Tianeptine natriumtableter en oral medicin, der indeholder den aktive ingrediens Tianeptine natrium. Det hører til kategorien antidepressiva og bruges hovedsageligt til behandling af depression og beslægtede humørforstyrrelser. Natriumtianeptin forbedrer humøret og lindrer depressive symptomer ved at forbedre genoptagelsen af serotonin i hjernen, mens den lidt påvirker dopamin- og noradrenalinsystemerne. De fleste antidepressiva, såsom SSRI'er, øger deres koncentration ved at hæmme neurotransmitter genoptagelse, mens virkningsmekanismen for Tianeptin -natrium er modsat, men lige så effektiv. Det kan have hjælpevirkninger på kronisk smerte, fibromyalgi eller stressrelaterede lidelser, følger strengt medicinsk rådgivning. Det kan forårsage bivirkninger, såsom tør mund, forstoppelse, svimmelhed, døsighed, søvnløshed, kvalme eller fordøjelsesbesvær.
På samme tid leverer vores firma ikke kun rene pulvere, men også tabletter og injektioner. Hvis det er nødvendigt, er du velkommen til at kontakte os når som helst.
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
|
|
|
Tianeptin Sodium CoA
Tianeptine natriumtableter et antidepressivt lægemiddel, der bruges til behandling af depression og beslægtede humørforstyrrelser, hvor dets kerne aktive ingrediens er Tianeptin -natrium. Følgende er en detaljeret forklaring af dens produktionsoplysninger:
Fremstilling af råvarer og hjælpematerialer
Fremstilling af aktive ingredienser (API)
Syntesen af Tianeptin -natrium kræver flere organiske reaktioner, og de vigtigste råmaterialer inkluderer:
Startmaterialer: såsom O-chloroanilin, cyclohexanon osv. Skal opfylde farmaceutiske kvalitetsstandarder (renhed større end eller lig med 99%).
Mellemprodukt: forberedt gennem kondens, cyklisering, klorering og andre reaktioner med streng kontrol af urenhedsindhold (såsom ureagerede råvarer og biprodukter).
Saltdannelsesreaktion: Den frie syre af thiamethoxam reageres med natriumhydroxid for at danne et natriumsalt, og pH (7,0-8,0) skal kontrolleres for at undgå overdreven saltdannelse eller nedbrydning.
De vigtigste kontrolpunkter: Reaktionsbetingelserne (temperatur, tryk, katalysatordosering) skal kontrolleres nøjagtigt for at undgå bivirkninger. Oprensningsprocesser (såsom omkrystallisation og kromatografisk adskillelse) kræver fjernelse af genotoksiske urenheder (såsom nitrosaminer). Tørringsprocessen skal undgå API -nedbrydning forårsaget af høj temperatur.
Valg og forberedelse af hjælpematerialer
Excipienserne skal overholde den kinesiske farmakopé eller USP/EP -standarder, og almindeligt anvendte excipienser inkluderer:
Fyldstoffer: Laktose, mikrokrystallinsk cellulose (for at øge tabletvolumen).
Klæbende: polyvinylpyrrolidon (PVP), hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) (fremmer partikeldannelse).
Desinfektionsmiddel: tværbundet carboxymethylcellulose -natrium (CCNA), carboxymethylstivelse natrium (CMS NA) (fremskynder tabletopløsning).
Smøremidler: Magnesiumstearat, talkumspulver (for at reducere friktion under komprimering).
Belægningsmaterialer: Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), polyethylenglycol (PEG) (for at forbedre udseende og maske lugt).
Screeningsprincip: Der er ingen interaktion mellem excipienser og API'er (såsom at undgå brugen af sulfit indeholdende excipienser for at forhindre oxidativ nedbrydning). Overvej patientspecificitet (såsom lactoseintolerance, der kræver udskiftning med andre fyldstoffer).
Synteseproces og formuleringsforberedelse
Den syntetiske rute for Tianeptin -natrium
Den typiske synteseute er opdelt i følgende trin:
Cykliseringsreaktion: Kondensationen af O-chloroanilin med cyclohexanon producerer det mellemliggende dihydrodibenzothiazin.
Kloreringsreaktion: Introduktion af kloratomer under virkningen af en katalysator (såsom FECL ∝) til dannelse af 3-chloro-forbindelser.
Methyleringsreaktion: Introduktion af en methylgruppe i position 6 gennem et methyleringsreagens, såsom iodomethan.
Amino-sidekæde Introduktion: Reagerer med 7-aminoheptaninsyre for at danne målmolekylet.
Saltdannelse og oprensning: reagerer med natriumhydroxid for at producere natriumsalt, som derefter oprenses ved omkrystallisation eller kromatografi for at opnå API med høj renhed.
Procesoptimeringsretning:
Vedtagelse af kontinuerlig strømningsreaktionsteknologi for at forbedre udbyttet (i øjeblikket er laboratoriefasen udbytte ca. 65-70%).
Udvikle grønne katalysatorer (såsom biokatalyse) for at reducere affald.
Tabletforberedelsesproces
Våd granulering og komprimeringsmetode (mainstream -proces)
1
Pre -blanding
Pre mix API med nogle fyldstoffer (såsom mikrokrystallinsk cellulose) for at sikre ensartethed.
2
Våd granulering
Tilsæt klæbende opløsning (såsom 5% PVP-ethanolopløsning) og dann våde partikler gennem højhastighedsrørende granulator.
3
Tørring og granulering
Tørring af fluidiseret seng (indløbstemperatur 50-60 grad), sigtning (20-60 mesh) for at opnå ensartede partikler.
4
Total blanding
Tilsæt opløsningsmiddel og smøremiddel, bland i 10-15 minutter.
5
Tabletpressing
Kontroller forskellen i tabletvægt (± 5%), hårdhed (50-100 n) og skørhed (mindre end eller lig med 1%).
6
Direkte komprimeringsmetode (gælder for API -følsom over for fugt og varme)
Hjælpematerialerne med god kompressibilitet (såsom spraytørret lactose og pregelatiniseret stivelse) skal screenes.
Det er nødvendigt at kontrollere miljøfugtigheden (Rh mindre end eller lig med 40%) for at forhindre, at partikler absorberer fugt og klumpning.
7
Belægningsproces
Formål: At maske ubehagelig lugt, forhindre fugt og kontrollere lægemiddelfrigivelse.
Sammensætning af belægningsopløsning: HPMC (3-5%), PEG 400 (1-2%), titandioxid (1-2%), talkumpulver (0,5-1%).
Procesparametre: Indløbslufttemperatur på 60-70 grad, belægning af vægtøgning på 3-5%.
Kvalitetskontrol og testmetoder
API kvalitetskontrol
| Test af genstande | Metode | Norm |
| HPLC | HPLC (C18 -søjle, acetonitrile phosphatbuffer mobil fase) | 98.0%-102.0% |
| Vedrørende stoffer | HPLC (Gradient Eluering) | Enkelt urenhed mindre end eller lig med 0,5%, den samlede urenhed mindre end eller lig med 1,5% |
| Resterende opløsningsmiddel | GC (headspace -injektion) | Ethanol mindre end eller lig med 0,5%, methanol mindre end eller lig med 0,3% |
| Fugtindhold | Karl Fischer -metode | Mindre end eller lig med 3,0% |
| Tungmetal | Atomabsorptionsspektroskopi | Mindre end eller lig med 20 ppm |
Tabletkvalitetskontrol
| Test af genstande | Metode | Norm |
| Indholdsuniformitet | UV-Vis spektrofotometri | A +1.8 s mindre end eller lig med 15 (n =10) |
| Opløsningshastighed | Padle -metode (50 o / min, 0,1N HCI 900 ml) | 30 minutter større end eller lig med 80% |
| Mikrobiel grænse | Generel regel 1105 af den kinesiske farmakopé | Samlede aerobe bakterier mindre end eller lig med 1000 CFU/g, total skimmel og gær mindre end eller lig med 100 CFU/g |
| Vægtforskel | Vejningsmetode | ± 5% (gennemsnitlig tabletvægt under 0,3 g) eller ± 7,5% (0,3 g og derover) |
Bivirkninger
Tianeptine natriumtableter et tricyklisk antidepressivt middel, der udøver antidepressiva og anti -angstvirkninger ved at regulere genoptagelse af det glutamatergiske system og monoamin neurotransmittere, såsom serotonin og norepinephrin. Selvom dens effektivitet er bestemt, er overvågning og håndtering af bivirkninger (ADR) kernekomponenterne i rationel stofbrug i klinisk praksis.
Almindelige bivirkninger (forekomst større end eller lig med 1%)
Neurologisk respons
| Bivirkninger | forekomst | Klinisk manifestation | mekanisme | Ledelsesanbefalinger |
| Hovedpine | 5%-15% | Pulserende eller vedvarende hovedpine, der ofte ses i de tidlige stadier af medicin | Vaskulær udvidelse eller ændringer i neural følsomhed | Symptomatisk behandling (såsom acetaminophen), normalt lettet inden for 1-2 uger |
| Svimmel | 3%-10% | Mild svimmelhed eller balanceforstyrrelse | Blodtrykssvingninger eller undertrykkelse af centralnervesystemet | Undgå pludselig stående og overvåg blodtrykket |
| Hypersomni | 2%-8% | Dags døsighed og nedsat opmærksomhed | H ₁ receptorblokade eller 5-htergisk effekt | Undgå at køre eller betjene maskiner, og tag medicin om natten |
| Søvnløshed | 1%-5% | Vanskeligheder falder i søvn eller vågner tidligt (især når du stopper medicinen hurtigt) | DA kan aktivere eller lindre symptomer | Langsom reduktion kombineret med kortvirkende hypnotiske lægemidler (såsom zolpidem) |
| Rysten | 1%-3% | Mindre rysten (ofte set i hænderne) | Dopaminoveraktivering | Reducer dosering eller skift til selektive 5-HT genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er) |
Fordøjelsessystemrespons
| Bivirkninger | forekomst | Klinisk manifestation | mekanisme | Ledelsesanbefalinger |
| Kvalm | 8%-20% | Upper Abdominal ubehag og nedsat appetit | 5-HT ∝ Receptoraktivering eller forsinket gastrisk tømning | Tag medicin i opdelte doser, tag med mad og brug antiemetiske medikamenter (såsom OndanSetron) |
| Forstoppelse | 5%-12% | Nedsat hyppighed af afføring og tør og hård afføring | Langsom tarmperistaltis | Forøg diætfiber, drikkevand og brug afføringsmidler (såsom polyethylenglycol) |
| Tør mund | 3%-8% | Tør oral slimhinde og tørst | Kolinergisk M -receptorblokade | Tag sukkerfri hårdt slik og brug kunstigt spyt |
| Diarre | 1%-5% | Løs eller vandig afføring (lejlighedsvis set) | Dysbiose af tarmmikrobiota eller 5-htergiske effekter | Tillægsprobiotika og brug antidiarrheal medicin (såsom montmorillonitpulver) |
Kardiovaskulær systemrespons
| Bivirkninger | forekomst | Klinisk manifestation | mekanisme | Ledelsesanbefalinger |
| Ortostatisk hypotension | 2%-6% | Svimmelhed og sorthed, mens du står | - Adrenergic Receptor Blockade | Skift langsomt position og øg saltindtagelsen |
| Hjertebanken | 1%-4% | Bevidst stigende eller uregelmæssig hjerteslag | Aktivering af sympatisk nervesystem | Symptomatisk behandling efter ekskludering af arytmi (såsom betablokkere) |
| Blodtryksvingninger | 1%-3% | Mild stigning eller fald i systolisk/diastolisk blodtryk | Ændringer i vaskulær spænding | Overvåg regelmæssigt blodtryk og juster doseringen |
Psykiatrisk symptom
| Bivirkninger | forekomst | Klinisk manifestation | mekanisme | Ledelsesanbefalinger |
| Øget angst | 1%-5% | Nervøs og let irritabel (især i de tidlige stadier af medicin) | 5-HT-effekt eller individuel følsomhed | Kombination af benzodiazepiner (såsom Lorazepam) til kortvarig brug |
| Intens | 1%-3% | Rastløshed og impulsiv opførsel | DA -aktivering eller lægemiddelintolerance | Reducer dosering eller skift til SSRI'er |
| Mareridt | 1%-2% | Levende og skræmmende drømme | REM -søvn ændres | Undgå at tage medicin inden sengetid og bruge korte fungerende antihistaminer (såsom docetamin) |
Andre reaktioner
| Bivirkninger | forekomst | Klinisk manifestation | mekanisme | Ledelsesanbefalinger |
| Gå på vægt | 2%-7% | Kort sigt (1-3 måneder) stigning på 2-5 kg | 5-HT energieffekt eller nedsat metabolisk hastighed | Diætkontrol, øget træning og klædning ændres om nødvendigt |
| Seksuel dysfunktion | 1%-4% | Erektil dysfunktion, nedsat libido | 5-HT kan hæmme eller DA kan mindske | Brug phosphodiesteraseinhibitorer (såsom sildenafil) eller skift til bupropion |
| Udslæt | 1%-3% | Rødhed og kløe (lejlighedsvis urticaria) | Allergisk reaktion | Antihistaminer (såsom cetirizin) skal afbrydes i alvorlige tilfælde |
Populære tags: Tianeptine natriumtablet, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg