18 -Glycyrrhetinic Acid CAS 471-53-4

18 -Glycyrrhetinsyre, hvidt krystallinsk pulver, uopløseligt i vand, opløseligt i ethanol, chloroform, pyridin og eddikesyre. Det er en almindelig mad til både medicin og mad. Lakridsekstrakt er meget brugt i slik og dåsemad som et naturligt sødemiddel. Den søde smag af lakrids kommer fra glycyrrhizinsyre og glycyrrhetinsyre. Førstnævnte er en slags triterpenoid saponin, der tegner sig for omkring 4 procent ~5 procent af tørvægten af ​​glycyrrhizic rod, og dens sødme er 50 gange saccharose. Glycyrrhetinsyre dannes ved hydrolyse af glycyrrhizinsyre for at fjerne sukkersyrekæden, og dens sødme er 250 gange saccharose. Glycyrrhetinsyre har cytotoksicitet. Langtidsindtagelse af glycyrrhizinsyre (100 g/d) i store mængder kan føre til alvorlig hypertension og hjertehypertrofi. De kliniske symptomer er natriumionretention og kaliumionudskillelse. I alvorlige tilfælde kan det føre til ekstrem svaghed og ventrikelflimmer.

1. 18 -Glycyrrhetinsyreer et af de dybe forarbejdningsprodukter af lakridsekstrakt.

2. Lakrids er en almindeligt anvendt traditionel kinesisk medicin, meget udbredt inden for medicin, tobak, mad og andre områder. Dens vigtigste effektive komponent glycyrrhizinsyre har adrenokortikotropisk hormonlignende virkning, som kan bruges til afgiftning, anti-inflammatorisk, hostestillende, anti-tumor osv.

3. Aglyconen af ​​glycyrrhizinsyre er glycyrrhetinsyre. I menneskekroppen hydrolyseres glycyrrhizinsyre af mavesyre eller af lever - Glucuronidase nedbrydes og danner glycyrrhetinsyre.

4. Den farmakologiske virkning af glycyrrhizinsyre er i det væsentlige den af ​​glycyrrhetinsyre. I de senere år har farmakologiske undersøgelser fundet, at lægemidlerne af glycyrrhizinsyre og glycyrrhetinsyrederivater har antiinflammatoriske, anti-ulcus, anti-allergiske, antivirale, hypolipidæmiske, hostestillende, antiastmatiske, slimløsende og andre virkninger, og kan også være bruges til at forebygge og behandle viral hepatitis, hyperlipidæmi, cancer og andre sygdomme.

En forberedelsesmetode til18 -glycyrrhetinsyre:

Take 140g of glycyrrhizic acid powder (glycyrrhizic acid content is about 25 percent HPLC), add 1120ml of 95 percent edible ethanol, extract at 40 degree for 3 hours, filter to remove insoluble impurities, distill the filtrate and recover ethanol to obtain the extract, dry the extract at 100 degree on a water bath to obtain 118g of dry extract with a moisture content of not more than 20 percent ; After crushing the dry extract, take 100g, add 300ml of 70 percent glacial acetic acid, add 7ml of concentrated sulfuric acid, hydrolyze and acetylate under normal pressure, raise the temperature to 98~103 degree , and react for 2 hours. After the hydrolysis and acetylation are completed, cool to room temperature, filter the separated solids, wash the filter cake with 250ml of 65 percent acetic acid, and then wash with 200ml of ethanol, finally wash with 300ml of water, and dry at 100 degree to obtain 20.21g of crude acetylglycyrrhetinic acid, with a purity of 88.2 percent (HPLC).

Tag 20g acetylglycyrrhetinsyre, tilsæt 300 ml vand, tilsæt 5g natriumhydroxid for at justere pH til 13, tilbagesvalingshydrolyse ved atmosfærisk tryk i 4 timer, reducer til stuetemperatur, surgør pH til 5,2 med saltsyre syre, filtrer, vask filterkagen med rent vand, fjern det uorganiske salt og tør ved 100 grader for at opnå 17,8 g rå glycyrrhetinsyre, renhed 92,9 procent (HPLC), og opløs derefter den rå glycyrrhetinsyre med 214 ml 95 procent ethanol efter volumenprocentkoncentration, tilsættes 25 procent (4,45 g) af vægten af ​​den rå glycyrrhetinsyre med aktivt kul til tilbagesvaling af affarvning. Efter tilbagesvaling affarvning filtreres filtratet. Efter at ethanol er genvundet, separeres det faste stof, og 16,4 g glycyrrhetinsyre filtreres med en renhed på 98,2 procent (neutraliseringsmetode). For yderligere oprensning skal du bruge 95 procent ethanol til at omkrystallisere tre gange for at opnå et glycyrrhetinsyreprodukt med en renhed på 98 procent (HPLC). Den samlede urenhedstop er ikke mere end 2 procent, og den enkelte urenhedstop er ikke mere end 0,7 procent, hvilket fuldt ud er i overensstemmelse med den europæiske farmakopé-standard.

1. binyrebarkhormonlignende virkning:
⑴ Mineralokortikoid effekt:
For raske mennesker og mange dyr kan glycyrrhetinsyre fremme stigningen af ​​natrium, vandretention og kaliumudskillelse, hvilket viser en deoxycorticosteron-lignende effekt. Når patienter med bilaterale binyrer behandles med 40 mg hydrocortison intramuskulært til vedligeholdelsesbehandling hver dag, hvis 4 g glycyrrhetinsyre injiceres subkutant hver dag, vil der opstå synergi, og elektrolytten holdes i balance. Men hvis hydrocortison stoppes, og der kun gives glycyrrhetinsyre, vil natriumlagringskapacitet gå tabt, og Addisons krise vil opstå.
⑵ Glukokortikoid effekt:
Den kemiske struktur af18 -glycyrrhetinsyreligner den for kortikosteroider. Glycyrrhetinsyre kan stadig producere natriumretention, antidiuretiske og antiinflammatoriske virkninger hos dyr med binyrebarkektomi og hypofysektomi. Virkningen af ​​25 mg glycyrrhetinsyre på vand- og natriumretention hos rotter var stærkere end 1 mg deoxycorticosteron. Derfor produceres den deoxycorticosteron-lignende virkning af glycyrrhetinsyre ikke af endogen deoxycorticosteron og aldosteron, men kan være en direkte effekt. Nogle mennesker mener også, at det er en indirekte effekt, det vil sige, at glycyrrhetinsyre hæmmer ødelæggelsen af ​​binyrebarksteroider i kroppen, så indholdet af kortikosteroider i blodet stiger tilsvarende, og fremviser en mere tydelig binyrebarkhormonlignende effekt. Det er også rapporteret, at glycyrrhetinsyre kun vil have virkninger på dem med nedsat binyrebarkfunktion og ufuldstændig svigt.
2. Anti-inflammatoriske og anti-immune virkninger:
Glycyrrhetinsyre har en anti-inflammatorisk effekt, der ligner den af ​​kortison eller kortison. Glycyrrhetinsyre har hæmmende virkninger på bomuldskuglegranulom, formalin-induceret fodhævelse og subkutan granulomatøs inflammation hos rotter, og dens antiinflammatoriske styrke er omkring 1/10 af cortison eller hydrocortisons. Glycyrrhetinsyre har hæmmende effekt på eksperimentel arthritis induceret af carrageenan hos rotter og har forskellige grader af hæmmende effekt på allergisk reaktion induceret af hesteserum eller æggehvide hos marsvin. Dets anti-inflammatoriske og anti-allergiske reaktioner kan være relateret til hæmning af kapillær permeabilitet, anti-histamin eller reduktion af cellernes reaktion på stimulering.
Glycyrrhetinsyre har hæmmende virkning på forskellige akutte inflammationer. Dets antiinflammatoriske virkning er ikke afhængig af hypofyse-binyrebarksystemet, men er relateret til hæmningen af ​​PgE2-produktion i inflammatorisk væv, antagonismen af ​​inflammatoriske mediatorer histamin, 5-hydroxytryptamin osv. Natriumglycyrrhetinsyre kan hæmme dannelse af malondialdehyd, nedbrydningsproduktet af Pg-endoperoxid i den inflammatoriske fod af mus induceret af protein, som kan antagoniseres af eksogen arachidonsyre. Natriumglycyrrhetinsyre kan også forbedre den ikke-specifikke cellulære immunfunktion i kroppen. 18- Glycyrrhetinsyre har immunmodulerende virkning på akut serumsygdom hos kaniner. Halvtreds kaniner blev tilfældigt opdelt i forsøgsgruppe og kontrolgruppe. Kaninmodellen for forbigående akut serumsygdom blev etableret med bovint serumprotein (BSA) som antigen. Vil 18- Glycyrrhetinsyre blev opløst i olivenolie (150 mg/ml). Dyrene i forsøgsgruppen tog 18- Glycyrrhetinsyre 200 mg/kg blev injiceret intramuskulært i dyr. Kontrolgruppen blev intramuskulært injiceret med olivenolie. Resultater Anti-BSA-1gg-antistoffet i serum fra dyr i kontrolgruppen og forsøgsgruppen blev påvist på den 6. dag efter BSA-immunisering og nåede det højeste niveau på den 12. dag. Forsøgsgruppen var signifikant højere end kontrolgruppen. Det specifikke BSA-anti-BSA-kompleks i cirkulationen af ​​de to grupper af dyr var signifikant højere end før immunisering, men der var ingen statistisk forskel mellem de to grupper. Komplementværdien i blod fra forsøgsgruppen var signifikant højere end i kontrolgruppen. 18- Glycyrrhetinsyre har ingen effekt på dannelsen af ​​CIC.
3. Effekt på fordøjelsessystemet:
Glycyrrhetinsyre kan reducere bilirubin i blodet og øge urinudskillelsen af ​​bilirubin hos kaniner og rotter med ligering af den totale galdegang, som er stærkere end glucuronolacton eller methionin. Det har en god anti-ulcus effekt på pylorus-ligationsrotter. Dets behandlingsindeks er højt.

Populære tags: 18 -glycyrrhetinic acid cas 471-53-4, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg