Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af fertirelinacetat i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets fertirelinacetat til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Fertirelinacetater et derivat af fertirelin modificeret med acetat. Dens vigtigste egenskab ligger i den strukturelle fordel, som acetatmodifikationen giver, som effektivt løser problemerne med dårlig vandopløselighed og lav biotilgængelighed af naturligt fertirelin. Dens molekylære formel er C₅₅H₇₆N₁₆O₁₂ og molekylvægten er 2953.293. Det fremstår som et hvidt pulver. Acetatmodifikation forbedrer dets vandopløselighed og stabilitet markant, øger absorptionen i kroppen og forlænger dets virkningsvarighed in vivo. Som et polypeptidhormonlægemiddel er dets peptidsekvens pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Introduktionen af acetat ændrer ikke dets farmakologiske kerneaktivitet. Det virker stadig ved at binde sig til GnRH-receptorer i hypofysen for at regulere udskillelsen af hypothalamus-hypofyse-gonadeaksen: det producerer forbigående stimulering i det indledende stadium og vedvarende hæmning af luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH) frigivelse i det senere stadium, hvorved kønshormonniveauet reguleres.
Vores produkter Form
Fertirelinacetat COA
 |
||
| Analysecertifikat | ||
| Sammensat navn | Fertirelinacetat | |
| Grad | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 66002-66-2 | |
| Mængde | 15g | |
| Emballage standard | PE-pose+Al foliepose | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Parti nr. | 202512090051 | |
| MFG | 9. december 2025 | |
| EXP | 8. december 2028 | |
| Struktur |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analyse resultat |
| Udseende | Hvidt eller næsten hvidt pulver | Overensstemmende |
| Vandindhold | Mindre end eller lig med 5,0 % | 0.72% |
| Tab ved tørring | Mindre end eller lig med 1,0 % | 0.51% |
| Tungmetaller | Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. |
| Som mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhed (HPLC) | Større end eller lig med 99,0 % | 99.80% |
| Enkelt urenhed | <0.8% | 0.27% |
| Samlet antal mikroorganismer | Mindre end eller lig med 750 cfu/g | 93 |
| E. Coli | Mindre end eller lig med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (af GC) | Mindre end eller lig med 5000 ppm | 347 ppm |
| Opbevaring | Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted under 2-8 grader | |
|
|
||
|
|
||
| Kemisk formel | C57H80N16O14 | |
| Præcis masse | 1212.6 | |
| Molekylvægt | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Elementær analyse | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
Reduktion af superovulatorisk respons
Superovulatorisk respons er en almindelig bivirkning i reproduktiv regulering, især i dyreavl og assisteret reproduktionsteknologi (ART) hos mennesker. Det er hovedsageligt kendetegnet ved overdreven ægløsning, hvilket kan føre til komplikationer såsom flerfoldsgraviditet og ovariehyperstimuleringssyndrom (OHSS). Sådanne forhold reducerer ikke kun avlskvaliteten, men kan også bringe mødres sundhed i fare i alvorlige tilfælde.
drager fordel af den høje farmakologiske aktivitet, som acetatmodifikation giver,Fertirelinacetatkan præcist undertrykke overdreven ægløsning ved høje doser, hvilket gør det til et nøglelægemiddel i scenarier, der kræver nøjagtig kontrol af ægløsningstal. Dens anvendelse er hovedsageligt koncentreret i dyreavl, mens den også har potentiel tilpasningsevne i human assisteret reproduktion.
Virkningsmekanisme: Præcis ægløsningsregulering baseret på acetatmodifikation
Som en GnRH-analog har produktet polypeptidsekvensen pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Indførelsen af acetatdelen ændrer ikke dens farmakologiske kerneaktivitet, men øger dens bindingsaffinitet til hypofyse-GnRH-receptorer signifikant og forlænger dens virkningsvarighed.
Kernemekanismen, der ligger til grund for hæmningen af superovulatorisk respons, er dens bifasiske regulatoriske effekt:
Ved lave doser stimulerer det forbigående hypofysen til at udskille luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH), hvilket fremmer normal follikulær udvikling og ægløsning.
Ved høje doser med kontinuerlig administration nedregulerer det hypofyse-GnRH-receptorernes følsomhed via negativ feedback, hvilket reducerer overdreven sekretion af LH og FSH, og hæmmer derved udviklingen og ægløsningen af overflødige follikler og opnår præcis kontrol af ægløsningstallet.
Sammenlignet med andre GnRH-analoger uden acetatmodifikation viser produktet tydelige fordele:
Acetatmodifikation forbedrer vandopløseligheden, muliggør hurtig absorption efter injektion, hurtig opnåelse af effektive plasmakoncentrationer og rettidig undertrykkelse af overdreven ægløsning.
Forbedret stabilitet forlænger dets in vivo varighed, opretholder stabile regulatoriske virkninger uden hyppig dosering, sænker risikoen for ukontrolleret ægløsning på grund af forsinket administration og sikrer præcis regulering.
Hovedanvendelsesscenarie: Præcis avlsregulering i husdyrproduktion
På nuværende tidspunkt er brugen af produktet til at reducere superovulatorisk respons hovedsageligt koncentreret inden for veterinærmedicin, især i storstilet opdræt af kvæg, får og andre husdyr.
I intensivt landbrug bruges superovulationsteknikker almindeligvis til at forbedre reproduktionseffektiviteten. Men overdreven ægløsning fører let til flerfoldsgraviditet:
Flerfoldsdrægtighed hos køer øger risikoen for dystoci og postpartum plejevanskeligheder, reducerer kalveoverlevelsesraten og kan forårsage æggestokkeskader.
Flerfoldsdrægtighed hos moderfår kan resultere i fostervæksthæmning, utilstrækkelig laktation efter fødslen og andre problemer, hvilket forårsager betydelige økonomiske tab.
Produktet løser effektivt dette problem gennem dets præcise ægløsningshæmmende virkning. I praksis, efter superovulationsbehandling, administrerer landmændene en passende (normalt høj) dosis afFertirelinacetatalt efter husdyrart, kropsvægt og reproduktionsstatus. Det undertrykker yderligere udvikling og ægløsning af overskydende follikler, hvilket begrænser ægløsningen til et rimeligt område (f.eks. 1-2 ægløsninger pr. gang hos køer). Dette sikrer reproduktionseffektivitet, samtidig med at man undgår komplikationer forbundet med flerfoldsgraviditet.
I mellemtiden gør den lette administration, som acetatmodifikationen giver, den velegnet til brug i stor skala. Det kan hurtigt leveres via subkutan eller intramuskulær injektion, med enkel betjening og hurtig indtræden, hvilket i høj grad reducerer arbejdsomkostningerne for opdrættere.
Derudover fungerer produktet også ved at reducere superovulatoriske reaktioner i den supplerende behandling af reproduktionsforstyrrelser hos dyr. For eksempel, hos køer med follikulære cyster, som viser sig med ægløsningsforstyrrelser og overdreven brunst, hæmmer højdosis Fertirelin Acetat superovulation, regulerer hypothalamus-hypofyse-gonadale aksen, fremmer cysteregression og hjælper med at genoprette normal ægløsning og genoprette normal ægløsningskvalitet.
Relevante undersøgelser viser, at intervention med høje doser reducerer forekomsten af superovulatorisk respons hos husdyr med mere end 60 %, sænker signifikant flerfoldsdrægtighedsrater og markant forbedrer mødres sundhed og afkoms overlevelse.
Anvendelsesfordele og forholdsregler
Dens vigtigste fordele er:
Høj præcision: Ægløsningstallet kan kontrolleres ved at justere dosis for at opfylde avlskravene for forskellige husdyr.
Høj sikkerhed: Modifikation af acetat resulterer i mild metabolisme in vivo, lav risiko for kumulativ toksicitet, minimal skade på moderens reproduktionssystem og hurtig genopretning af reproduktionsfunktionen efter medicinabstinenser.
Forholdsregler:
Dosis og timing skal være strengt kontrolleret;
For lav dosis formår ikke at opnå effektiv hæmning;
En for høj dosis kan i høj grad undertrykke ægløsning, hvilket fører til forsinket eller anovulering.
Administration udføres sædvanligvis 24-48 timer efter superovulation, synkroniseret med brunstcyklussen, for optimal hæmmende effekt.
Doser bør justeres fleksibelt efter art, kropsvægt, reproduktionsstatus og individuelle forskelle for at undgå blind brug.
Adjuverende behandling for menneskelig fertilitet (potentiel anvendelse)
Selvom produktet i øjeblikket hovedsageligt er godkendt til veterinærbrug, som en GnRH-analog, ligner dets farmakologiske kerneaktivitet meget de almindeligt anvendte GnRH-baserede fertilitetslægemidler i humane klinikker (såsom triptorelinacetat). Desuden giver fordelene med hensyn til biotilgængelighed forårsaget af acetatmodifikation det potentiel værdi i assisteret human reproduktionsterapi.
Foreløbige undersøgelser har vist, at lægemidlet kan stimulere follikulær vækst hos kvinder, især når det kombineres med lægemidler såsom østradiolbenzoat. Imidlertid er dets humane anvendelse endnu ikke udbredt og forbliver i den tidlige forsknings- og kliniske valideringsfase.
Potentiel mekanisme: Præcis stimulering og regulering af follikulær vækst
Ved human fertilitetsbehandling er dårlig follikulær udvikling og ægløsningsforstyrrelser væsentlige årsager til infertilitet. Klinisk bruges GnRH-lægemidler ofte til at stimulere follikulær vækst og ægløsning for at lette undfangelsen.
Den potentielle mekanisme vedFertirelinacetati adjuverende human fertilitetsbehandling er tæt relateret til dens stimulerende virkning ved mellemstore og lave doser: Efter administration ved middel eller lave doser binder Fertirelin Acetat til humane hypofyse GnRH-receptorer og stimulerer sekretionen af LH og FSH - nøglehormoner til follikulær udvikling og modning.
FSH stimulerer proliferationen af follikulære granulosaceller og fremmer follikulær væskesekretion, hvilket driver follikulær modning.
LH fremmer follikulær ruptur og fuldender ægløsning.
Sammenlignet med konventionelle GnRH-analoger i humane klinikker har produktet potentielle fordele på grund af acetatmodifikation:
Højere vandopløselighed og biotilgængelighed, muliggør hurtig absorption og hurtigere follikulær stimulering, hvilket forkorter udviklingscyklussen.
Længere virkningsvarighed, opretholdelse af stabile plasmakoncentrationer og undgåelse af ujævn follikulær vækst eller unormal ægløsning forårsaget af fluktuerende lægemiddelniveauer.
Synergistisk forbedring af follikulær vækst, når det kombineres med østradiolbenzoat:
Østradiolbenzoat supplerer østrogen for at give et gunstigt endokrint miljø for follikulogenese. Sammen med produktet forbedrer det markant follikulær modning og ægløsningshastigheder, hvilket lægger grundlaget for undfangelse.
Tidlige forskningsfremskridt og anvendelsesbegrænsninger
I tidlige eksplorative kliniske undersøgelser administrerede forskere middel-til-lav-dosis produktet subkutant til infertile patienter med ægløsningsforstyrrelser, hvor nogle også fik østradiolbenzoat. Resultaterne viste signifikant forbedring i follikulær udvikling, øget modnings- og ægløsningshastighed og ingen åbenlyse uønskede reaktioner, hvilket bekræfter den foreløbige befrugtning af dets anvendelse. behandling.
Derudover understøtter dens lette administration potentiel klinisk oversættelse: subkutan injektion uden komplekse anordninger tillader selvadministration under medicinsk vejledning, hvilket i høj grad forbedrer bekvemmeligheden.
Imidlertid begrænser flere begrænsninger i øjeblikket dets udbredte anvendelse i human fertilitetsterapi:
Kliniske undersøgelser er stadig i den tidlige fase med små prøvestørrelser og kort varighed. Langsigtede data i stor skala er nødvendige for at bekræfte virkningerne på undfangelsesraten, graviditetsresultater og langsigtet sikkerhed.
Dosisregimer er ikke fuldt standardiserede. Optimal dosis, timing og kombinationsforhold med andre lægemidler kræver yderligere undersøgelse og optimering baseret på individuelle patientforskelle (alder, ovariefunktion, årsag til infertilitet osv.).
Den metaboliske profil og dosis-respons-forholdet hos mennesker kræver yderligere afklaring for at forhindre OHSS og sikre sikkerhed.
Adskillige modne GnRH-analoger (f.eks. triptorelinacetat, leuprorelinacetat) er allerede almindeligt anvendt klinisk. Det skal etablere unikke fordele for at bryde gennem eksisterende applikationsbarrierer.
Fremtidige ansøgningsudsigter
Med den stigende forekomst af menneskelig infertilitet og voksende efterspørgsel efter assisterede reproduktionsteknologier er fremtiden for produktet som en potentielt fordelagtig GnRH-analog lovende.
Fremtidige retninger inkluderer:
Udførelse af langsigtede kliniske forsøg i stor skala for at etablere standardiserede, sikre og effektive doseringsregimer og optimere kombinationer med andre fertilitetsmidler.
Udnyttelse af acetatmodifikation til at udvikle avancerede doseringsformer, såsom langtidsvirkende injektioner, for at reducere doseringsfrekvensen og forbedre patientens compliance.
Optimering af leveringsmetoder for at forbedre målretning og minimere systemiske endokrine effekter, hvilket yderligere forbedrer sikkerheden.
Integrering af præcisionsmedicin for at designe personlige regimer baseret på genetiske karakteristika, ovariefunktion og individuelle forskelle, hvilket muliggør præcis regulering af follikulær vækst og forbedrer succesraten for assisteret reproduktion.
Populære tags: fertirelinacetat, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg