Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af etelcalcetide peptid i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets etelcalcetide peptid til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
Etelcalcetid peptid, også kendt som AMG416, har et CAS-nummer på 1262780-97-1 og et CAS-nummer på 1334237-71-6 for sin hydrochloridform. Molekylformlen er C38H73N21O10S2, med en molekylvægt på 1048,25 (for selve peptidet), og hydrochloridformen har en molekylvægt på 1084,71186.
Det er en forbindelse dannet af et syv aminosyrepeptid og et enkelt cystein (Cys) gennem intermolekylære thiolgrupper. Dens kemiske struktur er unik med aminosyrerester i peptidkæden forbundet med peptidbindinger. Forbindelsen mellem cysteinthiolgrupper og peptidkæden påvirker den overordnede stabilitet, ladningsfordeling og evnen til at interagere med andre molekyler af peptidet.
Vores produkter formular
Etelcalcetide COA
 |
||
| Analysecertifikat | ||
| Sammensat navn | Etelcalcetide | |
| Grad | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 1262780-97-1 | |
| Mængde | 40g | |
| Emballage standard | PE-pose+Al foliepose | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Parti nr. | 202601090057 | |
| MFG | 9 januar 2026 | |
| EXP | 8 januar 2029 | |
| Struktur |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analyse resultat |
| Udseende | Hvidt eller næsten hvidt pulver | Overensstemmende |
| Vandindhold | Mindre end eller lig med 5,0 % | 0.47% |
| Tab ved tørring | Mindre end eller lig med 1,0 % | 0.35% |
| Tungmetaller | Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. |
| Som mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhed (HPLC) | Større end eller lig med 99,0 % | 99.90% |
| Enkelt urenhed | <0.8% | 0.56% |
| Samlet antal mikroorganismer | Mindre end eller lig med 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Mindre end eller lig med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (af GC) | Mindre end eller lig med 5000 ppm | 400 ppm |
| Opbevaring | Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted under -20 grader | |
|
|
||
| Kemisk formel: | C38H73N21O10S2 |
| Præcis masse: | 1048 |
| Molekylvægt: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Grundstofanalyse: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Etelcalcetid peptid(varenavn Parsabiv, tidligere AMG416) er en ny kalkfølsom receptor (CaSR) agonist, der primært anvendes til behandling af sekundær hyperparathyroidisme (SHPT) hos dialysesyge mennesker med kronisk nyresygdom (CKD). Dens virkningsmekanisme involverer flere biologiske processer, som vil blive uddybet i detaljer ud fra fire aspekter: molekylære mål, signaltransduktion, fysiologiske effekter og klinisk betydning.
Molekylært mål: Aktivering af kalkfølsomme receptorer (CaSR)
Dens kernevirkningsmekanisme ligger i dens rolle som en specifik agonist af CaSR, der regulerer sekretionen af parathyroidhormon (PTH) ved direkte at binde og aktivere CaSR på overfladen af parathyroidceller. CaSR er en G-proteinkoblet receptor (GPCR), der er vidt udbredt i væv som biskjoldbruskkirtler, nyrer og skeletter, og er afgørende for at opretholde kalk- og fosforbalancen i kroppen. Under normale fysiologiske forhold aktiverer en stigning i koncentrationen af ekstracellulær calcication (Ca² ⁺) CaSR, hæmmer PTH-sekretion og reducerer således blodkalkationsniveauer; Tværtimod hæmmer hypocalcæmi CaSR-aktivitet og fremmer PTH-frigivelse for at opretholde blodkalkstabilitet.
Hos CKD-syge mennesker fører nyresvigt til nedsat fosforudskillelse og unormalt D-vitaminstofskifte, som igen forårsager hypocalcæmi og hyperfosfatæmi. Denne calcicat- og fosformetabolismeforstyrrelse vil fortsætte med at stimulere parathyroidceller, hvilket fører til nedregulering af CaSR-ekspression eller nedsat funktion, tab af PTH-sekretion og i sidste ende dannelsen af SHPT. Ved at simulere virkningen af ekstracellulære kalkioner øges CaSRs følsomhed over for fysiologiske koncentrationer af kalkioner. Selvom blodkalkniveauerne ikke stiger signifikant, kan CaSR effektivt aktiveres for at hæmme overdreven sekretion af PTH.
Informationskilde:
ChemicalBook angiver klart, at det aktiverer parathyroid calcicat-følsomme receptorer og hæmmer PTH-syntese og -sekretion (offentliggjort den 3. april 2026).
Zhihu Column og Sohu Public Platform forklarer yderligere, at verapamil "specifikt binder og aktiverer CaSR, udløser intracellulær signaltransduktion og hæmmer PTH-sekretion" (publiceret 12. november 2024, 4. september 2024).
Signaltransduktion: en molekylær vej, der hæmmer PTH-sekretion
Efter binding med CaSR aktiverer det den G-proteinkoblede phospholipase C (PLC) - proteinkinase C (PKC)-vej, hvilket forårsager en stigning i intracellulær calcication-koncentration (Ca ² ⁺) og hydrolyse af phosphatidylinositol-4,5-diphosphat (PIP glycol) inde (PIP glycol) trifosfat (IPv3).
IP v3 fremmer yderligere frigivelsen af Ca² ⁺ fra det endoplasmatiske retikulum, og danner en intracellulær calcicat-signaleringskaskade, der i sidste ende hæmmer PTH-gentransskription og sekretion. Derudover kan CaSR-aktivering også blokere den cAMP-afhængige PTH-sekretionsvej ved at hæmme adenylatcyclase (AC) aktivitet og reducere intracellulært cyklisk adenosinmonophosphat (cAMP) niveauer.
Forskningsstøtte:
NetEase News rapporterede, at et fase III klinisk forsøg udført af Anjin Company (2014) viste, at efter 26 ugers behandling med verapamil havde 75,3 % af de syge mennesker et fald i PTH-niveauer på mere end 30 %, hvilket langt oversteg placebogruppen (9,6 %), hvilket bekræfter dens signifikante hæmning af PTH-aktiveringssekretion i juli 1, 81, 41).
Bilibili-spalten understreger, at verapamil "forøger CaSRs følsomhed over for kalkioner, udløser nedstrøms signalveje, hæmmer parathyroidcelleproliferation og PTH-sekretion" (publiceret den 6. december 2024).
Fysiologiske effekter: omfattende regulering af kalk- og fosformetabolisme
Det udøver multidimensionelle regulatoriske virkninger på kalk- og fosformetabolisme ved at hæmme PTH-sekretion:
Sænkning af blodfosforniveauer: PTH er et nøglehormon, der fremmer renal tubulær fosforudskillelse. SHPT-syge mennesker lider af hyperfosfatæmi på grund af overdreven sekretion af PTH, mens verapamil hæmmer PTH, øger urin-phosphorudskillelsen og reducerer blodfosforkoncentrationen. Kliniske forsøg har vist, at behandling med verapamil kan reducere blodfosforniveauet med 7,71 %, mens placebogruppen kun faldt med 1,31 % (Mingyi Online, 28. september 2025).
Opretholdelse af blodkalkstabilitet: PTH opretholder kalkbalancen i blodet ved at fremme skelettets kalkafgivelse og renal tubulær kalkreabsorption. Efter inhibering af PTH, selvom verapamil midlertidigt kan sænke kalciat i blodet, kan langvarig-brug undgå overdreven sekretion af PTH, der fører til skelettab af kalkkalk, og indirekte opretholde blodkalkstabiliteten ved at regulere D-vitaminmetabolismen.
Forbedring af skeletsundhed: SHPT-syge mennesker oplever ofte nyreskeletfejlernæring (såsom skeletsmerter og øget risiko for frakturer) på grund af PTH-drevet skeletresorption. Vilacatid reducerer PTH-niveauer, reducerer skeletresorption, lindrer skeletsmerter og forbedrer skeletstruktur (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9. juni 2020).
Reduktion af vaskulær forkalkning: Hyperfosfatæmi og overdreven sekretion af PTH er vigtige udløsere af vaskulær forkalkning. Det reducerer risikoen for kardiovaskulære hændelser ved at sænke blodfosfor og PTH, hæmmer kalkaflejring i karvæggen (Kemisk bog, 2026-04-03).
Klinisk betydning: et nyt gennembrud inden for SHPT-behandling
Virkningsmekanismen af verapamil gør det til et revolutionerende lægemiddel til SHPT-behandling, og dets fordele afspejles i:
Intravenøs administration med høj compliance:Etelcalcetid peptider en intravenøs injektionstype, der kan administreres intravenøst gennem dialysekredsløbet ved afslutningen af dialyse, hvilket undgår problemet med ustabil absorption af orale lægemidler, især velegnet til dialysesyge mennesker med gastrointestinal dysfunktion (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9. juni 2020).
Lav risiko for lægemiddelinteraktioner: D-aminosyrepeptidskelettet af verapamil nedbrydes ikke let af metaboliske enzymer i kroppen, og dets effektivitet er lang-varig, indtil det fjernes under den næste dialyse, hvilket reducerer interaktioner med andre lægemidler (Sohu Public Platform, 4. september 2024).
Betydelig terapeutisk effekt og kontrollerbar sikkerhed: Flere kliniske undersøgelser har bekræftet, at effekten af verapamil til at reducere PTH er bedre end placebo og ikke ringere end oral calcicat mimetisk cinacalcet. Samtidig kan bivirkninger såsom hypocalcæmi håndteres effektivt gennem dosisjustering og kalktilskud (NetEase News, 18. juli 2014; Mingyi Online, 28. september 2025).
Undersøg fremskridt og fremtidige retninger
Siden FDA godkendte børsnoteringen af verapamil i 2017, er dens forskningsfokus flyttet mod langsigtet-sikkerhed og optimering af kombinationsbehandlingsregimer
Langtidssikkerhed: Langtidsbrug kan øge risikoen for hypocalcæmi og øvre gastrointestinale blødninger, og personlige doseringsregimer (såsom initial dosisjustering og blodkalkovervågning) bør anvendes for at reducere bivirkninger (ChemicalBook, 6. marts 2025).
Kombinationsterapi: Dets kombination med vitamin D-analoger og fosfatbindere kan synergistisk regulere kalk- og fosformetabolismen, hvilket reducerer dosis-afhængige bivirkninger af enkeltlægemidler (Zhihu Column, 2024-11-12).
Indikationsudvidelse: Undersøgelse af den potentielle anvendelse af sorafenib hos ikke-dialyse CKD-syge mennesker, primær hyperparathyroidisme og osteoporose (Bilibili-søjlen, 6. december 2024).
Vilacatid opnår præcis regulering af kalk- og fosformetabolismen ved at aktivere CaSR og hæmme PTH-sekretion, hvilket giver en effektiv og sikker behandlingsmulighed for SHPT-syge mennesker. Dens unikke virknings- og administrationsmekanisme udfylder ikke kun begrænsningerne ved traditionel behandling, men åbner også op for en ny vej til omfattende håndtering af komplikationer til kronisk nyresygdom. Med uddybningen af forskningen forventes det at spille en vigtig rolle i en bredere vifte af stofskiftesygdomme.
Sammenfatning af informationskilder:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 2026-04-03, 2025-03-06
NetEase News: 18. juli 2014
Berømt læge online: 28. september 2025
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9. juni 2020
Sohu Public Platform: 4. september 2024
Zhihu-kolonne: 12. november 2024
Bilibili Column: 6. december 2024
Etelcalcetid peptid, som en calcicat sensitiv receptor (CaSR) agonist, kan klart opdeles i følgende nøglestadier i dens udviklingsproces:
Virkningsmekanismen er klar:ved at aktivere den kalkfølsomme receptor (CaSR) på overfladen af parathyreoideaceller hæmmes syntesen og udskillelsen af parathyreoideahormon (PTH), hvorved PTH-niveauet i blodet reduceres og kalk- og fosforstofskiftet reguleres.
Optimering af synteseproces:Under forsknings- og udviklingsprocessen optimerer forskere løbende synteseprocessen. For eksempel ved brug af fast-fasesyntesestrategi, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-Cys), (Ot Bu) ( Fmoc-D-Arg (pbf) - OH bruges som udgangsmaterialer til at opnå råt verapamilpeptid gennem kobling, spaltning og andre trin og oprenses derefter for at opnå produkter med høj-renhed. Denne procesoptimering har øget udbyttet, reduceret omkostningerne og lagt grundlaget for den efterfølgende udvikling af verapamil peptid.
FDA-godkendelse: Efter strenge kliniske forsøg og godkendelsesprocesser godkendte US Food and Drug Administration (FDA) officielt markedet den 7. februar 2017 til behandling af sekundær hyperparathyroidisme (SHPT) hos dialysesyge mennesker med kronisk nyresygdom (CKD). Denne godkendelse markerer den officielle indtræden af verapamil i den kliniske anvendelsesfase, hvilket giver en ny behandlingsmulighed for SHPT-syge mennesker.
Reducer PTH-niveauer markant:Flere kliniske forsøg har bekræftet, at det signifikant kan reducere PTH-niveauer hos SHPT-syge mennesker. For eksempel viste et fase III klinisk forsøg, der involverede hundredvis af syge mennesker, at efter 26 ugers behandling med verapamil havde 75,3 % af de syge mennesker et fald i PTH-niveauer på mere end 30 %, hvilket langt oversteg placebogruppen (9,6 %).
Forbedring af kalk- og fosformetabolisme:Ved at regulere kalk- og fosformetabolismen, fremme udskillelsen af fosfor i nyrerne, reducere blodfosforkoncentrationen og reducere skelettets frigivelse af kalkkalk, ved at opretholde blodkalkstabiliteten. Dette hjælper med at forbedre kalk- og fosformetabolismen hos SHPT-syge mennesker og reducerer risikoen for komplikationer såsom vaskulær forkalkning.
Lindre symptomer og forbedre livskvaliteten:Det kan lindre symptomer som skeletsmerter og hudkløe forårsaget af høje PTH-niveauer hos SHPT-syge mennesker og forbedre deres livskvalitet. I mellemtiden, ved at reducere risikoen for komplikationer, kan verapamil også hjælpe med at forlænge overlevelsen af syge mennesker.
Udforsker nye indikationer:I øjeblikket udforsker forskere dets potentielle anvendelser i andre sygdomsområder, såsom SHPT hos ikke-dialyse CKD-syge mennesker og primær hyperparathyroidisme.
Optimering af behandlingsplan:For at forbedre dets effektivitet og sikkerhed udforsker forskere stadig dets kombinationsbehandling med andre lægemidler. For eksempel kan kombinationen med D-vitamin-analoger og fosfatbindere synergistisk regulere kalk- og fosformetabolismen, hvilket reducerer dosis-afhængige bivirkninger af enkelte lægemidler.
Populære tags: etelcalcetide peptid, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg