Loperamidpulver CAS 53179-11-6

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af ​​de mest erfarne producenter og leverandører af loperamidpulver cas 53179-11-6 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets loperamidpulver cas 53179-11-6 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.

Loperamid pulverer et kunstigt syntetiseret opioidderivat. Men dets geniale farmakologiske design gør det i stand til hovedsageligt at virke på μ-opioidreceptorerne i den perifere tarmkanal ved den konventionelle orale dosis, samtidig med at den er svær at trænge ind i blod-hjernebarrieren og komme ind i centralnervesystemet. Denne egenskab gør det muligt for den at bevare en stærk anti-diarréeffekt, mens den næsten undgår de vanedannende og centrale sedationsrisici forbundet med traditionelle opioider. Det binder sig direkte til opioidreceptorerne på tarmvæggen, hvilket hæmmer overdreven tarmperistaltik betydeligt, forlænger retentionstiden for tarmindholdet og øger samtidig spændingen i analsfinkteren. Endnu vigtigere, det kan kraftigt reducere tarmsekret og elektrolytter. Denne dobbelte mekanisme til at hæmme peristaltikken og reducere sekretionen gør det muligt hurtigt og effektivt at kontrollere forskellige symptomer på akut og kronisk diarré. På grund af dets høje effektivitet og gode perifere selektivitet formuleres det rå pulverlægemiddel bredt i kapsler eller tabletter og bruges til at behandle forskellige ikke-specifikke diarréer såsom allergisk enteropati og infektiøs enteritis. Det skal dog bruges under streng medicinsk vejledning, især til pulverformen, som har ekstrem høj renhed. Hvis det misbruges eller tages i for høje doser, især hvis der gøres et forsøg på at indtage det ad ukonventionelle midler for at søge centrale effekter, vil det ikke kun forårsage alvorlig forstoppelse, abdominal udspilning og intestinal obstruktion, men også potentielt føre til fatale hjertetoksicitetsreaktioner (såsom forlænget QT-interval og ventrikardekulært defektion). Selvom det er en kernekomponent i-håndkøbsmedicin mod diarré, kræver dets produktion, formulering og brug stor forsigtighed og professionel kontrol.

Syntetisk loperamid:

1. Med Diphenylacetonitril som råmateriale reagerer det med ethylenoxid i nærvær af natriumamino, hydrolyserer med saltsyre, åbner ringen med 48% HBr HAC ved stuetemperatur og kondenserer med 4-p-chlorphenyl-4-hydroxypiperidin producerer methyl til natriumbutyl tilstedeværelse af hydroxypiperidin og natriumbutyl. loperamid. Det totale udbytte var 13,4% baseret på diphenylacetonitril.

2. Efter omsætning af diphenylacetonitril (I) og natriumamino indføres ethylenoxid ved 5 ~ 10 grader. Efter passage blev reaktionen udført ved stuetemperatur efter varmekonservering, og forbindelse (II) blev opnået med et udbytte på 66%. Tilsæt 36 % iseddikesyreopløsning af hydrogenbromid til forbindelse (I) og omrør ved 25 ~ 30 grader. Filtrer og vask med vand til pH 5. Forbindelse (ⅲ) blev opnået ved tørring med et udbytte på 88%. Forbindelse (III) blev chloreret med thionylchlorid til forbindelse (IV) i 95 % udbytte. Forbindelse (IV) og natriumcarbonat opløses i toluen og vand, og dimethylamin indføres ved 0 ~ 5 grader til varmekonservering. Vandlaget ekstraheres med chloroform, og ekstrakten koncentreres. Remanensen blev omkrystalliseret med methylisobutylketon til opnåelse af forbindelse (V) i et udbytte på 56%. Forbindelse (V), forbindelse (VI), natriumcarbonat og kaliumiodid opløses i methylisobutylketon og dehydreres ved tilbagesvaling. Genvind opløsningsmidlet under reduceret tryk, tilsæt isopropanol til opvarmning og opløs remanensen, passer gennem aluminiumoxidsøjlen ved 40 grader, affarv og filtrer, og tilsæt hydrogenchlorid-isopropanol-opløsning til pH-værdi 3. Det blev afkølet til 5 grader, filtreret og krystalliseret, vasket med isopropanol til pH 6, og opnået vægt ved konstant 80-amid-grad, og vakuumtørret med 80 grader. udbytte på 58 %

Slutproduktet af dette kemikalie er hovedsageligt til virkningen af ​​intestinal glat muskulatur, som kan hæmme sammentrækningen af ​​intestinal glat muskulatur og reducere tarmperistaltikken. Samtidig kan det også reducere de neurotransmittere, der frigives af nerveenderne i tarmkanalen og direkte hæmme den peristaltiske refleks. Og stoffet kan forlænge opholdstiden for mad i tyndtarmen, fremme optagelsen af ​​vand, elektrolyt og glukose, så det har også en rigtig god effekt på sekretorisk diarré. Imidlertid er dette lægemiddel ikke egnet til infektiøs diarré, det vil sige, når bakteriel infektion opstår, er diarréen på dette tidspunkt en beskyttende effekt på kroppen. Hvis overdreven hæmning af diarré, kan det føre til forværring af betændelse og endda feber.

Farmakologiske effekter: Den kemiske struktur afLoperamid pulverligner den for haloperidol og pethidin, men den terapeutiske dosis har ingen effekt på centralnervesystemet. Effekten på glat muskulatur i tarmen svarer til virkningen af ​​opioide lægemidler og difenoxat, som kan hæmme sammentrækningen af ​​glat muskulatur i tarmen og reducere tarmperistaltikken. Det kan også reducere frigivelsen af ​​acetylcholin fra tarmvæggens nerveender og direkte hæmme peristaltisk refleks gennem lokale interaktioner mellem kolinerge og ikke-cholinerge neuroner. Dette produkt kan forlænge opholdstiden for mad i tyndtarmen, fremme absorptionen af ​​vand, elektrolytter og glukose og signifikant hæmme tarmens høje sekretion forårsaget af prostaglandiner, koleratoksiner og andre enterotoksiner, men den terapeutiske dosis påvirker ikke sekretionen af ​​mavesyre. Dette produkt kan også øge spændingen af ​​de anale dilatatormuskler, og derved undertrykke fækal inkontinens og trang.

Farmakokinetik: Dette produkt absorberes let af tarmvæggen, og næsten alt kommer ind i leverens stofskifte. På grund af dets høje affinitet til tarmvæggen og "first pass metabolisme" kommer det næsten ikke ind i det systemiske blodcirkulation. Blodkoncentrationen af ​​prototypelægemidlet er meget lav, og den højeste plasmakoncentration er 5 timer efter oral administration af kapslen. Virkningen varer i mere end 24 timer. T1/2 er 10,8 timer i gennemsnit. Proteinbindingshastigheden var 97%. Udskillelse gennem galde og afføring. Udskillelse i urinen udgør omkring 5 % - 10 %.

1. Loperamid (Yimongting)
Virkningsmekanisme:Loperamid virker hovedsageligt som et middel mod diarré ved at binde sig til opioidreceptorer i tarmene, sænke tarmens motilitet og forlænge retentionstiden for tarmindholdet.
Sikkerhed:

• Ved den anbefalede dosis er loperamid en sikker og effektiv medicin mod diarré.
• Men overskridelse af den anbefalede dosis kan føre til alvorlige problemer, herunder alvorlig arytmi og død. Især i tilfælde af bevidst misbrug eller misbrug er risikoen højere.
• Loperamid kan også forårsage centrale hæmmende virkninger såsom døsighed, svimmelhed, langsom eller overfladisk vejrtrækning, såvel som bivirkninger såsom forstoppelse.
• Langvarig omfattende brug kan føre til afhængighed.

sager, der kræver opmærksomhed:

• Følg strengt medicinvejledningen om medicinske ordrer eller instruktioner.
• Undgå at bruge det sammen med anden medicin, der kan forårsage forstoppelse.
• Hvis der opstår alvorlige symptomer såsom besvimelse, hurtig hjerterytme eller uregelmæssig hjerterytme, skal du straks søge lægehjælp.

2. Montmorillonit pulver
Virkningsmekanisme:Montmorillonitpulver hæmmer og eliminerer hovedsageligt vira, bakterier og deres toksiner ved at trænge ind i fordøjelseskanalen, samtidig med at det beskytter tarmslimhinden og opnår effekten af ​​at stoppe diarré.
Sikkerhed:

• Montmorillonit pulver har en god anti-diarré effekt og relativt få bivirkninger.
• Den vigtigste bivirkning er forstoppelse, men den er normalt mild.
• Montmorillonitpulver kommer næsten ikke ind i kredsløbet, så dets påvirkning på hele kroppen er relativt lille.

sager, der kræver opmærksomhed:

• Følg medicinanvisningen på lægens råd eller instruktioner.
• Under diarré bør kosten være let for at undgå at forværre diarrésymptomer.

3.generel sammenligning

• Sikkerhed:Under korrekt medicinering er sikkerheden ved montmorillonitpulver relativt høj med milde og sjældne bivirkninger; Selvom loperamid har gode antidiarréeffekter, er der risiko for misbrug, der kan føre til alvorlige bivirkninger.
• Gældende population:montmorillonit pulver er velegnet til patienter med akut diarré forårsaget af intestinal mikrobiota lidelse; Loperamid er velegnet til diarré forårsaget af akut og kronisk enteritis.
• Medicinråd:Når du vælger lægemidler mod diarré, bør valget være baseret på patientens specifikke tilstand og lægens råd. Til diarré forårsaget af forstyrret tarmmikrobiota kan montmorillonitpulver være mere egnet; Ved diarré forårsaget af akut og kronisk enteritis kan loperamid være mere effektivt. Men uanset hvilken medicin der anvendes, bør streng overholdelse af lægeråd eller instruktioner følges for at sikre medicinsikkerhed.

1.Opbevaring og konserveringsmetoder

2. Andre forholdsregler vedrørende medicin

Populære tags: loperamid pulver cas 53179-11-6, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg