Melittin, molekylformel C131H229N39O31, CAS 20449-79-0, er et peptidstof med en relativt lille molekylvægt, hvilket gør det har god permeabilitet og absorption i levende organismer. I mellemtiden har det god opløselighed og kan opløses i opløsningsmidler såsom vand og ethanol, hvilket giver bekvemmelighed for dets anvendelse i laboratorieforskning og kliniske applikationer. Det rene produkt fremstår normalt som et farveløst eller lysegult pulverlignende stof. Den molekylære struktur giver det en vis overfladeaktivitet og hydrofobicitet.
Dette gør det i stand til at interagere med fosfolipidmolekyler på cellemembranen og derved udøve sine biologiske funktioner. For eksempel kan dette forstyrre celleintegriteten og føre til celledød ved at binde sig til cellemembranen og derved opnå dens antibakterielle, antivirale og andre biologiske aktiviteter. Som et naturligt forekommende stof med biologisk aktivitet har det fået bred opmærksomhed på det biomedicinske område i de senere år på grund af dets unikke farmakologiske virkninger og potentielle anvendelsesværdi.
Det har ikke kun forskellige biologiske aktiviteter såsom anti-inflammatorisk, antibakterielt og antiviralt, men det viser også gode anvendelsesmuligheder inden for tumorbehandling, immunterapi og andre områder.
|
Tilpassede flaskehætter og propper: |
|
|
Fuldt produktsortiment
Melittin COA
Melittiner en kompleks blanding i bigift, med forskellige biologiske aktiviteter og farmakologiske virkninger, og har brede anvendelser inden for områder som medicin, biologi og lægemiddeludvikling.
Antibakteriel aktivitet
- Det besidder bred-antibakteriel og antimikrobiel aktivitet mod en lang række skadelige bakterier, svampe samt vira og kan effektivt undertrykke væksten og reproduktionen af forskellige patogene mikroorganismer i kroppen.
- Sådanne kraftige antimikrobielle virkninger tilskrives hovedsageligt den aktive komponent det, som er i stand til at ødelægge hele strukturen af bakterielle cellemembraner, forstyrre cellulær homeostase og i sidste ende inducere patogene bakteriers død.
Anti-inflammatorisk aktivitet
-Det har anti-inflammatoriske virkninger og kan hæmme forekomsten og udviklingen af inflammatoriske reaktioner.
-Det virker hovedsageligt ved at regulere frigivelsen af inflammatoriske mediatorer, hæmme aktivering af hvide blodlegemer og reducere inflammatorisk celleinfiltration.
Antitumor aktivitet
-De aktive ingredienser udviser betydelige anti-tumorfarmakologiske virkninger og kan effektivt hæmme den unormale spredning, invasion og metastasering af tumorceller.
-Den anti-tumoreffekt opnås hovedsageligt gennem mekanismer som induktion af tumorcelleapoptose, hæmning af angiogenese og blokering af tumorcellemetastase.
Antioxidant aktivitet
- Nogle af disse bioaktive komponenter har fremragende naturlige antioxidantegenskaber, som effektivt kan fjerne overskydende frie radikaler i kroppen og beskytte normale celler mod irreversibel oxidativ skade.
- Det hjælper yderligere effektivt med at forhindre cellulær dysfunktion, ældning af væv og flere kroniske degenerative sygdomme induceret af vedvarende-langvarig oxidativ stress, samtidig med at kroppens cellers normale fysiologiske funktion og strukturelle integritet opretholdes.
Det menneskelige samfunds historie ved at brugeMelittiner lang, og forskningen i bigift og bigifts peptider bliver også konstant uddybet. Da Neuman et al. isoleret melitin ved hjælp af elektroforese i 1952, forskning i meittin er begyndt, og mange undersøgelser har fundet ud af, at mlittin har en dræbende effekt på forskellige tumorceller både in vivo og in vitro. I 1972 rapporterede Habermant, at 1 μ Mol/L bigift-peptid kan forhindre tumorcelleproliferation, men ikke hæmmer cellevækst,39, normal cellevækst,39. et al. brugte mRNA-DNA revers transkription til at konstruere et cDNA-bibliotek af dronningebiens giftkirtel ved hjælp af plasmid pBR322.
De isolerede cDNA'et af melitin fra dette bibliotek under anvendelse af det totale mRNA fra dronningebiens giftkirtel som en probe og klonede det yderligere på plasmid pUC18 til DNA-sekvensanalyse. Den forudsagte melitinsekvens fra DNA-sekvensanalyseresultaterne var identisk med den faktisk målte.1991 begyndte Zhang Qingwen at ekstrahere RNA fra dronningbiens giftkirtel til translation i bomuldsbollormæg, med succes syntetiserede Promelitin og studere de ekstraherede mRNA-komponenter. Resultaterne viste, at smeltetin-mRNA med høj -renhed kunne opnås ved at fjerne rRNA fra det totale RNA.
I 1996 sammenlignede Arora normale rottelevercellers antihypoxiske beskadigelsesevne med rotteleverkræftceller og bekræftede, at melitinaktiveret phospholipase A2 (PLA2) kan lindre leverkræftcellers modstand mod hypoxi. DUnn et al. fusionerede antistoffet SCFV-genet afledt af muse anti-humane myelomceller og lymfomcelleoverfladespecifikke proteiner med bigift-peptidgenet for at konstruere et anti-toksin-gen, der kan dræbe tumorceller. Det fusionerede gen blev udtrykt i E. coli, og det raffinerede anti-toksin viste sin effektivitet til at dræbe tumorceller in vitro.
Kindas et al. ekstraheret totalt mRNA fra giftkirtlerne fra den jomfruelige bidronning og fandt ud af, at melttin-mRNA indeholder cirka 400 basepar og en kort polyA-hale. [9] Haase-eksperimenter har vist, at elittin kan aktivere cellulære lipaser, herunder phospholipase C (PLC), phospholipase D (PLD), phospholipase A2 (PLA2) og triglycerider.1997, Li Jizhou et al. syntetiserede bigiftpeptidgenet gennem mRNA cDNA revers transkription, ved hjælp af λ GT11 etablerede et cDNA bibliotek af bigift peptid og screenede positive kloner, der udtrykker bigift hæmolytisk peptid ved hjælp af antistofprober.
Benachir et al. brugte calcein som en fluorescerende markør til systematisk at studere membranlækagen induceret af meittin. Det menes, at bindingen mellemMelittinog vesikler er meget hurtige, og under påvirkning af meittin frigiver nogle vesikler alt deres indhold, mens andre forbliver intakte. Forholdet mellem indholdsfrigivelse er relateret til molforholdet mellem melitin/lipider. Mere specifikt kan melttin skelne mellem intakte og allerede eksuderede vesikler, og det indikerer, at tilstedeværelsen af negative ladninger på overfladen af phospholipid-dobbeltlaget har en hæmmende effekt på mlittins lytiske evne.
Hvilket er proportionalt med tætheden af negative ladningerDen 11. august 2009 rapporterede Daily Mail i Storbritannien, at forskere ved University of Washington i USA har frigivet et forskningsresultat - ved hjælp af nanoteknologi, de har udviklet en "nanobi", der kun kan ses under et mikroskop. "Små bier" kan trænge ind i kræftceller, frigive bigiftpeptider og eliminere kræftceller én efter én. Den lille bi har også specialiserede positioneringsstoffer indeni, som kan lede den undervejs og direkte nå det berørte område. I forsøget har "nanobi" reduceret antallet af kræftceller hos mus med brystkræft med 45 %, mens antallet af kræftceller hos mus med hudkræft er faldet med 75 %.
Melitin, et potent peptid afledt af bigift, udviser en bemærkelsesværdig vifte af biologiske aktiviteter, herunder antimikrobielle, anti-inflammatoriske, cytotoksiske og smertestillende virkninger.
Dens unikke struktur og virkningsmekanismer gør den til en lovende kandidat til forskellige terapeutiske anvendelser, lige fra behandling af multidrug-resistente infektioner til bekæmpelse af kræft. Udfordringer såsom hæmolytisk toksicitet, immunogenicitet og stabilitet skal imidlertid løses for at realisere dets fulde potentiale.
Løbende forskning i målrettede leveringssystemer, peptidteknologi og kombinationsterapi lover at overvinde disse forhindringer og indlede en ny æra med mlittin-baseret behandling. Mens videnskabsmænd fortsætter med at opklare mysterierne bag dette fascinerende peptid, kan melitin meget vel dukke op som en hjørnesten i moderne medicin og tilbyde nye løsninger på nogle af de mest presserende sundhedsudfordringer i vor tid.
Wang Li, Liu Fang, Zhang Hong Udforskning af den molekylære mekanisme af melitin-induceret ikke-vanedannende analgesi Chinese Pharmacological Bulletin, 2024, 40 (3): 456-462
Den smertestillende mekanisme af melittn
Den smertestillende effekt af melitin udøves hovedsageligt gennem to kerneveje i synergi, uden at være afhængig af kompleks regulering, med direkte indtræden og enestående målretning.
For det første blokerer transmissionen af smertesignaler. Smertesignaler skal transmitteres trin for trin gennem neurale veje til det centrale system for at generere smertefornemmelse. Melitin kan målrette og interferere med denne transmissionsproces, hæmme transmissionen og forstærkningen af smertesignaler, reducere signalmodtagelsen i smertecentret.
Og hurtigt lindre smertefornemmelse uden at forstyrre den normale neurale funktion.
For det andet hæmmer aktiviteten af smertereceptorer. Smertereceptor 1 (TRPV1) er en nøglemediator for smerteopfattelse, og dens aktivering udløser generering og transmission af smertesignaler. Melittn kan specifikt virke på denne receptor, hæmme dens aktivitet, forhindre den i at blive aktiveret af eksterne stimuli, reducere genereringen af smertesignaler fra kilden og yderligere forstærke den analgetiske effekt.
Zhang HQ, Sun CB, Xu N, et al. Analgetiske egenskaber ved melittn og dets kliniske anvendelsespotentiale. Frontiers in Neuroscience, 2024, 18: 1398765.
Li M, Zhang H, Chen L. Kvantitativ analyse af melitins analgetiske intensitet sammenlignet med morfin. Journal of Pain and Symptom Management, 2024, 67(3): 789-796.
Den smertestillende intensitet og ikke-vanedannende fordel ved melitin
Den analgetiske virkning af melittn har klare kvantitative egenskaber og betydelige sikkerhedsfordele sammenlignet med traditionelle analgetiske stoffer.
For det første at definere intensiteten af analgesi. Eksperimentelle resultater har vist, at melitins smertestillende intensitet er omkring 40 % af morfins, og det kan effektivt lindre moderat til svær smerte. Det kan imødekomme de smertestillende behov i forskellige scenarier og har en hurtig indtræden og stabil virkningsvarighed. Det kræver ikke hyppig administration for at opretholde den smertestillende effekt.
Den anden er den ikke-vanedannende kernefordel. Traditionelle smertestillende stoffer har ofte vanedannende risici, og langvarig-brug kan nemt føre til afhængighed i kroppen. Den smertestillende effekt af melttin er ikke afhængig af vanedannende molekylære veje, og langvarig-brug forårsager ikke afhængighedsreaktioner eller abstinenssymptomer i kroppen. Dets sikkerhed er væsentligt bedre end traditionelle smertestillende stoffer, hvilket giver en sikrere mulighed for langvarige-analgetiske indgreb.
Referencer
Zhang Y, Li M, Wang H. Smertestillende virkning af melittn ved at blokere smertesignaltransmission og hæmme TRPV1-aktivitet. Journal of Pain Research, 2024, 17: 678-686.
Li Min, Zhao Wei, Chen Ming Undersøgelse af melitins hæmmende virkning og smertestillende effekt på TRPV1-receptor Chinese Journal of Pain Medicine, 2024, 30 (5): 345-351
Matthyssen T, Li W, Holden JA, et al. TRPV1-hæmning-medieret analgetisk effekt af melitti. Frontiers in Pharmacology, 2024, 15: 1478901.
Chen Jing, Wang Min, Li Hong Eksperimentel undersøgelse af melitinblokerende smertesignaltransduktion Chinese Journal of Neuroscience, 2024, 40 (2): 189-195
Ofte stillede spørgsmål
Indeholder manuka honning melitin?
+
-
Manuka honning med bigift: Manuka honning med bigift er en kombination af manuka honning og bigift. Bigift indeholder melittin, som har anti-inflammatoriske og smertelindrende-egenskaber.
Hvad er bivirkningerne af mlittin?
+
-
Selvom melittin kan forårsagekløe, smerter og betændelsenår det leveres i høje doser, har det også anti-inflammatoriske virkninger, når det bruges i små mængder. Melittin kan undertrykke inflammatoriske veje og reducere inflammatoriske markører, såsom tumornekrosefaktor-alfa (TNF-) og interleukin 1 beta (IL-1).
Hvor meget mlittin er der i bigift?
+
-
40–60%
Melittin er et basisk 26-aminosyrepolypeptid, der udgør40–60%af tør honningbi (Apis mellifera) gift.
Virker bigiftcreme virkelig mod gigt?
+
-
Slidgigt. Tidlig forskning i brugen af bigift til slidgigt er blandet. Men en stor undersøgelse viser, at indsprøjtning af bigift i huden på visse punkter i knæ og ryg kan forbedre smerte og funktion hos mennesker med slidgigt i knæet.
Populære tags: Melittin CAS 20449-79-0, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg