Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af larazotidpeptid i Kina. Velkommen til engros bulk larazotidpeptid af høj kvalitet til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Larazotid peptider en octapeptidforbindelse med en aminosyresekvens af glycylglycyl valyl leucyl valyl glutamyl prolyl glycin, betegnet som GGVLVQPG for enkelte bogstaver og Gly Gly Val Leu Val Gln Pro Gly for tre bogstaver. I sin molekylære struktur starter N-terminalen med to glycinrester forbundet, efterfulgt af valin, leucin, valin, glutamin og prolin i midten, og C-terminalen er glycin. Dette specifikke arrangement af aminosyrer giver Larezole en unik rumlig konformation og biologisk aktivitet.
Molekylvægten af Larazotide varierer afhængigt af dets eksistensform. Molekylvægten af den frie baseform (Larazotide) er 725,83 g/mol, mens molekylvægten af acetatformen (Larazotide acetat) er 785,89 g/mol. Deres molekylære formler er C ∝₂ H ₅₅ N ₉ O ₁₀ i form af fri base og C14 H5N9O12 i form af acetatsalt. Larezol fremstår sædvanligvis som et hvidt pulver med en renhed (HPLC) større end eller lig med 98,0 %, acetatindhold Mindre end eller lig med 12,0 %, fugtindhold Mindre end eller lig med 8,0 %, peptidindhold Større end eller lig med 80,0 %, endotoksin Mindre end eller lig med 5,0 eller lig med aminosyresammensætning, ± eller EU-analyse,0 10 %.
Vores produkt
Larazotid COA
 |
||
Analysecertifikat |
||
|
Sammensat navn |
Larazotid | |
|
CAS-nr. |
258818-34-7 | |
|
Grad |
Farmaceutisk kvalitet | |
|
Mængde |
Tilpasset | |
|
Emballage standard |
Tilpasset | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Parti nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janth 2025 |
|
|
EXP |
8 janth 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise standard |
Analyse resultat |
|
Udseende |
Hvidt eller næsten hvidt pulver |
Overensstemmende |
|
Vandindhold |
Mindre end eller lig med 4,5 % |
0.30% |
| Tab ved tørring |
Mindre end eller lig med 1,0 % |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Renhed (HPLC) |
Større end eller lig med 99,0 % |
99.5% |
|
Enkelt urenhed |
<0.8% |
0.48% |
|
Rester ved antændelse |
<0.20% |
0.064% |
|
Samlet antal mikroorganismer |
Mindre end eller lig med 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mindre end eller lig med 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (af GC) |
Mindre end eller lig med 5000 ppm |
400 ppm |
|
Opbevaring |
Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted ved -20 grader |
|
  |
||
1. Regulering af tætte tarmforbindelser
Larazotid peptider en oralt aktiv zonulinantagonist. Zonulin er et protein, der spiller en nøglerolle i reguleringen af intestinale tight junctions. Når Zonulin aktiveres, fører det til åbning af intestinale tight junctions og øger intestinal permeabilitet. Larezol binder sig til zonulinreceptorer for at blokere zonulinsignalvejen og hæmmer derved åbningen af tætte forbindelser i tarmen, opretholder integriteten af tarmbarrieren og reducerer intestinal permeabilitet. Denne virkningsmekanisme er af stor betydning for behandlingen af sygdomme forårsaget af tarmbarriereskader, såsom cøliaki.
2. Antiviral aktivitet
Undersøgelsen fandt også, at rabeprazol har antiviral aktivitet mod varicella zoster-virus (VZV). Dens antivirale mekanisme kan være relateret til regulering af visse signalveje i værtsceller, der interfererer med processer såsom virusadsorption, invasion, replikation eller frigivelse. Specifikt var EC50-værdierne for Larezole mod VZV OKA- og 07-1-stammerne henholdsvis 44,14 og 59,06 μM, hvilket indikerer, at lægemidlet effektivt kan hæmme virusreplikation og -transmission ved lavere koncentrationer, hvilket viser gode antivirale virkninger og lægemiddelsikkerhed.
3. Immunregulering og hjertebeskyttelse
Larezole har vist evnen til at forbedre homeostasen af immunceller i kroppen og hjertet i in vivo eksperimenter. I modellen for hjertetoksicitet induceret af amphotericin B reducerede rabeprazol effektivt de toksiske bivirkninger af kemoterapilægemidlet amphotericin B ved at lindre celleapoptose i myokardievæv, lindre forhøjet myokardieenzymspektrum, forbedre venstre ventrikels diastoliske kapacitet og ejektionsfraktion. Samtidig forbedrede Lirizol også tarmbarrierefunktionsskader forårsaget af doxorubicin kemoterapi, som har en dobbelt beskyttende effekt og potentiel anvendelsesværdi i klinisk kemoterapi adjuverende terapi.
1. Cøliaki model
I forskning i cøliaki bruges rabeprazol til at regulere tarmbarrierefunktionen og reducere immunresponset forårsaget af gluten, der trænger ind i kroppen. Flere kliniske forsøg evaluerer dets effektivitet med hensyn til at forbedre symptomer, reparere tarmhistologi og forbedre livskvaliteten hos patienter med cøliaki. I en glutenfølsom transgen musemodel hæmmede intraperitoneal injektion af liraglutid (250 μg, to gange om ugen i 7 uger) tarmpermeabiliteten signifikant, forbedrede barrierefunktionsparametre og reducerede antallet af iboende lagmakrofager til kontrolniveauer.
2. Tarmbetændelses- og permeabilitetsmodel
I en muse colitis model induceret af dextran sulfat natrium (DSS), reducerer rabeprazol inflammation ved at regulere immuncelledifferentiering. Under DSS-behandling kan oral administration af Larenzol (5 mg/kg/d) reducere Disease Activity Index (DAI) med 50 % -55 % og tyktarmslængdeforkortelsesraten med 40 % -45 %. Flowcytometrianalyse viste, at andelen af M1-makrofager i tyktarmsvæv faldt med 60% -65%, mens andelen af M2-makrofager steg med 55% -60%.
3. Hjertetoksicitetsbeskyttelsesmodel
I den doxorubicin-inducerede kardiotoksicitetsmodel reducerer rabeprazol de toksiske bivirkninger af kemoterapi-lægemidler ved at forbedre homeostasen af hjerteimmunceller, lindre myokardievævscelle-apoptose, lindre forhøjelse af myokardieenzymspektrum, forbedre venstre ventrikulær diastolisk ejektionsfraktionsevne. Samtidig forbedrede Lirizol også tarmbarrierefunktionsskader forårsaget af doxorubicin kemoterapi, som har en dobbelt beskyttende effekt og potentiel anvendelsesværdi i klinisk kemoterapi adjuverende terapi.
Larazotid peptider en kunstigt syntetiseret octapeptidforbindelse med en aminosyresekvens af H-Gly-Gly Val Leu Val Gln Pro Gly-OH, en molekylær formel på C32H55N9O10 og en molekylvægt på 725,83 g/mol. Larazotid, som en zonulin-antagonist, spiller en vigtig rolle i regulering af intestinal tight junction og reduktion af intestinal permeabilitet og viser potentiel anvendelsesværdi inden for områderne cøliaki, virale infektionssygdomme og adjuverende kemoterapi. Det følgende vil introducere de almindelige syntesemetoder for Larazotide.
Fastfase peptidsyntesemetode (SPPS)
Fastfase peptidsyntese er i øjeblikket en af de mest almindeligt anvendte metoder i peptidsyntese, med fordele som nem betjening, milde reaktionsbetingelser og høj produktrenhed. Syntesen af Larazotide opnås normalt gennem fast-fase peptidsyntese ved hjælp af Fmoc (9-fluorenylmethoxycarbonyl) eller Boc (tert butoxycarbonyl) beskyttelsesstrategier.
I fastfase-peptidsyntese er det første trin at vælge en passende harpiks som fastfase-bærer. Almindeligt anvendte harpikser omfatter Wang-harpiks, Rink Amide-harpiks osv. De har forskellige bindingsgrupper og kemisk stabilitet og kan udvælges i henhold til målpeptidets egenskaber. Anbring harpiksen i en reaktor, tilsæt en passende mængde dichlormethan (DCM) eller N,N-dimethylformamid (DMF) til kvældning, og brug derefter reagenser såsom pyridin eller hexahydropyridin til at fjerne Fmoc- eller Boc-beskyttelsesgrupperne på harpiksen, hvorved de næste aminogrupper på harpiksen blotlægges.
Opløs aminosyrer med beskyttelsesgrupper (såsom Fmoc Gly OH, Fmoc Val OH osv.) i DMF, tilsæt koblingsreagenser (såsom HBTU, HATU, DIC osv.) og aktivatorer (såsom HOBt), bland grundigt og tilsæt til en reaktor indeholdende aktiveret harpiks. Under passende temperatur (sædvanligvis stuetemperatur) og omrøringsbetingelser gennemgår aminosyrer kondensationsreaktioner med aminogrupper på harpiksen og danner peptidbindinger. Efter at koblingsreaktionen er afsluttet, vaskes harpiksen med DMF for at fjerne uomsatte aminosyrer og reagenser.
Brug pyridin eller hexahydropyridin til at fjerne Fmoc- eller Boc-beskyttelsesgruppen på den nyligt koblede aminosyre, så den næste aminosyre kan kobles. Gentag ovenstående koblings- og afbeskyttelsestrin, og sekventielt forbinder aminosyrer såsom glycin, valin, leucin, valin, glutamin, prolin og glycin til harpiksen, indtil syntesen af hele Larazotide peptidkæden er afsluttet.
Efter at alle aminosyrer er blevet koblet, fjern harpiksen fra reaktoren og omrør reaktionen ved stuetemperatur med et skærereagens (såsom en blandet opløsning af trifluoreddikesyre, phenol, vand, triisopropylsilan osv.) i flere timer for at skære peptidkæden fra harpiksen og fjerne den beskyttende gruppe på aminosyrens sidekæde. Efter at skærereaktionen er afsluttet, filtrer og fjern harpiksen og opsaml filtratet. Filtratet blev præcipiteret i isether og centrifugeret til opnåelse af det rå peptid. Det rå peptid blev oprenset ved højtydende væskekromatografi (HPLC) for at fjerne urenheder og -biprodukter, hvilket resulterede i høj-renhed Larazotide.
Væskefase peptidsyntesemetode
Væskefase-peptidsyntese er en anden almindeligt anvendt peptidsyntesemetode, der er egnet til at syntetisere kortere peptidkæder eller peptidsegmenter, der er vanskelige at syntetisere i fast fase. Delvise fragmenter af Larazotide kan syntetiseres ved flydende-fase-peptidsyntese og derefter kobles med andre fragmenter for at opnå den komplette Larazotid-kæde.
Vælg en passende beskyttelsesstrategi og opdel Larazotid-kæden i flere kortere fragmenter, som syntetiseres separat i væskefasen. For eksempel kan små fragmenter såsom dipeptider og tripeptider syntetiseres først. Under synteseprocessen kobles aminosyrer med beskyttende grupper gradvist i passende opløsningsmidler (såsom DMF, DCM osv.) under påvirkning af koblingsreagenser og aktivatorer for at danne målfragmentet. Efter at hvert fragment er syntetiseret, skal det renses og karakteriseres for at sikre dets renhed og korrekte struktur.
Konjuger de syntetiserede fragmenter i flydende fase for at opnå den komplette Larazotid-kæde. Fragmentkobling bruger sædvanligvis metoder såsom aktiveret estermetode og blandet anhydridmetode. For eksempel at omdanne carboxylgruppen i et fragment til en aktiveret ester og derefter reagere med aminogruppen i et andet fragment for at danne en peptidbinding. Efter at koblingsreaktionen er afsluttet, skal produktet renses og karakteriseres for at fjerne uomsatte fragmenter og-biprodukter.
Kombinatorisk kemisk syntesemetode
Kombinationskemisyntese er en høj-gennemstrømningssyntesemetode, der samtidigt kan syntetisere et stort antal peptidanaloger til screening af forbindelser med specifikke biologiske aktiviteter. Selvom kombinatorisk kemisyntese hovedsageligt bruges til peptidbibliotekskonstruktion og lægemiddelscreening, kan dens ideer og metoder også lånes til optimering og forbedring i synteseforskningen af Larazotide.
Opdel et stort antal harpiksperler i flere lige store dele, og fastgør en anden aminosyre eller fragment til hver harpiksperle. Bland derefter disse harpiksperler sammen og fortsæt til den næste koblingsreaktion. Gennem flere processer med segmentering, syntese og blanding kan et stort antal Larazotid-analoger syntetiseres på kort tid.
Efter syntese screenes peptidbiblioteket for Larazotid-analoger med specifikke biologiske aktiviteter. Screeningsmetoderne kan bruge teknikker såsom biologisk aktivitetsassay og high-throughput screening. Strukturel identifikation og yderligere forskning af de screenede aktive forbindelser giver grundlag for den strukturelle optimering og lægemiddeludvikling af Larazotide.
Larazotid peptidsom en multifunktionel fysiologisk regulatorisk faktor, har vist brede perspektiver inden for tarm tight junction-regulering, antiviral og immunregulering gennem sin unikke kemiske struktur og virkningsmekanisme. Selvom dets kliniske transformation stadig står over for udfordringer såsom biotilgængelighed og langsigtet-sikkerhed, forventes larazol med uddybningen af mekanismeforskning og gennembrud inden for præparatteknologi at blive et innovativt terapeutisk lægemiddel til mange sygdomme (såsom cøliaki, virale infektionssygdomme, adjuverende kemoterapi), hvilket giver nye behandlingsmuligheder for patienter. Fremtidig forskning skal yderligere udforske dens synergistiske virkninger i kombinationsterapi og etablere effektforudsigelsesbiomarkører for at fremme dens kliniske oversættelse.
bivirkning
Larazotide Peptide er et enkeltkædet syntetisk peptid bestående af 8 aminosyrer, kemisk navngivet Larazotide Acetate (LA). Dens kernevirkningsmekanisme er at genoprette tarmbarrierefunktionen ved at regulere tight junctions (TJ'er) mellem tarmepitelceller.
Klassificering og mekanisme for bivirkninger
Gastrointestinale reaktioner
Almindelige symptomer: oppustethed, kvalme, diarré, forstoppelse, ubehag i maven.
Intestinal motilitetsregulering: LA kan indirekte regulere tarmperistaltikken ved at påvirke fordelingen af tight junction-proteiner (såsom Claudin-4) i tarmen. Nogle patienter kan opleve midlertidige forstyrrelser i tarmmotiliteten, hvilket fører til diarré eller forstoppelse.
Lokal irritation: Efter oral administration udøver LA sin virkning lokalt i tarmen og kan forårsage let irritation af tarmslimhinden, hvilket fører til oppustethed eller ubehag i maven.
Systemisk respons
Almindelige symptomer: let træthed, hovedpine.
Immunregulering: LA kan indirekte påvirke systemisk immunrespons ved at regulere tarmbarrierefunktionen. Nogle patienter kan opleve midlertidige justeringer af immunsystemet, hvilket fører til træthed eller hovedpine.
Individuel følsomhed: Et lille antal patienter kan have forskelle i metabolismen eller udskillelsen af LA, hvilket kan føre til lægemiddelakkumulering i kroppen og udløse systemiske reaktioner.
Allergisk reaktion
Almindelige symptomer: udslæt, kløe.
Immunmediering: Nogle patienter kan udvikle allergiske reaktioner over for LA eller dets hjælpestoffer (såsom laktose), hvilket fører til IgE-medierede type I overfølsomhedsreaktioner.
Krydsreaktivitet: LA har en lignende struktur som zonulin og kan udløse autoantistofkrydsreaktivitet mod zonulin.
Dosis-afhængig respons
Fænomen: Den terapeutiske effekt af høj-dosis LA (såsom 10 μM) kan være lavere end den af lav-dosis LA (såsom 1 μM).
Peptidfragmenthæmning: Høje doser af LA kan nedbrydes til inaktive fragmenter af tarmbørstekantenzymer (såsom aminopeptidase M), som kan hæmme funktionen af intakte LA-molekyler.
Receptormætning: Målet for LA (såsom zonulinreceptor) kan nå mætning ved høje doser, og yderligere forøgelse af dosis vil ikke øge den terapeutiske effekt.
Populære tags: larazotide peptid, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg