Itraconazol tablet 100mg

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af ​​de mest erfarne producenter og leverandører af itraconazol tablet 100mg i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets itraconazol tablet 100mg til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.

Itraconazol tablet 100mgtilhører triazolklassen af ​​svampedræbende lægemidler, som udøver svampedræbende virkninger ved at hæmme syntesen af ​​ergosterol på svampecellemembraner. Det har bred-antibakteriel aktivitet mod dermatofytter, gær, Aspergillus og andre svampe. Velegnet til behandling af forskellige dybe og overfladiske svampeinfektioner. Med hensyn til dyb infektion kan den bruges til systemisk aspergillose (herunder lunge- og dissemineret infektion), kryptokok meningitis (kombineret med andre antifungale lægemidler), histoplasmose (herunder spredt infektion hos AIDS-patienter) osv. Med hensyn til overfladiske infektioner kan den bruges til behandling af tinea versicolor, corporistine, corporistine, crus, onychomycosis (negleplade involvering) og oral candidiasis. Derudover er det også blevet anvendt på specialiserede områder såsom svampekeratitis, oral candidiasis (trøske) hos HIV-inficerede individer og tilbagevendende vulvovaginal candidiasis.

Doseringsform og specifikationer:
De almindelige specifikationer er 100mg/tablet og 200mg/tablet, og nogle produkter er tilgængelige i emballageformer med 50 tabletter/æske eller 7 tabletter/æske. For eksempel har itraconazol-tabletterne (varenavn: MEEK) produceret af Kobayashi Chemical i Japan en specifikation på 200mg/tablet x 50 tabletter/æske, mens de dispergerbare tabletter produceret af Kangzhi Pharmaceutical i Kina er 0,1gx 7 tabletter/æske.

Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:

 

Vores produktform

 

Itraconazol +. COA

Analysecertifikat
Sammensat navn	Itraconazol
CAS-nr.	84625-61-6
Grad	Farmaceutisk kvalitet
Mængde	Tilpasset
Emballage standard	Tilpasset
Fabrikant	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Parti nr.	20250109001
MFG	12 janth 2025
EXP	8 janth 2029
Struktur
TEST STANDARD	GB/T24768-2009 Industri. Stnndard
Punkt	Enterprise standard	Analyse resultat
Udseende	Hvidt eller næsten hvidt pulver	Overensstemmende
Vandindhold	Mindre end eller lig med 4,5 %	0.30%
Tab ved tørring	Mindre end eller lig med 1,0 %	0.15%
Tungmetaller	Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm	N.D.
	Som mindre end eller lig med 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm	N.D.
Renhed (HPLC)	Større end eller lig med 99,0 %	99.5%
Enkelt urenhed	<0.8%	0.48%
Rester ved antændelse	<0.20%	0.064%
Samlet antal mikroorganismer	Mindre end eller lig med 750 cfu/g	80
E. Coli	Mindre end eller lig med 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Ethanol (af GC)	Mindre end eller lig med 5000 ppm	400 ppm
Opbevaring	Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted ved -20 grader

Itraconazol tablet 100mg, som et bredspektret-triazol-svampemiddel, udøver antibakterielle virkninger ved at hæmme syntesen af ​​ergosterol på svampecellemembraner. Deres kliniske anvendelser dækker overfladiske til dybe svampeinfektioner og involverer forebyggende behandling af immunkompromitterede patienter.

Overfladisk svampeinfektion: præcis dækning af hud- og slimhindeinfektioner

 

1. Hud ringorm sygdom
Hånd- og fodtinea/krop og lår tinea: rettet mod dermatofytter såsom Trichophyton og Microsporidia, standarddosis er 100 mg/dag med et behandlingsforløb på 15 dage; De stærkt keratiniserede områder såsom sålen eller håndfladen skal forlænges til 30 dage. Itraconazol kan trænge dybt ind i huden, fjerne lokale svampe og lindre symptomer som rødme, papler og kløe.
Tinea versicolor (svedpletter): 200 mg/dag enkeltdosis administreres i 7 dage med en klinisk helbredelsesrate på over 90%. Dens bredspektrede antibakterielle aktivitet er signifikant effektiv mod lipofile svampe såsom Malassezia.
2. Mucosal candidiasis
Oral candidiasis: 100 mg/dag, 15 dages behandling. Effekten af ​​oral candidiasis hos AIDS-patienter med oral candidiasis er bedre end fluconazol, især for fluconazol-resistente stammer.

 

Candidiasis af de ydre kønsorganer og skeden:
Kort behandlingsplan: 200 mg/gang, to gange om dagen, i en på hinanden følgende dag;
Lang behandlingsplan: 200 mg/gang, én gang dagligt, i 3 på hinanden følgende dage, gentagelsesraten er reduceret med 40 % sammenlignet med clotrimazolstikpiller. Ved tilbagevendende infektioner kan vaginale stikpiller (såsom clotrimazol) kombineres for at forbedre effektiviteten.

3. Onychomycosis (onychomycosis)
Chokbehandling: 200 mg/gang, to gange dagligt, i 7 på hinanden følgende dage, med 3 ugers seponering som ét behandlingsforløb. Negleinfektion kræver 2 behandlingsforløb, og tånegleinfektion kræver 3 behandlingsforløb med en helbredelsesrate på 70 % -85 %.

 

Dets fordel ligger i, at halveringstiden- af lægemidlet i dækket er så lang som 6-9 måneder, og det kan fortsætte med at udøve terapeutiske virkninger selv efter seponering.

Kontinuerlig behandling: 200 mg/dag, kontinuerlig brug i 3 måneder, velegnet til ældre patienter eller dem med leverdysfunktion, og leverfunktionsindikatorer skal overvåges.
Farmakokinetiske fordele: Halveringstiden- af lægemidlet i dækket er så lang som 6-9 måneder, ogitraconazol tablet 100mgkan fortsætte med at udøve terapeutisk effekt selv efter seponering.

Specialiserede specielle applikationer

 

Svampekeratitis: 200mg/dag, behandlingsforløb på 21 dage.
HIV-relateret oral candidiasis: 200 mg/dag, kombineret med antiretroviral behandling for at forbedre effektiviteten.
Tilbagevendende vulvovaginal candidiasis: Tag 200 mg to gange dagligt i 3 på hinanden følgende dage eller 200 mg/dag i 7 på hinanden følgende dage for at forhindre tilbagefald og forlænge behandlingsforløbet til 6 måneder.

Eksplorativ anvendelse af ikke-infektionssygdomme

 

Palmoplantar pustulose: Tag 100 mg oralt dagligt i en måned og derefter 100 mg hver anden dag. Nogle patienter har signifikant reduceret erytem og pustler.
Lichen planus: Ved brug af chokterapi (200 mg to gange dagligt i den første uge i hver måned i 3 på hinanden følgende måneder) viste 77,7 % af patienterne forbedring af hudlæsioner uden ny debut.
Seborrheic dermatitis: Ved at tage 200 mg/dag uafbrudt i en uge i den første måned og kun tage medicin de første to dage i den anden og tredje måned, viste 60% af patienterne signifikant forbedring af symptomerne.
Atopisk dermatitis: Oral administration af 200-400 mg dagligt resulterede i bedre forbedring af hudlæsioner på hoved og hals sammenlignet med placebogruppen.

Kombinationsterapi og sekventiel terapi: optimering af kliniske resultater

 

Kombinationsterapi til invasive svampesygdomme
Aspergillose: itraconazol (200 mg/dag)+caspofungin (50 mg/dag), som forbedrer den kliniske effekt med 28 % sammenlignet med monoterapi;
Cryptococcus sygdom: itraconazol (400mg/dag)+flucytosin (100mg/kg/dag) kan forkorte induktionsperioden til en uge.
Anvendelse af sekventiel terapi
Initial intravenøs administration: Svære patienter gives først itraconazol-injektion 200 mg/dag, to gange dagligt, og skiftes derefter til 200 mg/dag, én gang dagligt efter 2 dage;
Oral konvertering: Når patientens kropstemperatur er normal i 48 timer, og infektionsmarkørerne falder med 50 %, omdannes den til en oral doseringsform med en biotilgængelighedsforskel på mindre end 10 %.

Itraconazol tablet 100mger blevet kernelægemidlet til svampedræbende behandling på grund af deres brede-antibakterielle aktivitet, fleksible doseringsformdesign og klare beviser for effektivitet. I kliniske applikationer er det nødvendigt nøje at kontrollere indikationerne, udvikle individualiserede planer baseret på patientens lever- og nyrefunktion, immunstatus og lægemiddelinteraktioner og optimere balancen mellem effektivitet og sikkerhed gennem TDM. I fremtiden, med udviklingen af ​​nye doseringsformer såsom nanomaterialer, forventes deres kliniske anvendelsesområde at udvides yderligere.

Itraconazol tablet 100mger et meget anvendt oralt lipofilt triazol-svampemiddel i klinisk praksis. Det hæmmer svampecytokrom P450-afhængige enzymer, blokerer ergosterolsyntese og forårsager cellemembranskader og svampedød. I de senere år har undersøgelser fundet ud af, at itraconazol ikke kun har svampedræbende virkninger, men også har betydelige anti-kræft- og anti-angiogene virkninger. 100 mg itraconazol-tabletterne har vist potentiel anvendelsesværdi i anti-tumorterapi på grund af deres gode farmakokinetiske egenskaber og sikkerhed.

Inhibering af ekspressionen af ​​nøglecellecyklusproteiner

 

Itraconazol inducerer tumorcellecyklusstop ved at regulere ekspressionen af ​​cycliner og cyclinafhængige kinaser (CDK'er). For eksempel:

G1-fasestop: I prostatacancer PC-3-celler nedregulerer behandling med itraconazol ekspressionen af ​​Cyclin D1 og CDK4, mens ekspressionen af ​​cyclinafhængige kinasehæmmere p21 og p27 opreguleres, hvilket fører til cellestop i G1-fasen.
G2/M-fasestop: I medulloblastom-modellen inducerer itraconazol G2/M-fasestop ved at hæmme ekspressionen af ​​downstream-genet Gli1 i Hedgehog-signalvejen, hvilket interfererer med aktiviteten af ​​Cyclin B1 og CDK1.

Interferens med DNA-replikation og reparation

 

Itraconazol kan hæmme aktiviteten af ​​DNA-replikationsrelaterede enzymer, såsom DNA-polymerase og topoisomerase, og derved blokere DNA-syntesen. Derudover kan den aktivere checkpoint-veje ved at inducere DNA-skaderespons (DDR), hvilket yderligere forsinker cellecyklusprogression. For eksempel i mavekræftceller øges ekspressionen af ​​gamma H2AX (en DNA-dobbeltstrengsbrudmarkør) efter behandling med itraconazol, hvilket indikerer ophobning af DNA-skade.

Regulering af cellecyklus checkpoint signaler

 

Itraconazol øger cellecyklusstandsning ved at påvirke checkpoint-signalveje såsom ATM/ATR-Chk1/Chk2 og p53-p21. I vildtype p53-tumorceller kan itraconazol aktivere p53, inducere p21-ekspression og øge G1-fasestop; I p53-mutantceller kan det opnå lignende effekter gennem andre mekanismer, såsom Chk1-aktivering.

Mitokondriel pathway apoptose

 

Itraconazol aktiverer den mitokondrielle apoptosevej gennem følgende mekanismer:

Regulering af Bcl-2-familieproteiner: I prostatacancer PC-3-celler opregulerer behandling med itraconazol ekspressionen af ​​pro-apoptotisk protein Bax og nedregulerer ekspressionen af ​​anti-apoptotisk protein Bcl-2, hvilket fører til øget mitokondriel membranpermeabilitet og frigivelse af cytokrom c.
Caspase-kaskadereaktion: Det frigivne cytochrom c aktiverer Caspase-9, som igen aktiverer effektor Caspase-3 og Caspase-7, hvilket i sidste ende fører til celleapoptose. Efter behandling med itraconazol steg ekspressionen af ​​spaltet Caspase-3 i PC-3-celler signifikant, hvilket bekræfter aktiveringen af ​​denne vej.

Dødsreceptorvej apoptose

 

Itraconazol kan opregulere ekspressionen af ​​dødsreceptorer på overfladen af ​​tumorceller, såsom Fas/CD95 og TRAIL-R1/R2, og forbedre apoptosesignaler induceret af dødsligander (FasL og TRAIL). For eksempel i mavekræftceller kan kombinationen af ​​itraconazol og 5-FU synergistisk aktivere dødsreceptorvejen og forbedre apoptotiske virkninger.

Akkumulering af ceramider inducerer apoptose

 

Ceramid er en vigtig anden budbringer for celleapoptose. Itraconazol fremmer intracellulær ceramidakkumulering ved at hæmme negative regulatoriske faktorer af ceramidsyntase (CerS) såsom SPHK1 eller direkte aktivere CerS. I PC-3-celler steg indholdet af ceramid med 1,5-2 gange efter behandling med itraconazol, og apoptoseraten var positivt korreleret med ceramidniveauer. Ceramider forstærker yderligere apoptotiske signaler ved at aktivere JNK-vejen og hæmme Akt/mTOR-signalering.

Hæmning af Hedgehog-signalvejen

 

Hedgehog (Hh) signalvejen spiller en afgørende rolle i embryonal udvikling og tumorgenese. Som en antagonist af Hh-vejen hæmmer itraconazol aktiviteten af ​​Smoothened (SMO) protein og blokerer den nukleære translokation af Gli-transkriptionsfaktorer og undertrykker derved ekspressionen af ​​nedstrøms proliferative gener såsom Cyclin D1, Myc og Bcl-2. I en musemodel af medulloblastom resulterede behandling med itraconazol (75-100 mg/kg, to gange dagligt) i 18 dage i en tumorvolumenreduktion på over 50 % og et signifikant fald i Hh pathway-aktivitet.

Hæmning af angiogenese-relaterede faktorer

 

Itraconazol hæmmer tumorangiogenese gennem følgende mekanismer:

Nedregulering af VEGF-ekspression: I mavekræftceller resulterede behandling med itraconazol i et fald i VEGF-mRNA og proteinekspression, og denne effekt var ikke relateret til HIF-1-nedbrydning, hvilket tyder på en direkte transkriptionel repressionsmekanisme.
Hæmning af endotelcelleproliferation: Itraconazol har en direkte antiproliferativ effekt på vaskulære endotelceller såsom HUVEC og BAEC, med en IC50-værdi på 0,16 μM. Det hæmmer angiogenese ved at blokere progressionen af ​​endotelcellecyklus til G1-fase.

Interferens med cellulær metabolisme og energiforsyning

 

Itraconazol kan hæmme aktiviteten af ​​mitokondrielt respiratorisk kædekompleks III i tumorceller, reducere ATP-produktion og inducere energikrise. Derudover kan det yderligere hæmme tumorvækst ved at hæmme nøgleenzymer i kolesterolsyntesevejen, såsom HMG CoA-reduktase, der interfererer med cellemembransyntese og signaltransduktion.

Populære tags: itraconazol tablet 100mg, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg