Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af tianeptinsulfatkapsler i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets tianeptinsulfatkapsler til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Tianeptin sulfat kapslerer orale kapselformuleringer, der indeholder den aktive ingrediens Tianeptine Sulfate, og er en type antidepressiv. Teneprone sulfat er sulfatformen af Teneprone, som har højere kemisk stabilitet og en halveringstid (ca. 6 timer) længere end natriumsaltformen (Tianeptin Sodium, med en halveringstid på ca. 2,5 timer). Forbedring af 5-hydroxytryptamin (5-HT)-genoptagelse: I modsætning til traditionelle antidepressiva såsom SSRI'er, der hæmmer genoptagelsen, forbedrer tianeptone humøret ved at fremme 5-HT-genoptagelsen. Regulering af det glutamaterge system kan lindre depressive symptomer og fremme neuroplasticitet gennem NMDA-receptorantagonisme. Delvis aktivering af μ - opioidreceptorer kan give milde analgetiske og angstdæmpende virkninger, men risikoen for afhængighed er lavere end for traditionelle opioidlægemidler. Tenafenon i sig selv har en bitter smag, og kapslen kan undgå direkte kontakt med mundhulen, hvilket forbedrer patientens compliance. Hver kapsel indeholder en fast dosis (såsom 12,5 mg eller 25 mg) for nem kontrol af dosis. Kapselskallen kan forhindre nedbrydning af lægemidler i mavesyre og sikre frigivelse af aktive ingredienser i tarmen.
Vores produkter
| Produktnavn | Tianeptin sulfat pulver | Tianeptin sulfat tabletter | Tianeptin sulfat kapsler |
| Produkttype | Pulver | Tablet | Kapsler |
| Produktets renhed | Større end eller lig med 99 % | Større end eller lig med 99 % | Større end eller lig med 99 % |
| Produktspecifikationer | 100g/1kg/osv. | 10mg/25mg/30mg | 10mg/25mg/30mg |
| Produktformular | Organisk syntese | Tag oralt | Tag oralt |
|
|
|
Tianeptinsulfat COA
 |
||
| Analysecertifikat | ||
| Sammensat navn | Tianeptinsulfat | |
| Grad | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 1224690-84-9 | |
| Mængde | 337,3 kg | |
| Emballage standard | 25 kg/tromle | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Parti nr. | 202501090032 | |
| MFG | 9 januar 2025 | |
| EXP | 8 januar 2028 | |
| Struktur |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analyse resultat |
| Udseende | Hvidt eller næsten hvidt pulver | Overensstemmende |
| Vandindhold | Mindre end eller lig med 5,0 % | 0.38% |
| Tab ved tørring | Mindre end eller lig med 1,0 % | 0.27% |
| Tungmetaller | Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. |
| Som mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhed (HPLC) | Større end eller lig med 99,0 % | 99.80% |
| Enkelt urenhed | <0.8% | 0.43% |
| Samlet antal mikroorganismer | Mindre end eller lig med 750 cfu/g | 70 |
| E. Coli | Mindre end eller lig med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (af GC) | Mindre end eller lig med 5000 ppm | 400 ppm |
| Opbevaring | Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted under 2-8 grader | |
|
|
||
Virkningsmekanisme på tværs af arter
TianeptinSulfat kapslerer sulfatformen af Tianeptin keton. Som et antidepressivt middel adskiller dets virkningsmekanisme sig fra traditionelle selektive serotoningenoptagshæmmere (SSRI'er) eller tricykliske antidepressiva (TCA'er). Traditionelle antidepressiva udøver ofte deres virkninger ved at hæmme genoptagelsen af 5-HT eller noradrenalin (NE), mens Tianeptin Sulfate øger 5-HT-genoptagelsen, regulerer det glutamaterge system og delvist aktiverer μ - opioidreceptorer for at producere anxidepressive, antidepressive og neuroprotetiske virkninger. Forskning på tværs af arter er en vigtig metode inden for lægemiddeludvikling og neurovidenskab. Ved at sammenligne reaktionerne fra forskellige arter (såsom mennesker, gnavere og ikke-menneskelige primater) på lægemidler, kan bevarelsen og artsspecificiteten af virkningsmekanismen afsløres, hvilket giver en bro til oversættelsen af præklinisk forskning til klinisk praksis.
Farmakologiske egenskaber
Kemisk struktur og farmakokinetik
Tianeptin Sulfate er et sulfatkompleks af Tianeptin, som har bedre kemisk stabilitet end dets natriumsaltform (Tianeptin Sodium), med en halveringstid på ca. 6 timer (natriumsalt ca. 2,5 timer) og er velegnet til 1-2 doser om dagen. Dets orale biotilgængelighed er omkring 99%, metaboliseres som inaktive metabolitter i leveren og udskilles gennem nyrerne.
5-hydroxytryptamin (5-HT)-systemet: Det forbedrer 5-HT-genoptagelsen i hjerneregioner såsom hippocampus og præfrontal cortex, reducerer synaptisk gap 5-HT-koncentration, men langvarig brug kan opregulere 5-HT1A-receptorfølsomheden og forbedre følelsesmæssig regulering.
Glutaminsyresystem: regulerer NMDA-receptorfunktionen, hæmmer overdreven frigivelse af glutamat, reducerer excitotoksicitet og fremmer neuroplasticitet (såsom neurogenese i hippocampus).
μ - opioidreceptorer: Delvis aktivering af μ - opioidreceptorer giver milde analgetiske og angstdæmpende virkninger, men risikoen for afhængighed er lavere end traditionelle opioidlægemidler (såsom morfin).
Klinisk og neuroimaging evidens
Flere randomiserede kontrollerede undersøgelser (RCT'er) har vist, at Tianeptine Sulfate (12,5-25 mg/dag) signifikant kan forbedre Hamilton Depression Rating Scale (HAMD)-score hos patienter med depression, med effektivitet sammenlignelig med SSRI'er (såsom fluoxetin), men med hurtigere indtræden (1-2 uger vs. flere uger) og dyfunktioner, f.eks.{2} vinde.
5-HT-system: Funktionel magnetisk resonansbilleddannelse (fMRI) viser, at det kan forbedre den funktionelle forbindelse mellem den præfrontale cortex og det limbiske system og forbedre det følelsesmæssige reguleringsnetværk.
Glutamat energisystem: Magnetisk resonansspektroskopi (MRS) undersøgelser har fundet, at koncentrationen af glutamat i hippocampus falder efter behandling, hvilket indikerer, at overdreven frigivelse af glutamat hæmmes.
Neuroplasticitet: Langtidsbehandling kan øge hippocampus volumen (målt ved MR), hvilket er forbundet med forbedret kognitiv funktion. Selvom direkte evidens for aktivering af μ - opioidreceptor i humane undersøgelser er begrænset, er nogle patienter
Forskning i gnavere (mus, rotter): mekanismevalidering og dosiseffektanalyse
Forced svømmetest (FST): TianeptinSulfat kapsler(5-20 mg/kg, oral) kan signifikant forkorte immobilitetstiden hos mus/rotter, hvilket indikerer antidepressive virkninger.
Elevated Cross Maze (EPM): Øget udforskningstid med åbne arme indikerer anti-angsteffekter.
Kronisk uforudsigelig stress (CUS)-model: Reversering af stressinduceret Nedsat sukkerpræference, vægttab og kognitiv svækkelse.
5-HT-system: Mikrodialyseundersøgelser har vist, at Tianeptinsulfat (10 mg/kg) hurtigt kan øge hippocampus 5-HT-genoptagelse og reducere synaptisk gap 5-HT-koncentration, i overensstemmelse med humane undersøgelser. Langtidsbrug opregulerer 5-HT1A-receptorekspression og øger receptorfølsomhed.
Glutamatsystem: hæmmer hippocampus glutamatfrigivelse, reducerer NMDA-receptoraktivering og lindrer excitotoksicitet. Fremme ekspressionen af hjerne-afledt neurotrofisk faktor (BDNF) og forbedre neurogenesen.
μ - opioidreceptor: Radioligandbindingseksperimenter har bekræftet, at Tianeptinsulfat har en delvis excitatorisk effekt på μ - opioidreceptorer (Ki ≈ 100 nM), men dets affinitet er lavere end morfin (Ki ≈ 1 nM). Naloxon (opioidreceptorantagonist) kan delvist blokere dets antidepressive virkning, hvilket indikerer involvering af μ - opioidreceptorer.
Dosiskonvertering: Der er forskelle mellem humane kliniske doser (12,5-25 mg/dag) og rotteækvivalente doser (ca. 1-2 mg/kg/dag), som kan være relateret til metaboliske hastigheder mellem arter (såsom leverenzymaktivitet) og receptorfordelingstæthed.
Følsomhedsforskel: Gnavere er mere følsomme over for aktiveringen af μ - opioidreceptorer, og lave doser (5 mg/kg) kan give antidepressive virkninger, mens mennesker kræver højere doser (25 mg/dag) for at observere lignende virkninger.
Forskning i ikke-menneskelige primater (makaker): validering af broarter
Adfærdsmodel
Social adskillelsesmodel
Makak-unger udviser angstlignende adfærd (såsom sammenkrølning og øget selvpleje) efter social adskillelse, og tianeptinsulfat (1-5 mg/kg, oralt administreret) kan væsentligt lindre denne adfærd, med virkninger, der kan sammenlignes med SSRI'er (såsom sertralin).
Kognitiv opgave
Forbedre arbejdshukommelsesopgaveydelsen og foreslå regulatoriske effekter på præfrontal cortex funktion.
Neurobiologiske mekanismer
5-HT system
Mikrodialyseundersøgelser har vist, at Tianeptinsulfat (2 mg/kg) kan øge genoptagelsen af 5-HT i den præfrontale cortex og reducere koncentrationen af 5-HT i synaptisk spalte, i overensstemmelse med undersøgelser af mennesker og gnavere.
Langtidsbrug opregulerer 5-HT1A-receptorekspression og øger receptorfølsomhed.
Glutamat energisystem
Hæmmer glutamatfrigivelse i den præfrontale cortex og reducerer NMDA-receptoraktivering.
Fremme BDNF-ekspression og forbedre neural plasticitet.
μ - opioidreceptor
Radioligandbindingseksperimenter bekræftede, at Tianeptinsulfat i makakhjernevæv har en lignende affinitet for μ - opioidreceptorer til mennesker (Ki ≈ 100 nM).
Naloxon kan delvist blokere dets angstdæmpende virkning, hvilket indikerer involvering af μ - opioidreceptorer.
Sammenligning med gnavere
Adfærdsmæssig konsistens
Makaker og gnavere udviser lignende antidepressiv og angstdæmpende adfærd, men makaker er tættere på menneskelig social adfærd og kognitiv funktion.
Neurobiologisk konservering
Mekanismerne for 5-HT-, glutamatergi- og μ - opioidreceptorer i makakaber er meget konsistente med dem hos mennesker, hvilket bekræfter den prækliniske værdi af gnaverforskning.
Dosisforskel
Den ækvivalente dosis for makakaber (1-5 mg/kg) er mellem den for mennesker (0,2-0,5 mg/kg, beregnet ud fra kropsoverfladeareal) og rotter (1-2 mg/kg), hvilket kan være relateret til stofskifte og hjernevolumen.
Konsistens og specificitet af krydsartsmekanismer
Konsistens
Bevaring af kernemekanismer: Forbedret 5-HT-genoptagelse, glutamatergisk systemregulering og delvis aktivering af μ - opioidreceptorer er almindelige mekanismer for Tianeptinsulfatkapsler hos mennesker, gnavere og ikke-menneskelige primater.
Forbedring af neuroplasticitet: Langtidsbrug kan fremme neurogenese og BDNF-ekspression i hippocampus/præfrontale cortex, hvilket er forbundet med antidepressiv effekt.
Adfærdspræstation: Effekterne af antidepressiv, angstdæmpende og kognitiv forbedring er konsistente på tværs af arter, hvilket understøtter deres kliniske anvendelse.
Dosiseffektforskel: Gnavere er mere følsomme over for aktiveringen af μ - opioidreceptorer, og lave doser kan give effekter, mens mennesker kræver højere doser.
Receptorfordelingstæthed: μ - opioidreceptorer er tættere fordelt i gnaverhjerneregioner (såsom nucleus accumbens), hvilket kan forklare deres stærkere regulerende effekt på belønningsadfærd.
Miljøtilpasningsevne: Den sociale adfærd og kognitive opgaver hos ikke-menneskelige primater (såsom makakaber) er mere komplekse, og deres lægemiddelreaktioner kan være tættere på menneskelige kliniske scenarier.
Lægemiddelinteraktioner og særlige populationer
Ud over serotonergt syndrom kan kombinationen af Tianeptin og MAO-hæmmere også øge risici gennem andre mekanismer:
Kardiovaskulære begivenheder: Kombinationen af MAO-hæmmere og ikke-selektive monoaminoxidasehæmmere kan udløse paroxysmal hypertension, takykardi og endda kardiogent shock.
Risiko for anæstesi:Patienter, der ikke har seponeret Tianeptin før operationen, kan opleve alvorlig respirationsdepression under anæstesiinduktionsperioden på grund af unormalt forhøjede 5-HT-niveauer.
Tabuer for særlige grupper:
Ældre mennesker: nyreinsufficiens fører til langsom stofskifte, hvilket gør dem tilbøjelige til lægemiddelophobning og forgiftning;
Børn: Det er kontraindiceret til patienter under 15 år på grund af umoden nervesystemudvikling, hvilket gør dem mere følsomme over for 5-HT-udsving;
Personer med nyreinsufficiens: Udskillelsen af Tianeptin og dets metabolitter reduceres, hvilket øger risikoen for forgiftning betydeligt.
Ofte stillede spørgsmål
Hvor stærkt er tianeptin sammenlignet med morfin?
+
-
Først ved hjælp af en analgesitest på varmeplader blev tidspunktet for maksimal analgetisk respons bestemt for tianeptin (15 min) og morfin (30 min) og derefter brugt til dosis-respons-sammenligninger (figur 2a). Tianeptin (ED50=15) viste enmindre potent analgetisk respons sammenlignet med morfin(ED50=3.1).
Hvordan påvirker tianeptin hjernen?
+
-
I sådanne modeller modarbejder tianeptin virkningerne af kronisk stress på hjernens struktur og plasticitet. For eksempel tianeptinforhindrede strukturelle ændringer og modificerede neuronal metabolisme og funktion i hippocampus.
Hvor lang tid tager det for tianeptin at slå ind?
+
-
Hvor lang tid tager det for tianeptin at virke? Brugere af online-fora rapporterer, at tianeptin-natrium og sulfat begynder at virke indeni30-60 minutternår det tages oralt. Imidlertid kan virkningerne indtræde hurtigere, når de tages via andre administrationsveje.
Hvad bruges tianeptinsulfat til?
+
-
Tianeptin, der blandt andet sælges under varemærkerne Stablon, Tatinol og Coaxil, er et atypisk tricyklisk antidepressivum, som hovedsageligt bruges til behandling af svær depressiv lidelse, selvom det også kan bruges til at behandle angst, astma og irritabel tyktarm.
Er tianeptin godt mod angst?
+
-
Når det tages i små doser, kan tianeptin hjælpe med symptomer på angst, depression og irritabel tyktarm. Misbrug kan dog føre til større doser og afhængighed. Når det tages i højere doser, kan tianeptin forårsage en høj eller en følelse af eufori. At tage høje doser af tianeptin kan være dødelig.
Populære tags: tianeptin sulfat kapsler, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg