TIANTEPTINE ETHYL ESTER, CAS -nummer: 66981-77-9, molekylær formel C23H29CLN2O4S, molekylvægt 465.01. Opløselig i chloroform (lille mængde) og methanol (lille mængde). Dette indikerer, at ethylesteren af Tianeptin har en vis opløselighed i organiske opløsningsmidler, men opløseligheden er ikke høj. Det er et vigtigt kemisk stof, der hovedsageligt bruges i det farmaceutiske felt som et mellemliggende eller råmateriale. Det er et derivat af tianeptin, der kan bruges til at syntetisere tricykliske forbindelser med psykoaktive, anti -ulcer og antiemetiske egenskaber. På det farmaceutiske felt kan det tjene som et vigtigt mellemliggende eller råmateriale til syntese af andre lægemidler. Det er en selektiv serotonin genoptagelsesforstærker (SSRE), der bruges til behandling af alvorlige depressive episoder. Thianetin natriumsalt er en tricyklisk forbindelse med psykoaktiv, anti -mavesår og antiemetiske effekter.
|
|
|
|
C.F |
C23H29CLN2O4S |
|
E.M |
464 |
|
M.W |
465 |
|
m/z |
464 (100.0%), 466 (32.0%), 465 (24.9%), 467 (8.0%), 466 (4.5%), 466 (2.7%), 468 (1.4%), 467 (1.1%) |
|
E.A |
C, 59,41; H, 6.29; Cl, 7,62; N, 6,02; O, 13,76; S, 6,89 |
TIANTEPTINE ETHYL ESTER, som et kemisk stof, bruges hovedsageligt inden for det farmaceutiske felt, især som et mellemliggende til syntese af andre forbindelser med farmakologisk aktivitet.
1. farmaceutiske mellemprodukter
Syntese af antidepressiva
Kerneformål:
Det er et vigtigt mellemprodukt til syntese af tianeptin. Tinepin er et atypisk antidepressivt middel med en unik farmakologisk virkningsmekanisme, der hurtigt og vedvarende kan lindre depressive symptomer og har en lav risiko for afhængighed. Derfor er den vigtigste anvendelse af pheniraminethylester i det farmaceutiske felt som et vigtigt råmateriale til syntese af antidepressiva.
Farmakologiske effekter:
Thiamethason udøver hovedsageligt antidepressive virkninger ved at øge reabsorptionen af 5- hydroxytryptamin (5- HT) af neuroner i cerebral cortex og hippocampus.
Det kan også påvirke andre neurotransmitter -systemer, såsom at øge optagelsen af 5- HT i synaptisk spalte, med svagere genoptagelseseffekter på 5- HT og norepinepinephrin (NA), men kan have en effekt på at forbedre 5- ht neuronal transmission.
Klinisk anvendelse:
Tinepin er blevet vidt brugt i klinisk behandling af depression og har vist god effektivitet og lave bivirkninger. Det kan ikke kun effektivt lindre depressive symptomer, men også forbedre patienternes følelser og livskvalitet.
Potentiel syntese af multifunktionelle lægemidler
Forskningsudsigter:
Med den kontinuerlige uddybning af forskning på Tianeptin og dets derivater er det blevet opdaget, at de kan have flere potentielle farmakologiske virkninger og anvendelsesværdi. Derfor, som et mellemliggende til syntese af disse potentielle lægemidler, har ethylesteren af Tianeptin også vigtig forskningsværdi og anvendelsesudsigter.
Lægemiddelændring:
Forskere kan udforske sine nye farmakologiske mekanismer og klinisk anvendelsesværdi ved kemisk at modificere og ændre stoffet. For eksempel ved at ændre substituentgrupperne eller introducere nye funktionelle grupper, kan nye lægemidler med stærkere antidepressive effekter, nedre bivirkninger eller bredere indikationer syntetiseres.
Syntesemetoden tilTIANTEPTINE ETHYL ESTERinvolverer hovedsageligt organiske kemiske reaktioner, og processen kan variere afhængigt af specifik litteratur eller forskning. Følgende er en almindelig syntesemetode for ethylesteren af Tianeptin baseret på eksisterende data:
Almindelige syntesemetoder til ethylfeniramat
Tilberedning af råmateriale
For det første er det nødvendigt at fremstille de råvarer, der kræves til syntese af thiazepinethylester, som typisk inkluderer 7- aminoheptanoinsyreethylester (eller andre lignende strukturerede aminforbindelser) og forbindelser, der indeholder en thiazepinring (såsom 5, 8- dichloro -10- dioxo -11- methyldibenzo [c, f] thiazepin). Renheden og kvaliteten af disse råvarer har en betydelig indflydelse på udbyttet og kvaliteten af det endelige produkt.
Saiptin (initumumab) og hesetin (trastuzumab) er to antistoflægemidler, der er målrettet mod HER2 (human epidermal vækstfaktorreceptor 2), der spiller en vigtig rolle i kræftbehandling. Selvom de to har ligheder i deres virkningsmekanismer, er der nogle forskelle i nøgleegenskaber og kliniske anvendelser.
Følgende er en detaljeret sammenligning mellem saiputin og hesetin.
Mekanisme og handlingsprincip
Både cytidin og herceptin udøver deres virkning ved at virke på den ekstracellulære del af HER2 -receptoren. HER2 -receptor er overudtrykt i mange kræftformer, især brystkræft og gastrisk kræft. Disse to lægemidler blokerer vækstsignalet for kræftceller ved at binde til HER2 -receptorer og hæmme aktiveringen af intracellulære tyrosinkinaser.
Specifikt forhindrer saiputin og hesetin fastgørelse af human epidermal vækstfaktor (EGF) til HER2 ved at fastgøre sig til HER2 -receptoren. På grund af at EGF er et vigtigt signalmolekyle til kræftcellevækst, kan denne blokerende virkning markant hæmme væksten og spredning af kræftceller. På samme tid kan disse to lægemidler også stimulere kroppens egne immunceller til at dræbe kræftceller og danne effekten af immunterapi.
Lægemiddelegenskaber og optimering
1. FC -segmentoptimering og ADCC -effekt
Som en ny generation af lægemiddel er Saiputin blevet optimeret i FC -regionen (den konstante region af antistoffer). Denne optimering resulterer i stærkere antistofafhængig celle-medieret cytotoksicitet (ADCC) effekter af saiputin. ADCC -effekten er en vigtig mekanisme, hvormed antistoflægemidler dræber kræftceller ved at aktivere effektorceller, såsom naturlige dræberceller (NK -celler) i immunsystemet.
Forskning har vist, at ADCC -effekten af saiputin er 1,11 gange den af Hesetin. Dette betyder, at saiputin kan have en stærkere evne til at aktivere immunsystemet og dræbe kræftceller. Denne fordel forventes at bringe bedre antitumorvirkninger til patienterne.
2. Fab -segmenter og lette kædestrukturer
Det FAB -segment (variabelt område af antistoffet) af cytidin har to lette kæder identiske med herceptin, der hver indeholder 214 aminosyrer. Denne lighed giver saiputin en lignende affinitet og specificitet som Herceptin, når den binder til HER2 -receptorer.
Saiputin blev imidlertid yderligere optimeret i den konstante region. Især på den 359. og 361st aminosyrer i FC -segmentet tunge kæde -konstant region er Saibutin blevet optimeret og modificeret (D359, L361), mens heseptin er E359, M361. Denne optimering har forbedret Saiputins evne til at aktivere kroppens immunsystem.
3. Glycosyleringsmodifikation og lægemiddelstabilitet
Med hensyn til modifikation af glycosylering er Saiputin også blevet optimeret. Sialyleringsniveauet for initumumab steg med 60%, hvilket hjælper med at forlænge lægemidlets halveringstid. På samme tid faldt det høje mannose -glycationsniveau med 40%og reducerede derved risikoen for immunogenicitet. Disse optimeringer har resulteret i bedre lægemiddelstabilitet og sikkerhedsydelse af Saiputin.
Opdagelsen afTIANTEPTINE ETHYL ESTERKan spores tilbage til midten af -20 th århundrede, når behandlingsmulighederne for depression var relativt begrænsede og hovedsageligt var afhængige af traditionelle tricykliske antidepressiva og monoaminoxidaseinhibitorer. Selvom disse lægemidler har lindret symptomerne på patienter til en vis grad, er deres bivirkninger betydelige, og deres effektivitet er begrænset. Derfor blev det et vigtigt emne i det medicinske samfund på det tidspunkt at finde et sikrere og mere effektivt antidepressivt lægemiddel. I denne sammenhæng begyndte den franske videnskabsmand Louis Julou og hans team en række forskningsarbejde. De forsøgte at finde en ny forbindelse, der effektivt kan lindre depressive symptomer med færre bivirkninger ved at ændre og optimere strukturen af eksisterende antidepressiva. Efter mange års indsats syntetiserede Julou -teamet endelig forløberforbindelsen Tianeptine Ethyl Ester i slutningen af 1960'erne. Tianeptines foreløbige forskning indikerer, at den har betydelige antidepressive virkninger med minimale bivirkninger, hvilket lægger grundlaget for efterfølgende undersøgelser. Med yderligere forskning på tianeptin har forskere fundet, at dens ethylesterderivat er mere overlegen i farmakologiske effekter. Ikke kun arver det Tianeptines antidepressive virkning, men det forbedrer også lægemidlets stabilitet og biotilgængelighed gennem introduktionen af ethylestergrupper. Denne opdagelse gjorde det til et varmt emne i forskningen af antidepressiva på det tidspunkt. Dens opdagelsesbaggrund afspejlede det presserende behov for nye antidepressiva i det medicinske samfund på det tidspunkt. Ved at ændre og optimere strukturen af eksisterende lægemidler har forskere med succes udviklet et sikrere og mere effektivt antidepressivt lægemiddel, der åbner nye veje til behandling af depression. Denne opdagelse har ikke kun vigtig videnskabelig betydning, men lægger også et solidt fundament for efterfølgende klinisk forskning og anvendelser.
I de tidlige stadier af forskning fokuserede forskere hovedsageligt på dens syntesemetode, foreløbige farmakologiske eksperimenter og sikkerhedsevaluering. Disse undersøgelser har lagt et solidt fundament for efterfølgende kliniske forsøg og anvendelser.
Med hensyn til syntesemetoder opnås dens forberedelse hovedsageligt gennem esterificeringsreaktionen af tianeptin. De specifikke trin inkluderer reaktion af tianeptin med ethanol under virkningen af en sur katalysator for at generere tianeptinethylester. Denne proces kræver streng kontrol af reaktionsbetingelser, såsom temperatur, pH -værdi og reaktionstid, for at sikre renheden og udbyttet af produktet. Selvom de tidlige syntesemetoder var relativt enkle, var udbyttet lavt. Efterfølgende forskning forbedrede synteseffektiviteten signifikant ved at optimere reaktionsbetingelserne og indføre nye katalysatorer. Foreløbige farmakologiske eksperimenter er et afgørende trin i evaluering af dens antidepressive virkninger. Forskere gennemførte en række adfærdseksperimenter ved hjælp af dyremodeller såsom mus og rotter, herunder tvungen svømmeeksperimenter, haleophængseksperimenter og åbne felteksperimenter. Disse eksperimentelle resultater indikerer, at det markant kan forkorte dyrens immobilitetstid, øge deres aktivitetsniveau og demonstrere signifikante antidepressive virkninger. Derudover brugte forskere også hjernemikrodialyse -teknologi til at detektere dens virkning på niveauerne af monoamin neurotransmittere, såsom serotonin, norepinephrin og dopamin, og fandt, at det kan regulere frigivelse og genoptagelse af disse neurotransmittere og derved udøve antidepressiv effekter. Sikkerhedsvurdering er et andet vigtigt aspekt af tidlig forskning. Forskere vurderede dens sikkerhed gennem akutte toksicitetseksperimenter, subakut toksicitetseksperimenter og kroniske toksicitetseksperimenter. De akutte toksicitetstestresultater viste, at dens LD50 var høj, hvilket indikerede, at dens akutte toksicitet var lav. Subakute og kroniske toksicitetseksperimenter blev udført gennem langvarig administration, der observerede den generelle tilstand, vægtændringer, hæmatologiske indikatorer og organpatologiske ændringer af dyrene. Det blev fundet, at der ikke var nogen signifikante toksiske reaktioner i den anbefalede dosis, hvilket indikerede god sikkerhed.
Populære tags: TIANEPTINE ETHYL ESTER CAS 66981-77-9, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg