Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af lypressin cas 50-57-7 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets lypressin cas 50-57-7 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
Lypressinvasopressin (også kendt som vasopressin) er et 9-peptidhormon, der udskilles af nerveceller i de supraoptiske og paraventrikulære kerner i hypothalamus, som frigives efter at have nået den bageste lap af neurohypofysen gennem hypothalamus-hypofysen. Molekylformel C46H65N13O12S2, CAS 50-57-7.
Det findes normalt i form af hvidt eller let gulligt krystallinsk pulver. Dette pulver er stabilt ved stuetemperatur, ikke let hygroskopisk og er nemt at opbevare og transportere. Dens form er amorft pulver med fine partikler og god flydende. Det har god opløselighed i vand og kan danne en klar og gennemsigtig opløsning. Under forskellige pH-forhold kan dets opløselighed variere, men det bevarer normalt en høj opløselighed inden for det fysiologiske pH-område. Det udviser god stabilitet ved stuetemperatur og påvirkes ikke let af lys, varme og fugtighed, hvilket fører til nedbrydning eller forringelse. Dets stabilitet kan dog blive påvirket til en vis grad i høje temperaturer eller fugtige omgivelser.
Tilpassede flaskehætter og propper:
|
|
|
Produktformularer
lypressin COA
 |
||
| Analysecertifikat | ||
| Sammensat navn | lypressin | |
| Grad | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 50-57-7 | |
| Mængde | Tilpasset | |
| Emballage standard | Tilpasset | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Parti nr. | 202501090065 | |
| MFG | 9 januar 2026 | |
| EXP | 8 januar 2029 | |
| Struktur |  |
|
| Punkt | Enterprise standard | Analyse resultat |
| Udseende | Hvidt eller næsten hvidt pulver | Overensstemmende |
| Vandindhold | Mindre end eller lig med 5,0 % | 0.54% |
| Tab ved tørring | Mindre end eller lig med 1,0 % | 0.42% |
| Tungmetaller | Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. |
| Som mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhed (HPLC) | Større end eller lig med 99,0 % | 99.98% |
| Enkelt urenhed | <0.8% | 0.52% |
| Samlet antal mikroorganismer | Mindre end eller lig med 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mindre end eller lig med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (af GC) | Mindre end eller lig med 5000 ppm | 500 ppm |
| Opbevaring | Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted under -20 grader | |
|
|
||
Under opbevaring og brug skal man derfor være opmærksom på at undgå høje temperaturer og fugt, opretholde tørhed og renlighed. Den lille molekylvægt gør det muligt for den hurtigt at trænge ind i cellemembranen og udøve sine virkninger. Dens molekylære struktur indeholder flere funktionelle grupper, herunder amidbindinger, carboxylgrupper og aminogrupper, som spiller vigtige roller i lægemiddelreceptorbinding og lægemiddelmetabolisme i kroppen. Dens hovedfunktion er at forbedre opsamlingsrørets permeabilitet for vand, fremme vandabsorption og er et centralt regulerende hormon for urinkoncentration og fortynding. Derudover kan dette hormon også øge permeabiliteten af den indre medullære opsamlingskanal for urinstof.
Lypressinvasopressin (Lysiparessin) er en peptidforbindelse syntetiseret ved kemisk modificering af naturligt vasopressin (AVP). Dets strukturelle kernetræk er substitutionen af arginin i den 8. position af det oprindelige molekyle med lysin og dannelsen af et prodrug ved at binde tre glyceroler ved N-terminalen. Dette stof frigiver aktive ingredienser efter enzymatisk hydrolyse i kroppen, aktiverer selektivt V1-receptorer på vaskulær glat muskulatur og V2-receptorer på renale samlende kanalepitelceller, udøver farmakologiske virkninger såsom sammentrækning af viscerale blodkar, regulering af portaltryk og fremme af vandreabsorption.
Klinisk behandling: kerneindikationer og terapeutiske mekanismer
1. Præcis behandling af komplikationer af levercirrhose
(1) Esophageal variceal blødning
Ved at aktivere den viscerale vaskulære glatte muskel V1-receptor reduceres blodgennemstrømningen i portvenen med 35 %, hvilket signifikant reducerer risikoen for åreknuderuptur. Kliniske forsøg har vist, at dens succesrate i at kontrollere akut esophageal variceal blødning er 76% -85%, meget højere end traditionelle lægemidler (såsom 65% -70% af somatostatinanaloger). Mekanismen er selektivt at kontrahere miltarterien, mens nyrearterien udvides, øge den glomerulære filtrationshastighed med 56 %, opretholde nyreperfusion, samtidig med at portaltrykket reduceres, og risikoen for hepatorenalt syndrom reduceres.
(2) Hepatorenalt syndrom
I en multicenterundersøgelse udført i 2017 var den fuldstændige remissionsrate for serumkreatinin hos patienter med hepatorenalt syndrom 56 %, hvilket var 11 gange højere end kontrolgruppen (5 %). Det reducerer tarmoverbelastning og forbedrer nyrernes hæmodynamik ved at sammentrække viscerale blodkar, samtidig med at det hæmmer aktiviteten i renin-angiotensinsystemet og reducerer renal vaskulær modstand. Standarddoseringsregimet er intravenøs injektion af 1-2 mg hver 4.-6. time, og blodets natriumniveauer bør overvåges for at forhindre elektrolyt-ubalance.
2. Hjælpestrategier til chokbehandling
(1) Septisk chok
Forbedring af organperfusion ved at øge middelarterielt tryk (MAP) er særligt velegnet til patienter, der ikke reagerer på væskegenoplivning. Sammenlignet med noradrenalin blev forekomsten af bivirkninger såsom koronararteriekonstriktion reduceret til 2,3 %, og det øgede ikke myokardiets iltforbrug. Et randomiseret kontrolleret forsøg med 200 patienter viste, at den kombinerede brug af vasopressin kan øge iltningsindekset (PaO ₂/FiO ₂) fra (180 ± 30) mmHg til (250 ± 40) mmHg og forkorte den mekaniske ventilationstid med 40 %.
(2) Kardiogent shock
I nødbehandlingen af akut myokardieinfarkt kompliceret med kardiogent shock, virker det på perifere blodkar for at regulere vasokonstriktion, effektivt reducere overdreven hjertevolumen, forbelastning af nedre venstre ventrikel og signifikant forbedre svækket myokardiekontraktilitet. Relevante farmakologiske dyreforsøg har fuldt ud verificeret dens effektivitet, hvilket bekræfter, at den kan øge hjertevolumen med 15 %-20 %.
Særlige indikationer: fra underliggende sygdomme til adfærdsregulering
1. Differentieret behandling af diabetes insipidus
(1) Central diabetes insipidus
Lysin vasopressin spray (1-2 spray hver gang, 3-5 gange dagligt) kan fremme reabsorptionen af vand i nyretubuli ved at aktivere V2-receptoren og reducere urinvolumen med 50 % -70 %. Dets antidiuretiske virkning er omkring 50 % stærkere end naturligt AVP, men dets vasokonstriktive egenskaber manifesterer sig kun ved høje doser, hvilket gør det sikrere for milde til moderate patienter. En langsigtet opfølgningsundersøgelse viste, at natriumkoncentrationen i blodet hos patienter, der tog standardiseret medicin, forblev stabil på (140 ± 5) mmol/L, og hyppigheden af dehydreringsanfald faldt med 80 %.
(2) Renal diabetes insipidus
På grund af dysfunktionen af V2-receptorer hos patienter med nyrediabetes insipidus er den terapeutiske effekt begrænset, men den kan forstærkes ved kombineret brug af thiaziddiuretika (såsom hydrochlorthiazid). Mekanismen er, at thiazidforbindelser indirekte øger ekspressionen af aquaporin 2 (AQP2) ved at reducere renal tubulær natriumreabsorption og har en synergistisk effekt med lysinvasopressin.
2. Udforskende anvendelser af neurobiologiske funktioner
(1) Dyreadfærdsregulering
I græslandsmussmusmodellen resulterede blokering af hjernens vasopressin-receptor i, at 90 % af individerne mistede specificitet til deres oprindelige partner.
Supplerende injektion af dette stof kan genoprette partnergenkendelsesevnen hos forsøgsmusene. Mekanismen kan være relateret til den "kemiske partnerbindings"-effekt af dopaminfrigivelse i hypothalamus, hvilket giver en forklaringsmodel på molekylært niveau til at studere dyrs sociale adfærd.
(2) Anti-skade aktivitet
I rottevarmepladeeksperimentet blev latensen af haleflikreaktionen signifikant forlænget (fra 5,2 sekunder til 8,7 sekunder), hvilket blev opnået ved at aktivere V1-receptoren i spinale dorsale hornneuroner. Derudover kan det i grises livmodermuskellag øge kontraktiliteten ved at øge intracellulær calciumionkoncentration, hvilket tyder på potentielle anvendelser i obstetrik.
Den kemiske ligning for syntese af precursor-peptidkæder og efterfølgende modifikationstrin (udtrykt i forenklet form)
-Aktiverede aminosyrer: H2N-AA1-COOH+aktivator → AA1-O-aktivator
-Aktiveret peptidkæde: AA1-O-aktivator+H2N-AA2-COOH → AA1-AA2-O-aktivator
-Gentag ovenstående trin, indtil hele precursor-peptidkæden er syntetiseret.
-Fjernelse af beskyttelsesgrupper: Dmoc Arg → Arg
-Oxidationsreaktion: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5 → AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5
-Opløsning og omkrystallisation: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5+opløsningsmiddel → Krystaller
-Separation and purification: Crystals+separation and purification reagents ->Ren Vasopressin
Det skal bemærkes, at laboratoriesyntesemetodenLypressiner kompleks og besværlig og kan involvere specifikke eksperimentelle forhold og reagensvalg. Derfor kan der i praktisk drift være nogle detaljerede trin og reaktionsbetingelser, der skal justeres og optimeres efter specifikke omstændigheder.
Forskningsapplikationer: Værktøjsmedicin og modelkonstruktion
Receptorfarmakologisk forskning:
Som en selektiv agonist af V1/V2-receptorer anvendes den i vid udstrækning i receptorbindingsforsøg. Dens affinitet for V1-receptorer er tre gange så stor som for V2-receptorer, hvilket gørlypressinalmindeligvis brugt til at skelne receptor undertype funktioner. For eksempel kan den i ex vivo vaskulære strimmelforsøg kontrahere rotteaortaringe på en koncentrationsafhængig måde (EC50=0.3nM), mens dens antidiuretiske virkning kræver en højere koncentration (EC50=10nM).
Konstruktion af sygdomsmodeller:
I en rottemodel af portalhypertension forårsaget af cirrhose kan kontinuerlig infusion af vasopressin (0,1 mg/kg/h) reducere portalvenetrykket fra (18 ± 2) cmH ₂ O til (12 ± 1) cmH2O uden at forårsage systemiske blodtrykssvingninger. Denne model giver en stabil platform til evaluering af nye portale antihypertensiva.
Mellemprodukt til lægemiddelsyntese:
Det kan bruges som et nøglemellemprodukt til syntesen af terlipressin (N - - triglycosyl-8-lysin-pressin). Terlipressin forlænger sin halveringstid til 6 timer gennem triglyceridmodifikation og er et førstevalgslægemiddel til behandling af varicealblødning ved levercirrhose. I 2023 vil den globale markedsstørrelse for terlipressin nå op på 1,2 milliarder amerikanske dollars, hvor lysinvasopressin-mellemprodukter udgør over 30 %.
Vasopressin (AVP) er et vigtigt endogent neuropeptidhormon, der har funktioner som regulering af vandbalancen, vasokonstriktion og anti-diurese i den menneskelige krop.
Laboratoriesyntesen involverer normalt to hovedtrin: syntese af precursor-peptidkæder og efterfølgende modifikation. Følgende er de detaljerede trin:
Trin 1: Syntetisere precursor peptidkæder
1. Vælg passende beskyttelsesgrupper og aktivatorer til at syntetisere precursor-peptidkæden af AVP gennem fastfasesyntese.
2. Under synteseprocessen beskyttes lysin efter behov, såsom ved at udvælge dimethylsilyl (Dmoc) for at danne en beskyttende peptidkæde.
3. Brug passende aktivatorer (såsom carbondisulfid og dimethylpyrrolidon) til at aktivere aminosyrer og forbinde den beskyttende peptidkæde med andre aminosyrer; Gentag ovenstående trin, indtil den komplette precursor-peptidkæde er syntetiseret.
Trin 2: Efterfølgende ændringer
Efter at syntesen af precursor-peptidkæden er afsluttet, kræves en række efterfølgende modifikationstrin, herunder afbeskyttelse, oxidation, opløsning og omkrystallisation.
Fjern den beskyttende gruppe af lysin. Passende beskyttelsesreagenser såsom trifluoreddikesyre (TFA) kan bruges til at fjerne Dmoc-beskyttelsesgruppen fra lysin, hvilket resulterer i ubeskyttet lysin.
Udfør oxidationsreaktion. Ved at bruge passende oxidanter såsom eddikesyre hydrogenperoxid (AcOH/H2O2), gennemgår precursor-peptidkæderne oxidationsreaktioner for at danne disulfidbindinger.
Opløs og omkrystalliser det oxiderede produkt for at forbedre renheden. Endelig opnås ren lysinvasopressin gennem passende separations- og oprensningsteknologier, såsom kromatografi, gelfiltreringskromatografi, etc..
FAQ
Hvad er de væsentlige forskelle i fysiologisk tilpasning mellemlypressinog endogent arginin vasopressin i den menneskelige krop?
+
-
Svar: Det aktive stof er i en konfiguration af ni peptider, og dets molekylære sekvens er meget homolog med den naturlige antidiuretiske faktor, der stammer fra grise. Det har kun små forskelle i aminosyrearrangementet på specifikke steder med arginin vasopressin, som er den vigtigste regulator af vand- og saltregulering i den menneskelige krop; De fysiologiske funktioner af de to konvergerer, men Lypressin er tættere relateret til den fysiologiske rytme af animalske kilder. Når det påføres den menneskelige krop, tjener det kun som en funktionel erstatning og kan ikke fuldt ud replikere den globale fysiologiske regulatoriske effektivitet af endogent arginin vasopressin.
Ikke alle symptomer på polyuri kan gribes ind med det. Hvordan skelnes den relevante centrale diabetes insipidus?
+
-
Svar: Dette stof virker kun til diabetes insipidus med central regulatorisk mangel, som er forårsaget af obstruktion af syntesen og frigivelsen af endogene antidiuretiske aktive stoffer i kroppen; Nefrogen diabetes insipidus er imidlertid forårsaget af svigt af selve nyrereceptorresponsen. Selv hvis eksogene antidiuretiske peptidstoffer suppleres, kan det ikke forbedre symptomerne på polyfagi og polyuri, og det hører ikke til omfanget af tilpasningen af dette lægemiddel.
Hvorfor kan dette kun bruges som en midlertidig nødforanstaltning til at kontrollere mild blødning fra esophageal varicer og kan ikke helbredes?
+
-
Svar: Dette stof er kun afhængig af regulering af vaskulær tonus og hjælper med at øge lokal koagulationseffektivitet for midlertidigt at blokere blødning, og ændrer ikke det organiske grundlag for esophageal venøs snoning og udvidelse; Den kan kun bruges som en kortvarig-hæmostatisk buffer i den akutte fase for at bane vejen for efterfølgende helbredende diagnose og behandlingsplaner såsom endoskopi og kirurgi, og den kan ikke fundamentalt eliminere de skjulte farer ved vaskulære læsioner.
Populære tags: lypressin cas 50-57-7, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg