Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af meropenem-tabletter i Kina. Velkommen til engros bulk meropenem tabletter af høj kvalitet til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Meropenem tabletterbinder kovalent med penicillinbindende proteiner (PBP'er) for at hæmme bakteriel cellevægs-peptidoglycan-kryds-binding; Pyrrolidinsulfidsidekæder kan øge stabiliteten af renal dehydropeptidase-I (DHP-I) uden behov for kombinerede enzymhæmmere såsom cilastatin; 1-Hydroxyethyl giver stabilitet til forskellige --lactamer, inklusive AmpC-enzymer. Derfor kan det udøve bakteriedræbende virkninger gennem en dobbeltmekanisme, der binder til PBP'er (især PBP2), blokerer tværbindingen af peptidoglycankæder, hvilket fører til bakterielle cellevægsdefekter; Dens molekylære polaritet er lav, hvilket gør det nemt at trænge ind i gramnegative bakterielle ydre membranporiner (såsom OmpF/OmpC) og nå høje koncentrationer i bakteriekroppen.
Vores produkter
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
|
|
|
Meropenem COA
bivirkning
Meropenem(Meropenem tabletter), som en fjerde generation af carbapenem-antibiotikum, er kernelægemidlet til den kliniske behandling af alvorlige gramnegative bakterielle infektioner gennem dets injicerbare pulverinjektion. Selvom dets nefrotoksicitet og toksicitet i centralnervesystemet er betydeligt reduceret sammenlignet med imipenem, kræver bivirkninger stadig systematisk forståelse.
Bivirkningsspektrum og incidensrate
- Almindelige bivirkninger (hyppighed større end eller lig med 1%)
Kvalme/opkastning: Incidensraten er omkring 3,6 % -4,8 %, hvilket er relateret til, at lægemidlet direkte stimulerer maveslimhinden og opkastningsrefleksen medieret af centralnervesystemet (CNS).
Diarré: Incidensraten er 2,1 % -4,5 %, inklusive funktionel diarré (1,8 %) og antibiotika associeret diarré (AAD, 0,3 % -0,7 %), hvoraf sidstnævnte kan være forårsaget af overvækst af Clostridium difficile.
Forstoppelse: Incidensraten er omkring 1,2 %, hvilket kan være relateret til øget vandoptagelse forårsaget af dysbiose af tarmmikrobiotaen.
Neurologiske symptomer
Hovedpine: Hyppigheden er 2,3 % -3,1 %, hvilket kan være relateret til en stigning i prostaglandinsyntesen efter at have krydset blod-hjerne-barrieren.
Epilepsi: Den samlede forekomst er 0,5 %, men risikoen er signifikant øget i specifikke populationer
CNS-infektion (såsom meningitis) patienter: forekomsten stiger til 2,1% -3,4%;
Patienter med nyreinsufficiens (CrCL<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
Patienter, der bruger valproinsyre i kombination, har en 5-8 gange øget risiko for epilepsi (på grund af Meropenem, der reducerer blodkoncentrationen af valproinsyre).
Udslæt: Forekomsten er 1,5 % -2,7 %, mest makulopapulær, som kan forsvinde af sig selv efter seponering af medicin.
Kløe: Incidensraten er 0,9 % -1,2 %, hvilket kan være relateret til histaminfrigivelse.
Hæmatologiske abnormiteter
Anæmi: incidensrate på 0,7 % -1,1 %, manifesteret som et fald i hæmoglobin på mere end eller lig med 2g/dL, hvilket kan være relateret til lægemiddelinduceret immunhæmolyse eller knoglemarvssuppression.
Trombocytopeni: forekomst på 0,3% -0,5%, for det meste mild (PLT)<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- Alvorlige bivirkninger (incidensrate<0.1%)
1. Allergisk reaktion
Allergisk shock: Hyppigheden er omkring 0,05 %, for det meste forekommer inden for 30 minutter efter administration, manifesteret som hypotension, vejrtrækningsbesvær og bevidsthedstab.
DRESS syndrom (lægemiddelrespons med eosinofili og systemiske symptomer): forekomst<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2. Alvorlig hudreaktion
Stevens Johnson syndrom (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (TEN) har en incidensrate på ca. 0,01 % -0,03 % og en dødelighed på 30 %, hvilket kræver øjeblikkelig seponering af medicin og understøttende behandling.
3. Hepatotoksicitet
Kolestase gulsot: incidensrate<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>3 gange ULN) ledsaget af forhøjet alkalisk fosfatase (ALP), som ofte er reversibel efter seponering af medicin.
4. Hæmatologisk undertrykkelse
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 dage) eller samtidig kemoterapi.
Mekanisme for bivirkninger
Molekylær mekanisme for epileptiske anfald
Hæmning af gamma-aminosmørsyre (GABA)-receptorer:Meropenem tabletterkan trænge ind i blod-hjernebarrieren og binde sig kompetitivt til GABA-receptorbindingssteder, hvilket reducerer effektiviteten af den hæmmende neurotransmitter GABA og fører til neuronal overexcitation.
Øget frigivelse af glutamat: Ved at hæmme glutamattransportøren EAAT2 i astrocytter reduceres optagelsen af glutamat i synaptisk spalte, hvilket yderligere øger excitotoksiciteten.
Nedsat renal clearance rate: Når der opstår nyreinsufficiens, øges koncentrationen af Meropenem cerebrospinalvæske (AUC ₀ - ∞ øges med 2,3 gange), hvilket øger risikoen for epilepsi betydeligt.
Mikrobiel mekanisme for antibiotika associeret diarré
Kolonisering af Clostridium difficile: Meropenem kan hæmme den normale tarmmikrobiota (såsom Bifidobacterium og Lactobacillus), hvilket fører til overvækst af Clostridium difficile. Toksinerne A/B produceret af Meropenem nedbryder tarmslimhindebarrieren og forårsager pseudomembranøs colitis.
Reducerede kortkædede fedtsyrer (SCFA'er): SCFA'er, såsom smørsyre produceret af normal mikrobiel metabolisme, har anti-inflammatoriske og vedligeholdelsesmæssige virkninger på integriteten af tarmslimhinden, og deres reduktion kan forværre tarmbetændelse.
Immunmekanismen for allergiske reaktioner
IgE-medieret type I-overfølsomhedsreaktion: Lægemidler fungerer som haptener og binder til bærerproteiner, hvilket inducerer specifik IgE-produktion. Ved yderligere kontakt udløser det degranulering af mastceller og frigiver mediatorer såsom histamin.
Type IV overfølsomhedsreaktion medieret af T-celler: Lægemiddelspecifik T-celleaktivering frigiver cytokiner (såsom IFN -, TNF -), hvilket fører til forsinket type overfølsomhedsreaktion eller DRESS-syndrom i huden.
Risikofaktorer og høj-risikopopulationer
Patientrelaterede faktorer
Nyreinsufficiens: Når CrCL<50mL/min, the half-life of Meropenem tabletterer forlænget (fra 1 time til 4-6 timer), cerebrospinalvæskekoncentrationen stiger, og risikoen for epilepsi øges.
Anamnese med CNS: Patienter med en historie med traumatisk hjerneskade, hjernetumorer eller epilepsi har en reduceret tærskel for epilepsi og en forekomst 3-5 gange højere end den generelle befolkning.
Allergisk konstitution: Personer med en historie med allergi over for penicillin eller cephalosporiner har en 2-4 gange øget risiko for allergiske reaktioner.
Elderly patients (>65 år): lever- og nyrefunktion falder, lægemiddelclearance-hastigheden falder, og forekomsten af bivirkninger er 1,5 gange højere end for yngre patienter.
Narkotikarelaterede faktorer
Dosering og behandlingsvarighed: Når dosis er større end 2g/dag, øges risikoen for epilepsi med 1,8 gange; Når behandlingsforløbet overstiger 14 dage, stiger forekomsten af levertoksicitet fra 0,3 % til 1,2 %.
Administrationsmetode: Hurtig intravenøs infusion (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
Kombinationsbehandling: Når det bruges i kombination med valproinsyre, falder AUC for valproinsyre med 50 % -70 %, og risikoen for epileptiske anfald øges med 5-8 gange; Kombineret brug med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) øger risikoen for gastrointestinal blødning med 1,5 gange.
Bivirkningshåndteringsstrategi
Forebyggende foranstaltninger
Dosisjustering: CrCL 26-50 ml/min: 1 g q12h; CrCL 10-25 ml/min: 0,5 g q12h; CrCL<10mL/min：0.5g q24h.
Optimering af administrationsmetode:Forlængelse af den intravenøse infusionstid til mere end 30 minutter reducerer den maksimale lægemiddelkoncentration i blodet (Cmax); Undgå samtidig brug med valproinsyre. Hvis kombineret brug er nødvendigt, skal du overvåge blodkoncentrationen af valproinsyre (målværdi 50-100 μg/ml).
Højrisiko befolkningsscreening:Forespørg om CNS sygehistorie, allergihistorie og nyrefunktion før medicinering; Overvåg ALAT/AST og bilirubinniveauer hos ældre patienter eller dem med leverdysfunktion.
Overvågning og tidlig identifikation
Neurologisk overvågning: Daglig vurdering af bevidsthedsstatus, muskeltonus og præmonitoriske anfald (såsom følelsesløshed i læberne og visuelle abnormiteter) under medicinering;
Overvåg elektroencefalogram (EEG) ændringer hos patienter med nyreinsufficiens.
Gastrointestinal overvågning:Registrer hyppigheden og karakteristika af afføring dagligt i de første 3 dage efter medicinering, og vær opmærksom på dannelsen af blodig afføring eller pseudomembraner;
Overvåg fækalt okkult blod, når du bruger NSAID'er i kombination.
Hudovervågning:Tjek huden dagligt efter medicinering, med fokus på stammen og bøjede lemmer;
Når rødme eller blærer opstår, skal du straks stoppe med at tage medicinen og tage hudlæsionsvævet til patologisk undersøgelse.
Behandlingstiltag
Anfald: Stop øjeblikkeligt med at tage medicinen og hold luftvejene uhindret; Intravenøs injektion af diazepam 5-10mg, efterfulgt af en ladningsdosis af phenytoinnatrium 15-20mg/kg; Hos patienter med nyreinsufficiens bør levetiracetam prioriteres (uden dosisjustering).
Antibiotika-associeret diarré:Milde symptomer: Orale probiotika (såsom Saccharomyces boulardii) og montmorillonitpulver; Alvorlig: Tag oral vancomycin 125 mg q6h eller metronidazol 500mg q8h i 10-14 dage.
Allergiske reaktioner:Mild: Afbryd medicin og tag orale antihistaminer (såsom cetirizin 10 mg/dag); Alvorlig: Stop medicin med det samme, subkutan injektion af adrenalin 0,3-0,5mg, efterfulgt af kortikosteroider (såsom methylprednisolon 40-80mg ivgtt).
Hepatotoksicitet:Stop medicinering, overvåg koagulationsfunktion og bilirubinniveauer; Alvorlig kolestase: Oral administration af Ursodeoxycholsyre 250 mg tid i 3-6 måneder.
Håndtering af særlige populationer
Graviditet og amningsperiode
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000mg/kg) kan forårsage embryotoksicitet. Brug med forsigtighed i de midterste og sene stadier af graviditeten.
Amningsperiode: Medicin kan udskilles i modermælken (med en koncentration på ca. 0,5 gange koncentrationen af moderens blod), og amningen bør indstilles, eller der bør vælges kunstig fodring i medicinperioden.
Børn
Dosisjustering:
Alder Større end eller lig med 3 måneder: 20mg/kg q8h (maksimal dosis 1g/gang);
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
Epilepsiovervågning:
Kontinuerlig EEG-monitorering i de første 72 timer efter medicinering hos børn med meningitis for at advare om subkliniske epileptiske anfald.
Nyreinsufficiens
Hæmodialysepatienter:
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 µg/ml;
Kontinuerlig nyreudskiftningsterapi (CRRT):
Juster doseringen i henhold til filtertypen (f.eks. kræves . 1g q12h til CVVHDF).
Ofte stillede spørgsmål
Er der en pilleform af meropenem?
+
-
Meropenem bruges til at behandle forskellige infektioner, især fra lægemiddel-resistente bakterier. Meropenem administration kræver specialiserede ressourcer og uddannede sygeplejersker.Meropenem er kun tilgængelig som en injicerbar formuleringpå grund af dens dårlige kemiske stabilitet og permeabilitet over tarmen.
Gives meropenem IV eller oralt?
+
-
Meropenem gives normalt afintravenøs infusion15 til 30 minutter (se pkt. 6.2, 6.3 og 6.6). Alternativt kan doser op til 1 g gives som en intravenøs bolusinjektion over ca. 5 minutter.
Er tab meropenem et stærkt antibiotikum?
+
-
Er Meropenem et stærkt antibiotikum?Meropenem er det stærkeste antibiotikum efter vancomycin. Meropenem (Merrem, Meronem) er en antibakteriel specialist af carbapenem-familien med et bredt anvendelsesområde. Det har vist sig at være det endelige behandlingsforløb, før den forårsagende organisme er blevet identificeret.
Populære tags: meropenem tabletter, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg