Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af trifluoperazin dihydrochlorid cas 440-17-5 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets trifluoperazin dihydrochlorid cas 440-17-5 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Trifluoperazin dihydrochlorid, CAS 440-17-5, molekylformel C21H26Cl2F3N3S, indeholdende to molekyler saltsyre. Dens molekylvægt er 480,82 gram/mol. Normalt til stede i form af hvidt eller lignende hvidt krystallinsk pulver. Det kan have hygroskopicitet. I vand er opløseligheden af trifluoperazinhydrochlorid relativt høj, hvilket danner en opløsning. Det kan også opløses i forskellige organiske opløsningsmidler, såsom methanol, ethanol og dimethylformamid. Det er letopløseligt i vand, opløseligt i ethanol, let opløseligt i chloroform og uopløseligt i ether. Relativt stabil ved stuetemperatur, men kontakt med stærke oxidationsmidler bør undgås. Det er et lægemiddel med flere kliniske og laboratoriemæssige anvendelser. Det er en dopamin D2-receptorhæmmer med antipsykotiske og antiemetiske virkninger. Det er også meget brugt som et reagens i laboratorieforskning. I videnskabelig forskning bruges trifluoperazinhydrochlorid ofte som et værktøj og reagens i laboratorieforskning. Det kan bruges til at studere funktioner og interaktioner af neurotransmittere, såsom dopamin og serotonin.
| Kemisk formel | C21H26Cl2F3N3S |
| Præcis masse | 479 |
| Molekylvægt | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Elementær analyse | C, 52,50; H, 5,46; Cl, 14,76; F, 11,86; N, 8,75; S, 6,67 |
|
|
|
Den molekylære struktur aftrifluoperazin dihydrochloridkan opnås ved at analysere dens kemiske formel. Dens kemiske formel er C21H26F3N3S · 2HCl, som omfatter både organiske og uorganiske dele.
1. Økologisk del:
Den organiske del er sammensat af kulstof (C), hydrogen (H), nitrogen (N) og svovl (S) elementer. Ifølge den kemiske formel C21H26F3N3S kan vi analysere følgende strukturelle egenskaber:
-Carbon (C)-atomer: Der er 21 kulstofatomer forbundet på forskellige måder og danner en kompleks kulstofskeletstruktur.
-Brint (H) atom: Der er 26 hydrogenatomer, der danner kovalente bindinger med carbonatomer.
-Nitrogen (N)-atomer: Der er tre nitrogenatomer, som også danner kovalente bindinger med carbonatomer.
-Svovl (S)-atom: Der er ét svovlatom, der danner en kovalent binding med ét carbonatom.
2. Uorganiske dele:
Den uorganiske del er de to chloridioner (Cl -) af saltsyre (HCl) molekyler. I molekylet af trifluoperazinhydrochlorid binder to saltsyremolekyler sig til den organiske del, hvilket giver lægemidlet i form af saltsyredihydrat.
Analysen af denne molekylære struktur indikerer, at trifluoperazinhydrochlorid er en forbindelse mellem organiske molekyler og uorganiske ioner. Kulstofskeletstrukturen af den organiske del og dens samarbejde med brint-, nitrogen- og svovlatomer danner lægemidlets farmakologiske aktivitet. Den uorganiske del af saltsyreioner er involveret i studiet af lægemiddelsyntese, stabilitet og opløselighedskarakteristika.
Produktet bruges til at behandle vrangforestillingsskizofreni, kronisk skizofreni, mental angst, følelsesmæssig lidelse, kvalme, opkastning mv.
Smeltepunkt 243 grader (dec.) (lit.), Flammepunkt 9 grader, Opbevaringsbetingelser -20 grader C, Opløselighed af ethanol: opløselig 5mg/ml. morfologisk pulver , Surhedskoefficient ( pKa ) pK13.9 , pK28.1 ( ved 25 grader ) , Farve hvid til råhvid , Maksimal bølgelængde ( λmax ) 312nm ( MeOH ) ( lit. ) , BRN 3820024 , Stabilitet Haz2, GHS2 tegn, GHS2, Stabilitet Haz2. GHS06, GHS08, GHS07, advarselsord Fare, Farebeskrivelse H302-H225-H301 + H311 + H331-H370, Forebyggelsesinstruktioner P210 - P280 - P302 + P{352 +} P{27}} P{27}} P{27} P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330 , Hazardous Mark Xn , Hazard Category Code 22 , Sikkerhedserklæring 36 , Transportnummer for farligt gods, UN1230 - løsningsklasse {1230 - Methanol WGK Germany 3 , RTECS SP1750000 , F 3-10.
Trifluorpyrazinhydrochlorid (udtrykket "trifluorpiperazinhydrochlorid" nævnt i nogle materialer kan være en erklæringsfejl, og det faktiske kernelægemiddel er trifluorpyrazinhydrochlorid) er et phenothiazin-antipsykotisk lægemiddel. Dens virkningsmekanisme kredser om neurotransmittersystemet af dopamin, serotonin, adrenalin osv., og opnår omfattende terapeutiske effekter såsom antipsykotiske, beroligende og angstdæmpende midler gennem multi-målregulering.
Kernemekanismen er selektivt at blokere dopamin D2-receptorer i centralnervesystemet ved kompetitivt at besætte receptorbindingssteder og hæmme dopaminoveraktivering. Dopamin spiller en nøglerolle i patogenesen af skizofreni: overdreven frigivelse af dopamin fra mellemhjernens limbiske vej fører til positive symptomer såsom hallucinationer og vrangforestillinger, mens hyperfunktion af dopamin i substantia nigra striata-vejen udløser ekstrapyramidale reaktioner såsom rysten og muskeltonusforstyrrelser.
Trifluorouracil hydrochlorid regulerer præcist disse to veje:
Mellemhjerne limbisk vej: blokerer D2-receptorer, reducerer dopaminoverstimulering af den præfrontale cortex og lindrer direkte positive symptomer.
Substantia nigra striata-vejen: blokerer delvist D2-receptorer, genopretter balancen mellem dopamin og acetylcholin og reducerer risikoen for motoriske lidelser (selvom langvarig-brug stadig kan forårsage sene-motoriske lidelser).
Ud over dopamin D2-receptorer øger det også den terapeutiske effektivitet og reducerer bivirkninger ved at virke på andre receptorsystemer:
1. 5-hydroxytryptamin (5-HT) receptorantagonist
Mild blokade af 5-HT2A-receptorer forbedrer negative symptomer på skizofreni, såsom følelsesmæssig apati og social tilbagetrækning, samtidig med at den antidepressive virkning forbedres.
Når det bruges i kombination med selektive 5-HT-genoptagelseshæmmere (såsom fluoxetin), kan det synergistisk regulere følelser, men der bør udvises forsigtighed med hensyn til risikoen for 5-HT-syndrom.
2. Adrenerg receptorblokade
Alfa 1-adrenerg receptorblokade: forårsager vasodilatation, hvilket fører til ortostatisk hypotension, hvilket kræver overvågning af blodtryksændringer og justering af dosis.
Blokering af - adrenerg receptor: sænk pulsen, hvilket kan dække symptomerne på hypoglykæmi. Patienter med diabetes bør bruge det med forsigtighed.
3. Histamin H1-receptorblokade
Hæmmer histaminfrigivelsen, lindrer allergiske reaktioner (såsom kløe og rødme), men forårsager samtidig døsighed og træthed, og undgå at køre bil eller betjene maskiner.
4. Kolinerg M1-receptorantagonisme
Det kan reducere acetylcholin-effekten og risikoen for ekstrapyramidale systemreaktioner, men det kan forårsage antikolinerge bivirkninger såsom mundtørhed, forstoppelse og urinretention.
Virkningsmekanismen udvider dens anvendelse ud over skizofreni til flere kliniske områder:
1. Manibehandling
Ved at stabilisere dopamin- og serotoninsystemerne og undertrykke overdreven spænding under maniske episoder,trifluoperazin dihydrochloridbruges ofte i kombination med humørstabilisatorer såsom lithiumcarbonat.
2. Adjuverende terapi mod angst og depression
Den antagonistiske effekt af 5-HT2A-receptor kan lindre angst, især for patienter med komorbid angst ved skizofreni.
Det har hjælpeterapeutiske virkninger på neurastenisyndrom (såsom spændingshovedpine og søvnforstyrrelser) ved at regulere excitabiliteten af centralnervesystemet for at forbedre symptomerne.
3. Adjuverende terapi for status epilepticus
Selvom det ikke direkte kan afslutte epileptiske anfald, kan det stabilisere neuronalt membranpotentiale og reducere anfaldsfrekvensen. Det skal bruges i kombination med antiepileptika (såsom phenytoinnatrium).
4. Funktionel dyspepsi og antiemetiske symptomer
Blokering af D2-receptoren i det kemosensoriske område af hjernen for at fremkalde opkastning og undertrykke kvalme og opkastning er almindeligt anvendt til antiemetisk behandling efter kemoterapi eller operation.
Ved at regulere gastrointestinal peristaltikken kan funktionelle dyspepsisymptomer som oppustethed og tidlig mæthed lindres.
Vi er fabrikken af STELAZINE.
Bemærkning: BLOOM TECH(Siden 2008), ACHIEVE CHEM-TECH er vores datterselskab.
En syntesemetode af triflurazinhydrochlorid,:
inklusive (1) kondensationsreaktion: 2-trifluormethylphenothiazin og 4-methyl-1-chlorpropylpiperazin i et organisk opløsningsmiddel, katalysator, pH 9 ~ 12, temperatur 80 grader ~ 120 grader kondensationsreaktion, triflurazinråprodukter;
(2) Oprensning af rå triflurazin: det rå triflurazin blev først omdannet til triflurazindioxalat, og derefter blev triflurazindioxalatet omdannet til triflurazin ved tilsætning af alkali;
(3) Triflurazinet opnået i trin (2) reagerer med saltsyre til dannelse af triflurazinhydrochlorid. Fremgangsmåden til fremstilling af triflurazinhydrochlorid tilvejebragt ved opfindelsen er enkel, lav pris og højt udbytte, som er egnet til industriel produktion af triflurazinhydrochlorid.
In vitro undersøgelser binder trifluorperazin til 1A - og 1B binyrereceptor, Ki-værdier var henholdsvis 27,6 nm og 19,2 nm, 1B/1A-forholdet er 0,7. Trifluoroperazin hæmmede Mycobacterium tuberculosis (MTB) med MIC'er på 7,6 μg/ml.
Trifluoroperazin (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
Fremstillingsmetoden aftrifluoperazin dihydrochloridomfatter følgende detaljerede trin:
C13H8F3NS+4-methyl-1-chlorpropylpiperazin → rå trifluoperazin
Tilsæt 2-trifluormethylphenothiazin og 4-methyl-1-chlorpropylpiperazin på en proportional måde til et organisk opløsningsmiddel, såsom dimethylformamid (DMF) eller dichlormethan (DCM). Tilsætning af en passende mængde katalysator kan bruge alkaliske katalysatorer såsom triethylamin (TEA) eller zinkpulver. Kontroller reaktionens pH mellem 9 og 12, og hold temperaturen inden for intervallet 80 grader til 120 grader i en vis periode.
Rå trifluoperazin+C2H2O4→ trifluoperazinoxalat
Trifluoperazinoxalat+base → C21H24F3N3S
Konverter den rå trifluoperazin opnået i trin 1 til trifluoperazinoxalat. Denne reaktion kan udføres ved at reagere med overskydende oxalsyre, sædvanligvis i et alkoholopløsningsmiddel. Efter opnåelse af trifluoperazindioxalat tilsættes en passende mængde alkali, såsom natriumhydroxid (NaOH), for at omdanne trifluoperazindioxalat til trifluoperazin.
C21H24F3N3S+ClH → C21H26Cl2F3N3S
Omsæt den rensede trifluoperazin opnået i trin 2 med saltsyre for at generere trifluoperazinhydrochlorid. Under passende temperatur og reaktionstid udføres reaktionen sædvanligvis mellem stuetemperatur og 60 grader. Vandfri saltsyre (HCl) kan anvendes som reaktionsopløsningsmiddel eller katalysator. Endelig opnås rent trifluoperazinhydrochloridprodukt ved filtrering eller krystallisation.
Denne metode har en enkel procesvej, lav pris, højt udbytte og er velegnet til industriel produktion af trifluoperazinhydrochlorid.
Populære tags: trifluoperazin dihydrochlorid cas 440-17-5, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg