Levobupivacaine hydrochlorid, Molecular Formula C18H29CLN2O, CAS 27262 - 48 - 2. Det er en hvid eller slukket - hvidt krystallinsk pulver, lugtfri og lidt bitter. Det er ikke let opløseligt i vand og ethanol, men opløseligt i organiske opløsningsmidler såsom chloroform. Opløseligheden er lav, opløseligheden i vand er 5 mg/ml, og opløseligheden i ethanol er ca. 1 mg/ml. Det er et chiralt molekyle med to enantiomerer, l - og d -. Blandt dem er L - en venstre - overdraget molekyle, og d- er en højre - overdraget molekyle. Da kun L - enantiomeren er farmakologisk aktiv, bruger den normalt l - enantiomeren som den aktive ingrediens. Det er et svagt alkalisk stof med en ioniseringskonstant (PKA) på ca. 8,1. I henhold til princippet om venstre-højre symmetri repræsenterer Levo (venstrehåndet) dens tredimensionelle konfiguration. Det er en lokalbedøvelse med en lignende virkningsmekanisme som lidocaine og bupivacaine. Dens kemiske struktur bestemmer dens egenskaber, hvilket er af stor betydning i farmakologisk forskning, lægemiddeludvikling og andre felter. Denne artikel vil beskrive alle de fysiske egenskaber ved produktet.
|
|
|
Levobiocaine -hydrochlorid er en amid lokalbedøvelse med den kemiske formel C ₁₈ H ₂₈ cln ₂ O · HCI og en molekylvægt på 342,9 (også kendt som 324,89, hvilket kan variere afhængigt af tilstedeværelsen af krystalvand). Det har en bred vifte af kliniske applikationer, og følgende er en detaljeret introduktion til dens fælles anvendelse:
Epidural blokanæstesi:
Det er en almindeligt anvendt medicin til kirurgisk epiduralbedøvelse. Det blokerer for generering og transmission af nerveimpulser, hvilket får patienter til at opleve midlertidigt og reversibelt sensorisk tab i områder, der er relateret til nerve -innervation under bevidste forhold, og derved udøve smertestillende virkninger.
Når den bruges til nerveblok eller infiltrationsanæstesi hos voksne, er den maksimale dosis ad gangen 150 mg. Med hensyn til fremstilling af lægemiddelkoncentration bruger kirurgisk epidural blok normalt en opløsning på 0,5% til 0,75% med en dosis på 10-20 ml eller 50-150 mg, hvilket kan opnå moderat til komplet motorblokkeffekt.
Når 0,25%~ 0,5%levobupivacaine hydrochloridanvendes til regional blokade, dens effektivitet ligner den for bupivacaine i samme koncentration; Når 0,375% ~ 0,75% epidural blok udføres, ligner starten og varigheden af sensation og bevægelsesblokken dem i den samme koncentration af bupivacaine.
Lumbin -følelsesløshed:
Selvom instruktionerne ikke eksplicit angiver dens anvendelse til lumbale anæstesi, indikerer kliniske anæstesi -lærebøger, at den kan bruges til lændeanæstesi . 2-3 ml på 0,5% levobupivacaine HCl til lændeanæstesi er egnet til nedre lemmer, bækken og nedre abdominal kirurgi.
Neuroblock Anæstesi:
Verligt anvendt i forskellige typer nerveblokke, såsom brachial plexusbedøvelse, cervikal plexusbedøvelse, regional anæstesi osv. Det blokerer for transmission af nerveimpulser, hvilket skaber en bedøvelseseffekt i området, der er inderveret af nerverne, hvilket sikrer den glatte fremgang i operationen.
Arbejdsanalgesi:
Kan bruges til smertelindring under fødsel, hvilket reducerer smerten hos postpartum kvinder . 0.125% ~ 0,15% levobupivacaine HCL -opløsning er velegnet til arbejdsmilvalg, med mild blokade af motoriske nerver og ingen indflydelse på moders leveringsproces.
Postoperativ analgesi:
Postoperativ smerte er et af de almindelige symptomer hos kirurgiske patienter, som kan afhjælpes ved at blokere transmission af nerveimpulser . 0.125% ~ 0,15% levobupivacaine HCL -opløsning kan også bruges til postoperativ analgesi for at forbedre patientens komfort.
Anæstesi i andre medicinske procedurer
Undersøgelse og driftsanæstesi:
Kan bruges til anæstesi i forskellige små operationer, såsom endoskopi, biopsi osv. Den bruger lokal infiltrationsanæstesi eller nerveblokbedøvelse for at forhindre patienter i at føle smerter under undersøgelse eller drift.
Aktuel anæstesi:
Selvom det hovedsageligt anvendes til infiltrationsanæstesi og nervebloksanæstesi, kan det også bruges til overfladeanæstesi i nogle tilfælde. For eksempel i oftalmisk kirurgi kan Levobupivacaine HCl anvendes af øjendråber til at inducere anæstesi på overfladen af øjeæblet. Den mere almindelige overfladeanæstetik er imidlertid obucaine hydrochloridgel osv.
Antiinflammatorisk virkning:
Det kan hæmme frigivelsen af inflammatoriske faktorer og derved opnå anti - inflammatoriske virkninger. Det kan bruges til at lindre inflammatoriske reaktioner forårsaget af kirurgisk traume, forbrændinger osv. Og lindre patienters inflammatoriske symptomer. Imidlertid er denne funktion ikke dens vigtigste anvendelse, og den skal kombineres med specifikke tilstande og lægevejledning i kliniske anvendelser.
Antiarytmisk (brug med forsigtighed):
I teorien kan Levobupivacaine HCL have en vis anti -arytmisk virkning ved at påvirke den elektrofysiologiske aktivitet af myokardiale celler.
På grund af dens hjerte -toksicitet (selvom det er lavere end bupivacaine), anbefales det imidlertid ikke til klinisk anvendelse som et antiarytmisk lægemiddel. I specifikke situationer, såsom arytmi under lokalbedøvelse, kan læger omhyggeligt evaluere tilstanden, før de beslutter, om de skal bruge den.
Anti -chok (hjælpemiddelanvendelse i specifikke sammenhænge):
Ikke et standardbehandlingsmedicin til chok. Men i visse specifikke situationer, såsom når chokpatienter kræver kirurgisk anæstesi, kan læger nøje brugelevobupivacaine hydrochloridTil anæstesi under tæt overvågning baseret på patientens specifikke situation og kirurgiske behov.
Det er en lokalbedøvelse, der kan syntetiseres ved forskellige metoder.
Dette er en af de mest almindeligt anvendte syntetiske metoder. Først opnås L - phenyleddikesyre ved peroxidmetoden til phenylacdikesyre og reduceres derefter med reduktionsmidler, såsom kaliumnatrium, brint eller tinhydrid. På dette grundlag anvendes HBR, HCI og andre reagenser til at udføre alkalisk hydrolyse af den reducerede forbindelse for at opnå L - isobutylamineddikesyre. Endelig blev L - isobutylamin eddikesyre blandet med den tilsvarende enantiomer under anvendelse af racemiseringsreglen og krystalliseret for at opnå målproduktet.
I denne metode 4 - amino - 2 ', 6'- dimethylacetylaceton (AMDE) og L-isobutylamin skal først kondenseres for at generere acetylacetone-mellemprodukter. Brug derefter reagenser, såsom HCI til at udføre ammonolysreaktion på mellemprodukt, generere L-Berpivacaine. Endelig blev det krystalliseret ved tilsætning af saltsyre.
I denne metode acyleres den først med alkylphenoler, såsom 1-phenylethanol eller 2,6-dimethylphenethanol, og derefter saltet med HCI og andre reagenser for at opnå produkt. Forskellige acyleringsmidler påvirker produktets fysiske egenskaber, såsom opløselighed og hastigheden for absorption og frigivelse.
Denne rute inkluderer følgende trin:
(1) For det første blev de tilsvarende 4 - bromo - 2 ′, 6'-dimethylacetylaceton og l-isobutylamin kondenseret til at danne fire enantiomere forstadere.
(2) Derefter blev de fire enantiomerer adskilt og yderligere oprenset ved krystallisation.
(3) For de to enantiomerer kan målproduktet, nemlig produkt, genereres gennem reduktion, esterificering og kondensationsreaktioner.
(4) Endelig renses og adskilles produktet for at opnå høj - renhed Levobupivacaine HCl.
Afslutningsvis kan det udarbejdes med en række forskellige syntetiske metoder. Blandt dem er den mest almindeligt anvendte syntetiske metode gennem reduktionsmetoden til L - phenyleddikesyre, kondensationsmetoden for reaktanter og acyleringsreaktionsmetoden til L - isobutylamin. Derudover er der mere komplekse syntetiske ruter, der kræver mere præcise kemiske eksperimentoperationer og krystallisationsoprensningsprocesser.
|
Kemisk formel |
C18H28N2O |
|
Nøjagtig masse |
288 |
|
Molekylvægt |
288 |
|
m/z |
288 (100.0%), 289 (19.5%), 290 (1.8%) |
|
Elementær analyse |
C, 74.96; H, 9.79; N, 9.71; O, 5.55 |
Det er en lokalbedøvelse, der først blev indført i klinisk anvendelse i 1996. Dens effektivitet svarer til Bupivacaine, men dens smertestillende og bedøvelseseffekter er væsentligt bedre end sidstnævnte. Det er også et bedøvelsesmiddel med god sikkerhed, fordi denne forbindelse kun kan bruge dens venstre - udleveret isomer, mens højre - overdraget isomer er giftig.
Opdagelsen af produktet går tilbage til 1990'erne, da Pharma - Producting Manufacturing Limited (PPM) gennemførte en undersøgelse af orale antimikrobielle stoffer, hvor de opdagede en meget usædvanlig dyb anæstetik. Virksomheden fandt, at en forbindelse, der er ekstraheret fra solsikkeolie, kan bruges som et råmateriale til at syntetisere levobupivacaine HCl, venstre - overdraget isomer, gennem en række kemiske reaktioner.
På det tidspunkt vidste PPM ikke, at det havde skabt en ny bedøvelse, så de anvendte den i eksperimenter, der evaluerede toksicitet på marsvin. Resultaterne viste, at produktet, den levorotatoriske isomer, havde lavere toksicitet for mus og kunne producere lang -, der varer og effektiv lokalbedøvelse. Disse fund fik PPM til at begynde at udforske den nye forbindelse hos mennesker for yderligere at evaluere dens sikkerhed og effektivitet.
I tidlige kliniske forsøg viste det lignende smertestillende og bedøvelseseffekter som bupivacain, men var sikrere. Lægemidlets lave kardiotoksicitet og mindre indflydelse på respirationssystemet og nervesystemet er blevet vidt brugt i kliniske anvendelser. Siden da er det blevet anerkendt som en sikker og effektiv lokalbedøvelse og er blevet en uundværlig bedøvelse inden for ortopædi, fødselslæge, tandlæge og plastisk kirurgi.
Selvom det er blevet brugt i vid udstrækning klinisk, forstås detaljerne i dens opdagelseshistorie stadig ikke fuldt ud. På nuværende tidspunkt er forskningen på den begrænset til dens anvendelse som lokalbedøvelse og ingen yderligere forskning i opdagelseshistorien omLevobupivacaine hydrochlorider blevet udført.
Populære tags: Levobupivacaine Hydrochloride CAS 27262-48-2, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg