Atropinsulfatmonohydrat CAS 5908-99-6

Anticholinerg effekt

Som et konkurrencedygtigt ikke-selektivt antikolinergisk middel udøver det sine farmakologiske virkninger ved kompetitivt at binde sig til muskarine acetylcholin-receptorer i kroppen. Det blokerer effektivt bindingen af ​​endogen acetylcholin til målreceptorer og modvirker derved den overexciterede parasympatiske nervefunktion. Denne kernemekanisme hæmmer overdreven kontraktion af viscerale glatte muskler og undertrykker hypersekretionen af ​​forskellige eksokrine kirtler, herunder gastriske kirtler, spytkirtler, bronchialkirtler og svedkirtler.

Ved at regulere glatmuskelspænding og kirtelsekretoriske niveauer lindrer lægemidlet viscerale spastiske smerter, reducerer unormale kropslige sekretioner og stabiliserer det autonome nervesystems funktion. Denne bredspektrede antikolinerge egenskab tjener som det grundlæggende farmakologiske grundlag for dets omfattende kliniske anvendelse i gastrointestinale, respiratoriske, kredsløbssygdomme og toksikologiske sygdomme, hvorved der opnås målrettede terapeutiske effekter på flere parasympatiske hyperaktivitetsforstyrrelser.

Behandling af gastrointestinale sygdomme

Inden for gastroenterologi er det et klassisk-førstelinje-adjuverende lægemiddel til spastiske og ulcerative gastrointestinale lidelser. Det virker direkte på den glatte muskulatur i mave-tarmkanalen og lindrer vedvarende spastisk sammentrækning af mave- og tarmmusklerne forårsaget af parasympatisk hyperaktivitet, inflammationsstimulering eller irritable tarmlæsioner. Til almindelige kliniske tilstande, herunder mavesår, sår på tolvfingertarmen, akutte og kroniske gastrointestinale spasmer og abdominal kolik induceret af gastroenteritis, kan lægemidlet hurtigt lindre paroxysmal abdominal smerte, kramper ubehag og gastrointestinal hyperperistalsis.

Derudover reducerer dens hæmmende effekt på mavekirtlens sekretion effektivt overdreven mavesyre- og pepsinproduktion, hvilket lindrer slimhindeirritation, reducerer ulcus erosionsstimulering og skaber et gunstigt reparationsmiljø for beskadiget mave-tarmslimhindevæv, hvilket væsentligt forbedrer patienternes abdominale udspilning, smerte og abnorm afføring.

Smertelindring for visceral kolik

Ud over gastrointestinale smerter har lægemidlet betydelige smertestillende virkninger på forskellige ildfaste viscerale kolik forårsaget af glatte muskelspasmer. Det er meget udbredt til klinisk lindring af nyrekolik, galdekolik og tarmkolik.

Nyrekolik induceret af ureteral glatmuskelspasme på grund af urinsten, såvel som galdekolik forårsaget af galdeblære og galdevejsspasmer fra galdesten og kolecystitis, kan effektivt lindres af atropin. Ved at afslappe de alt for sammentrukne glatte muskler i urinvejene og galdevejsstimulering, eliminerer den hurtige nervesystem og nervesystem. lindrer svær paroxysmal kolik, og lindrer patienters intense smerter og autonome reaktioner såsom kvalme og opkastning ledsaget af kolik. Det er især rettet mod den grundlæggende årsag til glatmuskelspasmer i stedet for blot at maskere smerter, hvilket giver stabile og vedvarende smertestillende virkninger for visceral spastisk smerte.

Oftalmiske applikationer

Atropinsulfat monohydrater et væsentligt farmaceutisk middel i klinisk oftalmologi, hovedsageligt anvendt ved pupiludvidelse og cykloplegiske refraktionsundersøgelser. Ved at blokere de muskarine receptorer i iris sphincter-muskelen og ciliærmusklen afslapper den den sammentrukne iris-sphincter for at opnå mydriasis og lammer den spastiske ciliære muskel for at eliminere regulatorisk akkommodationsspasmer. Under fundusundersøgelser eliminerer fuld pupiludvidelse synsfeltobstruktion forårsaget af små pupiller, hvilket gør det muligt for øjenlæger omfattende og tydeligt at observere den optiske disk, nethinden, blodkar og makulære læsioner, hvilket i høj grad forbedrer detektionshastigheden af ​​subtile funduslæsioner.

Inden for pædiatrisk og ungdomsoptometri kan dens kraftige cykloplegiske effekt fuldstændigt lamme øjenakkommodation, eliminere pseudomyopi-interferens forårsaget af akkommodationsspasmer og forbedre nøjagtigheden af ​​dioptrimålinger, hvilket giver et pålideligt grundlag for nøjagtig brillertilpasning og myopidiagnose og -intervention.

Behandling af infektionssygdomme

Den er afhængig af sin unikke antikolinerge og mikrocirkulationsregulerende-aktivitet og spiller en kritisk hjælpeterapeutisk rolle ved alvorlige infektionssygdomme og behandling af kritisk syndrom.

Det er klinisk anvendeligt til infektiøst toksisk shock og akut kardiogent iskæmisk syndrom induceret af antimonpræparater, alvorlige bakterielle og virale infektioner. I kritiske infektionstilstande vil overdreven frigivelse af inflammatoriske mediatorer og unormal excitation af den parasympatiske nerve forårsage mikrovaskulær spasmer, mikrocirkulationsforstyrrelser og vævsforstyrrelser. Atropin kan udvide mikrokar, lindre vaskulær glatmuskelspasmer, forbedre systemisk mikrocirkulation og vævsblodperfusion, korrigere iskæmisk og hypoxisk skade på vitale organer såsom hjerte, hjerne og nyrer og hæmme overdreven inflammatorisk stressrespons.

Det stabiliserer effektivt vitale tegn, forhindrer progression af chok og iskæmiske læsioner og reducerer markant dødeligheden af ​​alvorlige infektionssygdomme, og fungerer som et vigtigt lægemiddel til regulering af mikrocirkulationen i akut krisebehandling.

Redning af organisk fosforforgiftning

Det er det vigtigste-førstehjælpslægemiddel til klinisk redning af organophosphorpesticidforgiftning. Organophosphorforbindelser kan hæmme aktiviteten af ​​human cholinesterase, hvilket fører til massiv ophobning af acetylcholin i synaptiske kløfter, hvilket forårsager kontinuerlig excitation af muskarin-, nikotin- og centralnervesystemet, og resulterer i en række alvorlige forgiftningssymptomer såsom kraftig svedtendens, spytudskillelse, lungemuskelsvulst og tremor i bronkierne.

Atropin blokerer kompetitivt perifere og centrale muskarine acetylcholin-receptorer, afskærer det patologiske excitationssignal forårsaget af akkumuleret acetylcholin og lindrer hurtigt kritiske forgiftningssymptomer, herunder hyperaktivitet i respiratorisk sekretion, bronkospasme, bradykardi og hypotension. Det modvirker dog kun de toksiske virkninger af acetylcholin overakkumulation og kan ikke reaktivere hæmmet cholinesterase eller eliminere resterende organophosphortoksiner.

Ved moderat og svær organophosphorforgiftning skal atropin derfor anvendes i kombination med cholinesterase-reaktivatorer såsom pralidoxim for at opnå en grundig afgiftning og forbedre redningens succesrate.

Indgivelse før anæstesi

Som en rutinepræ-anæstetisk medicin bruges den i vid udstrækning i forskellige kirurgiske anæstesipræparater for at sikre perioperativ patientsikkerhed. Under anæstesistimulering er patienter tilbøjelige til parasympatisk nerveexcitation, hvilket fører til overdreven sekretion af luftveje og orale kirtler, hvilket kan forårsage luftvejsobstruktion, aspirationspneumoni og risiko for åndedrætsbesvær.

Atropin kan i væsentlig grad hæmme hypersekretionen af ​​spytkirtler, bronchialkirtler og luftvejsslimhindekirtler, reducere sekret fra mund- og luftvejene og holde luftvejene tørre og uhindrede under hele anæstesi- og operationsprocessen. I mellemtiden kan det blokere den vagale refleks fremkaldt af anæstesi og kirurgisk trækkraft, forhindre bradykardi, hypotension og hjertearytmi forårsaget af vagal overexcitation, stabilisere patientens kardiovaskulære og respiratoriske funktioner, reducere anæstesikomplikationer og give en sikker og post-stabil fysiologisk genopretningstilstand for kirurgisk operation.