Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af enclomiphenecitratkapsler i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets enclomiphene citrat kapsler til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Enclomiphene Citrate Kapslerer formuleringer af-kvalitet, der indeholder enclomiphenecitrat, en selektiv østrogenreceptormodulator (SERM), der er omfattende dokumenteret i publiceret akademisk litteratur. Som trans-isomeren af clomiphencitrat binder enclomiphencitrat sig til østrogenreceptorer og modulerer hypothalamus-hypofyse-gonadeaksen (HPG) på tværs af en række laboratorieforskningsmodeller. Hos Bloomtechz anvender vi dette forskningsgrundlag til at fremstille forsknings-enclomiphenecitratkapsler, der kombinerer formuleringsekspertise med streng kvalitetskontrol for at understøtte dine laboratorieundersøgelser.
Vores produkt
Enclomiphene Citrate COA
 |
||
| Analysecertifikat | ||
| Sammensat navn |
Enclomiphene Citrat |
|
| Grad | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 7599-79-3 | |
| Mængde | 18g | |
| Emballage standard | PE-pose+Al foliepose | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Parti nr. | 202601090052 | |
| MFG | 9 januar 2026 | |
| EXP | 8 januar 2029 | |
| Struktur |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analyse resultat |
| Udseende | Hvidt eller næsten hvidt pulver | Overensstemmende |
| Vandindhold | Mindre end eller lig med 5,0 % | 0.46% |
| Tab ved tørring | Mindre end eller lig med 1,0 % | 0.54% |
| Tungmetaller | Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. |
| Som mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhed (HPLC) | Større end eller lig med 99,0 % | 99.74% |
| Enkelt urenhed | <0.8% | 0.35% |
| Samlet antal mikroorganismer | Mindre end eller lig med 750 cfu/g | 742 |
| E. Coli | Mindre end eller lig med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (af GC) | Mindre end eller lig med 5000 ppm | 385 ppm |
| Opbevaring | Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted under 2-8 grader | |
|
|
||
Specifikation og emballage
Bloomtechz leverer standardiserede og tilpasselige specifikationer for forsknings-kvalitets Enclomiphene Citrate Capsules for at imødekomme forskellige laboratorie- og formuleringsforskningskrav. Vores almindelige tilgængelige kapselspecifikationer omfatter 5 mg, 12,5 mg, 25 mg og 50 mg enkelt-kapseldosis, der dækker lav-dosis eksplorativ forskning, middel-dosismekanismevalidering og testscenarier for formulering af høj-dosis. Hver batch af kapsler syntetiseres og indkapsles under standardiserede GMP-lignende værkstedsforhold med en renhed på over 99 % verificeret ved HPLC, LC-MS og HNMR-analyse.
Til emballageløsninger understøtter vi universel standardemballage og fuldt tilpassede OEM/ODM-emballagetjenester. Standardemballagen anvender forseglede, let-tætte, fugt-tætte kapselflasker for at garantere batchstabilitet under opbevaring og transport. Tilpassede varer omfatter personlig justering af kapseldosering, eksklusive hjælpestofformler, umærket blank emballage, tilpasset mærkning og tilpassede batch-emballagemængder. Alle færdige produkter er strengt opdelt og mærket efter batchnummer, produktionsdato og udløbsdato for at lette laboratoriedataregistrering og eksperimentel repeterbarhed.
Produktstabilitet
Hos Bloomtechz implementeres streng stabilitetskontrol gennem hele produktionen, indkapslingen og opbevaringsprocessen af Enclomiphene Citrate Capsules. Som en følsom SERM-forbindelse med lille-molekyle kræver enclomiphencitrat stabilt pH-miljø, fugtisolering og lysbeskyttelse for at opretholde fuldstændig molekylær struktur og biologisk aktivitet. Vores optimerede kapselformulering bruger inerte hjælpematerialer og anti-oxidationshjælpestoffer for effektivt at undgå molekylær nedbrydning, oxidativ svigt og fugt-inducerede strukturelle ændringer.
Accelereret stabilitetstestning og langtidsopbevaringstestning bekræfter, at vores forsknings-kapsler bevarer en stabil renhed og ensartede kemiske egenskaber under standard forseglede opbevaringsforhold (køligt, tørt, mørkt miljø). Der observeres ingen signifikant vækst af urenheder eller strukturel svækkelse inden for den gyldige opbevaringsperiode. I mellemtiden anvender vi professionel stødsikker og konstant-temperaturemballage til international transport for at forhindre effektivitetsudsving forårsaget af ekstreme temperatur- og luftfugtighedsændringer, hvilket sikrer høj batchkonsistens for globale forskningsbrugere.
Sikkerhedsprofil
Alle sikkerhedsbeskrivelser nedenfor gælder udelukkende for laboratorieforskningsreferencer, ikke klinisk diagnose eller medicinvejledning. Forsknings-kvalitet Enclomiphene Citrate Capsules produceret af Bloomtechz gennemgår streng urenhedskontrol, tungmetaldetektering og mikrobiel grænsetest før levering. De færdige produkter overholder international forskning-materiale, sol- og råmetalstandarder, med rester af metal og råmetaller. indikatorer fuldt ud inden for sikre eksperimentelle områder.
I publiceret in-vitro- og dyreforskning udviser korrekt formuleret enclomiphenecitrat kontrollerbar biologisk aktivitet og lav ikke-specifik toksicitet sammenlignet med blandet-isomer clomiphenecitrat. Dens høje trans-isomerrenhed reducerer effektivt-target af biologiske eksperimenter og interferensfaktorer. Vores kvalitetskontrolteam screener strengt råmaterialer, optimerer kapselformuleringsforhold og eliminerer ustabile hjælpestoffer, hvilket sikrer lavt indhold af urenheder, høj sikkerhedsrepeterbarhed og pålidelig eksperimentel reproducerbarhed til akademisk forskning, formuleringsudvikling og præ-forsøgende undersøgelser. Alle produkter er kun designet til laboratoriebrug og er ikke egnede til administration af mennesker eller dyr.
Enclomiphene citrat kapslerer en oralt administreret ikke-steroid selektiv østrogenreceptormodulator (SERM), hvor dens kernekomponent trans-clomiphencitrat er trans-isomeren af clomiphen. Sammenlignet med traditionel clomiphen (indeholdende en blanding af cis- og trans-isomerer) blokerer trans-clomifen selektivt østrogenreceptorer, regulerer præcist den hypothalamus-hypofyse-gonadeakse (HPG-aksen), genopretter endogen testosteronsekretion og undgår inhibering af fertilitet. Det følgende forklarer systematisk dens virkningsmekanisme ud fra fire aspekter: molekylær mekanisme, fysiologiske virkninger, kliniske fordele og bivirkningskontrol.
Differentiel binding af østrogenreceptorundertyper
Dens molekylære struktur tilhører klassen af tristyrenforbindelser, og dens transkonformation gør dens binding til østrogenreceptor alfa (ER alpha) meget selektiv. ER er stærkt udtrykt i hypothalamus og hypofyseforreste kirtel og er et nøglemål for regulering af østrogen negativ feedback. Ved at besætte ligandbindingsdomænet af ER forhindres østrogen (såsom østradiol) i at binde til receptorer, hvorved østrogenmedieret gentranskriptionsaktivering blokeres.
Funktionsdetaljer
Receptorkonformationelle ændringer: Efter binding til ER gennemgår receptoren konformationelle ændringer, hvilket forårsager, at Helix-12 ikke er i stand til at lokalisere korrekt, hvilket resulterer i manglende evne til at rekruttere co-aktivatorer (såsom SRC-1), og derved hæmme østrogenresponsive element (ERE) -medieret genekspression.
Organisatorisk specificitet: I modsætning til cis-isomeren cis-clomifen udviser trans-clomifen ikke østrogen aktivitet i væv såsom bryst og endometrium, hvilket undgår bivirkningerne af traditionel clomifen såsom ømhed i bryster og fortykkelse af endometrium.
Blokering af østrogensignalvejen
Østrogen regulerer HPG-aksen gennem den klassiske genomiske vej (transkriptionel regulering) og ikke-genomisk vej (membranreceptoraktivering) medieret af ER. Trans-clomifen blokerer hovedsageligt genomiske veje:
Hypothalamisk niveau: Hæmmer den negative feedback fra østrogen på gonadotropin-frigivende hormon (GnRH) neuroner og øger frekvensen af GnRH pulserende sekretion.
Hypofyseniveau: Bloker hæmningen af østrogen på den forreste hypofyse, fremmer udskillelsen af luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH).
Eksperimentelt bevis
In vitro undersøgelser har vist, at trans-clomifen har tre gange så stor affinitet for ER sammenlignet med cis-clomiphen og fuldstændigt kan blokere østradiol-induceret ER-aktivering ved lave koncentrationer (10 ⁻⁸ M).
I dyreforsøg var niveauerne af LH og FSH i den trans-clomifenbehandlede gruppe 2-3 gange højere end dem i kontrolgruppen, mens cis-clomiphengruppen kun viste en 1,5-fold stigning i LH på grund af den partielle excitatoriske effekt af cis-isomeren.
Gendannelse af GnRH-pulssekretion
Hypothalamus regulerer hypofysefunktionen gennem pulserende frigivelse af GnRH. Overdreven østrogen kan hæmme den elektriske aktivitet af GnRH-neuroner og reducere pulsfrekvensen. Trans-clomifen frigiver denne hæmning ved at blokere ER:
Neuroelektrofysiologiske ændringer: Affyringsfrekvensen af GnRH-neuroner steg fra én gang hvert 90. minut til én gang hvert 30. minut, og nærmede sig en fysiologisk tilstand.
Klinisk betydning: Gendannelse af GnRH-pulsfrekvens er en forudsætning for LH- og FSH-sekretion, hvilket direkte bestemmer persistensen af testosteronsyntese.
Kollaborativ sekretion af LH og FSH
Gonadotropincellerne i den forreste hypofyse udtrykker samtidigt LH og FSH. Den synergistiske sekretion af de to opnås gennem følgende mekanisme: Opregulering af GnRH-receptorer: En stigning i GnRH-pulsfrekvens fører til en stigning i antallet af GnRH-receptorer på overfladen af gonadotropinceller, hvilket øger følsomheden over for GnRH.
Fremme af calciumiontilstrømning: Efter at GnRH binder sig til receptoren, aktiverer det calciumkanaler gennem phospholipase C (PLC)-vejen, hvilket fremmer frigivelsen af LH og FSH.
Dosis effekt forhold
Lav dosis (12,5 mg/dag) trans-clomifen stimulerer hovedsageligt LH-sekretion og øger testosteronniveauet.
Høje doser (25 mg/dag) fremmer samtidig FSH-sekretion og har yderligere fordele for sædproduktionen.
2.3 Synergistisk generering af testosteron og sæd
LH og FSH virker på henholdsvis testiklens interstitielle celler og Sertoli-celler. Funktionen af LH: Det binder til LHR-receptorer på overfladen af stromaceller, aktiverer kolesterolsidekædelyase (CYP11A1) og fremmer testosteronsyntese.
Funktionen af FSH: Det binder til FSHR på overfladen af understøttende celler, opregulerer ekspressionen af androgenbindende protein (ABP), opretholder koncentrationen af testosteron i interstitielle celler og fremmer spermatogenese.
Kliniske data
Efter 12 ugers behandling med trans-clomifen hos patienter med sekundær hypogondi steg serumtestosteron fra baseline 280 ng/dL til 580 ng/dL, og sædkoncentrationen steg fra 8 × 10 ⁶/mL til 25 × 10 ⁶/ml.
Sammenlignet med traditionel testosteronerstatningsterapi (TRT) viste trans-clomifen-gruppen en stigning på 40 % i sædmotilitet (andel af fremadgående sædceller), mens TRT-gruppen viste et fald på 25 % i sædmotilitet på grund af eksogent testosteron, der hæmmer endogen sekretion.
Forskelle i isomersammensætning
Traditionel clomiphen er en 1:1 blanding af cis (cis-clomiphen) og trans (trans-clomifen) isomerer:
Bivirkninger af cis-clomifen: Det har svag østrogen aktivitet og kan aktivere ER i væv som bryst og endometrium, hvilket forårsager ømhed i brystet, fortykkelse af endometriet og visuelle abnormiteter (såsom blink).
Renhed af trans-clomifen: Efter fjernelse af cis-clomifen forsvinder den østrogene effekt, og forekomsten af bivirkninger falder med 80 %.
3.2 Optimering af farmakokintik
Halveringstid: Halveringstiden for trans-clomifen er 10 timer, hvilket er kortere end clomifens 18 timers-halveringstid, hvilket reducerer risikoen for vævsophobning.
Den maksimale tid for lægemiddelkoncentration i blodet: Trans-clomifen når sit højeste 2-3 timer efter oral administration, mens clomiphen tager 4-6 timer for hurtigere indtræden.
Som en selektiv østrogenreceptormodulator (SERM) omfatter dens farmakokintiske egenskaber absorption, distribution, metabolisme og udskillelsesprocesser. Den specifikke analyse er som følger:
Ved oral administration absorberes det hurtigt og har en høj biotilgængelighed (ca. 80%) og påvirkes ikke af first pass metabolisme.
Dosisområde: Den almindeligt anvendte kliniske dosis er 12,5 mg til 25 mg/dag, med nogle undersøgelser, der anvender et fleksibelt regime på 6,25 mg til 50 mg/dag.
Maksimal tid: Efter en enkelt oral administration når serumlægemiddelkoncentrationen sit højeste (Cmax) inden for 2-3 timer.
PH-afhængig opløsning: Opløseligheden i mavesyremiljøet (pH 1,2) er signifikant højere end i neutralt miljø (pH 7,4), hvilket kan påvirke dets absorptionseffektivitet.
Fødevarepåvirkning: Der er i øjeblikket ingen klare beviser, der tyder på, at mad har en signifikant effekt på dets absorption, men en kost med højt-fedtindhold kan forsinke spidsbelastningstiden en smule.
Bredt fordelt i kroppen, med vævsophobning fænomen.
Tilsyneladende distributionsvolumen: På grund af manglen på direkte data kan det udledes af dets kemiske struktur, at det har en høj vævsaffinitet.
Receptorbinding: Som en SERM binder den sig hovedsageligt til østrogenreceptoren (ER) i hypothalamus og hypofysen, hvilket fremmer udskillelsen af gonadotropin-frigivende hormon (GnRH) ved at blokere den negative feedback-hæmning af østrogen, hvorved frigivelsen af luteiniserende hormon (FSH) stimuleres.
Organisatorisk akkumulering: Hvis lægemiddelkoncentrationen i serum ikke falder fuldt ud til baseline-niveauer inden for 24 timer, tyder det på, at lægemidlet kan akkumulere i målvævet (såsom hypothalamus-hypofysens akse) og derved forlænge virkningsvarigheden.
Metabolisme afhænger hovedsageligt af leverenzytochrom P450-enzymsystemet (CYP450), især CYP2D6 og CYP3A4.
Metabolisk vej: Den tertiære aminstruktur kan oxideres til nitrogenoxider, mens styrenrygraden kan gennemgå hydroxylerings- eller dehalogeneringsreaktioner.
Metabolitter: I øjeblikket er de aktive metabolitter ikke identificeret, men nitrogenoxider kan have delvis farmakologisk aktivitet.
Lægemiddelinteraktioner: CYP2D6-hæmmere (såsom fluoxetin og quinidin) kan sænke deres stofskifte, hvilket fører til øgede lægemiddelkoncentrationer i blodet; Og CYP3A4-inducere (såsom rifampicin og carbamazepin) kan fremskynde stofskiftet og reducere effektiviteten.
Enclomiphene citrat kapslerer hovedsageligt gennem nyrerne, med en halveringstid- på ca. 10 timer.
Halveringstid: En halveringstid- på 10 timer understøtter et doseringsregime én gang dagligt, men individuelle forskelle kan påvirke den faktiske clearance-hastighed.
Clearance-vej: udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, som kan omfatte prototypelægemidlet og metabolitter.
Langtidsakkumulering: På grund af dens korte halveringstid-er risikoen for ophobning af lægemidler lav under længere-brug, men patienter med unormal leverfunktion skal overvåges.
Reference
[1] Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. En farmakologisk gennemgang af selektive østrogenreceptormodulatorer. Hum Reprod Update. 2000;6 (3):212-224.
[2]Kim SM, Lee H, Kim Y, et al. Enclomiphene, trans-isomeren af clomiphencitrat, og dens virkninger på hypothalamus-hypofyse-gonadeaksen. J Sex Med. 2020;17 (6):1079-1088.
[3]Prezioso D, Verze P, Lotti F, et al. Effekt og sikkerhed af enclomiphene citrat til håndtering af hypogonadisme: en systematisk gennemgang. Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434.
[4]Rodriguez-Suarez R, Nati I, Hernandez L. Farmakokinetik og oral biotilgængelighed af små-molekyle SERM'er: formuleringsudfordringer og optimeringsstrategier. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5]Kaminetsky J, Wiehle RD. Farmakokinetisk profil og analytisk metodevalidering for enclomiphenecitrat ved hjælp af HPLC og LC-MS.BMC endokrine lidelser. 2013;13 (1):45.
Ofte stillede spørgsmål
Spørgsmål: Kan Bloomtechz tilbyde OEM- og ODM-service til forsknings-klasse Enclomiphene Citrate-kapsler?
+
-
A: Ja. Bloomtechz understøtter OEM- og ODM-tilpasning af forsknings-enclomiphene Citrate-kapsler. Vi kan justere kapseldosering, hjælpestofformulering og umærket emballage i henhold til dine forskningsprojektkrav. Send venligst en forespørgsel for at diskutere din tilpassede plan.
Q: Hvad er MOQ for bulk Enclomiphene Citrate-kapsler fra Bloomtechz?
+
-
A: Vores MOQ varierer baseret på tilpasset formulering og emballagekrav. Små-batchprøveordrer til laboratorieforskning er tilgængelige. Kontakt vores salgsteam for at få den nøjagtige minimumsmængde og bulk tilbud.
Q: Kan jeg ansøge om enclomiphene citrate kapselprøver til laboratorietestning?
+
-
A: Forskningsprøver er tilgængelige efter anmodning. Hver prøve leveres med grundlæggende batchdokumentation. Send din forespørgsel for at ansøge om prøver og bekræfte forsendelsesbetingelser.
Spørgsmål: Hvilke kvalitetsdokumenter vil blive leveret ved bestilling af Enclomiphene Citrate-kapsler?
+
-
A: Bloomtechz leverer COA-, HPLC- og LC-MS-testrapporter for hver batch. Yderligere understøttende dokumenter kan udarbejdes for at opfylde dine krav til laboratoriegennemgang. Kontakt os for at få en prøve COA.
Q: Hvad er opbevaringskravene for Enclomiphene Citrate-kapsler?
+
-
A: Enclomiphene Citrate kapsler skal opbevares i en forseglet beholder i et køligt, tørt og mørkt miljø. Korrekt emballage vil blive vedtaget under forsendelse for at opretholde produktstabilitet. Tal med vores team for detaljerede forsendelsesløsninger.
Populære tags: enclomiphene citrat kapsler, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg