. Du kan søge efter farmaceutiske virksomheder, der leverer dette stof på udstillingen og har ansigt til ansigt kommunikation og køb med dem.
Forskningsinstitutioner og universiteter
Nogle forskningsinstitutioner og universiteter kan også have sin beholdning og være villig til at sælge den til omverdenen. Disse institutioner har typisk avancerede laboratorier og forskningsudstyr, der er i stand til at fremstille kemiske reagenser af høj kvalitet.
Forskningsinstitutioner og universiteter
Forskningssamarbejde: Hvis du er forsker fra en forskningsinstitution eller universitet, kan du prøve at etablere samarbejdsrelationer med andre forskningsinstitutioner eller universiteter for i fællesskab at udføre forskningsprojekter og dele reagensressourcer.
Direkte køb: Nogle forskningsinstitutioner eller universiteter kan være villige til at sælge deres lager af forbindelsen direkte til kunder i nød. Du kan kontakte forskningsadministrationsafdelingen eller laboratoriechef for disse institutioner for høring og køb.
Forholdsregler
Produktkvalitet: Når du køber, er det vigtigt at være opmærksom på produktets kvalitet. Vælg velrenommerede leverandører eller virksomheder for at sikre, at de købte produkter opfylder relevante standarder og krav.
Pris- og leveringstid: Priser og leveringstider kan variere mellem forskellige leverandører eller virksomheder. Før du køber, skal du kommunikere fuldt ud med leverandøren eller virksomheden for at forstå detaljerede oplysninger såsom pris og leveringstid.
Juridiske regler: Overhold venligst relevante love, forskrifter og regler ved køb og brug5-chlorouracil. Sørg for, at din køb og brugsadfærd er lovlig og kompatibel.
Grundlæggende information og kemiske egenskaber
5-chlorouraciler en chloreret pyrimidinforbindelse med den kemiske formel c₄h₃cln₂o₂, der har en molekylvægt på 146,53 og et CAS-antal 1820-81-1. Dets udseende er hvide krystaller med en densitet på 1,61 g/cm³, et smeltepunkt over 300 grader, et flammepunkt på 203,9 grad og et brydningsindeks på 1,587. Som et chloreret derivat af uracil erstatter chloratomet i dets molekylære struktur mydrogenatomet i den 5. placering af uracil, hvilket markant forbedrer molekylets polaritet og reaktivitet.
Fremstillingsproces og nøgletrin
De centrale råmaterialer er uracil (c₄h₄n₂o₂) og klorgas (Cl₂). Uracils renhed skal være større end eller lig med 99% for at reducere bivirkninger. Klorgas skal tørres (f.eks. Gennem en koncentreret svovlsyre-skrubber) for at fjerne fugt og forhindre dannelse af hydrolyse-biprodukter.
Reaktionen udføres under vandfri forhold. Almindelige opløsningsmidler inkluderer dichlormethan eller trichlormethan. Uracil opløses i opløsningsmidlet, og tør klorgas indføres langsomt. Reaktionstemperaturen styres ved 25-40 grader for at undgå overdreven klorering. Under reaktionen kræves kontinuerlig omrøring for at sikre ensartet fordeling af klorgas. Reaktionsligningen er som følger: c₄h₄n₂o₂ + cl₂ → c₄h₃cln₂o₂ + hcl
Det genererede hydrogenchlorid (HCI) fjernes gennem nitrogenrensning eller en alkaliopløsningsabsorptionsindretning, hvilket letter reaktionen for at fortsætte i fremadretningen.
Efter reaktionen gennemgår blandingen vakuumdestillation for at fjerne opløsningsmidlet, og resten vaskes med koldt vand for at fjerne ureageret uracil og uorganiske salte. Råproduktet oprenses yderligere ved omkrystallisation ved anvendelse af en ethanol-vandblanding (volumenforhold 3: 1) som opløsningsmiddel. Omkrystallisationstemperaturen styres ved 60-70 grad, og efter afkøling udfældes hvide nållignende krystaller. Det oprensede produkt skal vakuumtørres ved 50 grader, indtil der opnås en konstant vægt, hvor den endelige renhed når over 99%.
Renheden blev påvist ved højtydende væskekromatografi (HPLC), den krystallinske integritet blev verificeret ved bestemmelse af smeltepunkt, og molekylstrukturen blev bekræftet ved ¹H NMR. De vigtigste kvalitetskontrolstandarder inkluderer: renhed større end eller lig med 99%, smeltepunktområdet 300-302 grad og urenhed mindre end eller lig med 0,1%.
Optimering af produktion i industriel skala
Kontinuerlig reaktordesign
I storstilet produktion blev rørformede reaktorer anvendt til at opnå modstrøms kontakt mellem klorgas og uracilopløsning, hvilket forbedrede masseoverførselseffektivitet. Reaktoren var udstyret med en kølespole til nøjagtigt at kontrollere temperaturen ved 30 ± 2 grader og undgå lokal overophedning, der fører til dannelse af biprodukter (såsom dichlorouracil).
Solvent Recovery System
Det destillerede opløsningsmiddel blev tørret af molekylssigter og genanvendt med en genopretningshastighed på større end eller lig med 95%, hvilket reducerede produktionsomkostningerne markant. Udstødningsgasbehandlingsenheden anvendte et alkalisk flydende spraytårn for at sikre, at HCL -emissionskoncentrationen var <10 ppm, hvor de opfyldte miljøbeskyttelsesbehov.
Automationskontrol
PLC -systemet blev anvendt til at overvåge tryk-, temperaturen og klorgasstrømmen i reaktionsbeholderen i realtid. De vigtigste parametre var knyttet til nødafslutningsenheder for at sikre produktionssikkerhed. For eksempel, når klorgasstrømmen var unormal, stoppede systemet automatisk foderet og indledte nitrogenrensningsprogrammet.
Anvendelsesområder og markedets efterspørgsel
Farmaceutiske mellemprodukter
Som et vigtigt mellemprodukt til syntese af antitumorlægemidler (såsom 5-fluorouracil) er den globale årlige efterspørgsel ca. 200 ton. Dets derivat, 5-chlor-6- (chlormethyl) uracil, bruges til at fremstille DNA-methyleringsinhibitorer med en markedspris på 48.600 yuan/ton.
Forskningsreagenser
Brugt af universiteter og forskningsinstitutter til nukleinsyre-kemisk forskning, såsom at undersøge virkningen af chlor-uracil på DNA-replikations trofasthed. Reagenser med høj renhed (større end eller lig med 99,5%) koster ca. 1.500 yuan/kg med et årligt salgsvolumen på over 50 ton.
Materialevidenskab
Som en funktionel enhed, der deltager i copolymerisationsreaktionen, bruges den til at fremstille harpiksmaterialer med specielle adsorptionsegenskaber. For eksempel har den harpiks opnået gennem copolymerisation med styren en adsorptionskapacitet på 120 mg/g for tungmetalioner (såsom Pb²⁺).
Sikkerheds- og miljøbeskyttelsesforanstaltninger
Personlig beskyttelse
Operatører er nødt til at bære gasmasker, kemiske beskyttelsesdragter og nitrilhandsker. Regelmæssige arbejdsmiljøcheck bør gennemføres med fokus på respirations- og hudkontaktrisici.
Bortskaffelse af affald
Affaldsvæsken behandles ved oxidation (som med natriumhypochlorit) og kommer derefter ind i det biokemiske system. COD -fjernelseshastigheden er større end eller lig med 90%. Udstødningsgassen absorberes af to niveauer af alkalisk opløsning + aktiveret carbonadsorption, og den ikke-methan-samlede carbonhydridemissionskoncentration er <20 mg/m³. Affaldresten overdrages til en kvalificeret enhed til forbrænding af forbrænding.
Nødplan
Værkstedet er udstyret med chlor lækage alarminstrumenter (med en detektionsgrænse på 0,5 ppm) og nødsprayenheder. Regelmæssige øvelser er organiseret. I tilfælde af lækage aktiveres det negative trykventilationssystem straks, og 10% natriumhydroxidopløsning anvendes til neutralisering.
Populære tags: 5-chlorouracil CAS 1820-81-1, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg