Sermorelin kapslerer kapselformuleringer med Sermorelin som kerneingrediens. Sermorelin er en kunstigt syntetiseret væksthormon-releasing hormon (GHRH) analog, der stimulerer hypofysen til at fremme udskillelsen og frigivelsen af væksthormon. Det bruges hovedsageligt til vurdering af væksthormonsekretion, diagnose og specifikke sundhedsbehov. Det er et peptidkemisk stof svarende til de 1-29 fragmenter af endogen human GHRH. Det stimulerer frigivelsen af væksthormon (GH) fra hypofysen ved at simulere virkningen af naturligt GHRH og derved regulere udskillelsen af væksthormon. Denne mekanisme har vigtig anvendelsesværdi på det medicinske område, især til evaluering af væksthormonsekretionsfunktion og diagnosticering af væksthormonmangel.
|
|
|
Sermorelin COA
Sermorelin kapsler(CAS-nummer 86168-78-7) er en kunstigt syntetiseret væksthormonfrigørende hormon (GHRH)-analog med molekylformlen C149H246N44O42S og en molekylvægt nøjagtig på 3357.882. Dette stof stimulerer udskillelsen af endogent væksthormon (hGH) i hypofysen og bruges hovedsageligt inden for det medicinske område til behandling af væksthormonmangel hos børn og anti-aldringsforskning hos voksne. Dets fysiske egenskaber manifesteres som et hvidt pulver med en densitet på 1,45 ± 0,1 g/cm³ (ved 20 grader og 760 Torr). Det skal forsegles og opbevares i et lavt temperatur, mørkt og tørt miljø ved -20 grader for at bevare stabiliteten.
Grundlæggende information
Kemisk strukturanalyse
Aminosyresekvensen af Sermorelin indeholder 29 rester, specifikt:
H-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Lys{{113}LeuG{113}4}Val{{113}LeuG{113} }}Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu- Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH ₂
Denne sekvens bevarer den biologisk aktive kerneregion ved at simulere de 1-29 fragmenter af naturligt GHRH, mens den afsluttes med argininamid (Arg-NH ₂), hvilket forbedrer molekylær stabilitet. Dets topologiske polære overfladeareal (TPSA) når 1470 Å ², og dets hydrofobe parameter (XlogP) er -12,1, hvilket indikerer dets høje hydrofilicitet og kræver specielle formuleringsteknikker for at forbedre oral absorption.
Farmakologisk virkningsmekanisme
Sermorelin aktiverer adenylatcyclase-signalvejen ved at binde sig til GHRH-receptoren i den forreste hypofyse, hvilket fremmer pulserende frigivelse af væksthormon (GH). Sammenlignet med direkte injektion af rekombinant humant væksthormon (rhGH) er dets fordele:
Fysiologisk regulering: Simuler naturlige sekretionsrytmer for at undgå risikoen for akromegali forårsaget af overdreven GH;
Forbedret sikkerhed: reducerer bivirkninger såsom insulinresistens og ledsmerter;
Omkostningseffektivitet: Synteseprocessen er relativt enkel, og prisen er kun 1/3 til 1/2 af rhGH.
Produktionsproces for Sermorelin kapsler
Råvareforberedelse og kvalitetskontrol
Sermorelin API: Produkter med HPLC-renhed Større end eller lig med 99,0 %, enkelt urenhed Mindre end eller lig med 2,0 % og fugtighed Mindre end eller lig med 10,0 % skal vælges. Leverandøren skal levere COA (Analysecertifikat) og MSDS (sikkerhedsdatablad).
Screening af hjælpemateriale:
Fyldstoffer: lactose (lav hygroskopicitet), mikrokrystallinsk cellulose (MCC, god komprimerbarhed);
Desintegreringsmidler: tværbundet-carboxymethylcellulosenatrium (CCNa, hurtigt desintegrerende), lavsubstitueret hydroxypropylcellulose (L-HPC);
Smøremidler: Magnesiumstearat (MgSt, forbedrer flydeevnen), Siliciumdioxid (anti-klæbning og anti-slag);
PH-regulator: Citronsyre (regulerer mave-tarmmiljøet og fremmer opløsning).
Råvareforbehandling
Sermorelinopløsning: Opløs råmaterialet i sterilt injektionsvand (USP-kvalitet) for at fremstille en 10 mg/ml opløsning, tilsæt 0,1 % phenol som et bakteriostatisk middel og filtrer for at fjerne bakterier (0,22 μm filtermembran).
Knusning af hjælpemateriale: Lactose, MCC osv. skal passere gennem en 80 mesh sigte for at sikre ensartet partikelstørrelsesfordeling (D ₅₀ ≈ 50 μm).
Miljøkontrol: Produktionsværkstedet skal opfylde standarden for rent område på D-niveau (temperatur 18-26 grader, luftfugtighed 45-65 %, antal støvpartikler Mindre end eller lig med 3,5 millioner/m³).
Formuleringsprocesdesign
Vådgranuleringsproces
Blanding: Tilsæt Sermorelin-opløsning til lactose og MCC i forholdet 1:5:3 til en våd granulator og bland ved 100 rpm i 10 minutter.
Granulering: Tilsæt klæbemiddel (5% polyvinylpyrrolidon K30 ethanolopløsning) og omrør ved 150 rpm, indtil det bløde materiale "danner en kugle i hånden og spredes med let tryk".
Tørring: Placer de våde partikler i en tørretumbler med fluidiseret leje, tør dem med varmluft ved 60 grader, indtil fugtindholdet er mindre end eller lig med 3,0 %, og sigt dem gennem en 20 mesh sigte.
Total blanding: Tilsæt CCNa (3%) og MgSt (1%) og bland ved 20 rpm i 15 minutter for at sikre ensartet indhold (RSD mindre end eller lig med 5%).
Tør granuleringsproces (alternativ plan)
Velegnet til varmefølsomme råmaterialer eller formler, der er følsomme over for fugt:
Forpresning: BlandSermorelin kapslermed hjælpematerialer og pres dem til tynde plader ved hjælp af en rullepresse (tryk 10-15 MPa).
Knusning: Knus den tynde plade til partikler gennem en roterende sigte (med en porestørrelse på 0,8-1,2 mm).
Fuldkorn: Tilsæt smøremiddel, sigt hele kornet gennem en 40 mesh sigte, og kontroller partikelstørrelsesfordelingen (D ₁₀ Større end eller lig med 0,3 mm, D ₉₀ Mindre end eller lig med 1,5 mm).
Kapselpåfyldning og -pakning
Påfyldningsudstyr: Der anvendes en fuldautomatisk kapselpåfyldningsmaskine (såsom ZP-35B type) med en påfyldningsnøjagtighed på ± 2% og en påfyldningsvolumenforskel på mindre end eller lig med 5%.
Kapselspecifikationer: Vælg hårde kapsler i størrelse 0 (mærket mængde 0,3 g) eller størrelse 00 (mærket mængde 0,5 g) i henhold til doseringen.
emballagematerialer
Indvendig emballage: Medicinsk polyvinylchlorid (PVC) hård plade/aluminiumsfolie (PTP) blisteremballage, der sikrer fugtbestandighed og undgåelse af lys;
Yderemballage: 300 g hvid papkasse, trykt med lægemiddelnavn, batchnummer, udløbsdato og advarselsmeddelelse "Tør opbevaring under 25 grader".
Nøglepunkter i kvalitetskontrol
Kvalitetskontrol af råvarer
Renhedsdetektion: HPLC-metode (C18-søjle, mobilfase acetonitrilvand TFA, detektionsbølgelængde 214 nm) blev anvendt med et hovedspidsarealforhold på større end eller lig med 99,0 %.
Relaterede stoffer: Nedbrydningsprodukter identificeres gennem tvungen nedbrydningstest (syre, alkali, oxidation, høj temperatur, lys), med enkelte urenheder Mindre end eller lig med 2,0 % og totale urenheder Mindre end eller lig med 5,0 %.
Resterende opløsningsmidler: Headspace GC-metoden bruges til at påvise reststoffer som ethanol og acetonitril, med grænser i overensstemmelse med ICH-retningslinjerne (ethanol Mindre end eller lig med 5000 ppm, acetonitril Mindre end eller lig med 410 ppm).
Mellemstyring af formuleringer
Partikelegenskaber:
Hvilevinkel: Mindre end eller lig med 40 grader (god fluiditet);
Karl-indeks: 15-25% (moderat komprimerbarhed);
Skrøbelighed: Mindre end eller lig med 1,0 % (for at undgå transportskader).
Ensartet indhold: Tag 10 kapsler til bestemmelse, RSD mindre end eller lig med 5 % (Kinesisk farmakopé 2025 General Rule 0941).
Kvalitetsstandarder for færdige produkter
| Test vare | Metode | Standard |
| Udseende | Visuel inspektion | Hvide eller råhvide partikler, ingen synlige fremmedlegemer |
| Fyld variation | Vejemetode | ±5%(n=20) |
| Tidsgrænse for opløsning | Hængende kurv metode | Mindre end eller lig med 30 minutter (kunstig mavesaft) |
| Opløsning | Padlemetode (50 rpm, pH 1,2 bufferopløsning) | Større end eller lig med 80 % (45 minutter) |
| Mikrobiel grænse | Petriskål metode | Totalt antal aerobe bakterier Mindre end eller lig med 1000 CFU/g, skimmel- og gærantal Mindre end eller lig med 100 CFU/g |
Klinisk anvendelse og sikkerhedsvurdering
Indikationer, brug og dosering
Børn med væksthormonmangel: Den anbefalede dosis er 0,03 mg/kg/dag, administreret subkutant før sengetid i 6-12 måneder, hvilket signifikant kan forbedre højdevæksthastigheden (gennemsnitlig stigning på 4-6 cm/år).
Voksen anti-aldringsforskning: Dosering på 0,1-0,3 mg/d, orale kapsler skal kombineres med absorberende stoffer (såsom galdesalte), som kan forbedre muskelmassen og reducere kropsfedtprocenten (kliniske forsøg har vist en reduktion på 2-3 % i kropsfedt).
Overvågning af bivirkninger
Almindelige reaktioner: rødme og hævelse på injektionsstedet (5-10%), hovedpine (3-5%), ledsmerter (2-3%), for det meste forbigående og kræver ikke seponering af medicin.
Alvorlig risiko: Sjældne allergiske reaktioner (forekomst<0.1%), requiring emergency equipment with adrenaline.
Kontraindikationer: Forbudt for personer, der er allergiske over for Sermorelin eller GHRH, aktive tumorpatienter og gravide kvinder.
Lægemiddelinteraktioner
Kombineret brug med glukokortikoider: kan modvirke GH-effekter og bør administreres med intervaller på mindst 4 timer.
Kombineret brug med kønshormoner: kan synergistisk fremme vækst, men det er nødvendigt at overvåge knoglealderprogression (for at undgå for tidlig lukning af epifyser).
Samtidig administration med antiepileptika (såsom phenytoinnatrium) kan reducere blodkoncentrationen afSermorelin kapslerog kræver dosisjustering.
Markedstendenser og omkostningsanalyse
Omkostningssammensætning
| Omkostningspost | Del | Instruktioner |
| API (Active Pharmaceutical Ingredient) | 45% | Sermorelin med høj renhed er prissat til cirka $4000/g |
| Tilbehør | 15% | Stabile priser på bulkråvarer som laktose og MCC |
| Emballage | 10% | Prisen for blisterpakning er cirka 0,02 USD pr. kapsel |
| Produktion | 20% | Prisen for en enkelt batch i GMP-værkstedet er cirka $5000 |
| R&D | 10% | Præklinisk forskning og registreringsomkostningsdeling |
Populære tags: sermorelin kapsler, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg