Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af kininsulfatdihydrat cas 6119-70-6 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets kininsulfat dihydrat cas 6119-70-6 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
Kininsulfat dihydrater et kinin-alkaloid, også kendt som cinchona-alkaloid, kemisk navn: (8s, 9R) -6 '- methoxy-cinchona-9-alkoholsulfatdihydrat, ren hvid nålelignende krystal, generelt mat. Opløselig i varmt vand (i:35) og alkohol (i:125), uopløselig i chloroform og ether. Mørkere brun, når den udsættes for lys. Den er lugtfri og har en stærk, vedvarende bitter smag. Det er et quinolinderivat, som kan kombineres med DNA'et fra Plasmodium for at danne et kompleks, der hæmmer DNA-replikation og RNA-transkription og dermed hæmmer proteinsyntesen af Plasmodium. Dens virkning er svagere end klorokins. Dette produkts terminale lægemiddel gælder for chloroquin og falciparum malaria forårsaget af multi-drug resistente stammer. Det kan også bruges til at behandle vivax malaria. Det bør bruges med forsigtighed til patienter med astma, atrieflimren, alvorlige andre hjertesygdomme, glucose-6-phosphat dehydrogenase-mangel og kvinder under deres menstruation. Dette produkt er kun til laboratoriebrug.
|
Kemisk formel |
C20H30N2O8S |
|
Præcis masse |
458 |
|
Molekylvægt |
459 |
|
m/z |
458 (100.0%), 459 (21.6%), 460 (4.5%), 460 (2.2%), 460 (1.6%) |
|
Elementær analyse |
C, 52.39; H, 6.60; N, 6.11; O, 27.91; S, 6.99 |
Bemærkning: BLOOM TECH(Siden 2008), ACHIEVE CHEM-TECH er vores datterselskab.
Den mest effektive form for kinin til malariabehandling blev opdaget i 1737. I 1820, to franske kemikere Pelletier og cavernous, adskilt fra barken af quia og kaldte det kinin eller kinin. Navnet kommer fra trænavnet Quina Quina i Inca. Det begyndte at blive brugt i stor skala omkring 1850. Kininsulfat og kininhydrochlorid er hvide krystaller med en ekstremt bitter smag. Førstnævnte er let opløseligt i vand til oral brug, mens sidstnævnte er letopløseligt i vand til injektion.
Der er mange metoder til at syntetisereKininsulfatdihydrat, blandt hvilke følgende er flere almindelige syntesemetoder:
1. Tollard syntese
Dette er en klassisk syntesemetode, hovedsageligt opnået gennem følgende trin:
-For det første vil det have - ketonforbindelser med naphthoquinonstruktur (såsom 1-hydroxy-2- Methoxygruppenaphthalen) og - Ethylformiatreaktion, der danner - Carbamat.
-Vil - Carbamat reagerer med aminforbindelser (såsom thioacetamid) med sulfhydrylgruppe for at generere - carbamatthiolester.
- - Kinin dannes ved hydrolyse-, ammonolyse- og bromeringsreaktioner af thiolcarbamatester.
2 Storkesyntese
Dette er en anden almindeligt anvendt syntesemetode med følgende trin:
-Ved at bruge guanin som udgangsmateriale dannes baldriansyre gennem en række kemiske reaktioner.
-Valerianesyre omdannes gradvist til hydroxyquinolin gennem flere trin, herunder acylchloreringsreaktion, substitutionsreaktion osv.
-Hydroxyquinolin gennemgår flere trin, herunder acylering, reduktion osv., for i sidste ende at opnå kinin.
3 Cinchonitine metode
Denne metode starter med cinchona-alkaloid og gennemgår en række kemiske reaktioner for i sidste ende at syntetisere kinin.
-For det første udføres hydrogeneringsreaktionen af cinchona-alkaloider for at opnå cinchona-alkaloider.
-Kinin omdannes gradvist til kinin gennem flere reaktioner, herunder omlejring, oxidation osv.
Smeltepunkt ~225 grader C (dec.) (lit.), Specifik rotation -245 º (c=2, 0,1M HCl), FEMA 2977|KININSULFAT, Opbevares på et mørkt sted, forseglet i tørt, 2-8 grader C, Opløselighed i en blanding af chloroform og absolut alkohol (2:1), Morfologi krystalpulver, Farve lysegul eller beige til brun, Vandopløselighed 0,12 g/100 ml (20 º C), Lysfølsom, 806114, Merck, 806114, RN, 806114 St. Inkompatibel med kraftige oxidationsmidler, alkalier, ammoniak, stærke baser, jod.
Den farmakologiske effekt afKininsulfatdihydrater, at kinin er et quinolinderivat, som kan kombineres med DNA'et fra Plasmodium for at danne et kompleks, der hæmmer DNA-replikation og RNA-transkription og dermed hæmmer proteinsyntesen af Plasmodium. Dens virkning er svagere end klorokins. Derudover kan kinin reducere iltforbruget af Plasmodium, modstå phosphorylasen i Plasmodium og forstyrre dets glukosemetabolisme. Kinin forårsager også malariapigmentaggregation, men udviklingen af kemikaliebog er langsom, danner sjældent store klumper og ledsages ofte af celledød. Elektronmikroskopobservation viste, at protozoernes kerne og ydre membran var hævede, og der var små vakuoler. Blodcellepartiklerne aggregerede i de små vakuoler, forskelligt fra pigmentagglutinationen af chloroquin. I blodet kan en særlig koncentration af kinin føre til for tidlig ruptur af parasiterede røde blodlegemer, og dermed forhindre modning af skizonter.
Opdagelseshistorien afKininsulfatdihydratkan føres tilbage til 1600-tallet. Her er nogle vigtige historiske milepæle:
Tidlig brug: Dette stof blev brugt som en del af cinchonatræets bark og blev først brugt til at behandle malaria i 1600-tallet. Dengang hed den "Jesuitbark", "Kardinalbark" eller "Helligbark". Dette navn stammer fra jesuitiske missionærer, der brugte det i Sydamerika i 1630, selvom der er legender, der indikerer, at de lokale allerede havde brugt det tidligere.
Legende: Der er en legende om en indianer, der farede vild i Andes-junglen på grund af høj feber. Efter at have drukket en pøl med bittert stillestående vand, fandt han ud af, at vandet var forurenet af de omkringliggende cinchona-træer og troede, at han var forgiftet. Men overraskende nok aftog hans feber hurtigt, og han delte denne tilfældige opdagelse med landsbybeboerne. Bagefter brugte de ekstrakter fra barken fra cinchonatræer til at behandle feberen.
Introduceret til Europa: En anden bredt accepteret legende om opdagelsen af kinin involverer grevinde Chinjo af Spanien, som fik feber i Peru og blev helbredt af barken fra et træ. Da hun vendte tilbage til Spanien, bragte hun stoffet til Europa. I 1742 kaldte botaniker Carl Linnaeus dette træ "cinchona" til hendes ære.
Udvinding og navngivningNavngivning: I 1742 kaldte Carl Linnaeus officielt dette træ "Cinchona" til ære for grev Chinchon og hans kone Ana. Navnet kinin kommer fra det peruvianske ord Kina, der betyder "bark"; Ekstraktion: I 1817 samarbejdede de franske farmaceuter Caventou og Pelletier om at isolere kininmonomerer fra cinchonabarken, hvilket bekræftede, at kinin er en effektiv anti-malaria ingrediens i cinchonabark.
Forskning i kemisk struktur: Med uddybningen af forskningen har videnskabsmænd successivt bestemt dens stereokemiske struktur, molekylformel C20H24N2O2, såvel som dens komplekse stereosyntese og biologiske aktivitetsstudier. Denne strukturelle analyse afslører tilstedeværelsen af en quinolinkerne, en terminal alkendobbeltbinding, en methoxygruppe, en hydroxylgruppe og en broforbundet nitrogen-holdig bicyklisk ring med fire chirale centre. Disse data giver stærke beviser for dens struktur.
bivirkning
Kininsulfatdihydrat er et alkaloid ekstraheret fra barken af cinchona chinensis, som har forskellige farmakologiske virkninger såsom anti-malaria, antipyretisk, analgetisk og antiarytmisk. Som et klassisk antimalariamiddel var det engang det første valg til behandling af malaria, især i områder, hvor chlorokin-resistent malaria er udbredt, har det stadig en vigtig position. Brugen af det er dog ledsaget af en række bivirkninger, der involverer flere systemer, og i alvorlige tilfælde kan det være livstruende-.
Bivirkninger i blodsystemet
Trombocytopeni
Mekanisme: Kinin kan inducere immun-medieret blodpladedestruktion, hvilket fører til et fald i trombocyttallet.
Kliniske manifestationer: Blå mærker, næseblod, blødning i tandkødet, og i alvorlige tilfælde kan der forekomme intrakraniel blødning.
Kliniske data:
En prospektiv undersøgelse viste, at forekomsten af trombocytopeni (blodplader) hos patienter med malaria behandlet med kininsulfatdihydrat<100 × 10 ⁹/L) was 8%, of which 2% were severe thrombocytopenia (<50 × 10 ⁹/L).
Caserapport: En 28-årig kvindelig patient modtog behandling med kininsulfatdihydrat mod malaria. På den 5. dag faldt hendes blodpladetal fra 150 × 10 ⁹/L til 30 × 10 ⁹/L. Efter seponering af medicinen og administration af glukokortikoider kom hendes blodpladetal gradvist igen.
Hæmolytisk anæmi
Mekanisme: Kinin kan inducere oxidativ hæmolyse hos patienter med glucose-6-phosphat dehydrogenase (G6PD) mangel.
Kliniske manifestationer: gulsot, anæmi, hæmoglobinuri, og i alvorlige tilfælde kan akut nyresvigt forekomme.
Kliniske data: Forekomsten af hæmolytisk anæmi hos patienter med G6PD-mangel kan nå 10 % -20 %.
Forslag til behandling: Screen for G6PD-mangel før behandling og undgå at bruge det til personer med kendt G6PD-mangel; Øjeblikkelig seponering af medicin og understøttende behandling (såsom blodtransfusion eller alkalinisering af urin) er påkrævet, når hæmolyse forekommer.
Diffus intravaskulær koagulation (DIC)
Mekanisme: Kinin kan inducere DIC ved at aktivere koagulationssystemet eller beskadige endotelceller.
Kliniske manifestationer: blødning og trombose eksisterer sideløbende, laboratorietest viser trombocytopeni, forlænget protrombintid og nedsat fibrinogen.
Caserapport: En 65-årig mandlig patient modtog behandling med kininsulfatdihydrat mod malaria. På den 7. dag udviklede han omfattende blå mærker og hæmaturi. Koagulationstesten bekræftede diagnosen DIC. Efter at have ophørt med medicinen og indgivet heparin og frisk frosset plasma blev hans tilstand forbedret.
Bivirkninger af det kardiovaskulære system
Arytmi
Mekanisme: Kinin kan hæmme myokardieledningssystemet, forlænge QT-intervallet og inducere ventrikulær takykardi (TdP) af apikal torsionstype.
Kliniske manifestationer: hjertebanken, svimmelhed, besvimelse, og i alvorlige tilfælde kan hjertestop forekomme.
Clinical data: A study involving 100 malaria patients showed that the incidence of QT interval prolongation (>450ms) under behandling med kininsulfatdihydrat var 15%, hvor 3% udviklede sig til TdP.
Hypotension
Mekanisme: Kinin kan udvide perifere blodkar, reducere perifer modstand og føre til et fald i blodtrykket.
Kliniske manifestationer: Svimmelhed, træthed, koldsved og i svære tilfælde kan der opstå chok.
Forslag til behandling: Overvåg blodtrykket under behandlingen og undgå hurtig intravenøs administration; Når hypotension opstår, er væskeudskiftning og brug af vasoaktive lægemidler nødvendig.
Populære tags: kininsulfat dihydrat cas 6119-70-6, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg