Larazotid acetat peptid, Det kinesiske navn er Lirizole Acetate, som er en kunstigt syntetiseret octapeptidforbindelse. Dens aminosyresekvens er H-Gly-Gly Val Leu Val Gln Pro Gly-OH, repræsenteret ved GGVLVQPG for enkelte bogstaver og Gly-Gly Val Leu Val Gln Pro Gly for tre bogstaver. Dette molekyle er sammensat af otte aminosyrerester forbundet med peptidbindinger for at danne en lineær polypeptidstruktur. N-terminalen starter med to glycinrester forbundet, efterfulgt af valin, leucin, valin, glutamin og prolin i midten. C-terminalen er glycin. Dette specifikke arrangement af aminosyrer giver det en unik rumlig konformation og biologisk aktivitet.
Molekylvægt og formel
Der er to former, molekylvægten af den frie baseform (Larazotide) er 725,83 g/mol, og molekylformlen er C32H55N9O10; Molekylvægten af Larazotide acetat er 785,89 g/mol, med molekylformlen C32H55N9O10.
Udseende og renhed
Sædvanligvis præsenteret som hvidt eller råhvidt pulver, renhed (HPLC) Større end eller lig med 95%, acetatindhold Mindre end eller lig med 12,0%, fugtindhold Mindre end eller lig med 8,0%, peptidindhold Større end eller lig med 80,0%, endotoksin Mindre end eller lig med 50EU/mg, mindre end ±1 syresammensætning til analyse, mindre end ±1 syresammensætning.
Opbevaringsforhold
For at bevare dets kemiske stabilitet og biologiske aktivitet anbefales det at opbevare det i et miljø med lav- temperatur (såsom -20 grader eller lavere), normalt i vakuumemballage eller forseglede beholdere, og undgå kontakt med luft, fugt og andre stoffer, der kan påvirke dets kvalitet.
Fra et langsigtet-konserveringsperspektiv kan frysetørring-være mere fordelagtigt til at opretholde sin aktivitet, og det kan opløses i passende buffer eller opløsningsmiddel i henhold til eksperimentelle krav før brug.
Vores produkt
Larazotidacetat. COA
 |
||
Analysecertifikat |
||
|
Sammensat navn |
Larazotidacetat | |
|
CAS-nr. |
881851-50-9 | |
|
Grad |
Farmaceutisk kvalitet | |
|
Mængde |
Tilpasset | |
|
Emballage standard |
Tilpasset | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Parti nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janth 2025 |
|
|
EXP |
8 janth 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| TEST STANDARD | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise standard |
Analyse resultat |
|
Udseende |
Hvidt eller næsten hvidt pulver |
Overensstemmende |
|
Vandindhold |
Mindre end eller lig med 4,5 % |
0.30% |
| Tab ved tørring |
Mindre end eller lig med 1,0 % |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Renhed (HPLC) |
Større end eller lig med 99,0 % |
99.5% |
|
Enkelt urenhed |
<0.8% |
0.48% |
|
Rester ved antændelse |
<0.20% |
0.064% |
|
Samlet antal mikroorganismer |
Mindre end eller lig med 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mindre end eller lig med 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (af GC) |
Mindre end eller lig med 5000 ppm |
400 ppm |
|
Opbevaring |
Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted ved -20 grader |
|
|
||
Formuleringsudvikling og administrationsstrategi
Formuleringsform
Det opbevares normalt i frysetørret-pulverform og kan opløses i passende buffer eller opløsningsmiddel i henhold til eksperimentelle behov under brug. Udviklingen af dens formulering skal tage højde for dens stabilitet og biotilgængelighed for at sikre optimal effektivitet in vivo.
Administrationsvej og dosering
I dyreforsøg omfatter administrationsvejene for Larazotidacetat oral og intraperitoneal injektion. Til forskning i cøliaki er den sædvanlige orale dosis 5 mg/kg/dag; For colitis-modeller er den orale dosis 5 mg/kg/dag; For kardiotoksicitetsbeskyttelsesmodellen er den intraperitoneale injektionsdosis 250 μg to gange om ugen. Dosisoptimeringsundersøgelser har vist, at virkningen af Larazotidacetat er dosis-afhængig, men der er ikke observeret yderligere fordele ud over en bestemt dosis, og der kan være en øget risiko for bivirkninger.
Larazotidacetat er en oralt aktiv zonulinantagonist med brede anvendelsesmuligheder inden for det medicinske område. Dens unikke molekylære struktur og virkningsmekanisme gør den værdifuld i behandlingen af cøliaki, studiet af virale infektionssygdomme og andre relaterede områder.
Forskning i virale infektionssygdomme
1. Antiviral aktivitet af Lirizole Acetat
Forskning har vist, at rabeprazolacetat har antiviral aktivitet mod varicella zoster-virus (VZV). In vitro-forsøg var EC50-værdierne for OKA- og 07-1-stammerne af VZV behandlet med rabeprazolacetat henholdsvis 44,14 og 59,06 μM. EC50-værdien er en indikator for lægemiddeleffektivitet, som repræsenterer den lægemiddelkoncentration, der kræves for at opnå en maksimal effekt på 50 %. Disse resultater indikerer, at rabeprazolacetat effektivt kan inhibere virusreplikation og transmission ved lavere koncentrationer, hvilket viser gode antivirale virkninger og lægemiddelsikkerhed.
2. Forskning i antivirale mekanismer
Selvom den specifikke antivirale mekanisme af rabeprazolacetat ikke er blevet fuldstændig belyst, spekuleres det i, at det kan interferere med processerne for virusadsorption, invasion, replikation eller frigivelse ved at regulere visse signalveje i værtsceller. For eksempel kan det påvirke permeabiliteten af cellemembranen eller signaltransduktion i cellen, forhindre virussen i at binde til værtscellen eller trænge ind i cellen; Det kan også interferere med replikationen af det virale genom eller proteinsyntese og derved hæmme viral reproduktion.
3. Potentiel anvendelse i andre virale infektionssygdomme
Fordi larrazolacetat har antiviral aktivitet mod VZV, begyndte forskere at udforske dets potentielle anvendelse i andre virale infektionssygdomme. Med den-dybdegående undersøgelse af den antivirale mekanisme af VZV forventes lægemidlet at give nye strategier og metoder til behandling af andre virusinfektionssygdomme. For eksempel kan det også have en vis hæmmende effekt på vira med lignende infektionsmekanismer eller signalveje til VZV.
Andre potentielle anvendelsesområder
1. Inflammatoriske sygdomme i tarmen
Inflammatoriske sygdomme i tarmen, såsom colitis ulcerosa og Crohns sygdom, er også forbundet med nedsat tarmbarrierefunktion og øget tarmpermeabilitet. Acetat-rabeprazol kan have en vis terapeutisk effekt på disse sygdomme ved at regulere tarm-tight junctions og vedligeholde integriteten af tarmbarrieren. På nuværende tidspunkt, selvom der er relativt få kliniske undersøgelser relateret til det, har nogle dyreforsøg foreløbigt bekræftet dets potentiale til at reducere tarmbetændelse og forbedre tarmbarrierefunktionen.
2. Autoimmune sygdomme
Forekomsten af autoimmune sygdomme er relateret til unormal aktivering af immunsystemet, og nedsat tarmbarrierefunktion kan føre til, at antigener trænger ind i kroppen, hvilket udløser et immunrespons. Acetat rabeprazol kan hjælpe med at regulere balancen i immunsystemet ved at forbedre tarmbarrierefunktionen og reducere antigeneksponeringen og har en vis adjuverende terapeutisk effekt på nogle autoimmune sygdomme såsom reumatoid arthritis og systemisk lupus erythematosus. Der er dog behov for yderligere forskning for at bekræfte dette.
3. Lægemiddeludviklingsmodel
Som enlarazotid acetat peptidlægemiddel med en klar virkningsmekanisme, den unikke molekylære struktur og virkemåde af rabeprazolacetat udgør en vigtig model for lægemiddeludvikling. Forskere kan udvikle lignende peptidlægemidler eller små molekyleforbindelser til behandling af andre sygdomme relateret til tarmbarrierefunktion eller tight junctions ved at studere deres struktur og virkningsmekanisme.
Fremtidige forskningsretninger og mekanismeuddybning
Subcellulær lokaliseringsundersøgelse
Den nuværende forskning fokuserer hovedsageligt på virkningerne af Larazotidacetat på celleniveau, men dets subcellulære lokalisering (såsom mitokondrier og endosomer) er endnu ikke klarlagt. I fremtiden er der brug for super-opløsningsmikroskopi-billeddannelsesteknologi for at afsløre dens dynamiske fordeling i celler og interaktionsmekanismen med målmolekyler.
Signalvejsintegration
Larazotidacetat involverer flere signalveje (såsom zonulinsignalvejen og den antivirale signalvej), men dets signalintegrationsmekanisme er ikke blevet fuldstændig belyst. I fremtiden skal systembiologiske metoder såsom proteomik og phosphogenomics bruges til at konstruere et signalregulerende netværk for Larazotidacetat og afsløre dets multi-synergistiske virkninger.
Individualiseret medicinstrategi
Baseret på populationsgenomiske data er det nødvendigt at etablere en Larazotidacetat-effektivitetsforudsigelsesmodel. For eksempel kan individer, der bærer polymorfismer i gener relateret til zonulinsignalvejen, være mere følsomme over for Larazotidacetat, mens populationer med høj ekspression af gener relateret til den antivirale signalvej kan kræve højere doser for at opnå terapeutiske effekter.
Larazotid acetat peptid, som en multifunktionel fysiologisk regulatorisk faktor, har vist brede perspektiver inden for tarm tight junction-regulering, antiviral og immunregulering gennem sin unikke kemiske struktur og virkningsmekanisme. Selvom dets kliniske transformation stadig står over for udfordringer såsom biotilgængelighed og langsigtet-sikkerhed, forventes det med uddybningen af mekanismeforskning og præparatteknologiens gennembrud at blive et innovativt terapeutisk lægemiddel til en række forskellige sygdomme (såsom cøliaki, virale infektionssygdomme, adjuverende kemoterapi), hvilket giver nye behandlingsmuligheder for patienter. Fremtidig forskning skal yderligere udforske dens synergistiske virkninger i kombinationsterapi og etablere effektforudsigelsesbiomarkører for at fremme dens kliniske oversættelse.
Den acetylerede C-terminus af Larazotide Acetate Peptide kan bygge bro over silicapartikeldefekter
Som en vigtig barriere mellem den menneskelige krop og det ydre miljø spiller tarmepitelet en afgørende rolle i at opretholde stabiliteten af tarmmiljøet, forhindre patogeninvasion og absorbere næringsstoffer. Forskellige faktorer såsom inflammatorisk tarmsygdom, infektion, lægemiddelbivirkninger osv. kan dog føre til tarmepitelskade og barrieredysfunktion og derved udløse en række tarmsygdomme. Det er et peptidstof med potentiel terapeutisk værdi, som har tiltrukket sig opmærksomhed i behandlingen af tarmsygdomme. Samtidig har silicapartikler, som et almindeligt uorganisk materiale, en bred vifte af anvendelser inden for det biomedicinske område. Defekterne på overfladen af deres partikler har en betydelig indvirkning på materialeegenskaber og biologiske interaktioner.
Det viste sig oprindeligt at have en regulerende effekt på intestinale tight junctions. Tight junction er en vigtig forbindelsesstruktur mellem tarmepitelceller, som kan kontrollere transporten af stoffer mellem celler og opretholde integriteten af tarmbarrieren. Ved tilstande som inflammatorisk tarmsygdom forstyrres de tætte forbindelser i tarmen, hvilket fører til øget tarmpermeabilitet. Patogener og skadelige stoffer kan nemt trænge ind i tarmvæv og udløse betændelsesreaktioner. Det kan forbedre tarmbarrierefunktionen, reducere tarmpermeabiliteten og lindre inflammatoriske symptomer ved at binde sig til specifikke receptorer på overfladen af tarmepitelceller og regulere ekspressionen og fordelingen af tight junction-proteiner.
Interaktionsmekanismen mellem acetylerede C-terminale og silicapartikler
Fysisk adsorption
Den fysiske adsorption mellem acetylerede C-terminale og silicapartikler er en vigtig måde at interagere på. Overfladen af silicapartikler bærer normalt en negativ ladning, mens den acetylerede C--terminal undergår en ændring i ladningsfordelingen på grund af tilstedeværelsen af acetylgrupper, som kan bære en vis positiv ladning eller have en specifik ladningsfordelingsområde. Denne ladningsforskel skaber en elektrostatisk tiltrækning mellem den acetylerede C-terminal og overfladen af silicapartikler og fremmer derved adsorptionen af den acetylerede C-terminal på partikeloverfladen. Derudover giver ruheden og porestrukturen af overfladen af silicapartikler flere adsorptionssteder for acetyleret C-terminal, hvilket forbedrer den fysiske adsorption.
Kemisk binding
Ud over fysisk adsorption kan acetylering af C-terminalen også resultere i kemisk binding til overfladen af silicapartikler. Der er et stort antal siliciumhydroxylgrupper (Si OH) på overfladen af silicapartikler, som har en vis reaktivitet. Acetylering af visse aminosyrerester i C-terminalen, såsom den phenoliske hydroxylgruppe i tyrosin (Tyr) og amidgruppen af asparagin (Asn), kan undergå kemiske reaktioner med silanolgruppen til dannelse af kemiske bindinger, såsom hydrogenbindinger, kovalente bindinger osv. Denne kemiske binding kan gøre den silmetylerede C{5}}terminale overflade mere bundet til den acetylerede C{5}}terminal. partikler, hvilket forstærker broeffekten.
Bromekanisme
Acetyleret C-terminus kan udøve broeffekt ved at binde sig til defekte steder på overfladen af silicapartikler gennem fysisk adsorption og kemisk binding. På grund af længden og fleksibiliteten af den acetylerede C--terminal kan den samtidigt interagere med to eller flere tilstødende defektsteder, forbinde dispergerede silicapartikler sammen, udfylde defekthullerne mellem partiklerne og danne en mere kompakt og stabil struktur. Denne broeffekt svarer til rollen som tight junction-proteiner mellem tarmepitelceller, som kan forbedre forbindelsesstyrken mellem partikler og forbedre materialets overordnede ydeevne.
Potentiel indvirkning af broeffekt på simulering af intestinal epitelreparation
Simulering af tarmepitelcelleforbindelser
Intestinale epitelceller er indbyrdes forbundet gennem celleforbindelsesstrukturer såsom tætte forbindelser og klæbende forbindelser, der danner en kontinuerlig barriere. Processen med acetylering af C-terminal brodannende silicapartikeldefekter ligner noget til forbindelsesprocessen mellem tarmepitelceller. I processen med intestinal epitelreparation er det nødvendigt at genoprette den intercellulære forbindelsesstruktur for at genopbygge tarmbarrieren. Den stabile struktur dannet af acetylerede C--terminale brodannende silicapartikler kan simulere forbindelserne mellem tarmepitelceller, hvilket giver en model til at studere dannelsesmekanismen og regulatoriske faktorer for celleforbindelser. Ved at observere interaktionsprocessen mellem acetyleret C-terminus og silicapartikler kan vi få en dybere forståelse af, hvordan celleforbindelsesproteiner genkender og binder til specifikke steder, samt hvordan stabile forbindelsesstrukturer dannes gennem interaktioner.
Fremme celleadhæsion og vækst
Efter acetylering C-terminal brodannelse ændres overfladeegenskaberne af silicapartikler, hvilket kan være mere befordrende for vedhæftning og vækst af tarmepitelceller. Celleadhæsion er grundlaget for, at celler klæber og spredes på materialeoverflader og er afgørende for celleproliferation, differentiering og funktionel ydeevne. Acetyleret C--terminal brodannelse på overfladen af silicapartikler kan give mere egnede biologisk aktive steder til celleadhæsion, hvilket forbedrer interaktionen mellem celler og materialer. Derudover har de broforbundne silicapartikler en mere stabil struktur, hvilket giver et gunstigt vækstmikromiljø for celler, fremmer celleproliferation og -differentiering og letter reparation og regenerering af tarmepitel.
Regulering af inflammatorisk respons
Inflammatorisk respons spiller en dobbelt rolle i processen med intestinal epitelskade og reparation. Moderat inflammatorisk respons hjælper med at fjerne patogener og beskadigede celler, hvilket fremmer reparationsprocessen; Imidlertid kan overdreven inflammatorisk respons forværre vævsskade og forsinke reparationsprocessen. Forskning har fundet, at Larazotide Acetate Peptide har evnen til at regulere inflammatoriske reaktioner. Acetylerede C--terminale brodannende silicapartikler kan regulere ekspressionen og frigivelsen af inflammatoriske faktorer ved at påvirke signalveje på celleoverfladen og derved kontrollere graden af inflammatorisk respons. For eksempel kan det hæmme produktionen af pro-inflammatoriske faktorer, fremme udskillelsen af anti-inflammatoriske faktorer og skabe et gunstigt inflammatorisk mikromiljø til intestinal epitelial reparation.
Forskningsmetoder og eksperimentel validering
In vitro celleforsøg
For at verificere effekten af acetylerede C-terminale brodannende silicapartikler på tarmepitelceller, udførte vi in vitro celleeksperimenter. Inokuler tarmepitelceller (såsom Caco-2-celler) på kulturplader belagt med silicapartikler, der har gennemgået acetylering C-terminal brobehandling, og observer celleadhæsion, vækst og morfologiske ændringer. Evaluer adhæsionsmængden, spredningsevnen og ekspressionen af celleforbindelsesproteiner fra celler på materialets overflade gennem metoder såsom celletælling, cellelevedygtighedsdetektion (såsom MTT-assay) og immunfluorescensfarvning. De eksperimentelle resultater viste, at sammenlignet med den ubehandlede silicapartikelcoating kan den acetylerede C-terminale brobehandlingscoating signifikant fremme adhæsionen og væksten af tarmepitelceller, øge ekspressionen af intercellulære forbindelsesproteiner og yderligere bekræfte den positive effekt af brodannelse på simulering af intestinal epitelreparation.
Dyreforsøg
For at validere den reparerende effekt af acetylerede C-terminale brodannende silicapartikler på in vivo-niveau etablerede vi en dyremodel for tarmskade (såsom DSS-induceret colitis-musemodel). Administrer et præparat indeholdende acetylerede C--terminale brodannende silicapartikler for at modellere mus gennem lavement eller andre metoder og observere de patologiske ændringer, graden af inflammation og genopretning af barrierefunktionen i musenes tarmvæv. Evaluer reparationseffekten gennem metoder som vævssnitfarvning (såsom HE-farvning, immunhistokemisk farvning), intestinal permeabilitetsdetektion (såsom FITC glucandetektion) osv. Dyreforsøg har vist, at acetylerede C-terminale brodannende silicapartikler kan afhjælpe tarmbetændelse i tarm, forbedre tarmbetændelse, forbedre tarmfunktion, forbedre tarmfunktion. og give stærke eksperimentelle beviser for kliniske anvendelser.
Ofte stillede spørgsmål
Er larazotid sikkert?
+
-
Absolut. Kliniske forsøg har ikke vist nogen alvorlige bivirkninger, selv ved doser væsentligt højere end hvad der typisk er ordineret. Hos næsten 500 undersøgte patienter blev Larazotide godt-tolereret og viste ingen større sikkerhedsproblemer.
Hvilke peptider er gode til utæt tarm?
+
-
Larazotider et peptid designet specifikt til at adressere intestinal permeabilitet, almindeligvis kendt som "utæt tarm". Denne tilstand opstår, når de tætte forbindelser i tarmslimhinden løsnes, hvilket tillader toksiner, patogener og ufordøjede madpartikler at undslippe ind i blodbanen.
Hvilke tilstande behandler larazotid?
+
-
Også kendt som AT-1001, larazotid er en zonulinantagonist, der beskytter mod gliadin-inducerede ændringer i paracellulær permeabilitet hos patienter medcøliaki. Fase I og fase II kliniske forsøg har vist en fremragende sikkerheds- og tolerabilitetsprofil.
Populære tags: larazotide acetat peptid, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg