Entecavir -tabletterer en antiviralt lægemiddel, der hovedsageligt bruges til behandling af kronisk hepatitis B (HBV) -infektion. Det er en guanin-nukleosidanalog med det kemiske navn 2 - amino-9- [(1S, 3R, 4S) -4-hydroxy-3-hydroxymethyl-2-methylcyclopentyl] -1,9-dihydro-6H-purin-6-en monohydrat. Den molekylære formel er C ₁ H ₁ N ₅ O ∝ · H ₂ O, med en molekylvægt på 295,3. Det er en tynd filmovertrukket tablet og vises hvid efter at have fjernet belægningen. Velegnet til aktiv virusreplikation og vedvarende forhøjelse af serum alaninaminotransferase (ALT). Leverhistologi viser aktive læsioner (inklusive kompenserede og dekompenserede leversygdomspatienter). Den inhiberende konstant (Ki) af entecavir -triphosphat på HBV -DNA -polymerase er 0,0012 μ m, mens dens inhiberende virkning på cellulær DNA -polymerase (, Δ) og mitochondrial DNA -polymerase er svag (KI -værdier spænder fra 18 til 160 μ m).
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
| Produktnavn | Entecavir -tabletter | Entecavir -kapsler | Entecavir -injektion |
| Produkttype | Tablet | Kapsler | flydende |
| Produktrenhed | Større end eller lig med 99% | Større end eller lig med 99% | Større end eller lig med 99% |
| Produktspecifikationer | 0,1 mg/1 mg | 0,5 mg | 0,1 mg/2,5 mg |
| Produktform | Tag oralt | Tag oralt | Organisk syntese |
|
|
|
Entecavir Coa
Entecavir -tabletter, Det kinesiske navn er encavir, som er et meget anvendt antiviralt lægemiddel til behandling af kronisk hepatitis B (CHB). Siden lanceringen er Entecavir blevet en første - linjemedicin til behandling af kronisk hepatitis B over hele verden på grund af dens stærke antivirale aktivitet, god sikkerhed og lav modstandshastighed. Følgende er en detaljeret forklaring af dens formål:
Kerneindikation: Behandling af kronisk hepatitis B (HBV) infektion
Entecavir -tabletterer den første - linie antiviral terapi til kronisk hepatitis B (HBV), med kerneanvendelse af inhiberende virusreplikation, forbedring af leverfunktionen og forsinkelse af sygdomsprogression. Specifikke indikationer inkluderer:
Velegnet til patienter med aktiv virusreplikation (høje niveauer af HBV -DNA), vedvarende forhøjelse af serum alaninaminotransferase (ALT) (normalt overstiger den dobbelte af den øvre grænse for normal) eller aktive levervævslesioner (såsom moderat til svær betændelse og fibrose).
Inkludering af patienter med kompenserende leversygdom (leverfunktion er dybest set normal) og dekompenseret leversygdom (leverfunktionen er alvorligt nedsat, såsom gulsot, ascites, lever encephalopati og andre komplikationer).
Kronisk hepatitis B hos børn
Velegnet til børn og unge under 2 til 18 år med kompenserende leversygdom forårsaget af kronisk HBV -infektion, og dem, der har modtaget indledende behandling med nukleosider (dvs. har ikke modtaget antiviral terapi med andre nukleosidanaloger).
En af følgende betingelser skal være opfyldt:
Virusreplikation er aktiv (HBV -DNA -niveauer er høje), og serum ALT -niveauer fortsætter med at stige (overstiger normalt den øvre grænse for normal med 2 gange).
Leverhistologi viser moderat til svær betændelse og/eller fibrose.
Handlingsmekanisme: Key Link til inhibering af HBV -replikation
Entecavir er en guanin -nukleosidanalog, der udøver antivirale effekter gennem følgende mekanismer:
Fosforyleringsaktivering og meget selektiv hæmning af HBV
Entecavir er phosphoryleret til triphosphate (ETV - TP) i celler med et halvt - liv på cirka 15 timer og kan opretholde aktivitet i lang tid.
Konkurrenceinhibering af HBV -polymerase
ETV - TP konkurrerer med det naturlige substrat af HBV -polymerase, deoxyguanosin -triphosphat (DGTP), for at hæmme de tre aktiviteter af viral polymerase:
Aktivering af HBV -polymerase: forhindrer initiering af viral RNA -syntese.
Dannelse af omvendt transkription negativ streng af præ genomisk mRNA: blokering af den omvendte transkription af viralt RNA i negativt DNA -streng.
Syntese af HBV DNA -positiv streng: hæmmer udvidelsen af viral DNA -positiv streng og blokerer derved den virale replikationscyklus.
Inhiberingskonstanten (Ki) af ETV - TP på HBV -DNA -polymerase er 0,0012 μ m, hvilket indikerer en stærk inhiberende virkning.
Den inhiberende virkning på cellulær DNA-polymerase (, δ) og mitokondrial DNA-polymerase er svag (KI-værdi på 18-160 μ m), hvilket reducerer toksicitet til værtsceller.
Klinisk effektivitet: hæmmer effektivt vira og forbedrer leverfunktionen
Flere kliniske forsøg har bekræftet den betydelige effektivitet af encavir i behandlingen af kronisk hepatitis B:
Voksne indledende behandlingspatienter
Virologisk respons: Efter 48 ugers behandling faldt ca. 67% til 76% af patienternes HBV -DNA -niveauer til uopdagelige niveauer (<300 copies/mL), significantly better than lamivudine (approximately 36%).
Biokemisk respons: Cirka 68% til 72% af patienterne har deres ALT -niveauer returneret til det normale, hvilket er højere end for lamivudin (ca. 55%).
Organisatorisk forbedring: Efter 48 ugers behandling viste ca. 70% til 72% af patienterne en reduktion i leverinflammation og fibrose.
Patienter, der har mislykket lamivudinbehandling
For patienter med lamivudinresistens eller behandlingssvigt fordobles dosis af encavir til 1 mg/dag, og efter 48 ugers behandling:
Cirka 22% til 39% af patienterne har HBV -DNA -niveauer, der ikke kan påvises.
Cirka 38% til 40% af patienterne har deres alt -niveauer returneret til det normale.
Langsigtede behandlingsdata
Efter 5 års kontinuerlig behandling er den kumulative forekomst af lægemiddelresistens hos nyligt behandlede patienter kun 1,2%, mens den kumulative forekomst af lægemiddelresistens hos patienter, der har mislykket lamivudinbehandling, er 51%.
Langvarig behandling kan reducere risikoen for levercirrhose markant og leverkræft.
Pædiatriske patienter
Effektiviteten af pædiatriske patienter i alderen 2 til 18 år svarer til voksne. Efter 48 ugers behandling:
Cirka 46% af pædiatriske patienter med en vægt større end eller lig med 32,6 kg i dosisgruppen 0,5 mg havde deres HBV -DNA -niveauer reduceret til uopdagelige niveauer.
Børn med en vægt<32.6 kg have a virological response rate comparable to adults after using entecavir oral solution.
Brug og doseringsjustering til særlige populationer
Brug og dosering af Entecavir i forskellige specielle populationer skal justeres i henhold til specifikke omstændigheder:
Patienter med nyreinsufficiens
Entecavir udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, og clearancehastigheden for patienter med nyreinsufficiens falder. Doseringen skal justeres:
Kreatininklareringshastighed større end eller lig med 50 ml/min: Ingen dosisjustering kræves (0,5 mg/dag).
Kreatinin-clearance-hastighed på 30-50 ml/min: 0,5 mg hver 48 time.
Kreatinin-clearance hastighed 10-30 ml/min: 0,5 mg hver 72 time.
Kreatinin clearance hastighed<10 mL/min or hemodialysis/CAPD: once every 5-7 days, 0.5 mg each time.
Hæmodialysepatienter bør tage det efter dialyse.
Patienter med leverdysfunktion
Patienter med leverdysfunktion (inklusive dekompenseret cirrhose) behøver ikke at justere deres dosering, men tæt overvågning af leverfunktionsindikatorer (såsom alt, bilirubin, albumin osv.) Er nødvendig.
gravide kvinder
Forskningen om virkningerne af entecavir på gravide kvinder er ikke tilstrækkelig, og den bruges kun, når det helt klart er nødvendigt, med en grundig overvejelse af dets fordele og ulemper.
Gravide kvinder, der bruger entecavir, kan øge risikoen for føtalresistens over for HIV -nukleosid -revers transkriptaseinhibitorer, derfor skal HIV/HBV CO -inficerede patienter modtage meget aktiv antiretroviral terapi (HAART), før de bruger entecavir.
Lakterende kvinder
Entecavir -tabletterKan udskilles gennem modermælk, og ammende kvinder bør pausere amning og skifte til kunstig fodring.
Pædiatriske patienter
Børns sikkerhed og effektivitet under 2 år er ikke blevet fastlagt og anbefales ikke til brug.
Børn i alderen 2 til 18 år skulle justere deres dosering i henhold til deres vægt:
Vægt større end eller lig med 32,6 kg: 0,5 mg/dag (tablet eller oral opløsning).
Vægt varierer fra 10 kg til<32.6 kg: Use entecavir oral solution, with dosage calculated based on body weight.
Ældre patienter
Ældrepatienternes nyrefunktion over 65 år kan falde, og doseringen skal justeres i henhold til kreatinin -clearance -hastigheden, og nyrefunktionen skal overvåges nøje.
Medicineringsforholdsregler og overvågning
For at sikre den sikre og effektive anvendelse af encavir skal der tages følgende forholdsregler:
Tidspunkt for medicin: Entecavir skal tages på tom mave (mindst 2 timer før eller efter måltider) for at undgå mad, der påvirker absorptionen.
Behandlingsvarighed: Kronisk hepatitis B kræver lang - termbehandling, og det specifikke behandlingsforløb afhænger af patientens tilstand (såsom HBeAg -status, virologisk respons, leverhistologi osv.) Og bestemmes af lægens evaluering.
HBeAg -positive patienter: Behandlingen skal fortsættes i mindst 12 måneder efter HBV -DNA -uopdagelig og HBeAg -serokonversion (forsvinden af HBeAg og positiv anti HBE).
HBeAg -negative patienter: Behandlingen skal fortsætte, indtil HBsAg -serokonversion eller tab af effektivitet (såsom viral rebound).
Overvågning efter seponering af medicin: Pludselig seponering af medicin kan føre til akut forværring af hepatitis, især hos patienter med dekompenseret leversygdom. Luk overvågning af leverfunktion (ALT, bilirubin osv.) Og HBV DNA -niveauer skal udføres i mindst 4 måneder efter ophør af medicin.
Lægemiddelinteraktioner: Entecavir er ikke et substrat, inhibitor eller inducer af CYP450 -enzymsystemet og har mindre interaktion med andre lægemidler.
Når det bruges i kombination med lægemidler, der reducerer nyrefunktionen eller konkurrerer om aktiv sekretion gennem glomerulus (såsom visse antibiotika og immunsuppressiva), kan det øge koncentrationerne i blodmedicinen og kræve tæt overvågning.
Resistensovervågning: Langtidsbehandlingspatienter skal regelmæssigt overvåge HBV -DNA -niveauer og straks registrere lægemiddel - resistente varianter (såsom RTT184, RTS202, RTM250 og andre stedstationer). Efter lægemiddelresistens skal behandlingsplanen justeres i henhold til lægens råd (såsom tilføjelse af andre antivirale lægemiddel).
Tabuer og forsigtighed
Følgende situationer forbyder eller bruger Entecavir med forsigtighed:
Kontraindikation
Det er kontraindiceret for personer, der er allergiske over for encavir eller eventuelle ingredienser i formuleringen.
Patienter med HIV/HBV CO -infektion, der ikke har modtaget HAART -behandling, er kontraindiceret (hvilket kan inducere HIV -resistens).
Brug med forsigtighed
Patienter med nyreinsufficiens skal justere deres dosering.
Patienter med dekompenseret leverfunktion skal overvåges nøje.
Gravide og ammende kvinder er nødt til at veje fordele og ulemper.
Børnpatienter skal strengt kontrollere indikationerne og doseringen.
Populære tags: Entecavir -tabletter, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg