Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af afoxolaner tyggetabletter i Kina. Velkommen til engros bulk afoxolaner tyggetabletter af høj kvalitet til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
Afoxolaner tyggetabletterer en oral antiparasitisk medicin designet specifikt til hunde, administreret af NexGard ®) FRONTPRO ®) Vent til produktnavnet cirkulerer på markedet. Hovedbestanddelen af denne medicin, Aflana, tilhører isoxazolin-klassen af forbindelser. Det hæmmer neurotransmitteren gamma-aminosmørsyre (GABA) --gatede chloridionkanaler, blokerer den transmembrane transmission af chloridioner, hvilket fører til overdreven excitation og død af insekt- og mideneuroner. Dens virkningsmekanisme er effektiv og selektiv med høj sikkerhed for pattedyr.
Vores produkt
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
Afoxolaner +. COA
 |
||
Analysecertifikat |
||
|
Sammensat navn |
Afoxolaner | |
|
CAS-nr. |
1093861-60-9 | |
|
Grad |
Farmaceutisk kvalitet | |
|
Mængde |
Tilpasset | |
|
Emballage standard |
Tilpasset | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Parti nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janth 2025 |
|
|
EXP |
8 janth 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise standard |
Analyse resultat |
|
Udseende |
Hvidt eller næsten hvidt pulver |
Overensstemmende |
|
Vandindhold |
Mindre end eller lig med 4,5 % |
0.30% |
| Tab ved tørring |
Mindre end eller lig med 1,0 % |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Renhed (HPLC) |
Større end eller lig med 99,0 % |
99.5% |
|
Enkelt urenhed |
<0.8% |
0.48% |
|
Rester ved antændelse |
<0.20% |
0.064% |
|
Samlet antal mikroorganismer |
Mindre end eller lig med 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mindre end eller lig med 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (af GC) |
Mindre end eller lig med 5000 ppm |
400 ppm |
|
Opbevaring |
Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted ved -20 grader |
|
|
|
||
Denne medicin er velegnet til behandling af hundelopper (kattelopper, hundelopper), skovflåt (netflåt, ricinusflåt osv.) og mide-infektioner (fnatmide, hunde-demodex). Farmakodynamiske undersøgelser har vist, at Aflana absorberes hurtigt hos hunde med en biotilgængelighed på 74 % -88 % og en plasmahalveringstid på ca. 2 uger, hvilket giver langvarig beskyttelse. Ved kliniske anvendelser kan lopper dræbes inden for 8 timer, flåter kan bekæmpes inden for 48 timer, og for mideinfektioner bør medicin gives en gang om måneden, to gange i træk, og behandlingsforløbet bør forlænges baseret på resultaterne af hudafskrabning.
Produktspecifikationerne dækker flere doser fra 11,3 mg til 136 mg og kræver præcis administration baseret på hundens kropsvægt (2,7-7,0 mg/kg). Dens velsmagende design letter direkte fodring eller blanding med mad, og det månedlige doseringsregime forbedrer kæledyrsejerens overholdelse markant. Med hensyn til sikkerhed kan milde gastrointestinale reaktioner (opkastning, diarré), døsighed eller kløe lejlighedsvis forekomme, og de fleste bivirkninger har stærk selvbegrænsning. Det skal dog bemærkes, at hvalpe under 8 uger, hunde, der vejer mindre end 2 kg, drægtige hunde, og ammende hunde kræver dyrlægevurdering før brug, og specielle racer såsom collier kræver streng dosiskontrol.
Som en ny generation af orale ormekure er det blevet et vigtigt valg til forebyggelse og kontrol af hundeektoparasitter på grund af dets brede-spektrum aktivitet, langvarige-beskyttelse og bekvemmelighed, især velegnet til sæsoner med høj forekomst af lopper/flåter eller behandlingsscenarier for mideinfektion.
Afoxolaner tyggetablettersom en ny type isoxazolin antiparasitisk medicin, markerer et teknologisk gennembrud inden for hundeormebehandling gennem dets udvikling og anvendelse. Som en kernekomponent i NexGard og NexGard Spectra opnår Aflana effektive og langvarige-in vitro-ormeeffekter ved at målrette mod leddyrs nervesystem.
Molekylær virkningsmekanisme: Målrettet binding af isoxazolinstruktur
Tilhører klassen af isoxazolinforbindelser, dens kemiske struktur indeholder en nøgle isoxazolinring, som er modificeret af specifikke substituenter (såsom trifluormethyl, kloratomer) for at give medicin med specifik affinitet for leddyrs nervesystem. Dens mål er ligand-gatede chloridkanaler (LGCC'er) i den præsynaptiske membran af leddyrneuroner, især chloridkanalundertyperne reguleret af gamma-aminosmørsyre (GABA) og glutamat.
I leddyrs nervesystem (såsom lopper og flåter) er GABA den vigtigste hæmmende neurotransmitter, som aktiverer GABA-gatede kloridkanaler på den postsynaptiske membran for at fremme chloridion (Cl ⁻) tilstrømning, hvilket fører til neuronal hyperpolarisering og hæmmer nerveimpulstransmission. Afurana forstyrrer denne proces gennem følgende trin:
Konkurrerende binding: Isoxazolinringen i dets molekyle binder specifikt til GABA-receptorbindingsstedet med en signifikant højere bindingsaffinitet end endogene GABA-molekyler.
Kanalkonformationelle ændringer: Medicinbinding inducerer konformationelle ændringer i receptorproteiner, hvilket får porestørrelsen af chloridionkanaler til at krympe eller lukkemekanismen til at svigte, hvilket hindrer Cl ⁻-tilstrømning.
Neuronal desinhibering: På grund af obstruktion af Cl ⁻-tilstrømning er neuroner ude af stand til at opretholde en hyperpolariseret tilstand, hvilket resulterer i en stigning i hvilemembranpotentiale (depolarisering) og øget neuronal excitabilitet.
Ud over GABA-receptorer kan den også virke på glutamatregulerede kloridkanaler (GluCls). GluCl'er er ionkanaler, der er unikke for leddyr, bredt fordelt i det centrale og perifere nervesystem, ansvarlige for at regulere neuronal aktivitet. Afurana interfererer med GluCls funktion gennem følgende mekanismer:
Ikke-kompetitiv antagonisme: Medicinen binder til det allosteriske regulatoriske sted af GluCls i stedet for glutamatbindingsstedet, hvilket hæmmer Cl ⁻-tilstrømningen ved at ændre sandsynligheden for kanalåbning.
Neuronal overaktivering: Den svækkede funktion af GluCls fører til øget følsomhed af neuroner over for glutamat, hvilket forårsager vedvarende depolarisering og yderligere forværrer forstyrrelsen af neural impulstransmission.
Farmakokinetiske egenskaber: effektiv absorption og langvarig-vedligeholdelse
Dens orale biotilgængelighed, vævsfordeling og metaboliske egenskaber er grundlaget for dens langvarige-ormekur. Tager hunde som et eksempel, efter en enkelt oral administration af Aflana, er de dynamiske ændringer af medicinen i kroppen som følger:
Hurtig absorption: Den maksimale blodmedicinkoncentration (Cmax) nås 2-4 timer efter oral administration med en absolut biotilgængelighed på 74% -88%, hvilket indikerer høj absorptionseffektivitet af medicinen i mave-tarmkanalen.
Bredt fordelt: Medicinen distribueres hurtigt til væv i hele kroppen med et tilsyneladende distributionsvolumen (Vd) på 2,6 ± 0,6 L/kg, hvilket indikerer, at medicinen kan trænge ind i blod-hjernebarrieren og akkumulere i målvæv såsom hud og fedt.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), der danner et "lægemiddelreservoir", der kontinuerligt frigives til overfladen og dræber vedhæftede parasitter.
Leverstofskifte: I leveren,afoxolaner tyggetablettergennemgår oxidativ metabolisme af cytochrom P450-enzymsystemet (hovedsageligt CYP3A-underfamilien), hvilket producerer mere hydrofile metabolitter såsom hydroxylerede og glucuronidderivater.
Galdeudskillelse er fremherskende: Prototypemedicinen og dens metabolitter udskilles hovedsageligt gennem galden i tarmen og udskilles med fæces, uden hepatisk tarmcirkulation, hvilket reducerer risikoen for medicinophobning i kroppen.
Urinudskillelse er sekundær: omkring 10% -15% af medicin udskilles gennem nyrerne i deres oprindelige form eller som metabolitter, og kan stadig sikkert anvendes til hunde med nyreinsufficiens.
2.3 Halveringstid og doseringscyklus
Langsigtet halveringstid-: Plasmahalveringstiden- hos hunde er ca. 2 uger (14-17 dage), hvilket kan forlænges til 47,7 dage for forskellige hunderacer (såsom Collies), hvilket understøtter et månedligt doseringsregime.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 dage), hvilket sikrer, at koncentrationen af overflademedicin holdes over den minimale effektive koncentration (MEC) i lang tid.
Transmembran signaltransduktionsinterferens: ubalance i neural elektrisk aktivitet
Afurana forstyrrer direkte den transmembrane signaltransduktion af leddyrneuroner ved at blokere chloridionkanaler, hvilket forårsager en række elektrofysiologiske lidelser:
Normal tilstand: Hvilemembranpotentialet for leddyrneuroner er ca. -60 mV, opretholdt ved en chloridiongradientbalance reguleret af GABA og glutamat.
Efter medicinhandling: Cl ⁻ influx obstruktion fører til depolarisering af membranpotentialet til -40 mV til -50 mV, nærmer sig aktionspotentialetærsklen (-55 mV), og neuroner er i en tilstand af irritabilitet.
3.2 Unormal frigivelse af aktionspotentiale
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), hvilket fører til tab af kontrol over nerveimpulstransmission.
Synaptisk transmissionsforstyrrelse: Kontinuerlig depolarisering øger frigivelsen af neurotransmittere (såsom acetylcholin og glutamat), hvilket fører til overdreven excitation af postsynaptiske neuroner og forårsager muskelspasmer og lammelser.
Ukontrolleret muskelsammentrækning: Unormal overførsel af nerveimpulser til muskelfibre, hvilket fører til ukoordinerede sammentrækninger (såsom vedvarende sammentrækning af flåtmunddele, der ikke kan falde af, og forsvinden af loppespringrefleks).
Energiudtømning: Kontinuerlig muskelsammentrækning accelererer forbruget af adenosintrifosfat (ATP), hvilket forårsager intracellulær calciumoverbelastning og mitokondriel dysfunktion, hvilket i sidste ende fører til celleapoptose.
Parasitisk dødsvej: en proces i flere-trin fra excitation til udmattelse
Induceret parasitdød går gennem følgende stadier:
Adfærdsændringer: Lopper udviser overdreven hop og trækninger; Flåtens munddele trækker sig sammen og lemmerne krampe.
Fysiologiske indikatorer: Frekvensen af neuronale aktionspotentialer øges med 3-5 gange, og muskelelektrisk aktivitet øges.
Tab af motorisk funktion: Lopper kan ikke hoppe, flåter falder af eller fæstner sig på værtens hud, men kan ikke nære sig blod.
Metaboliske forstyrrelser: hæmning af aerob respiration, akkumulering af laktat, der fører til acidose, og øget cellemembranpermeabilitet.
Celledød: Neuroner og muskelceller gennemgår nekrose eller apoptose, og parasitter dør.
Immunclearance: Værtsimmunsystemet genkender døde parasitter og accelererer clearance gennem makrofagfagocytose og antigenpræsentation.
Fordele ved klinisk anvendelse: høj effektivitet, sikkerhed og bekvemmelighed
5.1 Bredspektret insekticid aktivitet
Ekstrakorporale parasitter: har en 100 % dræbende effekt på lopper (kattelopper, hundelopper) og flåter (netflåt, ricinusflåt, sekskantet skovflåt, hæmokromatidflåt).
Parasitter i kroppen: Meget pålidelig (Aflana+Mirbeixime) kan forhindre hjerteorminfektion og behandle gastrointestinale nematoder (såsom rundorm og hageorm).
5.2 Hurtig start og lang-beskyttelse
Dræber lopper inden for 8 timer: Den maksimale blodkoncentration nås inden for 4 timer efter oral administration, og over 98 % af lopperne dræbes inden for 8 timer.
48 timers flåtbekæmpelse: Den dræbende effekt på flåter når over 95 % inden for 48 timer, med kontinuerlig beskyttelse i 30 dage.
Afoxolaner tyggetablettermålrette og hæmme GABA og glutamat-gatede chloridionkanaler i leddyrs nervesystem, hvilket forårsager neuronal overspænding, muskellammelse og energiudtømning, hvilket i sidste ende fører til parasitdød. Dens effektive absorption, brede fordeling og langvarige-metaboliske egenskaber kombineret med bred-ormeaktivitet og fremragende sikkerhed gør den til den foretrukne medicin inden for hundeormekur.
Populære tags: afoxolaner tyggetabletter, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg