Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af sincalide cas 25126-32-3 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets sincalide cas 25126-32-3 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Sincalide(sinkalit), molekylformel C49H62N10O16S3, molekylvægt 1143.269, CAS 25126-32-3, præcis masse 1142.350708. Det er et kunstigt syntetiseret octapeptidmolekyle, et fragment af cholecystokinin (CCK), med alle de biologiske aktiviteter af CCK. Det er et kunstigt syntetiseret CCK-octapeptid, der hovedsageligt anvendes til at fremme galdeblærens sammentrækning og diagnostiske reagenser. Det er også en aminosyrepeptidhormonanalog af hurtigvirkende cholecystokinin (CCK), som kan fremme galdeblæresammentrækning gennem injektion og hjælpe med diagnosticering af galdeblære- og bugspytkirtelsygdomme.
Det kan øge udskillelsen af galde, forårsage sammentrækning af galdeblæren, slappe af Oddi's sphincter og dermed tillade galde at blive udledt i tolvfingertarmen. Det er et kunstigt syntetiseret C--terminalt oktapeptid med samme sekvens som endogent cholecystokininhormon. Efterlign virkningen af cholecystokinin, inducer direkte glatmuskelkontraktion af galdeblæren, hvorved størrelsen af galdeblæren reduceres, inducerer galdeudskillelse og bugspytkirtelens enzymsekretion. Derudover reducerer lægemidlet også esophageal sphincter tonus og forsinker gastrisk tømning gennem kolinerg signalering.
Vores produkter formular
Sincalide COA
 |
||
| Analysecertifikat | ||
| Sammensat navn | Sincalide | |
| Grad | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 25126-32-3 | |
| Mængde | 39g | |
| Emballage standard | PE-pose+Al foliepose | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Parti nr. | 202601090056 | |
| MFG | 9 januar 2026 | |
| EXP | 8 januar 2029 | |
| Struktur |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analyse resultat |
| Udseende | Hvidt eller næsten hvidt pulver | Overensstemmende |
| Vandindhold | Mindre end eller lig med 5,0 % | 0.54% |
| Tab ved tørring | Mindre end eller lig med 1,0 % | 0.42% |
| Tungmetaller | Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. |
| Som mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhed (HPLC) | Større end eller lig med 99,0 % | 99.98% |
| Enkelt urenhed | <0.8% | 0.52% |
| Samlet antal mikroorganismer | Mindre end eller lig med 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mindre end eller lig med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (af GC) | Mindre end eller lig med 5000 ppm | 500 ppm |
| Opbevaring | Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted under -20 grader | |
|
|
||
|
|
||
| Kemisk formel | C49H62N10O16S3 | |
| Præcis masse | 1142.35 | |
| Molekylvægt | 1143.27 | |
| m/z | 1142.35(100.0%), 1143.35(53.0%), 1144.36(13.8%), 1144.35(13.6%), 1145.35(7.2%), 1143.35(3.7%), 1144.35(3.3%), 1143.35(2.4%), 1145.36(2.3%), 1144.35(2.0%), 1146.35(1.9%), 1145.36(1.7%), 1144.35(1.3%) | |
| Elementær analyse | C,51.48; H,5.47; N,12.25; O,22.39; S,8.41 | |
Cholecystokinin (CCK) demonstrerer kompleksiteten og præcisionen af biomolekylekonstruktion og spiller flere nøgleroller in vivo. Som et typisk hjernetarmpeptid er det blevet en vigtig bro, der forbinder funktionerne i nervesystemet og fordøjelsessystemet på grund af dets unikke dobbeltfordelingskarakteristika -, der findes i centralnervesystemet, bredt fordelt i perifere væv såsom mave-tarmkanalen og bugspytkirtlen. Mangfoldigheden af dets fysiologiske funktioner spiller en uundværlig rolle i regulering af fordøjelsesprocesser, energibalance, appetitkontrol og endda følelser og hukommelse.
For det første
Sincalidehar vist fremragende ydeevne til at reducere interstitielt ødem i lungerne. Interstitielt ødem i lungerne er et af de patologiske træk ved forskellige lungesygdomme, såsom akut respiratorisk distress syndrome (ARDS), som alvorligt påvirker lungernes gasudvekslingsfunktion. Sinkalite kan gennem sin unikke molekylære mekanisme regulere vaskulær permeabilitet, reducere væskeophobning i pulmonal interstitium, effektivt lindre ødemsymptomer og forbedre patienters respiratoriske funktion.
For det andet
Den hæmmende virkning af sinkalit på leukocytinfiltration er også signifikant. Ved inflammatoriske reaktioner fører overdreven infiltration af hvide blodlegemer ofte til forværret vævsskade. Sinkalite hæmmer effektivt unormal aggregering af hvide blodlegemer og reducerer vævsskader forårsaget af inflammatoriske reaktioner ved at regulere frigivelsen af inflammatoriske mediatorer og ekspressionen af cytokiner, hvilket giver en ny strategi til behandling af inflammatoriske sygdomme.
Desuden
Sinkalite udviser også en stærk hæmmende effekt på pro-inflammatoriske cytokiner. Pro-inflammatoriske cytokiner såsom TNF - og IL-6 spiller en afgørende rolle i det inflammatoriske respons, og deres overekspression fører ofte til ukontrolleret inflammation og sygdomsprogression. Sinkalite undertrykte effektivt den videre udvikling af inflammatorisk respons ved at interferere med signalvejene for disse cytokiner, hvilket reducerede deres ekspressionsniveauer.
Med hensyn til det kardiovaskulære system
Sinkalite klarede sig også godt. Det kan genoprette hjertefrekvensen og reducere pulmonal arteriel hypertension, hvilket er af stor betydning for behandlingen af hjerte-kar-sygdomme som hjertesvigt og pulmonal arteriel hypertension. Ved at regulere hjertets elektrofysiologiske aktivitet og spændingen af vaskulær glat muskulatur hjælper sinkalit med at opretholde en stabil tilstand af det kardiovaskulære system og forbedre patienternes livskvalitet.
Som et aktivt fragment af cholecystokinin CCK har sinkalit en bred og dybtgående farmakologisk virkning, der involverer flere aspekter såsom inflammationskontrol, ødemreduktion og kardiovaskulær funktionsregulering. Med den kontinuerlige uddybning af forskningen i sinkalit og dets virkningsmekanisme, menes det, at flere lægemidler baseret på sinkalit vil blive udviklet i fremtiden, hvilket giver mere effektive og sikre midler til behandling af relaterede sygdomme. I mellemtiden vil dette også give værdifulde spor og inspiration for os til yderligere at udforske mysterierne bag bioaktive peptider og afsløre essensen af livsaktiviteter.
Biokemiske egenskaber
Molekylær struktur og sammensætning
Sincalideer et syntetisk octapeptidmolekyle med den kemiske struktur C49H62N10O16S3 og en molekylvægt på 1143,27. Den er sammensat af otte aminosyrer med sekvensen af Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂, hvor Tyr-resten er modificeret af sulfatering. Denne struktur gør det muligt specifikt at binde til cholecystokinin-receptoren (CCK-receptoren) og udøve biologiske effekter.
Receptor excitationskarakteristika
Det er en agonist af CCK-A-receptoren og CCK-B-receptoren. CCK-A-receptoren er hovedsageligt fordelt i mave-tarmkanalen, mens CCK-B-receptoren er fordelt i både mave-tarmkanalen og centralnervesystemet. Ved at binde sig til disse receptorer kan det simulere de fysiologiske funktioner af endogent cholecystokinin (CCK), aktivere nedstrøms signalveje og regulere de fysiologiske aktiviteter i fordøjelses- og nervesystemet.
Effekter på fordøjelsessystemet
Galdeblæresammentrækning: Det kan kraftigt trække galdeblæren sammen, hvilket fremmer udskillelsen af galde, hvilket er nyttigt til at diagnosticere galdeblæredysfunktion, såsom kolelithiasis og kolecystitis.
Udskillelse af bugspytkirtelsaft: Det kan stimulere bugspytkirtlen til at udskille bugspytkirtelsaft rig på fordøjelsesenzymer, hvilket har stor betydning for screening af bugspytkirtelsygdomme.
Gastrointestinal motilitetsregulering: Det er involveret i regulering af gastrointestinal motilitet og kan spille en vis rolle i at lindre symptomer som fordøjelsesbesvær og gastroparese. Det kan også reducere spændingen i esophageal sphincter og forsinke gastrisk tømning gennem kolinerg signaltransduktion.
Opløselighed og stabilitet
Opløseligheden af det i vand er relativt lav (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, it powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
Renhed og kvalitetskontrol
Renheden af sinkalit, der bruges til videnskabelig forskning, skal normalt være større end eller lig med 95% og kan endda nå 99%. Dens kvalitetskontrolindikatorer omfatter acetatindhold (5,0 % - 12.0 %), fugtindhold (mindre end eller lig med 8,0 %), peptidindhold (større end eller lig med 80,0 %) og endotoksinindhold (mindre end eller lig med 50 EU/mg). Disse indikatorer sikrer pålideligheden og repeterbarheden af sinkalit i eksperimentet.
Biologisk aktivitet og klinisk anvendelse
Sincalidebesidder alle de biologiske aktiviteter af cholecystokinin. Det bruges i medicinske undersøgelser til at stimulere galdeblærens sammentrækning før kolecystografi og forbedre nøjagtigheden af kolecystografi. Det kan også bruges til at diagnosticere den eksokrine funktion af bugspytkirtlen. Ved at påvise udskillelsen af bugspytkirtelsaft efter medicinering kan bugspytkirtlens funktion evalueres. Inden for videnskabelig forskning hjælper sinkalit, som et værktøjslægemiddel til at studere funktionen af CCK-receptorer og relaterede fysiologiske processer, med at forstå de fysiologiske mekanismer i mave-tarmkanalen og centralnervesystemet.
Der er forskellige laboratoriesyntesemetoder til Xincalite, og følgende er en almindeligt anvendt fastfasesyntesemetode:
1. Fastfasesyntese
Valg af transportør:
Vælg en passende fastfase-peptidsyntesebærer, såsom Fmoc Phe-harpiks. Denne bærer har høj stabilitet og kan modstå de kemiske reagenser og reaktionsbetingelser, der kræves under synteseprocessen.
Koblingsaminosyrer:
Ifølge aminosyresekvensen af Xincalite kobles de nødvendige aminosyrer til bæreren én efter én.
I hvert koblingstrin er det nødvendigt at sikre, at forbindelsesbindingerne mellem aminosyrer og bæreren er stabile og har høj stereokemisk selektivitet. Den almindeligt anvendte koblingsmetode er at danne peptidbindinger gennem reaktion af carboxylgrupper og aminogrupper.Den specifikke koblingsreaktion kan udtrykkes som:
(1) Beskyttelse:
Beskyt carboxyl- og aminogrupper separat for at undgå unødvendige bivirkninger. Normalt bruges Boc eller Fmoc som beskyttelsesgrupper.
(2) Aktivering:
Vælg en passende aktivator til at forbinde carboxylgrupper med aminogrupper og danner peptidbindinger. Almindelige aktivatorer inkluderer DCC, HBTU osv.
(3) Rengøring og inspektion:
Efter hvert reaktionstrin er afsluttet, er det nødvendigt at rense og inspicere, om reaktionen er fuldstændig. Massespektrometri, kernemagnetisk resonans og andre teknikker kan bruges til detektion.
Gentag ovenstående trin, indtil koblingen af alle aminosyrer er fuldført.
2. Revner
Rensning:
Rengør den syntetiserede peptidharpiks for at fjerne overskydende reagenser og urenheder.
Revner:
Brug passende lysisopløsning til at frigive peptider fra harpiksen.
Almindelige krakningsvæsker omfatter en blanding af trifluoreddikesyre (TFA) og H2O. Den specifikke krakningsreaktion kan udtrykkes som:
(1) Udblød peptidharpiksen i TFA/H2O (95:5) for at opløse den fuldstændigt.
(2) Tilsæt vand og vandfrit natriumsulfat for at klare reaktionsopløsningen.
3. Oprensning
Valg af rensemetode:
Vælg en passende oprensningsmetode baseret på egenskaberne af målpeptidet. Almindelige oprensningsmetoder omfatter gelfiltrering, ionbytning, omvendt fase højtydende væskekromatografi osv.
Udfør rensningsoperation:
I henhold til den valgte oprensningsmetode skal du fjerne urenheder og ikke-reagerede aminosyrer. Under oprensningsprocessen skal man være opmærksom på at opretholde peptidernes biologiske aktivitet.
Indsaml oprensede peptider og udfør test for at sikre, at deres renhed og kvalitet opfylder kravene. Massespektrometri, kernemagnetisk resonans og andre teknikker kan bruges til detektion.
4. Ophævelse af beskyttelse
Vælg afbeskyttelsesreagenser:
Vælg passende afbeskyttelsesreagenser, såsom TFA eller andre syrer, baseret på beskyttelsesgrupperne.
Udfør afbeskyttelsesreaktion:
Bland afbeskyttelsesreagenset med målpeptidet for at fjerne beskyttelsesgruppen. Den specifikke afbeskyttelsesreaktion kan udtrykkes som TFA/H2O (95:5).
Rengøring og tørring:
Efter at afbeskyttelsen er afsluttet, skal peptiderne renses og tørres for at fjerne overskydende reagenser og urenheder.
5. Renaturering
Opløs peptider: Opløs de afbeskyttede peptider i en passende opløsning, såsom vand og buffer.
Juster pH-værdi: Juster pH-værdien af opløsningen til et passende område for genfoldningsoperationer.
Genfoldning: Ved at justere temperaturen og pH-værdien foldes peptidet igen for at genoprette dets biologiske aktivitet. De specifikke refoldningsbetingelser kan justeres baseret på egenskaberne af målpeptidet.
Rengøring og tørring: Efter genfoldningen er afsluttet, skal peptiderne renses og tørres for at fjerne overskydende reagenser og urenheder.
6. Frysetørringsbehandling
Frysetørre de rekonstituerede peptider for at opnå det endelige produkt. Under fryse--tørringsprocessen bør man være opmærksom på at kontrollere temperatur og vakuum for at undgå denaturering eller nedbrydning af peptider.
Efter ovenstående trin kan laboratoriesyntesen af Xincalite afsluttes. Det skal bemærkes, at under synteseprocessen skal relevante driftsnormer og tekniske standarder følges nøje for at sikre nøjagtigheden og pålideligheden af de eksperimentelle resultater.
I mellemtiden kan tilsvarende kvalitetskontrol og stabilitetstjek være påkrævet for forskellige batcher af peptidsyntese for at sikre, at kvaliteten og sikkerheden afSincalideopfylde kravene.
1. Opdagelse og grundlag af naturligt kolecystokinin (CCK)
Opdagelsen af sinkalit stammer fra videnskabelig forskning i cholecystokinin (CCK). I 1928 opdagede Ivy og Oldberg først, at indsprøjtning af svag syre eller fedt i tolvfingertarmen hos dyr som hunde og katte kunne fremkalde sammentrækning af galdeblæren via tarmekstrakter. Dette bekræftede eksistensen af et hormon, der regulerer galdeblærefunktionen i den menneskelige krop, som blev kaldt cholecystokinin (CCK).
Efterfølgende undersøgelser afklarede yderligere, at CCK er et hjerne-tarmpeptid bestående af 33 aminosyrer, der fungerer både som et hormon og en neurotransmitter. Udover at trække galdeblæren sammen, kan det stimulere bugspytkirtelsekretion og forsinke mavetømning, hvilket lægger et solidt teoretisk grundlag for den efterfølgende syntese af aktive fragmenter.
2. Identifikation af aktive fragmenter og syntetisk gennembrud
Fra 1960'erne til 1970'erne fokuserede forskere inklusive Jorpes og Mutt på den strukturelle analyse af CCK. De fandt ud af, at detC-terminalt oktapeptid (CCK-8)er det aktive kernefragment, der bevarer alle biologiske aktiviteter i fuld-længde CCK.
På dette grundlag lancerede Squibb Institute for Medical Research forskning i kunstig syntese. Ved at anvende fastfase-peptidsynteseteknologi har forskere med succes syntetiseret CCK-8-analogen - sinkalit.
Dens aminosyresekvens er Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. Det bevarer den vigtigste sulfaterede tyrosinrest for at sikre effektiv receptorbinding, samtidig med at stabiliteten og vandopløseligheden forbedres. Det løser også problemerne med let nedbrydning og vanskeligheder ved masseproduktion af naturlig CCK.
3. Klinisk oversættelse og markedsføringsgodkendelse
I 1976 blev sinkalite godkendt til markedsføring af det amerikanske FDA under varemærket Kinevac, hvilket blev den første syntetiske CCK-analog anvendt til klinisk diagnose.
Det bruges hovedsageligt som en diagnostisk kolecystag. Indgivet intravenøst kan det hurtigt trække galdeblæren sammen for at hjælpe billeddiagnostiske undersøgelser såsom kolecystografi og ultralyd.
Det fremskynder også transporten af bariummel gennem tyndtarmen og reducerer patienternes eksponeringstid for stråling.
Som et syntetisk octapeptid markerede udviklingen af sinkalit et spring fra naturlige hormoner til syntetiske stoffer. Det er ikke kun en milepæl inden for peptid-lægemiddelsynteseteknologi, men giver også et effektivt værktøj til diagnosticering af mave-tarmsygdomme, hvilket fremmer den standardiserede udvikling af diagnostisk teknologi inden for gastroenterologi.
FAQ
Hvad bruges lægemidlet sincalide til?
+
-
Sincalide (varemærke Kinevac) er et injicerbart, syntetisk hormon, der bruges som et diagnostisk hjælpemiddel til at stimulere galdeblærens sammentrækning, fremme bugspytkirteludskillelsen og fremskynde tyndtarmen under billeddannelsesundersøgelser. Det hjælper med at diagnosticere galdeblæresygdom (f.eks. kronisk acalculous cholecystitis) og lukkemuskel af Oddi-dysfunktion.
Er sincalide det samme som CCK?
+
-
Sincalide er et lægemiddel givet ved injektion for at hjælpe med diagnosticering af galdeblære- og bugspytkirtellidelser.Det identificeres som det 8-aminosyre C-terminale segment af cholecystokinin og er også kendt som CCK-8.
Populære tags: Sincalide CAS 25126-32-3, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg