Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af cefpodoxim proxetil kapsler i Kina. Velkommen til engros bulk cefpodoxim proxetil kapsler af høj kvalitet til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Cefpodoxim proxetil kapslerer et tredje-generations oralt bredspektret-cephalosporinantibiotikum. Som prodrug har de ingen antibakteriel aktivitet og skal hydrolyseres af esteraser i mave-tarmkanalen for at producere den aktive metabolit Cefpodoxim. Sidstnævnte hæmmer krydsbindingen af peptidoglycankæder ved specifikt at binde til penicillinbindende proteiner (PBP'er) i bakterielle cellevægge, hvilket fører til cellevægsdefekter og bakteriel ruptur og død på grund af osmotisk trykubalance. Denne mekanisme gør det muligt for den at have stærke bakteriedræbende virkninger på de fleste grampositive bakterier (såsom Streptococcus pneumoniae, Streptococcus slægten) og gramnegative bakterier (såsom Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli), samtidig med at aktiviteten bibeholdes mod nogle stammer, der producerer -}.
Farmakokinetiske fordele:
Oral biotilgængelighed er omkring 50 %, og mad kan forbedre absorptionseffektiviteten betydeligt (Cmax stiger med 15 % -24 %, AUC stiger med 21 % -33 %). Lægemidlet er vidt udbredt i luftvejene, urinvejene og hudens bløde væv med en lav proteinbindingshastighed (21% -29%) og en høj andel af fri medicin for at sikre målvævskoncentration. Metabolisme afhænger hovedsageligt af gastrointestinale esteraser uden involvering af leverenzymer cytokrom P450, hvilket reducerer risikoen for levertoksicitet. Omkring 60 % udskilles i sin oprindelige form gennem nyrerne, med en halveringstid på 2-3 timer, hvilket understøtter et doseringsregime to gange dagligt.
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
| Produktnavn | Cefpodoxim Proxetil pulver | Cefpodoxim Proxetil tabletter | Cefpodoxim Proxetil væske | Cefpodoxime Proxetil kapsler |
| Produkttype | Pulver | Tabletter | Flydende | Kapsler |
| Produktets renhed | Større end eller lig med 99 % | Større end eller lig med 99 % | Større end eller lig med 99 % | Større end eller lig med 99 % |
| Produktspecifikationer | Kan tilpasses | Kan tilpasses | Kan tilpasses | Kan tilpasses |
| Produktpakke | Kan tilpasses | Kan tilpasses | Kan tilpasses | Kan tilpasses |
Vores produktform
Cefpodoxime Proxetil +. COA
 |
||
Analysecertifikat |
||
|
Sammensat navn |
Cefpodoxim Proxetil | |
|
CAS-nr. |
87239-81-4 | |
|
Grad |
Farmaceutisk kvalitet | |
|
Mængde |
Tilpasset | |
|
Emballage standard |
Tilpasset | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Parti nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janth 2025 |
|
|
EXP |
8 janth 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise standard |
Analyse resultat |
|
Udseende |
Hvidt eller næsten hvidt pulver |
Overensstemmende |
|
Vandindhold |
Mindre end eller lig med 4,5 % |
0.30% |
| Tab ved tørring |
Mindre end eller lig med 1,0 % |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Renhed (HPLC) |
Større end eller lig med 99,0 % |
99.5% |
|
Enkelt urenhed |
<0.8% |
0.48% |
|
Rester ved antændelse |
<0.20% |
0.064% |
|
Samlet antal mikroorganismer |
Mindre end eller lig med 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mindre end eller lig med 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (af GC) |
Mindre end eller lig med 5000 ppm |
400 ppm |
|
Opbevaring |
Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted ved -20 grader |
|
|
|
||
Mastitis er mere almindelig hos ammende kvinder og er hovedsageligt forårsaget af bakterier som Staphylococcus aureus. Patienter kan opleve rødme, hævelse og smerter i deres bryster med lokalt forhøjede temperaturer og nogle gange ledsaget af systemiske symptomer såsom feber.Cefpodoxim proxetil kapslerkan hæmme bakteriel cellevægsyntese, dræbe bakterier, der forårsager mastitis, lindre brystbetændelse, lindre symptomer og fremme mælkeudskillelse. Ved behandling af mastitis bør patienter tilskyndes til at amme mere eller bruge en brystpumpe til at udtrække mælk for at bevare brystets åbenhed.
Vestibulær kirtelbetændelse og vestibulær kirtelabscess
Den vestibulære kirtel er placeret i den bageste del af de kvindelige skamlæber. Når bakteriel infektion forårsager vestibulær kirtelbetændelse, opstår der en rød, hævet og smertefuld klump i den nederste -tredjedel af skamlæberne, og i alvorlige tilfælde kan der dannes en byld. Cefotaxime ester tør suspension har antibakterielle virkninger på almindelige bakterier, der forårsager vestibulær kirtelbetændelse, kan kontrollere infektion, fremme inflammationsopløsning eller abscessabsorption. For patienter, der allerede har udviklet bylder, er snit- og drænoperation påkrævet, og medicinen bør anvendes til anti-infektionsbehandling efter operationen.
Paradentose er en kronisk betændelse i paradentosevæv, mens periapikal paradentose er en betændelse i det bløde væv, der omgiver tandkronen, som opstår, når visdomstænderne ikke bryder helt frem eller er blokeret. Tør suspension af cefotaximester kan hjælpe med behandlingen af paradentose og periapikal parodontitis forårsaget af følsomme bakterier, reducere symptomer såsom rødme, smerte og blødning og fremme inflammation. Ved behandling af paradentose og kroneparodontitis bør der samtidig gives mundhygiejnevejledning, såsom korrekt tandbørstning og brug af tandtråd.
Cefpodoxim proxetil er et tredje-generations oralt cephalosporinantibiotikum, og dets virkningsmekanisme involverer flere biologiske og farmakologiske aspekter.
Det kemiske navn på cefpodoxim axetil er (±) -1-hydroxyethyl (+) - (6R, 7R) -7- [2- (2-amino-4-thiazolyl) glyoxylat] -3- (methoxymethyl) -8-oxo-5-thio-1-azabicyclo] oct-2-en-2-carboxylat, 72-(Z)-(O-methyloxim)isopropylcarbonat, med en molekylær formel på C21H27N5O9S2 og en molekylvægt på 557,6. Dens strukturelle funktioner omfatter:
Cefotaxime skelet: Der er en methoxythiazolgruppe i position 7, en methoxymethylgruppe i position 3 og en proxetilgruppe (isopropoxycarbonyloxyethyl) på carboxylsyren i position 4.
Precursor-lægemiddeldesign: Tilstedeværelsen af proxetil-grupper gør det til et inaktivt prodrug, der skal hydrolyseres in vivo for at frigive den aktive ingrediens Cefpodoxime.
Denne struktur sikrer ikke kun lægemidlets orale absorptionseffektivitet, men forlænger også lægemidlets -halveringstid i kroppen gennem prodrug-design, hvilket forstærker den antibakterielle effekt.
Prækursorlægemiddelkarakteristika og in vivo omdannelse
Cefpodoxim axetil kapsler i sig selv har ingen antibakteriel aktivitet, og deres virkning afhænger af omdannelsesprocessen i kroppen efter oral administration:
Absorption og hydrolyse: Efter oral administration hydrolyseres cefpodoximaxetil af ikke-specifikke esteraser i mave-tarmkanalen, hvilket frigiver den aktive metabolit cefpodoxim. Denne proces sker hovedsageligt i tarmvæggen og leveren, hvilket sikrer, at lægemidlet omdannes, før det kommer ind i blodbanen.
Bioakkumulering: Den absolutte biotilgængelighed af cefoperazon er omkring 50 % (når det administreres på tom mave). Mad kan fremme tabletopløsning, hvilket øger den maksimale blodkoncentration (Cmax) og arealet under lægemiddeltidskurven (AUC) med henholdsvis 15 % -24 % og 21 % -33 % uden at påvirke absorptionshastigheden. Denne funktion optimerer lægemidlets orale administrationsregime.
Cefotaxime udøver antibakterielle virkninger ved at hæmme bakteriel cellevægssyntese, hvor dets kernemål er penicillinbindende proteiner (PBP'er):
Funktionen af PBP'er: PBP'er er nøgleenzymer i syntesen af peptidoglycaner i bakterielle cellevægge, herunder transpeptidaser, carboxypeptidaser og endopeptidaser, der er ansvarlige for at katalysere kryds-bindingen af peptidoglycankæder og opretholde integriteten og den mekaniske styrke af cellevæggen.
Virkningsmekanismen af cefuroxim:
Bindingsspecificitet: Cefotaxime binder med høj affinitet til PBP'er (især PBP1A, PBP1B, PBP2 og PBP3), hvilket hæmmer deres enzymatiske aktivitet.
Blokeret cellevægsyntese: Inaktiveringen af PBP'er fører til manglende evne af peptidoglycankæder til at tværbinde, hvilket resulterer i cellevægsdefekter. Bakteriecellerne svulmer og deformeres på grund af osmotisk trykubalance, hvilket i sidste ende fører til brud og død.
Tidsafhængighed af bakteriedræbende koncentration: Cefotaxime har en bakteriedræbende koncentration på 1-4 gange den minimale hæmmende koncentration (MIC) mod Enterobacteriaceae-bakterier (herunder - lactase-producerende stammer); Den bakteriedræbende frekvens mod Haemophilus influenzae og Moraxella catarrhalis (inklusive - laktaseproducerende stammer) kan nå 99,9% inden for 6 timer (koncentration Mindre end eller lig med 4 gange MIC).
Cefpodoxim proxetil kapslerhar potent antibakteriel aktivitet mod forskellige grampositive og gramnegative bakterier:
Gram positive bakterier:
Streptococcus-slægten: inklusive gruppe A - hæmolytiske streptokokker (GAS), Streptococcus pneumoniae (også effektiv mod penicillin-ufølsomme stammer), Streptococcus agalactiae, osv.
Staphylococcus-slægten: Effektiv mod methicillin-resistent Staphylococcus aureus og koagulase-negativ Staphylococcus aureus, men ineffektiv mod methicillin-resistent Staphylococcus aureus (MRSA).
Gram negative bakterier:
Haemophilus influenzae: inklusive stammer, der producerer - lactase.
Catamora: et patogen, der ofte forårsager luftvejsinfektioner.
Enterobacteriaceae: såsom Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter osv. (ineffektiv mod stammer, der producerer udvidet spektrum beta-lactaser (ESBL'er)).
Neisseria gonorrhoeae: En enkelt dosis på 200 mg kan effektivt behandle simpel gonoré.
Andre patogene bakterier: har også en vis aktivitet mod Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonella, Shigella osv.
Selvom cefuroximaxetil-kapsler opretholder høj følsomhed over for de fleste patogener, kræver spørgsmålet om lægemiddelresistens stadig opmærksomhed:
- lactaseproduktion: Nogle gramnegative bakterier (såsom Escherichia coli og Klebsiella) kan inaktivere cefuroxim ved at producere - lactase for at hydrolysere dens - lactamring. Cefoperazon er dog stadig effektiv mod nogle stammer, der producerer - lactase, takket være stabiliteten af dets methoxythiazolgruppe på enzymet.
PBP-variation: Bakterier kan reducere bindingsaffiniteten af cefuroxim ved at ændre strukturen af PBP'er, hvilket fører til lægemiddelresistens. For eksempel kan Streptococcus pneumoniaes resistens over for makrolid lincosamid streptomycin (MLS) antibiotika være forbundet med variationer i PBP'er.
Overekspression af effluxpumper: Nogle bakterier bruger effluxpumper til at uddrive cefoperazon fra det ekstracellulære rum, hvilket reducerer intracellulær lægemiddelkoncentration og fører til lægemiddelresistens.
Klinisk resistensrate: Indenlandske undersøgelser har vist, at cefuroximaxetil er effektivt mod Streptococcus pneumoniae GAS. Resistensraten for Haemophilus influenzae (inklusive - lactase-producerende stammer) er lav, men det er ineffektivt mod methicillin-resistente Staphycilus influenzae, Elocichscheria, Staphycillin-resistente, Elocichscheria og andre bakterier.
Cefpodoxime Proxetil kapsler, som tredje-generations orale cephalosporinantibiotika, har farmakokinetiske egenskaber, der direkte påvirker den kliniske effekt og sikkerhed.
Cefpodoxim er et inaktivt prodrug, der skal hydrolyseres af ikke-specifikke gastrointestinale esteraser for at producere den aktive metabolit Cefpodoxim efter oral administration for at udøve antibakterielle virkninger.
Bioakkumulering: Under fastende forhold er den absolutte biotilgængelighed omkring 50 %, og mad kan forbedre absorptionseffektiviteten betydeligt. Undersøgelser har vist, at samtidig administration med mad kan øge den maksimale blodkoncentration (Cmax) med 15 % -24 % og arealet under lægemiddeltidskurven (AUC) med 21 % -33 %. Denne egenskab stammer fra den fremmende effekt af mad på opløsningen af piller, hvilket reducerer retentionstiden for lægemidler i mave-tarmkanalen og dermed reducerer first pass-effekten.
Dosisafhængighed: Farmakokinetiske parametre udviser en dosis-afhængig sammenhæng. Efter oral administration af 0,1 g, 0,2 g og 0,4 g nåede Cmax henholdsvis 1,4 mg/l, 2,3 mg/l og 3,9 mg/l med en peak-tid (Tmax) på 2-3 timer. Når en enkelt dosis på 400 mg administreres, forbliver lægemiddelkoncentrationen i blodet på 0,38 mg/l i 6 timer, hvilket er 1-4 gange MIC for de fleste patogener, hvilket sikrer den bakteriedræbende effekt.
Cefotaxim er vidt udbredt i kroppen og kan trænge ind til inficerede områder såsom luftveje, urinveje, hud og blødt væv
Organisatorisk koncentration: Koncentrationen i lungevæv, mandler og hudblistervæske er henholdsvis 2,7 gange, 0,17 gange og 0,4-0,7 gange plasma. For eksempel, efter oral administration af 0,2 g, nåede lungevævskoncentrationen 0,63 mg/l, og tonsilvævskoncentrationen var 0,24 mg/l, signifikant højere end MIC-værdierne for de fleste patogener.
Proteinbindingshastighed: Bindingshastigheden til plasmaproteiner er lav (21% -29%), og andelen af frie lægemidler er høj, hvilket er gavnligt for at penetrere cellemembraner og vævsbarrierer og udøve antibakterielle virkninger.
Metabolismen af cefuroximaxetil afhænger hovedsageligt af gastrointestinal esterasehydrolyse uden involvering af leverenzymer cytokrom P450. Derfor:
Enkelt stofskiftevej: Ca. 90 % af dosis omdannes til cefpodoxim i mave-tarmkanalen, med kun en lille mængde (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
Ingen lægemiddelinteraktion: Når det anvendes i kombination med antacida eller H2-receptorantagonister, kan sidstnævnte sænke pH-værdien i maven, hæmme esteraseaktiviteten og føre til et fald i absorptionen af cefuroximaxetil, hvilket resulterer i et 30 % -50 % fald i Cmax. Derfor anbefales det at undgå at tage denne type medicin sammen.
Cefotaxim udskilles hovedsageligt gennem nyrerne med en halveringstid (t1/2) på 1,9-3,7 timer:
Udskillelsesvej: Ca. 60% af dosis udskilles i sin oprindelige form gennem glomerulær filtration og tubulær sekretion, 29% -33% udskilles i form af cefuroxim, og en lille mængde udskilles gennem galden.
Fordel med halveringstid: Selvom-halveringstiden er kort, kan dens bakteriedræbende koncentration opretholdes i 6-8 timer, hvilket understøtter et doseringsregime to gange dagligt. For eksempel, efter oral administration af 0,2 g, forblev lægemiddelkoncentrationen i blodet på 0,18 mg/l i 12 timer, hvilket bibeholdt hæmmende virkninger på de fleste patogener.
Populære tags: cefpodoxim proxetil kapsler, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg