Galantaminhydrobromid-tabletter

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af ​​de mest erfarne producenter og leverandører af galantaminhydrobromidtabletter i Kina. Velkommen til engros bulk galantaminhydrobromid-tabletter af høj kvalitet til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.

Galantaminhydrobromid-tabletterer et lægemiddel, der spiller en vigtig rolle i behandlingen af ​​neurologiske sygdomme, især i behandlingen af ​​Alzheimers sygdom (AD), med betydelige terapeutiske virkninger. Det har en dobbelt effekt. På den ene side, som en reversibel og kompetitiv acetylcholinesterasehæmmer, kan den hæmme nedbrydningen af ​​acetylcholin, øge koncentrationen af ​​acetylcholin i synaptisk spalte og øge cholinerg neurotransmission; På den anden side øger konformationel modulering af nikotiniske acetylcholin-receptorer deres følsomhed over for acetylcholin og forstærker yderligere signaltransduktion. Anvendes til behandling af mild til moderat Alzheimers sygdom. Flere randomiserede dobbelt-blinde placebo-kontrollerede forsøg har bekræftet, at det effektivt kan forbedre patienters kognitive funktion, forbedre daglige leveevner og lindre adfærdssymptomer. For andre typer demens med kognitiv svækkelse såsom vaskulær demens og Lewy body demens, selvom de ikke er formelle indikationer, har nogle undersøgelser vist visse terapeutiske virkninger, men der skal udvises forsigtighed ved brug af dem. Dette produkt er kun til laboratoriebrug.

Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:

Galantaminhydrobromid +. COA

Analysecertifikat
Sammensat navn	Galantaminhydrobromid
CAS-nr.	1953-04-4
Grad	Farmaceutisk kvalitet
Mængde	Tilpasset
Emballage standard	Tilpasset
Fabrikant	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Parti nr.	20250109001
MFG	12 janth 2025
EXP	8 janth 2029
Struktur
TESTSTANDARD	GB/T24768-2009 Industri. Stnndard
Punkt	Enterprise standard	Analyse resultat
Udseende	Hvidt eller næsten hvidt pulver	Overensstemmende
Vandindhold	Mindre end eller lig med 4,5 %	0.30%
Tab ved tørring	Mindre end eller lig med 1,0 %	0.15%
Tungmetaller	Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm	N.D.
	Som mindre end eller lig med 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm	N.D.
Renhed (HPLC)	Større end eller lig med 99,0 %	99.5%
Enkelt urenhed	<0.8%	0.48%
Rester ved antændelse	<0.20%	0.064%
Samlet antal mikroorganismer	Mindre end eller lig med 750 cfu/g	80
E. Coli	Mindre end eller lig med 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Ethanol (af GC)	Mindre end eller lig med 5000 ppm	400 ppm
Opbevaring	Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted ved -20 grader

Galantaminhydrobromid-tabletterer en selektiv og reversibel acetylcholinesterase-hæmmer, der øger synaptisk acetylcholin-koncentration ved at hæmme acetylcholinesterase-aktivitet og regulerer nikotiniske acetylcholin-receptorer for at forbedre neural signaltransmission. Dets indikationer omfatter kognitiv tilbagegang forårsaget af Alzheimers sygdom, demensrelateret hukommelsessvækkelse og organiske hjernelæsioner. De specifikke applikationsscenarier er som følger:

Kerneindikation: Alzheimers sygdom (AD)

 

1. Sygdomskarakteristika og behandlingsbehov
Alzheimers sygdom er karakteriseret ved progressiv kognitiv tilbagegang, og dens patologiske mekanismer involverer nedsatte niveauer af acetylcholin, aflejring af beta-amyloidprotein og neuronal skade. Forbedring af symptomer gennem en dobbeltmekanisme:
Acetylcholinesterasehæmning: reducerer nedbrydning af acetylcholin og øger kolinerg neurotransmission;
Receptorregulering: konformationel forbedring af nikotinacetylcholinreceptorfølsomhed over for acetylcholin, hvilket yderligere forstærker signaltransduktion.
Kliniske undersøgelser har vist, at det signifikant kan forbedre kognitive domænefunktioner såsom retningsbestemt hukommelse, associativ læring og billedgenkaldelse hos patienter og forbedre daglige leveevner (såsom påklædning og spisning) og adfærdssymptomer (såsom angst og depression).

 

2. Klinisk evidens og medicinplan
Dosiseffekt: Startdosis er sædvanligvis 4 mg to gange dagligt, gradvist titreret til 16-24 mg/dag (formuleringer med vedvarende frigivelse kan tages om morgenen som en enkelt dosis) for at reducere gastrointestinale bivirkninger såsom kvalme og opkastning.
Varighed af terapeutisk effekt: Kognitiv score forbedres markant inden for 12-24 uger, og effekten kan vare i mere end 6 måneder. Langtidsbehandling kræver regelmæssig vurdering af vægt, leverfunktion og elektrokardiogram (QT-interval).
Målgruppe: Patienter med mild til moderat Alzheimers sygdom, især dem med blandet demens kompliceret med vaskulære læsioner, kan have gavn af det, men en historie med alvorligt slagtilfælde eller nylig intrakraniel blødning skal udelukkes.

Udvidet indikation: Demensrelateret hukommelsessvækkelse

 

1. Vaskulær demens (VaD)
Vaskulær demens er forårsaget af cerebrovaskulær sygdom, og skader på det kolinerge system ligner Alzheimers sygdom. Selvom det ikke er officielt godkendt til VaD, tyder nogle undersøgelser på, at det kan forbedre kognitiv funktion hos blandede demenspatienter med samtidig vaskulær sygdom, hvilket kræver streng vurdering af slagtilfælderisiko og blødningstendens.
2. Lewy body demens (DLB) og Parkinsons sygdom demens (PDD)
DLB og PDD er karakteriseret ved aflejring af Lewy-legemer, ofte ledsaget af visuelle hallucinationer, Parkinsons syndrom og kognitive udsving. Det kan lindre hallucinationer og kognitive symptomer ved at regulere den kolinerge glutamaterge balance, men der bør udvises forsigtighed, da det kan forværre ekstrapyramidale reaktioner såsom rystelser og muskelstivhed, og det bør bruges med forsigtighed under vejledning af en neurolog.

 

3. Benign hukommelsessvækkelse
Der er uenighed om effektiviteten af ​​Galantamin Hydrobromamid-tabletter til ikke-demens hukommelsessvækkelse, såsom alders-relateret hukommelsestab og mild kognitiv svækkelse. Nogle undersøgelser har vist, at det kan forbedre kognitive domæner såsom retningsbestemt hukommelse og associativ læring, men de langsigtede fordele er endnu ikke klare. I øjeblikket anbefales det kun til patienter med tydelig funktionsnedsættelse og udelukker andre organiske sygdomme.

Anvendelse i særlige kliniske scenarier

 

1. perioperativ ledelse
Mulig forstærkning af effekten af ​​neuromuskulære blokkere (såsom succinylcholin) kræver præoperativ evaluering af patientens medicinanamnese. Hvis fortsat brug er nødvendig, bør korttidsvirkende blokkere vælges, og neuromuskulær ledningsfunktion bør overvåges.
2. Kontrol af psykoadfærdssymptomer (BPSD)
Patienter med Alzheimers sygdom oplever ofte agitation, aggressiv adfærd og hallucinationer. Det er muligt at lindre nogle symptomer ved at regulere den kolinerge glutamaterge balance, men reversible årsager som infektion og stofskifteforstyrrelser skal prioriteres. Ved svær BPSD er det nødvendigt at kombinere atypiske antipsykotiske lægemidler (såsom quetiapin) til behandling.

 

3. Kombinationsterapi strategi
Kombinationsbehandling med memantin: memantin (NMDA-receptorantagonist) komplementerer dets virkningsmekanisme, og kombinationsbehandling kan yderligere forsinke kognitiv tilbagegang, men der bør udvises forsigtighed med hensyn til risikoen for forværring af psykiatriske symptomer.
Undgå samtidig administration med antikolinerge lægemidler: antikolinerge lægemidler (såsom pheniramin og tolterodin) kan modvirke produktets effektivitet, og nødvendigheden af ​​medicin bør vurderes nøje.

Galantaminhydrobromid-tabletterer kernelægemidlet til behandling af Alzheimers sygdom, og deres dobbelte virkningsmekanisme, klare kliniske effekt og relativt kontrollerbare sikkerhed gør dem til et af de første valg for patienter med milde til moderate tilstande. I mellemtiden giver dets udforskende anvendelse i særlige typer af demens såsom vaskulær demens, Lewy body-demens og benign hukommelsessvækkelse flere muligheder for behandling af kognitiv svækkelse.

Galantaminhydrobromamid-tabletter er en selektiv og reversibel acetylkolinesterasehæmmer, der forbedrer kognitiv funktion hos patienter med Alzheimers sygdom (AD) gennem en dobbeltvirkende mekanisme og er blevet udvidet til behandling af andre neurodegenerative sygdomme og hukommelsesforstyrrelser.

Acetylcholinesterasehæmning: øger acetylcholinkoncentrationen

Selektiv hæmning af acetylcholinesterase (AChE)

Det er en anden-generations AChE-hæmmer, der kompetitivt binder til det aktive sted af AChE, hæmmer hydrolysen af ​​acetylcholin (ACh) og øger koncentrationen af ​​ACh i synaptisk spalte. Dets selektivitet afspejles i dets meget stærkere hæmmende virkning på AChE end butyrylcholinesterase (BuChE), med en IC50-værdi på 0,35 μM og en selektivitetsfaktor på 53. Denne selektivitet undgår de perifere kolinerge bivirkninger (såsom gastrointestinale spasmer og udskillelse af ikke-specifikke spyt)5 inhibering af BuChE.

Dynamisk balancejustering

Hos patienter med Alzheimers sygdom fører degenerationen af ​​cholinerge neuroner i den basale forhjerne til et fald i ACh-syntese, hvilket delvist kompenseres for ved at hæmme AChE-aktivitet og forlænge opholdstiden for ACh i den synaptiske kløft. Farmakokinetiske undersøgelser har vist, at dens orale biotilgængelighed er 88,5 %, blod-hjernebarrierens penetrationshastighed er høj (hjernekoncentrationen er tre gange så høj som plasma), den terminale halveringstid er ca. 7-8 timer, og den understøtter et 2-4 gange dagligt doseringsregime.

Nicotinic acetylcholin receptor (nAChR) allosterisk regulering: øget receptorfølsomhed

 

Konformationel forbedring af ligandvirkning

Ikke kun AChE-hæmmere, men også nAChR-konformationelle enhancer-ligander (APL). Det ændrer receptorkonformationen ved at binde til nAChR-konformationelle steder (såsom 4 2, 3 4 undertyper), hvilket øger bindingsaffiniteten af ​​ACh til receptoren og sandsynligheden for kanalåbning. Denne dobbelte mekanisme (hæmmer AChE+konformationel regulering af nAChR) forbedrer signifikant effektiviteten af ​​kolinerg signalering, og langt overgår enkeltmekanisme-lægemidler såsom donepezil.

Forbedring af synaptisk plasticitet

Dyreforsøg har vist, at det kan fremme erhvervelsen af ​​passiv undgåelsesadfærd hos mus og forbedre hukommelseskonsolideringsforstyrrelser induceret af scopolamin. I den transgene musemodel APP23 lindrede intraperitoneal injektion i doser på 1,25-2,5 mg/kg signifikant kognitiv svækkelse, og dens mekanisme var forbundet med øget-langtidspotentiering (LTP) af hippocampus, hvilket tyder på en langsigtet regulatorisk effekt på synaptisk plasticitet.

Spørgsmål 1: Hvad er de vigtigste anvendelser af Galantamin Hydrobromid-tabletter?
Galantaminhydrobromid-tabletter (hydrobromidsyre-galantamin-tabletter) bruges hovedsageligt til at behandle Alzheimers sygdom, hvilket forbedrer de kognitive funktioner hos patienter med mild til moderat demens, herunder hukommelse, opmærksomhed og sproglige evner. Samtidig har det også en hjælpeeffekt til at forbedre hukommelsesforstyrrelser forårsaget af organiske læsioner i hjernen (såsom hjernetraume, følgesygdomme af hjernebetændelse).
Spørgsmål 2: Hvad er de almindelige doseringsinstruktioner for denne medicin?
Det anbefales generelt at starte med en dosis på 4 mg, to gange dagligt, taget i forbindelse med måltider for at minimere gastrointestinalt ubehag. Efter 4 uger kan dosis justeres til 8 mg, to gange dagligt baseret på patientens tolerance. Læger kan yderligere justere dosis afhængigt af patientens tilstand og lever/nyrefunktion. Ældre patienter eller patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion bør være forsigtige ved justering af dosis.
Spørgsmål 3: Hvad skal man være opmærksom på, når man bruger Galantamin Hydrobromid-tabletter?
 Kontraindikationer: Patienter, der er allergiske over for lægemiddelkomponenterne, dem med svær astma eller pulmonal dysfunktion, patienter med angina pectoris eller bradykardi og dem med mekanisk intestinal obstruktion bør undgå at bruge denne medicin.
 Lægemiddelinteraktioner: Undgå at bruge i kombination med erythromycin (kan reducere effektiviteten); når det bruges i kombination med cimetidin eller ketoconazol, er overvågning af lægemiddelkoncentrationen i blodet påkrævet (kan øge risikoen for bivirkninger).
 Bivirkninger: Almindeligvis omfatter kvalme, opkastning, diarré, svimmelhed, søvnløshed osv. Disse symptomer aftager normalt med forlængelsen af ​​medicinens varighed; hvis der opstår alvorlige allergiske reaktioner (såsom udslæt, åndedrætsbesvær), skal du straks stoppe medicinen og søge lægehjælp.

Populære tags: galantamin hydrobromid tabletter, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg