Primidone Powder CAS 125-33-7

Primidonpulver,Alias ​​Missoulin, pulvinon, mysolin, er en slags lugtfri hvidt krystallinsk pulver, lidt bitter smag, ingen syre. Kemisk navn: 5 - ethyl - 5-phenyl-dihydro-4,6 (1H, 5H)-Pyrimidin Dione, Molecular Formula: C₁₂H₁₄N₂O₂, molekylvægt: 325.4242, smeltepunkt: 281 ~ 282 grad, lidt bitter smag, ingen syre, lidt opløselig i ethanol, næsten uopløselig i vand, acetone eller benzen. Promethason er et antiepileptisk stof. Klinisk bruges det hovedsageligt til behandling af toniske kloniske anfald (storslåede anfald), enkle delvise anfald og komplekse delvise anfald med enkelt medikament eller kombinerede lægemidler. Det bruges også til behandling af idiopatisk rysten og senil tremor.

Primidon er et antiepileptisk lægemiddel, der hører til isopren -klassen, med en molekylær formel af C12H14N2O2 og en molekylvægt på 218,26. Det er et hvidt eller lysegult krystallinsk pulver, lugtfri og lugtfri. Næsten uopløselig i vand, men let opløselige i organiske opløsningsmidler som chloroform, benzen, ethanol og acetone. Under alkaliske eller sure forhold hydrolyseres det let. Relativt stabil og ikke let påvirket i tør luft. Under virkning af stærke syrer, baser, oxidanter, ozon, ultraviolet stråling osv. Er det tilbøjeligt til nedbrydning og nedbrydning. Det har en vis grad af toksicitet og kan føre til forgiftning og død. Relevante sikkerheds- og beskyttelsesforanstaltninger skal følges under forberedelse, opbevaring og brug.

Kerneindikation: Omfattende kontrol af epileptiske anfald

 

Pumidon, som et klassisk antiepileptisk lægemiddel, bruges primært til at kontrollere forskellige typer epileptiske anfald og nå terapeutiske mål ved at regulere neuronal excitabilitet.
Generaliserede toniske kloniske anfald (Grand anfald)
Pumidon er en første - liniebehandling til generaliserede toniske kloniske anfald. Dens virkningsmekanisme involverer at reducere den exciterende virkning af glutamat, mens den øgede den inhiberende virkning af gammaaminobutyric acid (GABA), hvilket hæmmer monosynaptisk og polysynaptisk transmission i centralnervesystemet. Kliniske undersøgelser har vist, at monoterapi kan reducere hyppigheden af ​​anfald med mere end 50% hos 60% -70% af patienterne, og effektiviteten kan forbedres yderligere til 80%, når det kombineres med medicin.

 

I det indledende behandlingsstadium,Primidonpulverer nødvendigt for at starte med en lille dosis (50 mg/dag) og titreres gradvist til en effektiv dosis (250 mg, 3 gange om dagen) for at reducere bivirkninger, såsom ataksi og svimmelhed.

Delvis angreb (enkle og komplekse)
For enkle partielle anfald (såsom fokalmotor eller sensoriske anfald) og komplekse partielle anfald (ledsaget af bevidsthedsforstyrrelser), hæmmer amiodaron effektivt spredningen af ​​epileptiske udledninger ved at øge den elektriske cortex -elektriske stimuleringstærskel. Et randomiseret kontrolleret forsøg, der involverede 300 patienter, viste, at monoterapi med amiodaron kan reducere delvis anfaldsfrekvens med 55% -65%, med bedre effektivitet, når det kombineres med carbamazepin eller natriumvalproat. Der skal rettes opmærksomhed på overvågning af blodlægemiddelkoncentration (behandlingsområde 5-12 μg/ml) for at undgå utilstrækkelig dosering eller forgiftning.

 

Dosisjustering for særlige populationer
Børn: Den oprindelige dosis for patienter under 8 år er 50 mg/dag, taget før sengetid, gradvist stigende til 125-250 mg/dag, opdelt i 3 doser; Børn over 8 år skal justere deres dosering i henhold til voksen dosering.
Ældre individer: På grund af bremset metabolisme skal den indledende dosis halveres (125 mg/dag), og kognitiv funktion skal overvåges nøje for at undgå forværring af hjernedysfunktion.
Patienter med lever- og nyredysfunktion: Doseringen skal justeres i henhold til kreatininklareringshastigheden, og det er kontraindiceret for dem med svær leverdysfunktion.

Udvidede indikationer: Adjuvansbehandling til rysten relaterede sygdomme

 

Effektiviteten af ​​pumidon i rystekontrol er blevet klinisk valideret, især for idiopatisk rysten og seniltremor.

Senile rysten
For ældre patienter med rysten kan amiodaron forbedre deres daglige livsevner markant. En 12 ugers åben etiketundersøgelse viste, at behandling med amiodaron (125-250 mg/dag) kan forkorte gennemførelsestiden for handlinger såsom at spise og klæde sig med 20% -30% for patienter. Der skal rettes opmærksomheden på at overvåge blodtrykket og gangstabilitet hos ældre patienter for at undgå risikoen for fald.

 

Væsentlig rysten
Primidonpulverer en anden - linjebehandling for essentiel rysten med en aflastningsgrad på 60% - 70% for hoved- og håndskemere. Dens virkningsmekanisme kan være relateret til at regulere den cerebellære thalamiske kortikale vej. Et dobbeltblindt crossover-forsøg viste, at amiodaron (250 mg/dag) kan øge patienternes skrivningshastighed med 30% og reducere rystenamplitude med 50%. Behandlingen skal starte med en lille dosis og gradvist stige til en effektiv dosis for at undgå akutte bivirkninger, såsom svimmelhed og kvalme.

Udforskende anvendelse: Neuropatisk smerte og andre neuropsykiatriske symptomer

 

Selvom indikationerne på amiodaron hovedsageligt fokuserer på epilepsi og rysten, afsløres dens potentiale i behandlingen af ​​neuropatisk smerte og neurologiske symptomer gradvist.

Trigeminal neuralgi
Pumidon har en bestemt smertestillende virkning på trigeminal neuralgi ved at stabilisere neuronalt membranpotentiale og reducere unormale udledninger. Et lille - skala klinisk forsøg viste, at kombinationen af ​​amiodaron (250 mg/dag) og carbamazepin i behandlingen af ​​trigeminal neuralgi kan reducere hyppigheden af ​​smerteangreb med 40%, men yderligere verifikation af dets lange - term effektivitet og sikkerhed er nødvendig.

 

Symptomer på angst og depression
De beroligende middel- og anti -angstvirkninger af amiodaron stammer fra dens regulering af GABA -receptorer. Kliniske observationer har fundet, at nogle epilepsipatienter har signifikant reduceret angstresultater (såsom HAM - en skala) efter at have modtaget behandling med amiodaron. Imidlertid mangler dens antidepressiv virkning stadig store - skala -kliniske forsøg til understøttelse af det, og det anbefales i øjeblikket ikke til brug som en første - linie antidepressivt middel.

Kombinationsterapestrategi: Forbedring af effektivitet og reduktion af bivirkninger

 

Pumidon bruges ofte i kombination med andre antiepileptiske lægemidler eller supplerende medicin for at optimere behandlingsplanerne.
Synergistisk effekt med natriumvalproat
Natriumvalproat kan hæmme metabolismen af ​​amiodaron og øge dens blodkoncentration med 30% -50% og derved forbedre dens antiepileptiske effektivitet. Under kombinationsterapi skal dosis af amiodaron reduceres med 25% -50%, og koncentrationen af ​​blodlægemidler bør overvåges nøje for at undgå forgiftning.

 

Interaktion med carbamazepin
Carbamazepin kan inducere metabolismen af ​​amiodaron og reducere dens blodlægemiddelkoncentration. Under kombinationsterapi er det nødvendigt at øge dosis af amiodaron (ca. 20%) for at opretholde effektiviteten. I mellemtiden kan carbamazepin forværre neurotoksiciteten af ​​amiodaron (såsom ataksi) og kræver regelmæssig vurdering af neurologisk funktion.
Tabu -kombination med phenobarbital
Pumidon og phenobarbital inducerer begge leverenzymer til at fremskynde metabolismen, og deres kombinerede anvendelse kan føre til et signifikant fald i blodlægemiddelkoncentration og effektivitet. Derudover kan kombinationen af ​​de to øge risikoen for depression i centralnervesystemet, hvilket fører til respirationsdepression eller koma.

Særlig befolkningsmedicin: Afbalancering af sikkerhed og effektivitet

 

Brugen af ​​pumidon i særlige populationer kræver omhyggelig vurdering af risici og fordele.
Gravide og ammende kvinder
PrimidonpulverKan passere gennem placenta -barrieren, hvilket øger risikoen for føtal abnormiteter såsom craniofacial abnormaliteter og negledysplasi. Gravide kvinder bør forsøge at undgå at bruge det så meget som muligt. Hvis medicin er nødvendig, skal vitamin K (10 mg/dag) suppleres i den sidste måned af graviditeten for at forhindre neonatal blødning. Når de ammende kvinder bruger medicin, kan deres spædbørn opleve depression i centralnervesystemet (såsom døsighed og sugende svaghed), og det er nødvendigt at veje fordele og ulemper, før de beslutter, om medicinen skal afbryde medicinen.

 

Personer med lever- og nyredysfunktion
Patienter med leverdysfunktion kan opleve forgiftning på grund af langsom metabolisme, hvilket kan føre til ophobning af amiodaron og dens metabolitter (såsom phenobarbital). Pumidon er kontraindiceret for individer med svær leverdysfunktion. Patienter med nyreinsufficiens er nødt til at justere deres dosering i henhold til kreatinin -clearance -hastighed for at undgå ophobning af medikamenter.
Porphyria -patienter
Pumidon kan fremkalde akutte angreb af porphyria, manifesteret som mavesmerter, neurologiske og psykiatriske symptomer og fotosensitivitet. Patienter med porphyria er forbudt at bruge amiodaron.

Kort beskrivelse af produktionsmetoden: Tilsæt ethylacetat til natriumalkohol, tilbagesvaling i en halv time, kølig til stuetemperatur, tilsæt diethylphenylmalonat og thiourea, og tilsæt flow i 9 timer. Afkølet til 0 grad, tilsæt ethanol, og slip saltsyre ved 0-5 grad til pH =3-3.5. tilsæt zinkpulver, hæv temperaturen til tilbagesvaling, tilsættes langsomt saltsyre og opbevares opløsningen indeholdende 2-3% syre. Efter tilsætning skal du holde temperaturen i 3 timer. Filtrer, mens det er varmt, og gendanne ethanol fra filtratet. Afkølet til 20 grader, tilsæt vand, filter og vask filterkagen for at få det færdige produkt.

Farmakologi og toksikologi: Dette produkt er et antiepileptisk lægemiddel. Den vigtigste metabolit i kroppen er fenobarbital, der spiller en rolle sammen. In vitro -elektrofysiologiske eksperimenter viste, at det åbnede chloridkanalerne af nerveceller og hyperpolariserede celler, svarende til - rolle af aminobutyric acid (GABA). Ved den terapeutiske koncentration kan den reducere den exciterende virkning af glutamat og styrke - Den hæmmende virkning af aminobutyrinsyre hæmmer den enkelte synaptiske og multiaptiske transmission af centralnervesystemet, hvilket resulterer i faldet af excitabiliteten af ​​hele nervecellen og stigningen i den elektriske stimulering thromehold af den motoriske cortex. At hæve anfaldstærsklen kan også hæmme spredningen af ​​epileptiske udledninger.

Farmakokinetik: Det absorberes let af oral administration. Tmax er 2,7 ~ 5,2h (voksne) og 4 ~ 6H (børn). Biotilgængeligheden er så høj som 92%. Det er bredt distribueret og kan passere gennem føtal kemisk bogskive. Det udskilles i mælken. VD'en er 0,64 ~ 0,72L/kg, og plasmaproteinbindingshastigheden er lav. T1/2 ca. 10 timer. Levermetabolisme, udskillelse af nyre.

PrimidonpulverHigh er et antiepileptisk lægemiddel til sygdom i nervesystemet, såsom epilepsi og rysten. Dens molekylære formel er C12H14N2O2, og dens molekylvægt er 218,25 g/mol. Dets kemiske navn er 5-ethoxy-5-methyl-2,4-diazacyclohexanon.

Den molekylære struktur af primidon indeholder en fem medlemmet heterocykel (2,4-diazacyclohexanonring), to methylgrupper og en ethoxy-gruppe. I sin molekylære formel repræsenterer "C" carbon, der spiller en forbindelsesrolle i molekylstrukturen af ​​primidon, mens "H" repræsenterer hydrogenatom og således opretholder molekylær integritet. Derudover repræsenterer "N" et nitrogenatom, "O" repræsenterer et iltatom, og "E" repræsenterer en ethoxygruppe.

Primidones molekylære struktur kan beskrives ved mange metoder, hvis mest almindelige er brugen af ​​lineære og molekylære orbitalgrafer. I en lineær struktur er hvert atom af molekylformlen forbundet til at danne en molekylær kæde baseret på bindingsforholdet mellem atomer i molekylet. Det molekylære orbitaldiagram viser orbitalinteraktionen mellem carbon- og nitrogenatomer og fordelingen af ​​elektronsky, hvilket afslører de kemiske egenskaber og reaktionstilstand inde i primidonmolekyle.

I den molekylære struktur af primidon dannes en dobbeltbinding mellem nitrogenatomet på det fem medlemmerede heterocykliske ring og det tilstødende carbonatom, mens der dannes en enkelt binding mellem det andet nitrogenatom og carbonatomet i den modsatte position på ringen. De to methylgrupper på ringen er forbundet til tilstødende carbonatomer og vipper i samme retning. Ethoxy -gruppen er forbundet til et carbonatom på en fem medlemmet heterocyklisk ring, og dens tilstødende iltatom danner et enkelt binding med carbonatomet.

Fordi molekylstrukturen af ​​primidon indeholder flere fem medlemmerede heterocykler og carbonatomgrupper, er dens kemiske egenskaber komplekse og skiftelige. Det kan metaboliseres gennem reaktioner såsom hydrolyse, deacetylering og oxidation og derved udøver dens virkninger i kroppen. På samme tid har dette lægemiddel også visse giftige bivirkninger, så det er nødvendigt at kontrollere dens dosering strengt og overvåge dets sikkerhed under brug.

De kemiske egenskaber vedPrimidonpulver.

Med et ord er primidon en forbindelse med mange kemiske egenskaber, såsom syre - base, redox, esterificering, elektrofil tilsætningreaktion, aminering, fotokemisk reaktion osv. Der skal lægges særlig opmærksomhed på sikkerhed og beskyttelsesforanstaltninger under forberedelse, opbevaring og anvendelse.

Populære tags: Primidone Powder CAS 125-33-7, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg