Triclabendazol -tabletterer et derivat af benzimidazol med det kemiske navn 5-chlor-6- (2,3-dichlorophenoxy) -2-methylthio-1h-benzimidazol. Dens molekylære formel er C14H9CL3N2OS, og dens molekylvægt er 359,66 g/mol. De fysiske egenskaber ved dets hvide krystallinske pulver bestemmer særprægen af dets formuleringsproces: våd granulering er påkrævet for at forbedre pulvers strømningsevne, og aluminiumsfolie -blisteremballage bruges til at undgå let opbevaring. Som det eneste specifikke lægemiddel, der er godkendt af FDA til behandling af fasciola hepatica, fokuserer dets kliniske positionering på infektioner forårsaget af fasciola hepatica og fasciola gigantica, der dækker både akutte og kroniske behandlingsfaser.
Vores produkt
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
| Produktnavn | Triclabendazolpulver | Triclabendazol -tabletter | Triclabendazol -injektion |
| Produkttype | Pulver | Tavle | Indsprøjtning |
| Produktrenhed | Større end eller lig med 99% | Større end eller lig med 99% | Større end eller lig med 99% |
| Produktspecifikationer | Tilpasses | Tilpasses | Tilpasses |
| Produktpakke | Tilpasses | Tilpasses | Tilpasses |
Vores produkt
Triclabendazol +. coa
 |
||
Analysecertifikat |
||
|
Forbindelsesnavn |
Triclabendazol | |
|
CAS Nej. |
68786-66-3 | |
|
Grad |
Farmaceutisk kvalitet | |
|
Mængde |
Tilpasset | |
|
Emballagestandard |
Tilpasset | |
| Fabrikant | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
|
Lot nr. |
20250109001 |
|
|
Mfg |
12. januarTh 2025 |
|
|
Exp |
8. januarTh 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| Teststandard | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise Standard |
Analyseresultat |
|
Udseende |
Hvidt eller næsten hvidt pulver |
I overensstemmelse |
|
Vandindhold |
Mindre end eller lig med 4,5% |
0.30% |
| Tab ved tørring |
Mindre end eller lig med 1,0% |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
CD mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Renhed (HPLC) |
Større end eller lig med 99,0% |
99.5% |
|
Enkelt urenhed |
<0.8% |
0.48% |
|
Rest ved tænding |
<0.20% |
0.064% |
|
Samlet mikrobielt antal |
Mindre end eller lig med 750cfu/g |
80 |
|
E. coli |
Mindre end eller lig med 2mpn/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (af GC) |
Mindre end eller lig med 5000 ppm |
400 ppm |
|
Opbevaring |
Opbevares i et forseglet, mørkt og tørt sted AT-20 grader |
|
|
|
||
Baggrund og milepæle for lægemiddeludvikling
Udviklingen af Triclosan begyndte i 1980'erne. Som svar på manglerne ved traditionelle aformingsmedicin (såsom albendazol) til behandling af børns orme forbedrede introduktionen af triclosan -ilt -sidekæder gennem strukturel optimering markant målretningen af parasitmikrotubulesystemer. I 1998 godkendte Den Europæiske Union først sin anvendelse inden for veterinærmedicin; I 2019 godkendte FDA sine indikationer for menneskelig brug baseret på data fra kliniske multicenter kliniske forsøg, hvilket markerede et kritisk spring fra dyr til menneskelig brug til stoffet.
Globale epidemiologiske behov
Fascioliasis fordeles globalt med høj forekomst i tropiske og subtropiske regioner og et estimeret antal infektioner, der overstiger 2,4 millioner. I epidemiologiske undersøgelser i lande som Vietnam, Peru og Bolivia nåede andelen af patienter i den akutte fase 35%, med karakteristiske symptomer, herunder feber, leversmerter og forhøjede eosinofiler; Kroniske patienter, der hovedsageligt er til stede med cholangitis og cirrhose. Godkendelsen af trichlorothiazid fylder kløften i human anti fasciola -behandling, især for pædiatriske patienter (større end eller lig med 6 år) med betydelig klinisk værdi.
Triclabendazol -tabletterer en klasse af benzimidazolderivatlægemidler med et kernefokus på behandlingen af parasitiske infektioner, især inden for schistosomiasis, hvor de har en uerstattelig klinisk position. bruge
1.1 Sygdomsbaggrund og epidemiologiske egenskaber
Fascioliasis er en parasitisk sygdom forårsaget af fasciola hepatica og fasciola gigantica, med over 2,4 millioner infektioner over hele verden, hovedsageligt udbredt i tropiske og subtropiske regioner som Vietnam, Peru og Bolivia. Dens transmissionsrute er indtagelse af vand eller planter, der er forurenet med larver (såsom vandforhold), og ormen udvikler sig til voksne i galdekanalen, hvilket forårsager akut fasefeber, leversmerter og alvorlige komplikationer såsom kronisk fase cholangitis og cirrhose.
1.2 Den terapeutiske mekanisme og fordele ved trichlorbenzothiazol
Trichloronazol opnår deorming gennem en dobbelt handlingsmekanisme:
Tubulininhibering: binder til parasit - tubulin, blokerer mikrotubuluspolymerisation og fører til tab af parasitmotilitet. Eksperimenter har vist, at ved en koncentration på 10 μg/ml kan aktiviteten af juvenile indsatser hæmmes fuldstændigt inden for 24 timer, og aktivitetsevnen for voksne indsættelser falder med 80% inden for 48 timer.
Enzymsysteminterferens: inhiberer frigivelsen af hydrolytiske proteaser fra indsat krop, forstyrrer udskillelse af næringsstof og metabolisk affald. Scanning af elektronmikroskopiobservation viste, at efter medicin, viste indsættelsen af indsættelsen pore som skade, og ATPase -aktivitet faldt med 60%.
Dens kliniske fordele er betydningsfulde:
Bredspektret insekticid aktivitet: Effektiv mod både voksne og unge orme, især mere følsomme over for unge orme (1 μg/ml kan hæmme 90% af juvenil orm mikrotubuledannelse).
Fremragende sikkerhed: Børn (større end eller lig med 6 år gamle) har god tolerance og en lav forekomst af bivirkninger (for det meste milde gastrointestinale symptomer).
Praktisk medicin: FDA-godkendt regime er 10 mg/kg oralt, to gange dagligt med et 12 timers interval for et 2-dages kursus. Tabletten på 250 mg kan opdeles nøjagtigt i 125 mg halvtabletter for at imødekomme behovene hos patienter med forskellige kropsvægte.
1.3 Klinisk bevis og effektivitetsbekræftelse
Nøgleeksperiment: Fase III -forsøget i Vietnam inkluderede 50 patienter i den akutte fase. Efter 3 måneders behandling med triclosan nåede den fækale ægkonverteringshastighed 92%, hvilket var signifikant bedre end kontrolgruppen (76%).
Dosisresponsforhold: Multi-centerundersøgelser har bekræftet, at kurhastigheden på 20 mg/kg delt administration er 88%, mens gruppen på 5 mg/kg kun er 50%, hvilket etablerer 10-20 mg/kg som det effektive dosisområde.
Overvågning af lægemiddelresistens: Der er ikke fundet nogen lægemiddelbestandige stammer globalt, men behandlingsaffangningsgraden i nogle områder af Peru er steget til 15%, hvilket kan være relateret til utilstrækkelig patientoverholdelse eller CO-infektion.
Udvidet anvendelse: Fra enkelt sygdom til flere parasitiske infektioner
2.1 Blandet infektionsbehandling
Trichloronazol er også effektiv mod tarmparasitter, såsom rundorme, piskorm, pinworms og bændelorm, og dens mekanisme inkluderer:
Glukoseoptagelsesinhibering: forstyrrer parasitens energimetabolisme, hvilket fører til død.
Neural ledningsblokade: Triggers vedvarende spasmodiske sammentrækninger af muskler, der fremmer udvisning af orme.
F.eks. I en epidemiologisk undersøgelse i Peru havde patienter med schistosomiasis kombineret med rundorminfektion, der modtog behandling med trichloronazol, en clearance -hastighed på over 90% for begge parasitter.
2.2 Udvidede applikationer inden for dyrebrug
Som en effektiv anthelmintisk for dyr er triclosan i vid udstrækning brugt i behandlingen af leverfluke sygdom hos drøvtyggere som kvæg og får
Farmakokinetiske fordele: Koncentreringen af den maksimale blodlægemiddel når 15 μg/ml 24-36 timer efter oral administration med en halveringstid på ca. 22 timer. Dens biotilgængelighed er 5-20 gange den hos andre benzimidazol-lægemidler.
Medicinplan: For kvæg skal du tage en enkelt oral dosis på 12 mg/kg kropsvægt, og for får, tag en enkelt oral dosis på 10 mg/kg kropsvægt. Hærdningshastigheden overstiger 95%.
Potentiel forskningsretning: Fra eksisterende anvendelser til innovative applikationer
4.1 Konstruktion af lægemiddelresistensovervågningsnetværk
Opret en global genomisk database over fasciola hepatica og spore mutationsstederne for - tubulingenet gennem hele genomsekventeringsteknologien, hvilket tilvejebringer molekylær epidemiologisk bevis for klinisk medicin. For eksempel antyder den stigende fiaskohastighed for behandling i nogle områder af Peru behovet for at styrke den lokale lægemiddelresistensovervågning.
4.2 Optimering af kombinationsterapiplan
Kombineret anvendelse med nitrozotocinid: kan forkorte behandlingskurset til 1 dag og øge hærdningshastigheden til 95%. Dets mekanisme kan være relateret til nitrozotocinid, der forstyrrer redoxbalancen i parasitten.
Sekventiel behandling med artemether: kan reducere tilbagefaldshastigheden til 5%, der er egnet til patienter med blandede infektioner.
4.3 Udvikling af nye formuleringer
Nanokrystalteknologi: Homogenisering med højt tryk bruges til at fremstille nanosuspensioner med en partikelstørrelse på mindre end 200 nm, hvilket kan øge biotilgængeligheden med 2,6 gange og reducere gastrointestinal irritation.
Transdermal patch: Brug af mikronedle-array-teknologi til ikke-invasiv lægemiddelafgivelse har dyreforsøg vist, at tiden til at nå blodkoncentrationsstandarder er blevet forkortet til 30 minutter.
4.4 Udforskning af antitumorpotentiale
Nylige undersøgelser har fundet detTriclabendazol -tabletter(40-160 μ m koncentration) kan inducere apoptose af brystkræftceller (MCF-7, MDA-MB-231) og inducere celledød ved at aktivere caspase-3. I en nøgen musetransplantationstumormodel viste intraperitoneal injektion i doser på 20-100 mg/kg antitumoraktivitet, hvilket gav en ny retning for lægemiddeludvikling.
Som et milepælsmedicin i behandlingen af fasciola hepatica har triclosan -tabletter kerneapplikationer, der dækker både akutte og kroniske faser, og er blevet udvidet til at omfatte blandede infektioner og veterinærbrug. Gennem dosisoptimering, speciel befolkningsstyring og kombinationsterapestrategier fortsætter dens kliniske værdi med at uddybe. I fremtiden, med forbedring af lægemiddelresistensovervågningsnetværk og udvikling af nye formuleringer, forventes triclosan at spille en større rolle i parasitisk sygdomskontrol og tumorbehandling, hvilket bidrager med en nøglestyrke til global folkesundhed.
Forberedelsesproces og kvalitetskontrol
Nøgleprocesparametre
Våd granulering: Hydroxypropylcellulose bruges som klæbemiddel til at kontrollere partikelstørrelsen D90 mindre end eller lig med 180 μ m, hvilket sikrer, at forskellen i tabletvægt under komprimering er mindre end 5%.
Belægningsteknologi: Brug af Obadai II gastrisk opløselig filmbelægning, stigende vægt med 3%, kan effektivt blokere lys og forbedre slukning af overholdelse.
Stabilitetsundersøgelse: Efter accelereret test ved 40 grader /75%RH i 6 måneder steg den samlede mængde relevante stoffer med 0,8%, hvilket opfylder kravene til ICH -retningslinjer (mindre end eller lig med 2%).
Kvalitetsstandardsystem
Indholdsbestemmelse: HPLC -metode bruges med acetonitrilvand (60:40) som den mobile fase, detektionsbølgelængde på 254 nm og indholdsområdet på 95,0% -105,0% af det mærkede beløb.
Med hensyn til stoffer: Enkelt urenheder bør ikke overstige 1,0%, samlede urenheder bør ikke overstige 3,0%med fokus på sulfoxidmetabolitter (ikke over 0,5%).
Opløsningshastighed: Under betingelse af 50 o / min ved hjælp af padle -metoden,Triclabendazol -tabletterOpløsningshastigheden bør ikke være mindre end 85% inden for 30 minutter.
Populære tags: Triclabendazol -tabletter, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg