PT 141 tabletter

PT 141 tabletter(Bremelantide) er en medicin, der bruges til behandling af seksuel dysfunktion . dets kernemekanisme er at regulere frigivelsen af kønsrelateret neurotransmittere ved at aktivere melanocortinreceptor Agonister . Dets kemiske struktur ligner alfa -melanocytstimulerende hormon ( - MSH), men efter modifikation har den højere selektivitet for MC4R -receptorer og forårsager ikke hudpigmentering . på grund af den store molekylære vægt af PT 141 (omtrent ca. 1025 daltons), det nedbrydes let ved gastrointest en vægt af PT af PT 141 (omtrent ca. ca. Administration og har ekstremt lav biotilgængelighed . Derfor eksisterer den hovedsageligt i form af injektioner på markedet i øjeblikket . det kan fremme frigivelsen af dopamin, forbedrer belønning og motivationsrelateret neurale aktivitet, hvilket øger libido . i modsætning til pDE -5}} inhibitors som sildenaFil (sådan som ViaTaPile) i modsætning PT 141 virker ikke på det vaskulære system og forårsager ikke lempelse af glat muskel og øget blodgennemstrømning i corpus cavernosum i penis . Derfor bruges PT 141 hovedsageligt til behandling af seksuel dysfunktion snarere end erektil dysfunktion .}

PT 141 COA

PT 141 (Bremelantide) er en kunstigt syntetiseret alfa -melanocytstimulerende hormonanalog primært anvendt til behandling af seksuel dysfunktion . Produktionen afPT 141 tabletterinvolverer flere komplekse trin, herunder råmateriale syntese, formuleringsprocesudvikling, kvalitetskontrol osv. . Følgende er dets detaljerede indhold:

Råmaterialsyntesen af PT 141 vedtager hovedsageligt metodemetode med fast fase ved anvendelse af aminosyrer beskyttet af FMOC (fluorenylmethoxycarbonyl) som råmaterialer, og opnåelse af målproduktet gennem trin, såsom kobling, deprotektion og cyklisering . Følgende er hovedtrinene i syntesen af Pt 141 API:

Harpiksforberedelse

Vælg en passende fastfaseharpiks, såsom rink HMBA-AM-harpiks eller Wang-harpiks, og par den første aminosyre (såsom FMOC Lys (BOC)-OH) på harpiksen gennem en kemisk reaktion for at opnå en harpiks med den første aminosyre .

Gradvist kobling

I henhold til aminosyresekvensen af Pt 141 beskytter sekventielt andre aminosyrer beskyttet af FMOC (såsom FMOC-TRP (BOC) -OH, FMOC-ARG (PBF) -OH, FMOC-D-PHE-OH, FMOC-HIS (TRT) -OH, FMOC-ASP (OTBU) -OH, FMOC-NLE-OH) Harpiks . Hver koblingsreaktion kræver tilsætning af koblingsreagenser (såsom DIC, HOBT osv. .) og baser (såsom DIEA), og udføres ved en passende temperatur og tid . efterkoblingen er afsluttet, det er nødvendigt at bruge til at bruge en deprotektionsreaktion (såsom en 20% piperid -dmf -opløsning), det er nødvendigt at bruge en deprotektionsreaktion (såsom en 20% piperide dmff. FMOC Protecting Group for at fortsætte til det næste trin med kobling .

Cyklisering

Efter at have afsluttet konjugeringen af alle aminosyrer, skal den lineære peptidkæde cykliseres mellem ASP og Lys for at danne en cyklisk heptapeptidstruktur . Cykliseringsreaktion Harpiks . Cykliseringsreaktionen kræver kontrol af passende betingelser, såsom temperatur, tid og reagenskoncentration, for at sikre den komplette fremskridt i cykliseringsreaktionen .

Oprensning og tørring

Efter at cykliseringsreaktionen er afsluttet, oprenses råproduktet ved omvendt fase højtryksvæskekromatografi (RP-HPLC) for at fjerne urenheder og ureagerede råvarer . Det oprensede produkt blev udsat for frysetørring for at opnå råmaterialet af Pt 141.}

 

Under synteseprocessen for aktive farmaceutiske ingredienser skal følgende punkter bemærkes:

Produktionen afPT 141 tabletterKræver blanding af råmaterialer med passende excipienser, og fremstilling af tabletter gennem processer som granulering og komprimering . Følgende er de vigtigste trin i dens formuleringsproces:

1

 

Fremstilling af råvarer og excipienser

Vej PT 141 råmateriale og excipienser (såsom fyldstoffer, opløsningsmidler, smøremidler osv. .) i en bestemt andel og forbereder sig på brug . Valget af excipienter skal overveje deres indflydelse på stofopløselighed, stabilitet og biotilgængelighed .}

2

 

Pre blandet

Forbland råmaterialet med nogle excipienser (f.eks

3

 

Granulering

Add adhesive solution (such as hydroxypropyl methylcellulose aqueous solution) to the pre mixed material and form wet granules through a wet granulation mechanism. During the granulation process, it is necessary to control the amount of adhesive, liquid addition speed, and stirring time to obtain the appropriate particle size and shape. Wet particles are dried (such as fluidized bed tørring) for at opnå tørre partikler .

4

 

Fuldkorn og total blanding

Tørre partikler behandles af en granulator for at fjerne overdimensionerede eller understrømte partikler, hvilket resulterer i ensartet partikelstørrelse . hele granuler blandes med de resterende excipienser (såsom desintegranter, smøremidler osv.

5

 

komprimering

Tilføj de blandede partikler i tabletpressen, og tryk dem i tabletter af en bestemt vægt og hårdhed ved at justere tryk- og fyldmængden af tabletpressen . Under tabletkomprimeringsprocessen er det nødvendigt at kontrollere vægtforskellen, hårdheden og bitthed af tabletterne for at sikre deres kvalitet .

6

 

Coating (valgfrit)

Tabletter kan overtrækkes efter behov, såsom filmbelægning eller enterisk belægning . belægning kan forbedre udseendet, smagen og stabiliteten af tabletter eller kontrollere frigørelsesstedet for lægemidler . Belægningsprocessen kræver kontrollerende parametre, såsom koncentrationen af belægningsopløsningen, sprøjtningshastighed og tørringstemperatur .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}.

I processen med tabletformulering skal følgende punkter bemærkes:

I produktionsprocessen afPT 141 tabletter, streng kvalitetskontrol er påkrævet for at sikre kvaliteten og sikkerheden af produktet . Kvalitetskontrol inkluderer råmaterialkvalitetskontrol, mellemliggende kvalitetskontrol og færdig produktkvalitetskontrol .

I processen med kvalitetskontrol er det nødvendigt at etablere et lydkvalitetsstyringssystem, formulere strenge kvalitetsstandarder og driftsprocedurer, styrke overvågning og inspektion af produktionsprocessen og sikre kvaliteten og sikkerheden for produkter .

Med den kontinuerlige fremme af farmaceutisk formuleringsteknologi, produktionsprocessen forPt -141 tabletterVil også fortsætte med at udvikle og forbedre . Fremtidige udviklingsretninger inkluderer:

Populære tags: PT 141 tabletter, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg