Ropivacaine Hydrochloride CAS 132112-35-7

Ropivacain hydrochlorid, cas 132112-35-7, molekylformel C17H26N2O.ClH.H2O. Forbindelsen er et chiralt molekyle, det kan være optisk aktivt, og forholdet mellem de to chirale isomerer er ca. 1:1. Hvidt krystal eller krystallinsk pulver, dets krystalmorfologi kan observeres gennem et mikroskop. Det kan nogle gange have gule eller brune pletter, da forbindelsen oxiderer i luften. Opløseligheden i vand er 27,5 mg/ml ved 20 grader, og opløseligheden er bedre, når pH er 4,5-5,5. Derudover har den også god opløselighed i ethanol og methanol. En kationisk forbindelse, der eksisterer som et salt i vand. Dette skyldes tiltrækningen mellem en positivt ladet amingruppe og en negativt ladet chloridion i Ropivacaine-molekylet. Det er et lokalbedøvelsesmiddel, der almindeligvis anvendes til smertelindring og bedøvelse under operation.

Ropivacain hydrochlorider et lokalbedøvelsesmiddel, der ofte bruges til smertelindring og bedøvelse under operation.

1. Farmakologi

Det tilhører en relativt ny klasse af lokalbedøvelsesmidler, et lægemiddel, der blokerer ledningen af ​​nerveimpulser. Dens virkningsmekanisme er at reducere excitabiliteten ved at påvirke natriumionkanalen i den neuronale membran, hvilket øger potentialet af den neuronale membran. Dens virkning er begrænset til det lokale væv og det perifere nervesystem og påvirker ikke hele kroppen, hvilket gør det mindre bivirkninger. Fordi det har mindre hæmmende effekt på det kardiovaskulære system, har det højere sikkerhed i klinisk anvendelse.

2. Klinisk behandling:

(1) Kirurgisk smertelindring:

Den mest almindelige anvendelse af det er som et kirurgisk analgetikum. For eksempel bruges det i obstetriske procedurer såsom kejsersnit og vaginal levering, og andre procedurer såsom gastrointestinale og urologiske procedurer. Det virker ved at blokere transmissionen af ​​smertesignaler gennem den lokale injektionsbedøvelsesmekanisme. Det kan også administreres topisk for at forlænge smertelindring efter operationen.

 

(2) Nerveblok:

Det bruges også til nerveblokader såsom spinal og epidural blokering. Disse procedurer kræver lokaliserede injektioner i rygmarven eller nerverødderne for at opnå tilstrækkelig bedøvelse til at opnå den ønskede effekt. Det er mindre giftigt og har færre bivirkninger end andre lokalbedøvelsesmidler.

(3) Smertebehandling:

Det bruges også til at håndtere smerter forbundet med sygdomme som kræftsmerter. Dette lægemiddel gives normalt i kombination med andre lægemidler for at forbedre smertekontrol.

 

(4) Lokalbedøvelse:

Ud over dets anvendelse i kirurgi, kan det også bruges som lokalbedøvelse i smertestillende behandling. For eksempel inden for tandpleje kan lægemidlet injiceres lokalt for at bedøve munden for at lindre smerter hos patienter.

Som et langtidsvirkende amid-lokalbedøvelsesmiddel har det vist betydelige fordele inden for dyreanæstesi på grund af dets unikke farmakologiske egenskaber, hvilket især spiller en nøglerolle i kirurgisk anæstesi, postoperativ analgesi og specielle scenarieapplikationer.

Farmakologiske egenskaber danner grundlaget for anvendelse

 

Ropivacain hydrochloridmonohydrat inhiberer reversibelt tilstrømningen af ​​natriumioner til nervefibre, blokerer pulsledning og virker som en hæmmer af K2P dobbeltporet kaliumkanal TREK-1 (IC50-værdi på 402,7 μM), hvilket yderligere forbedrer dens anæstetiske virkning. Dens venstre-struktur (S-enantiomer) resulterer i lav lipidopløselighed med en fordelingshastighed på 141 ved pH 7,4, hvilket giver den en "sensorisk motorblokade-separation"-effekt. I eksperimentet med kaninvagusnerveprøver var den hæmmende virkning af ropivacain på motorfibre 16 % svagere end bupivacains hæmmende virkning på sensoriske fibre kun 3 % svagere. Denne forskel er særlig vigtig i dyrebedøvelse, da den kan reducere postoperative bevægelsesforstyrrelser, fremme tidlig aktivitet og er særligt velegnet til dyreoperationer, der kræver hurtig genopretning af motorisk funktion.

Diversificerede kliniske anvendelsesscenarier

 

1. Kirurgisk anæstesi
Epidural anæstesi: Ropivacaine er den foretrukne medicin til hofte-, gynækologiske og underekstremitetsoperationer hos hunde, katte og andre dyr. Forskning har vist, at en koncentration på 7,5 mg/ml og en dosis på 15-25 ml kan give effektiv anæstesi i 3-5 timer med mild motorisk blokering og hurtig postoperativ restitution. For eksempel ved hofteprotesekirurgi hos hunde kan epidural anæstesi med ropivacain signifikant reducere postoperative smertescore og sænke efterspørgslen efter opioide lægemidler.
Lokal infiltrationsanæstesi: 0,25% ropivacain anvendes til sårinfiltration efter reparation af hundebrok.

 

Den smertestillende effekt er sammenlignelig med bupivacain, men den motoriske blok er lettere, hvilket er gavnligt for postoperativ funktionel restitution. Derudover injiceres der ved oftalmisk kirurgi en blanding af 2 % lidocain og 0,75 % ropivacain med en påbegyndelsestid på kun 3 minutter og en vedligeholdelsestid på over 5 timer, der opfylder kirurgiske behov og opnår postoperativ analgesi.

2. Postoperativ analgesibehandling
Kontinuerlig epidural infusion: Ropivacain forsinker signifikant udviklingen af ​​neuropatisk smerte forårsaget af perifer nerveskade ved at forlænge anti-allodyni- og anti-allodyni-tiden. For eksempel ved postoperativ analgesi hos hunde kan kontinuerlig epidural infusion af 0,2 % ropivacain med en hastighed på 6-10 ml/time give effektiv analgesi, kun ledsaget af mild motorisk nerveblok.

 

Multimodal analgesi: Kombineret med opioide lægemidler kan reducere doseringen af ​​lokalbedøvelsesmidler og mindske risikoen for systemisk toksicitet. For eksempel ved postoperativ analgesi hos katte kan kombinationen af ​​ropivacain og lav-dosis fentanyl forlænge analgesitiden til mere end 6 timer.
3. Særlige scenarier applikationer
Overfladisk kirurgi: 0,375% ropivacain bruges til overfladisk operation af underekstremiteter hos hunde og katte, som kan frembringe betydelig sensorisk motorisk adskillelse og have minimal indvirkning på kredsløbssystemet. Det er velegnet til ældre eller dyr med kardiovaskulær dysfunktion.

 

Neuropatiske smerter: Ropivacain reducerer risikoen for lungeødem ved at hæmme stigningen i filtrationskoefficienten forårsaget af tryk, og hæmmer NO-produktionen og reducerer derved hypertensiv lungeskade. For eksempel, i den neuropatiske smertemodel af hunde, kan ropivacain signifikant lindre mekanisk hyperalgesi og termisk hyperalgesi.

Selvom ropivacain er meget udbredt i dyreanæstesi, forbliver dets spinale neurotoksicitet kontroversiel. For eksempel har rotteforsøg vist, at kontinuerlig subarachnoid blokering med 1% ropivacain kan forårsage skade på rygmarvsnervernes ultrastruktur. Derudover vil der blive udviklet personlige doser for at imødegå metaboliske forskelle mellem forskellige arter såsom hunde, katte og kaniner

Konkrete trin Syntetiske trin:

Sammenfattende er syntesemetoden af ​​det hovedsageligt opdelt i fem trin, herunder fremstilling af glycoson, omdannelse af glycoson til aminosyre, syntese af amid ved Mitsunobu-reaktion, reduktion og alkylering for at fuldføre den ortogonale alanin Konstruktionen af ​​sidekæden og den endelige syntese af Ropivacain og fremstilling af produkt. Denne syntetiske rute har vist sig at være en metode med højt-udbytte og høj-renhed.

Farmakologisk virkningsmekanisme:

Den farmakologiske mekanisme af det involverer hovedsageligt følgende tre aspekter:

Populære tags: ropivacaine hydrochloride cas 132112-35-7, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg