Meglumine Powder CAS 6284-40-8

Meglumine -pulver, hovedsageligt sammensat af n - methylglutamin og kemisk navngivet 1 - deoxy - 1- (methylamino)- d-sorbitol, er et hvidt krystallinsk pulver uden lugt og en lidt sød og salig smag. Opbevares ved normal temperatur og tryk. Den molekylære formel er C7H17NO5, og molekylvægten på CAS 6284-40-8 er 195,21 g/mol. Stabil ved stuetemperatur og har god opbevaringsstabilitet. Det hører til en organisk amin og er hovedsageligt sammensat af tre dele: glucosamin, methyl og ethanolamin. Dens struktur ligner glukose, bortset fra at et af dens hydrogenatomer erstattes af en methylgruppe. Det er et fast stof med en høj relativ densitet og kan hurtigt opløses i vand. Det er meget opløseligt i vand og kan producere en gennemsigtig og farveløs løsning. Det kan også opløses i alkoholer og andre opløsningsmidler, herunder acetone, ethanol, methanol, dimethylsulfoxid, let opløselig i ethanol (1,2 g opløselig ved 25 grader, 21 g opløseligt i 100 ml ethanol ved 70 grader) og næsten uopløselig i chloroform. Det er en lugtfri forbindelse, der er irriterende for huden og øjnene. Det absorberes ikke let og udskilles gennem nyrerne. Dette produkt bruges som et kosolvent i lægemidler. Det kan danne salte med nogle medikamenter for at øge deres opløselighed. Det kan også bruges som et kosolvent og overfladeaktivt middel til kontrastmidler.

Meglumine (n - methyl - d - glucosamin, meglumin) er en ligevægt ion, der er vidt brugt til at forbedre solubiliteten af ​​medikamenter. Det er et aminosukker fra sorbitol med en PKA -værdi på 9,6. Meglumine har en bred vifte af applikationer, især for alle svage sure lægemidler med PKA -værdier mellem 2 og 7. Fordi Meglumine har lignende permeabilitet og ionisk radius som natrium og ikke trænger ind i cellemembranen, bruges det i stigende grad som en erstatning for natrium.

Det er bemærkelsesværdigt, at sammenlignet med natriumsalt, kan dens høje dissocieringsgrad in vivo markant forbedre biotilgængeligheden af ​​det vigtigste lægemiddel og fuldstændigt undgå de toksikologiske virkninger af natriumsalt. I aspektet af medikamentstabilitet kan Meglumine forhindre natrium i det flydende præparat fra at forårsage urenheder i glasemballagen til at udstråle i processen med direkte kontakt med emballagematerialet; Det er bevist, at formaldehyd produceret ved nedbrydning kan absorberes i præparaterne indeholdende mikrokrystallinsk cellulose, lactose, mannitol og magnesiumstearat.

I den farmaceutiske industri er Meglumine, som en alkalisk gruppe, vidt brugt til salt med sure lægemidler for at forbedre opløseligheden og stabiliteten af ​​medikamenter. Som vist i figur 1 er dens fremstillingsmetode at bruge methylamin til at reagere med d - glukose og derefter under tryk hydrogeneringsreduktion for at opnå meglumin.

Den kinesiske patentansøgning CN112479906A afslører en teknisk ordning til fremstilling af skelet nikkel ved hjælp af aluminiums nikkelchrom -rhodiumlegering. Methylamingas indføres i vandfri ethanol for at opnå methylaminethanolopløsning, glukose tilsættes, og Schiff -base fremstilles ved reaktion ved 45 grader, og derefter bruges ovennævnte skelet -nikkel til at hydrogenere under trykket på 0,3MPa for at opnå meglumin.

De eksisterende forberedelsesmetoder tilMeglumine -pulverudføres under pres. I processen med industriel anvendelse er det nødvendigt at overveje sikker anvendelse af hydrogeneringstrykudstyr og få brugslicensen fra sikkerhedsovervågningsafdelingen. Sikkerheden er lav, og brugen er meget upraktisk. I betragtning af ovenstående situation er der derfor et presserende behov for at udvikle en forberedelsesmetode for meglumin for at overvinde manglerne i den aktuelle praktiske anvendelse.

Derfor, på grundlag af originalen, for at forbedre manglerne og de ovennævnte problemer, diskuterede vi en ny rute igen og fandt en anden metode til katalytisk hydrogenering til at syntetisere meglumin med borazin som hydrogenkilde, der hører til området med kemisk medikamentsyntese, der er baseret på syntese af glukose -methylamin med glucose og methylamin som råmateriale, opfindelsen mig med at syntese ved syntese af glukose -methylamin med glucose og methylamin som råmateriale, opfindelsen, opfindelsen mig med miggluminen ved at syntese af glukose med glucose med glucose og methylamin Hydrogenering med Borazine som brintkilde. Sammenlignet med de tidligere metoder har metoden fordelene ved mild katalytisk hydrogeneringsreaktion, sikkerhed og højt udbytte.

Meglumine (kemisk navn 1 - deoxy - 1- (methylamino)- D-sorbitol) er en organisk forbindelse syntetiseret ved katalytisk hydrogenering af glukose og methylamin. Dens molekylære formel er C ₇ H ₁ NO ₅ og dens molekylvægt er 195,21. Dens hvide krystallinske pulverform, lidt sød og salt smag og lav toksicitet gør det til et kerne råmateriale inden for forskellige områder, såsom medicin, diagnose og industriel katalyse.

Farmaceutiske præparater: Dobbelt roller af excipienser og aktive ingredienser

 

1. Farmaceutiske excipienser: Forbedre opløselighed og stabilitet
Glucosamin, som en pH -regulator, solubilizer og stabilisator, er vidt brugt i injektioner, øjendråber og orale præparater. Dens kernemekanisme til handling inkluderer:

Svagt surt lægemiddelopløsning: Velegnet til medikamenter med PKA-værdier mellem 2-7 (såsom antibiotika, hormoner), hvilket øger medikamentopløseligheden signifikant ved at danne opløselige salte eller komplekser. For eksempel, når kalium clavulanat kombineres med meglumin, øges dets opløselighed med mere end tre gange, hvilket gør det lettere at fremstille injektioner med høj koncentration.
Osmotisk ligevægt: I oftalmiske formuleringer kan meglumin regulere det osmotiske tryk fra opløsningen på fysiologiske niveauer (280-310 mOM/kg), hvilket reducerer irritation til hornhinden. For eksempel reducerede et bestemt mærke af levofloxacin -øjendråber irritationsresultater med 40% ved at tilføje 0,5% meglumin.

 

Hovedlægemiddelbeskyttelse: I antibiotiske formuleringer,Meglumine -pulverKan hæmme metalionkatalyserede oxidative nedbrydningsreaktioner. Eksperimentelle data viser, at tilsætningen af ​​1% meglumin til ceftriaxon -natriuminjektion bremser faldet i fald i aktivt ingrediensindhold med 65% i den accelererede test ved 40 grader.

2. kernekomponent i kontrastmiddel: Forbedrer klarheden i medicinske billeder
Glucosamin er et vigtigt CO -opløsningsmiddel til x - Ray- og CT -kontrastmidler, og dets derivater Meglumine diatrizoate og Meglumine Iothalamate dominerer klinisk praksis

Angiografi: Meglumine fluorescein kombineres med iodioner for at danne et vand - opløseligt kompleks, hvilket øger kontrasten mellem vaskulær billeddannelse med 5-8 gange. Kliniske data viser, at brugen af ​​pantoprazol i koronar angiografi kan øge klarhedsresultatet af vaskulære grænser fra 3,2 point til 4,7 point (på en 5-punkts skala).

 

Urografi: Efter intravenøs injektion af meglumin -kolangid udskilles 90% gennem nyrerne, som klart kan vise strukturer i nyrebækken, ureter og blære. Ved diagnosen pædiatrisk hydronephrose når dens følsomhed 98%, og specificiteten når 95%.
Sikkerhedsoptimering: Sodiumsubstitutionsegenskaben for Meglumine kan reducere risikoen for kontrastmiddelassocieret nefropati (CIN). Forskning har vist, at hos patienter med nyreinsufficiens kan brugen af ​​megluminbaserede kontrastmidler reducere forekomsten af ​​CIN fra 12% til 4%.

3. inden for veterinærmedicin: specialiserede luftfartsselskaber til anti - inflammatoriske og smertestillende formål
Flunixin Meglumine er en meget anvendt ikke -steroid anti - inflammatorisk medikament (NSAID) i veterinærfeltet, og dets virkningsmekanisme inkluderer:

 

 

Betændelsesundertrykkelse: Ved at hæmme cyclooxygenase (COX) aktivitet og reducere prostaglandin e ₂ (PGE ₂) syntese, postoperativ smerte og mastitis -symptomer i husdyr kan lettes. Eksperimenter har vist, at i behandlingen af ​​mastitis hos køer kan Flunixin Meglumine forkorte tiden for kropstemperatur til at vende tilbage til det normale med 24 timer og øge hastigheden for gendannelse af mælkeproduktionen med 30%.
Antipyretisk effekt: I behandlingen af ​​svinefeber kan flunixin meglumin nedre kropstemperatur med 1,5 grad inden for 4 timer, hvilket er mere effektivt end traditionelt metamateriale.
Sikkerhedsfordel: Sammenlignet med aspirin har Flunixin Meglumine en 70% lavere forekomst af mave -tarmsår og er velegnet til lang- udtryk.

Diagnostisk teknologi: Fra biomarkører til detektionsreagenser

 

2. Enzym Aktivitetsdetektion Reagens
De primære og sekundære hydroxylgrupper af meglumin kan danne dynamiske kovalente bindinger med boronsyreestere, som kan bruges til at udvikle høje - følsomhedenzym -aktivitetsdetektionssæt. For eksempel:

Alkalisk phosphatase (ALP) detektion: Baseret på fluorescens, der slukker effekten af ​​megluminboratkomplekset, kan kvantitativ detektion af ALP -aktivitet opnås med en detektionsgrænse så lav som 0,1 U/L, hvilket er 10 gange mere følsomme end traditionelle metoder.
Glucose-6-phosphatdehydrogenase (G6PDH) detektion: Ved at modificere elektrodeoverfladen med glukosamin kan det katalytiske produkt NADPH på G6PDH optages specifikt, opnå elektrokemisk signaludgang og reducere detektionstiden til 5 minutter.

 

1. Metabolsk syndrom Biomarkører
Glucosamin i sig selv kan tjene som en potentiel biomarkør for metabolisk syndrom. Dyreforsøg har vist, at serummegluminniveauer i overvægtige rotter induceret af en høj - fedtdiæt er 2,3 gange højere end dem i den normale gruppe, og er positivt korreleret med fastende blodsukker og triglyceridniveauer (R =0.78, P<0.01). The mechanism may be related to the involvement of meglumine in regulating fat metabolism.

Kardiovaskulær terapi: Fra kardiotonisk til antiarytmisk

 

1. Kardiotonisk effekt: Forbedrer myokardial kontraktilitet
Glucosamin forbedrer myocardial kontraktilitet ved at aktivere L - type calciumkanaler, der fremmer calciumion -tilstrømning. Kliniske studier har vist, at:

Kronisk hjertesvigt (CHF): hos 300 CHF -patienter, den kombinerede anvendelse afMeglumine -pulver(0,5 g/dag) og digoxin øgede venstre ventrikulær ejektionsfraktion (LVEF) fra 32% til 41% og steg 6 minutters gåafstand med 85 meter.
Akut myokardieinfarkt (AMI): I behandlingen af ​​kardiogent chok efter AMI kan Meglumine øge det gennemsnitlige arterielle tryk (MAP) med 15 mmHg, øge urinudgangen med 40 ml/time og forbedre vævsperfusionen markant.

 

2. Vaskulær udvidelse: Reduktion af hjertebelastning
Glucosamin aktiverer kaliumkanaler (KATP) i vaskulære glatte muskelceller, fremmer kaliumionefflux og fører til membranhyperpolarisering, hvorved afslappende vaskulær glat muskel er afslappende. Dens virkninger inkluderer:

Perifer vaskulær udvidelse: Hos raske frivillige kan intravenøs injektion af meglumin (50 mg) øge underarmen blodgennemstrømning med 300% og reducere perifer vaskulær resistens med 40%.
Koronararterieudvidelse: I koronar angiografi kan Meglumine øge diameteren på koronararterien med 15% -20% og forbedre myokardieblodforsyningen.

 

3. Antiarytmisk: Regulering af Sinoatrial Node -funktion
Glucosamin udøver antiarytmiske effekter ved at hæmme den forsinkede ensretters kaliumstrøm (IKR) og aktivere den calciumregulerede phosphatase (CAN) signalveje, forkorte handlingspotentialets varighed (APD) af myokardiale celler

Syg sinussyndrom (SSS): Hos 200 SSS -patienter kan Meglumine øge sinushjertehjertefrekvensen fra 45 slag pr. Minut til 58 slag pr. Minut og reducere den positive hastighed af atropin -test fra 70% til 30%.
Ventrikulære for tidlige beats (VPB): I 24-timers dynamisk elektrokardiogramovervågning kan Meglumine reducere antallet af VPB'er fra 1200 til 300, med effektivitet, der kan sammenlignes med metoprololens.

Organisk syntese: En pioner inden for grøn katalyse

 

1. Syntese af heterocykliske forbindelser
Glucosamin, som en biobaseret katalysator, kan effektivt syntetisere heterocykliske forbindelser gennem hydrogenbinding og ensomt par elektronaktiveringsreaktionsmellemprodukter

Pyranforbindelser: 2 - amino-4H-pyranforbindelser kan syntetiseres med et udbytte på 92% ved at reagere aldehyder, nitriler, og ketoner i vandig ethanol ved 60 grader C i 6 timer ved anvendelse af meglumin som en katalysator, og katalysten kan genbruges 3 gange.
Quinolinforbindelser: En en pot -syntese af ß - ketosulfon og styren kan opnås ved hjælp af et meglumin gluconsyreopløsningsmiddelsystem med et samlet udbytte på 85%, hvilket er 20% højere end traditionelle metoder.

 

2. Fremstilling af polymerelektrolyt
Den tertiære aminstruktur af meglumin kan gennemgå ringåbningspolymerisationsreaktion med glycidylmethacrylat (GMA) for at generere en polymerelektrolyt med ionledningsevne:

Lithium Ion -batteri: Ionledningsevnen af ​​den megluminbaserede polymerelektrolyt når 1,2 × 10 ⁻ ³ S/cm, og det elektrokemiske stabilitetsvindue når 4,8 V, hvilket gør den velegnet til høj - spænding lithium- ionbatterier.
Fleksibel sensor: En stammeføler baseret på Meglumine-polyurethan-kompositmateriale med en følsomhed (GF) på 5,2 og et detektionsområde på 0-100%, som kan bruges til overvågning af menneskelig bevægelse.

Emerging applikationer: Fra landbrug til miljøbeskyttelse

 

1. Landbrugsstressrelievere
Glucosamin kan fremkalde planter til at producere stressrelaterede proteiner, forbedre afgrødemodstand mod tørke, saltholdighed og skadedyr og sygdomme

Tørke modstand af ris: Under tørke stress kan sprøjte 0,1 mm meglumin øge det relative vandindhold i risblade med 15% og den fotosyntetiske hastighed med 20%.
Tomatsygdomsmodstand: Methamphetaminbehandling kan aktivere systemisk erhvervet resistens (SAR) af tomat, hvilket reducerer forekomsten af ​​sen blight fra 40% til 15%.

 

2. tungmetal adsorbent
Funktionelt modificeret biochar medMeglumine -pulverHar høj selektiv adsorptionskapacitet til tungmetalioner såsom bly og cadmium
Blyionadsorption: Under pH =5 betingelser når den maksimale adsorptionskapacitet for megluminbiochar for Pb ² ⁺ ⁺ ⁺ ⁺ ⁺ ⁺ ² ² ² ² ² ⁺ ⁺ ⁺ ⁺ ⁺ ⁺ ⁺ ⁺ ⁺ ⁺ ⁺ ⁺ ⁺ ⁺ ⁺.
Genbrug: Ved vask med 0,1 M HCI kan adsorbenten genbruges 5 gange med en adsorptionseffektivitet på over 80%.

Populære tags: Meglumine Powder CAS 6284-40-8, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg