Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af cimetidinpulver cas 51481-61-9 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets cimetidinpulver cas 51481-61-9 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Cimetidin pulver, molekylformlen er C10H16N6S, CAS 51481-61-9, og den relative molekylvægt er 252,34 g/mol. Hvidt eller råhvidt pulver, bittert, væskende, uopløseligt i vand, let opløseligt i ethanol og chloroform, opløseligt i eddikesyre, salpetersyre, koncentreret saltsyre og natriumhydroxidopløsning. Det eksisterer som en kation i et surt miljø og som en neutral form i et neutralt eller alkalisk miljø. Forbindelser med lavere pKa og højere grad af ionisering anvendes hovedsageligt til behandling af sygdomme som mavesår og hyperaciditet. Dens specielle molekylære struktur bestemmer, at den har en vis biologisk aktivitet og farmakologiske virkninger, men den gør den også sårbar over for delikscens og fotolyse og andre faktorer, så den skal opbevares og bruges med omhu. Det er en slags H2-receptorantagonist, hovedsagelig brugt til behandling af mavesmerter, mavesår og andre sygdomme forårsaget af hyperaciditet.
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
produktform
Cimetidin +. COA
|
|
|
|
Kemisk formel |
C19H20O3 |
|
Præcis masse |
296 |
|
Molekylvægt |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Elementær analyse |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Cimetidin pulverer et lægemiddel, der hæmmer udskillelsen af mavesyre. Dets vigtigste virkningsmekanisme er kompetitivt at hæmme histaminreceptoren H2 på maveslimhinden og derved reducere surheden af mavesaft og sekretionen af mavesyre. Ud over at blive brugt til behandling af gastrointestinale sygdomme som mavesår og refluks-øsofagitis, har Cimetidin forskellige andre kliniske anvendelser.
1. Mavesår og gastroøsofageal reflukssygdom:
Cimetidin er den første H2-receptorantagonist udviklet til behandling af mavesår, som fremmer heling af sår ved at reducere mavesyresekretion og mavevægsbeskyttelse. Samtidig bruges Cimetidin også til behandling af gastroøsofageal reflukssygdom, som kan lindre substernale smerter, sure opstød, opstød og andre symptomer og reducere forekomsten af esophageal spasmer.
2. Zollinger-Ellisons syndrom og PEPSI-sygdom:
Zollinger-Ellisons syndrom er en meget sjælden lidelse karakteriseret ved tumorer i mave-tarmkanalen og bugspytkirtlen, der udskiller store mængder mavesyre. Cimetidin, et lægemiddel, der hæmmer mavesyresekretion, har vist sin betydning i behandlingen af Zollinger-Ellisons syndrom.
Derudover bruges Cimetidin også til den sjældne infektiøse gastritis PEPSI-sygdom, som kan lindre symptomerne hos patienter med denne sygdom og fremme forbedringen af tilstanden.
3. Purpura nefritis:
Purpura nefritis er en autoimmun sygdom, der viser sig ved glomerulær skade, unormal nyrefunktion og hæmaturi. Cimetidin, som et lægemiddel med antihistamineffekt, kan hæmme permeabiliteten af glomerulær basalmembran og derved reducere forekomsten af proteinuri og hæmaturi. Derudover kan Cimetidin også reducere immunresponset ved at reducere angrebet af T-celler på nyrerne og derved forbedre nyrefunktionen.
4. Bryst- og prostatacancer:
Cimetidin viste sig at hæmme væksten og spredningen af bryst- og prostatacancer. Dets mekanisme kan være relateret til dets funktion at hæmme histamin og reducere sekretionen af transferfaktor. Cimetidin er blevet et almindeligt anvendt adjuverende lægemiddel til behandling af bryst- og prostatacancer.
5. Immunmodulatorer:
Cimetidin kan påvirke produktionen og funktionen af immunceller såsom T-celler, B-celler og makrofager ved at hæmme virkningen af histamin, for at opnå effekten af immunregulering. Det kan bruges til at behandle autoimmune sygdomme som leddegigt, psoriasis og Behcets sygdom og har god sikkerhed og tolerance.
6. Hudsygdomme:
Cimetidin kan også bruges til at behandle en række hudsygdomme, såsom kronisk nældefeber, vitiligo og ødematøse hudsygdomme. af helbredelse.
Kort sagt er Cimetidin ikke kun et lægemiddel til behandling af mavesår, men har også en bred vifte af anvendelser inden for glomerulære sygdomme, cancer, immunregulering og andre områder. Cimetidin har bredspektrede-farmakologiske virkninger og har vist sig at have gode virkninger i behandlingen af forskellige sygdomme.
Cimetidin pulverer et lægemiddel, der er meget udbredt til behandling af mavesygdomme. Dets syntesemetoder omfatter hovedsageligt: 4-amino-2-picolinderivatmetode, thiocyanatmetode, polyethylenglycol (PEG) metode, væskefasereaktionsmetode, mikrobølgeassisteret syntese og andre metoder. Disse metoder er beskrevet i detaljer nedenfor:
Den tidligste syntesemetode for Cimetidin er 4-amino-2-picolinderivatmetoden, og dens vigtigste trin omfatter reaktionen af benzimid og ethylisocyanat til dannelse af 3-(2-methyl-4-azapyridin Azol-5-yl)-N-phenylpropanamid, efterfulgt af reduktion af polycondensation af aluminum og hydroxiden. Cimetidin.
Fordelen ved denne metode er, at reaktionen er enkel, råmaterialerne er nemme at opnå, og udbyttet er så højt som 80 %, men der er stadig visse defekter, såsom behovet for at bruge aluminiumhydroxid og høj-temperatur termisk kondensationsreaktion, som vil forårsage visse skader på miljøet og menneskers sundhed.
Thiocyanatmetoden er en metode, der almindeligvis anvendes til fremstilling af Cimetidin. De vigtigste trin er at bruge tert-butylthiocyanat og 2-picolin som udgangsmaterialer til at reagere for at danne 3-(2-methyl-4-Azapyrazol-5-yl)-N-phenylpropanamid, efterfulgt af reduktion og termisk polykondensation for at generere Cimetidin.
Denne metode har fordelene ved højt udbytte (mere end 90%), enkel betjening og nem adgang til råvarer. Thiocyanatet, der bruges i det, er dog flygtigt og virker stimulerende på kroppen, så det skal beskyttes.
PEG-metoden er en ny metode til at syntetisere Cimetidin. Dens princip er at tilsætte PEG indeholdende precursorforbindelsen af Cimetidin og en sur katalysator (såsom kaliumdihydrogenphosphat) til reaktionen sammen. PEG-forbindelser er opløselige i vand og beskytter precursorforbindelserne mod hydrolyse, oxidation eller forsuring.
Denne metode har fordelene ved enkel betjening, højt udbytte og ingen skade på miljøet. Driften af PEG-forbindelsen er imidlertid kompliceret og kræver omhyggelig drift, og problemer som PEG-krystallisation og nedbrydning kan opstå under processen, hvilket påvirker udbyttet.
Den flydende-fasereaktionsmetode er en hurtig og bekvem syntetisk metode til Cimetidin. Dets grundlæggende princip er at reagere 2-picolin, tert-butylthiocyanat og benzimid under væskefasereaktionsbetingelser. Cimetidin kan opnås efter reduktion af aluminiumoxid og termisk polykondensationsreaktion.
Denne metode har fordelene ved simpel betjening og kort reaktionstid, men reaktionen kræver, at det tilsvarende molære forhold mellem benzimid og tert-butylthiocyanat er 1:2, og reaktionsprocessen er svær at kontrollere, hvilket kræver gentagne tests og optimering.
Mikrobølge--assisteret syntesemetode er en ny type cimetidin-syntesemetode, dens hovedprincip er under betingelse af mikrobølgeopvarmning, ved hjælp af mikrobølge--assisteret,
Accelerer reaktionshastigheden. De specifikke trin omfatter: tilsætning af ethylthiocyanat og isopropanol til mikrobølgereaktoren, tilsætning af overskydende 2-picolin og udførelse af mikrobølgeassisteret opvarmning med en effekt på omkring 50 %, indtil farven på opløsningen skifter fra lys til mørk, og reaktionen er overstået. Bundfaldet blev derefter isoleret og renset.
Denne metode har fordelene ved hurtig reaktionshastighed, højt udbytte og enkel betjening. Men på grund af den voldsomme reaktion kan være forårsaget af mikrobølgeopvarmning, er det nødvendigt at være opmærksom på sikker drift.
For at opsummere er der forskellige syntetiske metoder tilCimetidin pulver, og en passende metode kan vælges til forberedelse i henhold til de faktiske behov. Forskellige metoder har deres egne fordele og ulemper med hensyn til operationelle vanskeligheder, udbytte, driftstid, miljøvenlighed og indvirkning på menneskers sundhed og sikkerhed.
bivirkning
Cimetidin, som en klassisk histamin H ₂ receptorantagonist, har spillet en vigtig rolle i behandlingen af mavesyrerelaterede sygdomme siden lanceringen i 1976. Dens pulverformulering (Cimetidin Powder) bruges stadig i klinisk praksis på grund af dens lette dosisjustering og specielle administrationsveje (såsom nasal ernæring og enteral ernæring). Men med -dybdegående forskning i dens farmakologiske mekanisme og langsigtede kliniske observationer, er dens bivirkningsspektrum gradvist blevet klarere.
Almindelige bivirkninger
Reaktioner i fordøjelsessystemet
Diarré: Forekomsten er omkring 5% -10%, hvilket er mere almindeligt i de tidlige stadier af medicinering og kan være relateret til tarmmikrobiota-ubalance eller ændringer i tarmens pH-værdi efter mavesyreundertrykkelse. Den typiske manifestation er vandig afføring, 3-5 gange dagligt, som aftager 1-2 dage efter seponering af medicin.
Obstipation: Et lille antal patienter (ca. 2% -3%) oplever langsom tarmperistaltik på grund af nedsat mavesyresekretion, hvilket fører til vanskeligheder med afføring, især hos ældre patienter.
Kvalme/opkastning: Incidensraten er omkring 3% -5%, hvilket kan være relateret til direkte stimulering af maveslimhinden eller virkningerne af centralnervesystemet af lægemidlet. Det forbedres normalt efter justering af dosis eller kombination med prokinetiske lægemidler.
Centralnervesystemets reaktion
Hovedpine/svimmelhed: Hyppigheden er omkring 4 % -8 %, hvilket kan være relateret til den ikke-specifikke antagonisme af histamin H ₁-receptorer af lægemidler efter at have passeret blod-hjerne-barrieren (BBB). Det er normalt mildt og varer i 1-3 dage.
Søvnighed/træthed: Omkring 3% -5% af patienterne rapporterer døsighed i dagtimerne, især i de tidlige stadier af medicinering, hvilket kan være relateret til centrale hæmmende effekter.
Psykiske lidelser: sjældne, men alvorlige, inklusive angst, depression, delirium (især hos ældre eller kritisk syge patienter), med en forekomst på omkring 0,1 % -0,5 %. Genopretning kan opnås inden for 48 timer efter seponering af medicin.
Cimetidin kan hæmme histaminsyntesen i hjernen, interferere med vågen søvncyklus, og ældre patienter er mere modtagelige for involvering på grund af øget blod-hjernebarrierepermeabilitet.
Det endokrine system respons
Antiandrogen effekt: Langvarig brug af høje-dosis (større end eller lig med 1,6 g pr. dag) kan føre til mandlig brystudvikling (ca. 1 % -2 %), nedsat libido, erektil dysfunktion (0,5 % -1 %) og kvindelig galaktorrhea (0,3 % -0,8 %). Mekanismen er at hæmme hypothalamus-hypofysens gonadalakse og reducere testosteronsekretion.
Forhøjet prolaktin: Omkring 5% -10% af patienterne oplever mild forhøjelse af serumprolaktin (PRL), men kun få (ca. 1%) oplever klinisk galaktoré.
Hæmatologisk systemreaktion
Vi tilbyder en række forskellige transmissionskomponenter, herunder tandhjul, rullekæder, gear, koblinger, stativer, nav, remskiver, koniske ærmer, lejesæder og mere.
Alvorlige bivirkninger
Neurotoksicitet
Rystende delirium: Ved behandling af gastrointestinale komplikationer hos alkoholikere kan det fremkalde rystelser, hallucinationer og desorientering svarende til alkoholabstinenssyndrom, med en forekomst på omkring 0,05 % -0,1 %. Mekanismen kan være relateret til ubalancen i gamma-aminosmørsyre (GABA)-systemet og BBB-penetration af Cimetidin under alkoholabstinenser.
Anfald: ekstremt sjælden (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Behandlingsprincip: Stop medicinering med det samme, administrer 5-10 mg diazepam intravenøst for at kontrollere symptomer, og brug phenobarbital om nødvendigt.
Hepatotoksicitet
Forhøjede transaminaseniveauer: Ca. 2% -5% af patienterne oplever mild forhøjelse af ALAT/AST (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Akut leverskade: yderst sjælden (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Mekanisme: Det kan være immun-medieret levercelleskade eller metabolisk toksicitet.
Allergiske reaktioner
Udslæt/urticaria: Incidensraten er omkring 1% -3%, mest type I overfølsomhedsreaktioner, manifesteret som erytem og kløe, som kan lindres ved at tage antihistaminer efter seponering af medicin.
Vaskulært ødem: sjælden (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Krydsallergi: Personer, der er allergiske over for andre H₂-receptorantagonister (såsom ranitidin) har en øget risiko for allergi over for Cimetidin.
Populære tags: cimetidinpulver cas 51481-61-9, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg